Соединения, содержащие амино- и сложноэфирные (этерифицированные окси-) группы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом: ...и содержащего шестичленные ароматические кольца – C07C 219/22

Настоящее изобретение относится к улучшенному способу получения 3-[(lR,2R)-3-(диметиламино)-1-этил-2-метилпропил]-фенола формулы VIII или его соли присоединения кислоты, предпочтительно хлористоводородной кислоты. Способ характеризуется следующими стадиями: а) ацилирование соединения формулы (VI), где R означает C_1-3алкил, замещенный фенилом

ацилирующим агентом; b) гидрогенолиз полученного таким образом соединения (VII), где ацил выбран из СН₃ -СО-, CF₃-CO-, CH₂Cl-СО-, CHCl₂ -СО- и CCl₃-CO-, при использовании палладиевого катализатора в инертном в условиях реакции растворителе в присутствии водорода с образованием продукта VIII с R¹=H:

и

d) необязательное конвертирование полученного незащищенного продукта в соль присоединения кислоты. В предлагаемом способе получены новые промежуточные соединения формулы (VII), которые также являются предметом настоящего изобретения. При этом снижается образование нежелательных изомеров, не используются агрессивные легковоспламеняющиеся вещества. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 пр.

Изобретение относится к сложным 3,3-дифенилпропиламиномоноэфирам в виде высокочистых оснований, в частности к (R)-2-[3-(1,1-диизопропиламино)-1-фенилпропил]-4-(гидроксиметил)фенилизобутирату (фезотеродин), к их получению и применению в качестве лекарственных средств для трансдермального и трансмукозного введения. Технический результат - продукт, содержащий соединение (R)-2-[3-(1,1-диизопропиламино)-1-фенилпропил]-4-(гидроксиметил)фенилизобутират (фезотеродин) в виде свободного основания с содержанием соли менее 3 мас.% и со степенью чистоты выше 97 мас.%. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 4 ил., 4 табл.

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I):

где A=R-T₁-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества, такой как определено в формуле изобретения, T₁=(CO), О, S, N или NR_1c, где R_1c представляет собой Н или C₁-C₅ алкил; В=-Т_B -Х₂-t_BI, где Т_B и t_BI одинаковы или различны и выбраны из (СО), О, S, N или NR_1c, где R_1c такой, как определено выше, Х₂ представляет собой бивалентную мостиковую группу, такую как соответствующий предшественник В, такой, как определено в формуле изобретения; С представляет собой бивалентный радикал -T_c-Y-, где Т_с=(СО), О, S, N или NR_1c, где R_1c такой, как определено выше, Y имеет значения такие, как представлено в формуле изобретения. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I) для использования в случаях окислительного стресса и/или эндотелиальных дисфункций. Технический результат - получены новые соединения и их соли, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 4 з.п.ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I):

А-(В)_bo-С-N(O)₂ (I),

где bo=0 или 1; A=R-T₁-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества, такой, как определено в формуле изобретения, T₁=(CO), О, S, N или NR_1C, где R_1C представляет собой Н или C₁-C₅ алкил; В=-Т_B-Х₂-Т_BI, где Т_B и t_BI одинаковы или различны и выбраны из (СО), О, S, N или NR_1C, где R_1C такой, как определено выше, Х₂ представляет собой бивалентную мостиковую группу, такую как соответствующий предшественник В, такой, как определено в формуле изобретения; С представляет собой бивалентный радикал -T_C-Y-, где Т_C=(СО), О, S, N или NR_1C, где R_1C такой, как определено выше, Y имеет значения такие, как представлено в формуле изобретения. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I) для использования в случаях окислительного стресса и/или эндотелиальных дисфункций. Технический результат - получены новые соединения и их соли, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 7 табл.