Соединения, содержащие аминогруппы и атомы кислорода с двойными связями, присоединенные к одному и тому же углеродному скелету, причем по меньшей мере один из атомов кислорода с двойной связью, не является частью группы -CHO , например аминокетоны: .аминогруппы, связанные с атомами углерода шестичленных ароматических колец углеродного скелета – C07C 225/22
Патенты в данной категории
СПОСОБ СОВМЕСТНОГО ПОЛУЧЕНИЯ 3,3'-ДИНИТРО-4,4'-БИС(N, N-ДИМЕТИЛАМИНО)БЕНЗОФЕНОНА И 3,3'-ДИНИТРО-4-ГИДРОКСИ-4'-(N, N-ДИМЕТИЛАМИНО)БЕНЗОФЕНОНА
Изобретение относится к усовершенствованному способу совместного получения 3,3'-динитро-4,4'-бис(N,N-диметиламино)бензофенона и 3,3'-динитро-4-гидрокси-4'-(N,N-диметиламино)бензофенона. Способ включает обработку 3,3'-динитро-4,4'-дихлорбензофенона в N,N-диметилформамиде или N,N-диметилацетамиде гидроксидами щелочных металлов в виде 20-50%-ного водного раствора при температуре 30-60°С и мольном соотношении 3,3'-динитро-4,4'-дихлорбензофенон:NaOH (КОН):ДМФА (ДМАА)=1:4÷10:20÷30. Предлагаемый способ позволяет получать каждое из указанных соединений с выходом 50-75% и высокой степенью чистоты. 1 табл., 8 пр. |
2522570 патент выдан: опубликован: 20.07.2014 |
|
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОБЕНЗОФЕНОНА
Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой I, обладающим свойствами ингибиторов TNF- или МАР-киназы р38а для получения лекарственного средства для применения в качестве противовоспалительного или противоракового агента. В соединении общей формулы I |
2396250 патент выдан: опубликован: 10.08.2010 |
|
2-(2,4-ДИХЛОРАНИЛИНО)-1,4-БИС(4-МЕТИЛФЕНИЛ)-2-БУТЕН-1,4-ДИОН, ОБЛАДАЮЩИЙ ПРОТИВОМИКРОБНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Изобретение относится к области органической химии, к производным 1,4-дикетонов, а именно к новому биологически активному веществу - 2-(2,4-дихлоранилино)-1,4-бис(4-метилфенил)-2-бутен-1,4-диону формулы 1, которое обладает противомикробной активностью и может найти применение в медицине. 1 табл. |
2396249 патент выдан: опубликован: 10.08.2010 |
|
НЕСТЕРОИДНЫЕ МОДУЛЯТОРЫ АНДРОГЕННОГО РЕЦЕПТОРА, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к новым нестероидным производным класса синтетических производных, имеющих следующие структуры, или их фармацевтически приемлемым солям: , , , , или которые обладают способностью модулировать андрогенный рецептор, а также изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанные производные, и использованию их для получения нестероидных лекарственных средств для лечения и/или предупреждения состояний или заболеваний, таких как гиперплазия простаты, рак предстательной железы, гирсутизм, тяжелая гормонозависимая алопеция или акне и т.д. в результате антагонистических активностей по отношению к андрогенному рецептору. 3 н. и 3 з.п. ф-лы., 5 ил., 3 табл. |
2378250 патент выдан: опубликован: 10.01.2010 |
|
АМИНОБЕНЗОФЕНОНЫ
Изобретение относится к новым производным аминобензофенонов общей формулы I, обладающих свойствами ингибитора интерлейкина-1 (IL-1 ) и фактора некроза опухоли(ТМР- ). Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для лечения и профилактики заболеваний, связанных с регулирующей системой цитокинов, таких как воспалительные заболевания. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям и применению. В общей формуле I |
2361855 патент выдан: опубликован: 20.07.2009 |
|
НОВЫЕ ТРИФУНКЦИОНАