Соединения, содержащие амино- и сложноэфирные (этерифицированные окси-) группы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом – C07C 219/00
Патенты в данной категории
СПОСОБ СИНТЕЗА БИОРЕСУРСНЫХ СЛОЖНЫХ ЭФИРОВ АКРИЛОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к способу получения сложного эфира акриловой кислоты формулы CH2=CH-COO-R, в которой R обозначает алкильный радикал, линейный или разветвленный, содержащий от 1 до 18 атомов углерода и содержащий, возможно, гетероатом азот, причем на первой стадии подвергают глицерин CH2 OH-СНОН-CH2OH реакции дегидратации в присутствии кислотного катализатора с получением акролеина формулы CH2=СН-СНО, затем, на второй стадии, каталитическим окислением превращают полученный таким образом акролеин в акриловую кислоту CH 2=СН-СООН, затем, на третьей стадии, подвергают кислоту, полученную на второй стадии, либо реакции этерификации спиртом R0OH, в котором R0 представляет собой СН 3, С2Н5, С3Н7 или С4Н9, с последующей реакцией переэтерификации полученного сложного эфира спиртом ROH, в котором R имеет значение, данное выше, либо реакции этерификации спиртом ROH, в котором R имеет значение, данное выше, где содержание фурфураля в сложном эфире акриловой кислоты составляет менее 3 ч/млн. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 пр. |
2514422 выдан: опубликован: 27.04.2014 |
|
МОСТИКОВЫЕ ШЕСТИЧЛЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям формулы (I) или к фармацевтически приемлемой соли такого соединения, где - Х представляет собой атом углерода, и R1a и R2a вместе образуют связь; или - Х представляет собой атом углерода, R1a и R2a вместе образуют связь, и R1 и R 2 вместе образуют фрагмент , где звездочкой показана точка присоединения R2 ; или - Х представляет собой атом углерода, R1a представляет собой водород или (С1-4)алкокси, и R2a представляет собой водород; и R1 и R2, если не указано иное, независимо представляют собой водород; (С1-5)алкил; арил, где арил означает нафтил или фенил, где указанный арил является незамещенным или независимо моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила, (C1-4)алкокси и галогена; или гетероарил, выбранный из пиридила, тиенила, оксазолила и тиазолила, где указанный гетероарил является незамещенным; при условии, что когда R2 представляет собой арил или гетероарил, то R1 не может представлять собой арил или гетероарил, где арил и гетероарил независимо являются незамещенными или замещены как определено выше; R3 представляет собой водород или -CO-R31; R31 представляет собой (С1-5)алкил, (С1-3)фторалкил или (С3-6)циклоалкил; n равно целому числу 1, 2, 3 или 4; В представляет собой группу -(СН2)m , где m равно целому числу от 1 до 3; А представляет собой -(CH 2)р-, где р равно целому числу 2 или 3; R 4 представляет собой (С1-5)алкил; W представляет собой , где R5 представляет собой водород или (C 1-5)алкил; R8, R9 и R10 независимо представляют собой водород, галоген, (C1-5 )алкил, гидрокси, (С1-5)алкокси, -O-СО-(С1-5 )алкил, (С1-3)фторалкил, (C1-3)фторалкокси, -СО-(С1-5)алкокси, (С1-2)алкокси-(С 1-4)алкокси или -NH-CO-(С1-5)алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве блокатора кальциевого канала L/T типа. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 166 пр.
