Соединения, содержащие амино- и простые эфирные группы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом: ....атом кислорода по меньшей мере одной из простых эфирных групп связан с ациклическим атомом углерода – C07C 217/84

Изобретение относится к способу получения N-метил-пара-анизидина N-алкилированием пара-анизидина метанолом в паровой фазе в присутствии дегидрирующих катализаторов при температуре 180-260°C и атмосферном давлении с последующим выделением продуктов ректификацией. Процесс проводят в токе азота или водорода. В качестве катализаторов могут быть использованы катализаторы состава: CuO - 55%; ZnO - 10,5%; Cr₂O₃ - 13,5%; Al₂O ₃ - остальное, или CuO - 25%; ZnO - 25%; CaO - 5%; Al ₂O₃ - остальное, или CuO - 25-45%; BaO - 2-10%; TiO₃ - 15-35%; Cr₂O₃ - остальное или CuO - 35-45%; ZnO - 25-35%; NiO - 3-8%; Al₂O ₃ - остальное, или CuO - 12-19% MnO - 2-3%; Cr₂ O₃ - 1,0-1,4%; Fe₂O₃ - 1,0-1,4%; Co₃O₄ - 0,5-0,8%; Al₂O₃ - остальное. Могут быть использованы также в качестве катализатора Никель Ренея или катализатор BASF Cu-E403TR, состава хромит меди 67-71%, медь 11-15%, оксид меди 8-21%, графит 0-4%, оксид хрома (3+) 0-3%; либо катализатор BASF Cu-0203T 1/8 состава оксид меди 75-100%, оксид хрома (3+) 0,1-1%, либо BASF Cu-E406 TR, который имеет состав Cu - 36%, Cr - 31%, Ba - 6%. Процесс ведут преимущественно в присутствии триэтиламина. Способ позволяет использовать существующие промышленные установки, применяемые для получения анилина и N-метиланилина и получать N-метил-пара-анизидин с чистотой не менее 98% и высоким выходом. Способ пригоден для многотонажного производства. 12 з.п. ф-лы, 4 пр.

Изобретение относится к химико-технологическим процессам, а именно к способам каталитического алкилирования ароматических аминов и нитросоединений. Способ получения N-метил-пара-анизидина заключается в N-алкилировании пара-анизидина и/или пара-нитроанизола метанолом в паровой фазе на дегидрирующем медно-хромовом катализаторе при температуре 180-260°С и атмосферном давлении, с последующим выделением продуктов ректификацией. Также изобретение относится к способу получения N-метил-пара-анизидина N-алкилированием пара-нитроанизола и/или пара-анизидина метанолом в паровой фазе при температуре 180-260°С и атмосферном давлении, с последующим выделением продуктов ректификацией на дегидрирующем катализаторе состава: CuO 25%; ZnO 25%; CaO 5%; Al₂O₃ - остальное или CuO 35-45%; ZnO 25-35%; NiO 3-8%; Al₂O₃ - остальное. Техническим результатом изобретения является обеспечение возможности получения N-метил-пара-анизидина с чистотой не менее 98% и высоким выходом, позволяющими организовать высокорентабельное, многотонажное производство. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 8 пр.

Изобретение относится к химико-технологическим процессам, а именно к способам каталитического алкилирования ароматических аминов и нитросоединений. Получают N-метил-пара-фенетидин из пара-фенетидина и/или пара-нитрофенетола N-алкилированием метанолом в паровой фазе на дегидрирующем катализаторе при температуре 180-260°С и атмосферном давлении, с последующим выделением продуктов ректификацией. Техническим результатом изобретения является обеспечение возможности селективного получения N-метил-пара-фенетидина с чистотой не менее 98% и высоким выходом, позволяющими организовать высокорентабельное, многотонажное производство. 14 з.п. ф-лы, 8 пр.

