лиганды для визуализации иннервации сердца

Формула изобретения

1. Соединение, имеющее следующую формулу:



где n=0,

R и R₁ независимо выбраны из группы, состоящей из Н, (C₁-C₄ )алкила, NR₄(C(=NR₅)NHR₆, NR ₄C(=O)N(R₅)₂;

R₂ отсутствует;

R₃ представляет собой H;

R₄, R₅ и R₆ независимо выбраны из группы, состоящей из H и (C₁-C₈ )алкила;

при этом возможно, что любые два из R₄ , R₅ и R₆ могут образовывать циклическую структуру, состоящую из -CH₂-CH₂- или -CH=CH-;

W и X независимо выбраны из группы, состоящей из H и Br; и

A отсутствует;

причем, если соединение содержит связующую группу Q между Y и Z, Y и Z независимо выбираются из группы, состоящей из CH и NR₇, и Q представляет собой CH, a R₇ представляет собой (C₁-C₈ )алкил, или

если связующая группа Q отсутствует между Y и Z, Y и Z независимо выбраны из группы, состоящей из H, OR ₄, Cl, Br, (C₆-C₁₀)арила и CF ₃; где

один или более из R₄, R₅ , R₆ или R₇ могут быть замещены визуализирующим фрагментом;

при условии, что по меньшей мере один визуализирующий фрагмент находится в любой группе Y или Z, когда Y или Z представляет собой OR₄, или в R₇, или в R₅ или R₆ когда R или R₁ представляет собой NR₄(C(=NR₅)NHR₆, и представляет собой ¹⁸F;

или его соль.

2. Соединение по п.1, где R представляет собой NR₄(C(=NR₅ )NHR₆.

3. Соединение по п.2, где R₄ , R₅ и R₆, каждый, представляют собой H.

4. Соединение по п.1, где W и X, каждый, представляет собой H.

5. Соединение по п.1, где Z представляет собой OR ₄.

6. Соединение по п.5, где R₄ представляет собой (C₁-C₈)алкил, замещенный ¹⁸ F.

7. Соединение по п.1, где Z представляет собой (C ₆-C₁₀)арил, замещенный ^l8F.

8. Соединение по п.1, где любые два из R₄, R₅ или R₆ образуют циклическую структуру, состоящую из -CH₂-CH₂- или -CH=CH-.

9. Соединение по п.1, где:

X, W, R₃ и R₁ представляют собой Н;

R представляет собой NHC(=NH)NH₂;

Z представляет собой OR₄;

R₄ представляет собой (C₁-C₈)алкил, замещенный ¹⁸F; и

Y представляет собой H, CF₃ , Cl или Br, или его соль.

10. Соединение по п.1, которое имеет структурную формулу, выбранную из группы, состоящей из:





или его соль.

11. Соединение по п.1, которое имеет структурную формулу, выбранную из группы, состоящей из:

и

или его соль.

12. Соединение по п.1, которое имеет структурную формулу:

,

или его соль.

13. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[3-бpoм-4(3-[¹⁸F]фторпропокси)-бензил]-гуанидина гидрохлорид.

14. Соединение, имеющее формулу:



где n=1;

R, R₁ и R₂ независимо выбраны из группы, состоящей из H, (C₁ -C₄)алкила, C(=NR₄)NHR₅ и NR ₄C(=NR₅)NHR₆;

R₃ представляет собой H;

где R₄, R₅ и R₆ выбраны из группы, состоящей из H и (C₁ -C₈)алкила; при этом возможно, что любые два из R ₄, R₅ и R₆ могут образовывать циклическую структуру, состоящую из -CH=CH-;

W и X представляют собой Н;

Y выбран из группы, состоящей из H, OR₄ , O и Br;

Z представляет собой OR₄, где R ₄ содержит по меньшей мере один ¹⁸F;

A представляет собой O или отсутствует, или его соль.

15. Соединение по п.14, где R обозначает NR₄(C(=NR ₅)NHR₆.

16. Соединение по п.15, где R ₄, R₅ и R₆, каждый, представляет собой H.

17. Соединение по п.14, где любые два из R ₄, R₅ или R₆ образуют циклическую структуру, состоящую из -CH=CH-.

18. Соединение по п.14, имеющее структуру, выбранную из группы, состоящей из:

и

или его соль.

19. Способ визуализации иннервации сердца, включающий стадии: введения эффективного количества соединения по пп.1-18 пациенту; выявления гамма-излучения, излучаемого указанным соединением; и формирования его изображения.

20. Применение соединения по любому из пп.1-18 для изготовления средства для визуализации иннервации сердца.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.