|
2503663 выдан: опубликован: 10.01.2014 |
|
УСОВЕРШЕНСТВОВАННЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНГИБИТОРА ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ-IV И ПРОМЕЖУТОЧНОГО СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение относится к улучшенному способу получения защищенной (R)-3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)бутановой кислоты формулы 2, как показано на схеме 1, промежуточного соединения ингибитора дипептидилпептидазы-IV. Способ включает: (стадия a) получение соединения формулы 6 раскрытием эпоксидного кольца в соединении 5 с использованием реактива Гриньяра; (стадия b) получение соединения формулы 7 взаимодействием соединения 6 с азидом натрия; (стадия c) получение соединения формулы 8 взаимодействием соединения 7 с трифенилфосфином и введение защитной группы (PG) амина; (стадия d) получение соединения рмулы 9 раскрытием азиридинового кольца в соединении 8 с использованием реактива на основе циана и (стадия e) получение соединения формулы 2 гидролизом соединения 9 с использованием основания: [Схема реакции 1] |
2499792 выдан: опубликован: 27.11.2013 |
|
УСОВЕРШЕНСТВОВАННЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНГИБИТОРА ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ-IV И ПРОМЕЖУТОЧНОГО СОЕДИНЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к усовершенствованному способу производства ингибитора дипептидилпептидазы-IV, представленного химической формулой 1. Способ показан на схеме реакции
|
2498976 выдан: опубликован: 20.11.2013 |
|
КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ДЛЯ СМЯГЧЕНИЯ ТКАНЕЙ
Изобретение относится к способу получения смеси кватернизованных сложноэфирных аммониевых соединений, которые могут использоваться в качестве смягчающего компонента в композициях для смягчения тканей. Способ включает (i) взаимодействие триэтаноламина с алкилирующим агентом в условиях, подходящих для образования соединения формулы |
2495022 выдан: опубликован: 10.10.2013 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИНО-2-ФЕНИЛАЛКАНОЛА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ
Изобретение относится к новым производным 2-амино-2-фенил-алканола, обладающим анальгетической активностью. В формуле (I):
|
2486174 выдан: опубликован: 27.06.2013 |
|
СЛОЖНОЭФИРНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ, КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КОМПОЗИЦИИ (ВАРИАНТЫ)
Изобретение относится к применению сложноэфирных соединений бензойной кислоты, выбранных из группы, включающей 1-фенилвинил 4-метоксибензоат; 1-(4-метоксифенил)-винил 4-трет-бутилбензоат; 1-(4-трет-бутилфенил)-винил 4-метоксибензоат; 1-фенилвинил 4-трет-бутилбензоат; 4-бензоилокси-2-метоксибензолсульфоновая кислота; 3-диэтиламинофенил бензоат; 3-(1-пирролидинил)фенил бензоат и 3-метоксифенил салицилат, в качестве компонента для приготовления композиции для защиты организма человека или животного или материала от ультрафиолетового излучения, содержащей эффективное количество по меньшей мере одного из упомянутых соединений, в качестве компонента для приготовления композиции, характеризующейся прогрессивной защитой от УФ излучения, в зависимости от длительности солнечного воздействия и уровня солнечного излучения, в качестве компонента для приготовления композиции для личной гигиены, которая характеризуется прогрессивной защитой от УФ излучения, в зависимости от длительности солнечного воздействия и уровня солнечного излучения, в качестве компонента для приготовления промышленной композиции, характеризующейся прогрессивной защитой от УФ излучения, в зависимости от длительности солнечного воздействия и от уровня солнечного излучения, и в качестве компонента для приготовления композиции, которая при фотоперегруппировке показывает количество полученного УФ-В излучения. Изобретение также относится к композиции для защиты организма человека или животного или для защиты материала от ультрафиолетового излучения, содержащей эффективное количество по меньшей мере одного вышеуказанного сложноэфирного соединения бензойной кислоты. 7 н. и 33 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 ил., 33 пр. |
2485936 выдан: опубликован: 27.06.2013 |
|
УСТОЙЧИВЫЕ КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ МОДИФИКАЦИИ ХЛОРИДА DOTAP