Изобретение относится к новым производным комбретастатина формулы (I), обладающим свойствами ингибитора ангиогенеза, которые могут быть использованы в качестве противораковых и/или антиангиогенных средств. В формуле I

R_f - алкильная группа, содержащая от 1 до 2 атомов углерода, в которой от 1 до 5 атомов водорода замещены 1-5 атомами фтора, a R - аминогруппа, или группа, представляющая собой аминогруппу, замещенную остатком аминокислоты общей формулы NH(COCHR NH)-H, где R - водород, боковая цепь природной аминокислоты, представляющая собой С₁-С₄алкил, возможно замещенный гидроксигруппой, или гидроксильная группа, или динатрий, или аммоний фосфатная группа. Изобретение также относится к вариантам способа получения соединений формулы I, предусматривающим следующие стадии: фторалкилирование 4-гидрокси-3-метоксибензальдегида или 4- гидроксибензальдегида в присутствии катализатора межфазного переноса, с получением соответственно 4-фторалкокси-3-метоксибензальдегида (V) или 4-фторалкоксибензальдегида (VII), последующее селективное деметилирование (V) с помощью дифенилфосфина лития и защитой гидроксильной группы, или нитрование (VII) в 3-е положение. Полученные при этом соединения подвергают реакции Виттига с использованием илида 3,4,5-триметоксибензилтрифенилфосфония и выделяют целевой продукт. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 ил., 4 табл.

Изобретение относится к новым производным анилина общей формулы I, a также их фармацевтически приемлемым солям и изомерным формам, обладающим свойствами ингибиторов фосфодиэстеразы 4. Соединения могут найти применение, например, для усиления познавательной способности. В соединениях общей формулы I

R¹ означает С ₁-С₄алкил, который является разветвленным или неразветвленным и который является незамещенным или замещенным одним или более галогеном,

R² означает С₁-С₄алкил, который является разветвленным или неразветвленным и который является незамещенным или замещенным одним или более заместителями ряда галоген, С₁-С₄алкокси или их комбинациями, С₃-С ₁₀циклоалкил, С₄-С ₁₆циклоалкилалкил, в котором алкильный фрагмент содержит от 1 до 4 атомов углерода, С₇-С ₁₁арилалкил, в котором арильный фрагмент содержит 6 атомов углерода, а алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, причем радикал арилалкил является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте одним или более заместителями ряда галоген, алкоксигруппа, содержащая от 1 до 4 атомов углерода, или их комбинациями, а в алкильном фрагменте одна группа -СН₂СН ₂- необязательно заменена на группу -СН=СН-, а одна группа -СН₂- необязательно заменена на -О- или -NH-, частично ненасыщенную карбоциклическую группу, содержащую от 5 до 9 атомов углерода, которая может включать конденсированное бензольное кольцо, гетероциклическую группу, которая является насыщенной, частично насыщенной или ненасыщенной и содержит в цикле от 5 до 6 атомов, включая один атом, выбранный из О, или группу гетероциклилалкил, в которой гетероциклический фрагмент является насыщенным, частично насыщенным или ненасыщенным и содержит в цикле от 5 до 6 атомов, включая 1-2 атома, выбранные из N или S, а алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода,

R³ означает частично ненасыщенную группу карбоциклилалкил, в которой карбоциклический фрагмент содержит от 5 до 6 атомов углерода, а алкильный фрагмент, разветвленный или неразветвленный, содержит от 1 до 5 атомов углерода, С₇-С ₁₁арилалкил, в котором арильный фрагмент содержит 6 атомов углерода, а алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, причем радикал арилалкил является незамещенным или замещенным в арильном фрагменте одним или более заместителями ряда трифторметил, С ₁-С₄алкил, C₁ -С₄алкокси или их комбинациями, группу гетероциклилалкил, в которой гетероциклический фрагмент может быть ароматическим, частично или полностью насыщенным и содержит в цикле от 5 до 10 атомов, включая 1-2 атома, выбранных из N, О или S, а алкильный фрагмент, который является разветвленным или неразветвленным, содержит от 1 до 5 атомов углерода, причем группа гетероциклилалкил является незамещенной или замещенной в гетероциклическом фрагменте одним или более заместителями ряда галоген, С_1-4алкил, С_1-4 алкокси, или их комбинациями,