Изобретение относится к энантиомерно чистому (2S)- или (2R)-N,N,N-триметил-2,3-бис[[(9Z)-1-оксо-9-октадеценил]окси]-1-пропанаминия хлориду (DOTAP хлориду), который обладает трансфекционными свойствами и может найти применение в медицине и фармацевтике для транспортирования фармацевтических активных соединений внутрь клетки. Изобретение относится также к фармацевтической композиции и применению энантиомерно чистого (2S)- или (2R)-DOTAP хлорида в качестве компонента для производства лекарственных средств. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 6 ил., 6 пр. |
2463291 выдан: опубликован: 10.10.2012 |
|
ПОЛУЧЕНИЕ 3-[(1R,2R)-3-(ДИМЕТИЛАМИНО)-1-ЭТИЛ-2-МЕТИЛПРОПИЛ]-ФЕНОЛА
Настоящее изобретение относится к улучшенному способу получения 3-[(lR,2R)-3-(диметиламино)-1-этил-2-метилпропил]-фенола формулы VIII или его соли присоединения кислоты, предпочтительно хлористоводородной кислоты. Способ характеризуется следующими стадиями: а) ацилирование соединения формулы (VI), где R означает C1-3алкил, замещенный фенилом
ацилирующим агентом; b) гидрогенолиз полученного таким образом соединения (VII), где ацил выбран из СН3 -СО-, CF3-CO-, CH2Cl-СО-, CHCl2 -СО- и CCl3-CO-, при использовании палладиевого катализатора в инертном в условиях реакции растворителе в присутствии водорода с образованием продукта VIII с R1=H: и d) необязательное конвертирование полученного незащищенного продукта в соль присоединения кислоты. В предлагаемом способе получены новые промежуточные соединения формулы (VII), которые также являются предметом настоящего изобретения. При этом снижается образование нежелательных изомеров, не используются агрессивные легковоспламеняющиеся вещества. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 пр. |
2463290 выдан: опубликован: 10.10.2012 |
|
ИНГИБИТОРЫ МЕТАЛЛО- -ЛАКТАМАЗЫ
Изобретение относится к новому ингибитору металло- -лактамазы, который действует как лекарственное средство для ингибирования инактивации -лактамовых антибиотиков и восстановления антибактериальных активностей. Производные малеиновой кислоты, имеющие общую формулу (I), имеют металло- -лактамаза-ингибирующую активность. Возможно восстанавливать антибактериальные активности -лактамовых антибиотиков в отношении бактерий, продуцирующих металло- -лактамазу, комбинируя соединение общей формулы (I) с -лактамовыми антибиотиками. Ингибитор металло- -лактамазы представляет собой соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль, в которой R1 обозначает С2-6-алкил; С3-7-циклоалкил, где указанный цикл может быть замещен гидроксильной группой или может быть конденсирован с арилом; гидроксиметил; - С1-3 -алкиленфенил, где указанная фенильная группа может быть замещена гидроксильной группой, С1-6-алкильной группой, гидроксиметильной группой, группой -СООМ, где М обозначает атом водорода или фармацевтически приемлемый катион, группой -CO-NR22R23, где R22 и R23, которые могут быть одинаковыми или разными, обозначают атом водорода или С1-6-алкил, причем алкил может быть дополнительно замещен аминокарбонилом, или R22 и R23, вместе с атомом азота, с которым связаны R22 и R23, могут образовывать пяти- или шестичленное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 атома кислорода или азота, и гетероцикл может быть замещен гидроксильной группой или С1-6-алканоилоксигруппой, группой -O-R24, где R24 обозначает С 1-6-алкил, причем алкил необязательно замещен аминокарбонилом, аминогруппой, гуанидиногруппой или пяти- или шестичленным насыщенным гетероциклом, имеющим 1-2 атома азота, -СООМ, где М обозначает атом водорода, С1-6-алкил или фармацевтически приемлемый катион, или пяти- или шестичленным ненасыщенным гетероциклом, имеющим 1-2 атома азота; -С0-1-алкиленгетероцикл, где указанный гетероцикл представляет собой пяти- или шестичленный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий один атом азота или кислорода, и может быть замещен гидроксильной группой; -О-С1-6-алкил; или -S-С1-6-алкил, R 2 обозначает С1-6-алкил, С3-7-циклоалкил, где указанный цикл может быть замещен гидроксильной группой или может быть конденсирован с арилом; или -С1-3-алкиленфенил, каждый М1 независимо обозначает атом водорода, фармацевтически приемлемый катион. |
2462450 выдан: опубликован: 27.09.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФТОРСОДЕРЖАЩЕГО ПРОИЗВОДНОГО АЦИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФТОРСОДЕРЖАЩЕГО ПРОИЗВОДНОГО СЛОЖНОГО ЭФИРА ПИРАЗОЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФТОРСОДЕРЖАЩЕГО ПРОИЗВОДНОГО ПИРАЗОЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения фторсодержащего производного ацилуксусной кислоты Формулы (3), включающему получение смеси, содержащей основание, соединение Формулы (1) и соединение Формулы (2), и добавление галогенирующего агента к смеси, где Rf представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, которая замещена по меньшей мере одним атомом фтора; где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; R3 представляет собой атом водорода; и R4 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; где Rf, R1, R2, R3 и R4 имеют те же самые обозначения, как указано выше. Изобретение также относится к способу получения фторсодержащего производного сложного эфира пиразолкарбоновой кислоты Формулы (5), включающему следующие стадии: - получение смеси, содержащей основание, соединение Формулы (1) и соединение Формулы (2), и добавление галогенирующего агента к смеси, где Rf представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, которая замещена по меньшей мере одним атомом фтора; где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; R3 представляет собой атом водорода; и R4 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; с получением фторсодержащего производного ацилуксусной кислоты Формулы (3), где Rf, R1, R2, R3 и R4 имеют те же самые обозначения, как указано выше; - взаимодействие полученного соединения Формулы (3) с соединением Формулы (4), где R5 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, с получением соединения Формулы (5), где Rf, R3, R4 и R5 имеют те же самые обозначения, как указано выше; и к способу получения фторсодержащего производного пиразолкарбоновой кислоты Формулы (6), включающему следующие стадии: - получение смеси, содержащей основание, соединение Формулы (1) и соединение Формулы (2), и добавление галогенирующего агента к смеси, где Rf представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, которая замещена по меньшей мере одним атомом фтора; где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; R3 представляет собой атом водорода; и R4 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; с получением фторсодержащего производного ацилуксусной кислоты Формулы (3), где Rf, R1, R2, R3 и R4 имеют те же самые обозначения, как указано выше; - взаимодействие полученного соединения Формулы (3) с соединением Формулы (4), где R5 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, с получением соединения Формулы (5), где Rf, R3, R4 и R5 имеют те же самые обозначения, как указано выше, - гидролиз соединения Формулы (5) с получением соединения формулы (6), где Rf, R3 и R5 имеют те же самые обозначения, как указано выше. Добавление галогенирующего агента на последней стадии способствует протеканию желаемой реакции с хорошим выходом. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 7 пр.
|
2456275 выдан: опубликован: 20.07.2012 |
|
АНТИОКСИДАНТЫ
Настоящее изобретение относится к применению соединений формулы Ia, Ib или Iс или их косметически приемлемых солей в качестве антиоксидантов, для получения косметических композиций и для контроля пигментации, в частности для осветления участков кожи, к некоторым конкретным соединениям формулы Iа, Ib или Iс или к их косметически приемлемым солям, к способу получения соединений формулы Ib или Iс, к косметической композиции на основе соединений формулы Iа, Ib или Iс, и к способу ее получения. В формулах Iа, Ib и Iс каждый из R2 до R6 и от R9 до R13 является выбранным, независимо друг от друга, из Н, ОН, неразветвленных или разветвленных С1-С 20-алкоксигрупп, неразветвленных или разветвленных C 1-С20-алкильных групп. 8 н. и 6 з.п. ф-лы, 9 пр., 3 табл., 1 ил.
|
2454394 выдан: опубликован: 27.06.2012 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БИЦИКЛО[2,2,1]ГЕПТ-7-ИЛАМИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагониста мускаринового рецептора М3, пригодного для лечения или предотвращения заболевания или состояния, в (патологию) которого вовлечена активность мускаринового рецептора М3, таких как респираторные заболевания. В формуле (I) |
2442771 выдан: опубликован: 20.02.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИЭФИРОВ АМИНОСПИРТОВ