R⁴ означает С₆-С₁₂арил, который является незамещенным или замещенным одним или более заместителями ряда галоген, С₁-С ₄алкил, С₁-С₄ алкенил, гидрокси, С₁-С ₄алкокси, С₂-С₄ алкоксиалкокси, нитро, трифторметил, OCF₃ , амино, аминоалкил, аминоалкокси, гидрокси(С ₁-С₄алкил), гидроксамовая кислота, тетразол-5-ил, 2-(гетероциклил)тетразол-5-ил, карбокси, алкоксикарбонил, циано, ацил, алкилсульфонил, фенокси, триалкилсилилокси, R ⁵-L- или их комбинациями, или гетероарил, содержащий в цикле от 5 до 10 атомов, включая 1-2 атома, выбранных из N, причем гетероарил является незамещенным или замещенным одним или более заместителями ряда С₁-С ₄алкил, С₁-С₄ алкокси, карбокси, алкоксикарбонил, или их комбинациями,

R⁵ означает водород С₁ -С₈-алкил, С₃-С ₁₀циклоалкил, С₆арил, гетероциклическую группу, которая является насыщенной, частично насыщенной или ненасыщенной и содержит в цикле от 5 до 10 атомов, из которых по меньшей мере один атом означает N или О, причем гетероциклическая группа является незамещенной или замещенной одним или более С ₁-С₄алкилами, или группу гетероциклилалкил и др. Изобретение также относится к промежуточным продуктам и способу усиления познавательной способности. 6 н. и 43 з. п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"J. of Medical Chemistry, 1978, v.21, No.9, p 906-913. WATANABE T. et al. "Stracture-activity Relationship at Rational Design of 3,4-Dephostatin Derivatives as Protein Tirosine Phosphatase Inhibitors" TETRAHEDRON, 01.2000, v.56, no.5, p.741-752. FR 2729142 A, 12.07.1996. WO 94/27971 A, 12.08.1994. INOUE ISAO et al. "Steric tuning in chiral ligand mediated enantioselective alkylation of imines" TETRAHEDRON ASYMMETRY, 1993, v.4, no.7, p.1603-1606.

Изобретение относится к новым соединениям, предназначенным для доставки активных веществ к тканям, следующей формулы

где значения для радикалов R¹ -R⁷ определены в п.1 формулы, и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение относится также к композициям, предназначенным для доставки активных веществ к тканям, содержащим: (А) активное вещество и (В) по меньшей мере, одно соединение, предназначенное для доставки активного вещества к тканям животного, формулы

где значения для радикалов R¹ -R⁷ определены в пп.3-5 формулы. Данное изобретение относится также к стандартной лекарственной форме, предназначенной для доставки активных веществ к тканям организма, способу получения указанных композиций и введения активных веществ для их доставки к тканям организма. 9 н. и 14 з.п. ф-лы, 11 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"824892 A, 23.04.1981. SU 544353 A, 15.05.1977. SU 577256 A, 09.11.1977. SU 170782 A, 10.05.1965. SU 1825378 A3, 30.06.1993. SU 876058 A, 23.10.1981. SU 798091 A, 25.01.1981. SU 656501 A, 05.04.1979. SU 299048 A, 09.08.1971. EP 0555938 A1, 18.08.1993. US 5824638 A, 20.10.1998. US 5585379 A, 17.12.1996.

Изобретение относится к окислительному крашению кератиновых волокон и используемым в нем красящим композициям. Описывается соединение следующей формулы (1):

а также его аддитивные соли, в которой R обозначает С ₁-С₂-алкил, С₁ -С₂-алкокси, атом галогена; m, одинаковые или разные, равны целому числу от 0 до 4, n равно целому числу от 1 до 3, при условии, что если n равно 1, m не равно 0. Указанное соединение используют в красящей композиции для окислительного окрашивания кератиновых волокон, в частности человеческих волос. Описывается также устройство для окислительного окрашивания кератиновых волокон с соответствующими отделениями. Используемое соединение (1) обладает улучшенными токсикологическими свойствами, соответствующими необходимым требованиям, при этом его использование при крашении обеспечивает интенсивные и равномерные окраски широкой цветовой гаммы, устойчивые к внешним воздействиям. 4 н. и 17 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к новому соединению - равномерномеченному тритием 2-амино-4-[( -гидроксиэтиламино]анизолу формулы