Изобретение относится к улучшенному способу получения диэфиров аминоспиртов. Получаемые диэфиры аминоспиртов являются промежуточными продуктами в производстве поверхностно-активных веществ, антистатиков для текстильной промышленности и бытовой химии. Предлагаемый согласно изобретению способ каталитической этерификации проводят в смеси, содержащей жирные кислоты, метилдиэтаноламин или триэтаноламин в присутствии катализатора. В качестве катализатора используют комплексное соединение на основе платины (II) формулы H2[Pt(CN)4]·3Н2О в количестве 0,05-0,1 вес.% по отношению к общей массе продукта. Способ позволяет снизить влияние температуры процесса и сократить время реакции этерификации с получением продукта высокого качества с выходом 98-99%. 1 табл. |
2436767 выдан: опубликован: 20.12.2011 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-(ДИМЕТИЛАМИНО)-2-БУТИНИЛАЛКАНОАТОВ
Предлагаемое изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения 4-(диметиламино)-2-бутинилалканоатов, которые представляют интерес для синтеза веществ, обладающих физиологической активностью. Сущность способа заключается во взаимодействии пропаргилалканоатов с N,N,N1,N 1-тетраметилметандиамином в присутствии катализатора Sm(NO 3)2·6H2O при температуре 50-100°С, предпочтительно 80°С, и атмосферном давлении в течение 5-7 ч. Выход 4-(диметиламино)-2-бутинилалканоатов составляет 56-96%. 1 табл. |
2436766 выдан: опубликован: 20.12.2011 |
|
МЕЗИЛАТНОЕ ПРОЛЕКАРСТВО ЛЕВОДОПЫ, ЕГО КОМПОЗИЦИИ И ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к (2R)-2-фенилкарбонилоксипропил (2S)-2-амино-3-(3,4-дигидроксифенил)пропаноат мезилату, который является пролекарством леводопы и может найти применение для лечения болезни Паркинсона, шизофрении, когнитивных нарушений, синдрома усталых ног, периодических нарушений движения конечностей, поздней дискинезии, болезни Хантингтона, артериальной гипертензии и чрезмерной дневной сонливости. Изобретение относится также к кристаллической форме указанного соединения, способам получения указанного соединения и его кристаллической формы, фармацевтическим композициям и способам лечения. 12 н. и 34 з.п. ф-лы, 6 ил., 1 табл. |
2429223 выдан: опубликован: 20.09.2011 |
|
ДИМЕТИЛ 4-ФЕНИЛЭТИЛАМИНО-2-(4-МЕТОКСИФЕНИЛ)-6-ГИДРОКСИ-6-МЕТИЛ-3-ЦИКЛОГЕКСЕН-1,3-ДИКАРБОКСИЛАТ, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому производному -циклокетола, обладающему противовоспалительным действием. Предлагаемое согласно изобретению соединение соответствует формуле (I):
Соединение получают реакцией ариламинирования диметил 2-(4-метоксифенил)-6-гидрокси-6-метил-4-оксоциклогексан-1,3-дикарбоксилата с фенилэтиламином в присутствии уксусной кислоты в этаноле. Соединение представляет собой желтое кристаллическое вещество с Тпл.= 130°С, растворимое в ДМСО, ДМФА и нерастворимое в воде. ЛД50 при внутрибрюшинном введении белым мышам составила более 10000 мг/кг. 1 табл. |
2428410 выдан: опубликован: 10.09.2011 |
|
СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ОБРАТНОГО ЗАХВАТА 5-ГИДРОКСИТРИПТАМИНА И НОРЭПИНЕФРИНА ИЛИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДЕПРЕССИВНЫХ СОСТОЯНИЙ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), их оптическим изомерам или фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы для ингибирования или блокирования обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ) и/или норэпинефрина (NA), а также для лечения заболеваний, связанных с центральной нервной системой, к фармацевтической композиции на их основе и к их применению для изготовления лекарственного средства.
где хиральный центр (*) может быть R или S или RS (рацемическая смесь), R3 и R4 независимо выбраны из насыщенного алкила, имеющего 1-6 атомов углерода, а значения заместителей R1 и R2 такие, как указаны в формуле изобретения. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 10 табл., 3 ил. |
2416598 выдан: опубликован: 20.04.2011 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗОПИРАН-2-ОЛА
В данном изобретении предлагается способ получения соединения формулы (I), где Y выбран из СН3 , СН2ОН, СН2СН2ОН, CH2 Br и Br; включающий стадии: (1) взаимодействия соединения формулы (II), где ОХ представляет собой гидрокси или O-M +, где М+ представляет собой катион, выбранный из Li+, Na+ и К+, и Y такой, как определено выше; с транс-циннамальдегидом (III), в присутствии вторичного аминного соединения; затем (2) обработки продукта с предыдущей стадии кислотой с получением соединения формулы (I). Вышеуказанный способ можно использовать для получения толтеродина и фезотеродина, которые полезны в лечении гиперактивного мочевого пузыря. Заявлены также соединения формулы V, VI и VII. 6 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2397163 выдан: опубликован: 20.08.2010 |
|
ВЫСОКОЧИСТЫЕ СЛОЖНЫЕ 3,3-ДИФЕНИЛПРОПИЛАМИНОМОНОЭФИРЫ
Изобретение относится к сложным 3,3-дифенилпропиламиномоноэфирам в виде высокочистых оснований, в частности к (R)-2-[3-(1,1-диизопропиламино)-1-фенилпропил]-4-(гидроксиметил)фенилизобутирату (фезотеродин), к их получению и применению в качестве лекарственных средств для трансдермального и трансмукозного введения. Технический результат - продукт, содержащий соединение (R)-2-[3-(1,1-диизопропиламино)-1-фенилпропил]-4-(гидроксиметил)фенилизобутират (фезотеродин) в виде свободного основания с содержанием соли менее 3 мас.% и со степенью чистоты выше 97 мас.%. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 4 ил., 4 табл. |
2394019 выдан: опубликован: 10.07.2010 |
|
СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КЛОПИДОГРЕЛЯ
Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы (Iа), являющегося замедлителем агрегации тромбоцитов , где Х представляет собой атом галогена. Способ включает взаимодействие соединения формулы (II) , где Х имеет вышеуказанное значение и Y и Z независимо друг от друга являются уходящими группами, с оптически активным аминоспиртом с образованием смеси диастереомеров. Технический результат - разработка нового эффективного способа получения биологически активного соединения, 8 н. и 40 з.п. ф-лы. |
2369610 выдан: опубликован: 10.10.2009 |
|
КОМПОЗИЦИЯ МЯГЧИТЕЛЯ ТКАНЕЙ
Изобретение относится к химической технологии волокнистых материалов, в частности к получению композиций для мягчения тканей. Композиция мягчителя тканей включает смесь, содержащую от примерно 15 до примерно 65% в пересчете на полную массу смеси кватернизованного сложного эфира триэтаноламина и от примерно 35 до примерно 85% в пересчете на полную массу смеси кватернизованного сложного эфира метилдиэтаноламина, обладающего содержанием алкилированного кватернизованного сложного моноэфира, равным примерно 10% или более. Использование такой композиции улучшает смягчающую способность тканей. 2 н. и 18 з.п. ф-лы. |
2340661 выдан: опубликован: 10.12.2008 |
|
НОВЫЙ ДИФЕНИЛАЗЕТИДИНОН С УЛУЧШЕННЫМИ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИМИ СВОЙСТВАМИ, СПОСОБЫ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ ЭТИ СОЕДИНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к новому дифенилазетидинону формулы (I): |
2334737 выдан: опубликован: 27.09.2008 |
|
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОДИКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ, ОБЛАДАЮЩИЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИМИ СВОЙСТВАМИ
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается производных аминодикарбоновых кислот общей формулы (I) и лекарственого средства, способного к стимуляции растворимой гуанилатциклазы независимо от содержащейся в ней гем-группы и способного вызывать релаксацию сосудов, содержащего, по меньшей мере, одно соединение общей формулы (I). Средство предназначено для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, а также для лечения заболеваний центральной нервной системы, характеризующихся нарушением системы NO/cGMP, и обладает высокой биодоступностью и эффективностью |
2280025 выдан: опубликован: 20.07.2006 |
|
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В СЛУЧАЯХ ОКИСЛИТЕЛЬНОГО СТРЕССА
Изобретение относится к новым биологически активным соединениям. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I): A-B-N(O)s (I) где: s=2; A=R-T 1-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества при условии, что лекарственное вещество по формуле R-T1 -Z или R-T1-OZ, где Z представляет собой Н или C 1-C5 алкил выбирается из парацетамола, салбутамола, амброксола, алендроновой кислоты, цетиризина, ампициллина, ацикловира, доксорубицина, симвастатина, дифиллина, такрина, клопидогрела, диметиломепразола, диклофенака, феруловой кислоты, эналаприла, пропранолола, бенфуродил гемисукцината, толрестата или сулиндака; T1=(СО), О или NH; В=-ТB-Х2-0-, где ТB=(СО) или О; Х2 представляет собой бивалентный радикал, равный R1B-X-R2B, в котором R1B и R2B равны или различаются, являются линейными или разветвленными C1-С6 алкиленами и Х представляет сбой связь, О, S или NR1C , где NR1C представляет собой Н или линейный или разветвленный C1-С6 алкил; соответствующий предшественник В представляется по формуле -ТB-Х2-ОН, где ТB=(СО), а свободная валентность ТB занята -OZ, где Z как определено выше или ТB=O, а свободная валентность ТB занята Н; при условии, что в формуле (I), когда Х2 предшественника В является линейным или разветвленным С2-С20 алкиленом, лекарственное вещество по формуле R-T1-Z или R-T 1-OZ, используемое в формуле (I), не принадлежит следующим веществам: эналаприл (ингибиторы АСЕ) и диклофенак (NSAID). Также описываются фармацевтические композиции для использования в случаях окислительного стресса и 4'-ацетиламино фениловый эфир 4-нитроксибутановой кислоты. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 8 табл. |
2264383 выдан: опубликован: 20.11.2005 |
|
ЧЕТВЕРТИЧНЫЕ АММОНИЕВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ НА ОСНОВЕ СМОЛЯНЫХ КИСЛОТ И КАНИФОЛИ, ОБЛАДАЮЩИЕ ФУНГИЦИДНЫМИ, БАКТЕРИЦИДНЫМИ И ПОВЕРХНОСТНО-АКТИВНЫМИ СВОЙСТВАМИ
Изобретение относится к соединениям общей формулы
|
2256649 выдан: опубликован: 20.07.2005 |
|
НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА
Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I):
где A=R-T1-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества, такой как определено в формуле изобретения, T1=(CO), О, S, N или NR1c, где R1c представляет собой Н или C1-C5 алкил; В=-ТB -Х2-tBI, где ТB и tBI одинаковы или различны и выбраны из (СО), О, S, N или NR1c, где R1c такой, как определено выше, Х2 представляет собой бивалентную мостиковую группу, такую как соответствующий предшественник В, такой, как определено в формуле изобретения; С представляет собой бивалентный радикал -Tc-Y-, где Тс=(СО), О, S, N или NR1c, где R1c такой, как определено выше, Y имеет значения такие, как представлено в формуле изобретения. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I) для использования в случаях окислительного стресса и/или эндотелиальных дисфункций. Технический результат - получены новые соединения и их соли, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 4 з.п.ф-лы, 8 табл. |
2237657 выдан: опубликован: 10.10.2004 |
|
НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I): А-(В)bo-С-N(O)2 (I), где bo=0 или 1; A=R-T1-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества, такой, как определено в формуле изобретения, T1=(CO), О, S, N или NR1C, где R1C представляет собой Н или C1-C5 алкил; В=-ТB-Х2-ТBI, где ТB и tBI одинаковы или различны и выбраны из (СО), О, S, N или NR1C, где R1C такой, как определено выше, Х2 представляет собой бивалентную мостиковую группу, такую как соответствующий предшественник В, такой, как определено в формуле изобретения; С представляет собой бивалентный радикал -TC-Y-, где ТC=(СО), О, S, N или NR1C, где R1C такой, как определено выше, Y имеет значения такие, как представлено в формуле изобретения. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I) для использования в случаях окислительного стресса и/или эндотелиальных дисфункций. Технический результат - получены новые соединения и их соли, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 7 табл. |
2237057 выдан: опубликован: 27.09.2004 |
|
ВЫСОКОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ БУТИРИЛХОЛИНХЛОРИД Изобретение относится к новому высокомеченному бутирилхолинхлориду формулы [3H]C3H7-COO-CH2-CH2-N+(CH3)3Cl-, который является аналогом бутирилхолинхлорида и может найти применение в аналитической химии, биоорганической химии, биохимии и прикладной медицине, в частности, для определения активности холинэстеразы. | 2229469 выдан: опубликован: 27.05.2004 |
|
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЖИРНЫХ КИСЛОТ Изобретение относится к новым производным жирных кислот, являющихся лекарственными средствами или агрохимикатами, обладающими повышенной эффективностью, а именно относится к липофильному производному биологически активных соединений общей формулы СН3-(СН2)7-СН=СН-(СН2)n-Х-А, где n равно целому числу 7 или 9; Х выбран из группы, включающей -COO-, -CONH-, -СН2О-, -CH2S-, -CH2O-CO-, -CH2NHCO-, -COS-; липофильная группа СН3-(СН2)7-СН=СН-(СН2)n-Х- имеет цис- или трансконфигурацию; А представляет собой фрагмент молекулы биологически активного соединения (БАС), отличного от нуклеозида и нуклеозидного производного и содержащего в своей структуре по меньшей мере одну из функциональных групп, выбранных из а) спирта, b) простого эфира, с) фенола, d) амино, е) тиола, f) карбоновой кислоты и g) сложного эфира карбоновой кислоты, при условии, что исключаются соединения, указанные в п.1 формулы изобретения. 23 з.п. ф-лы, 13 ил., 3 табл. | 2227794 выдан: опубликован: 27.04.2004 |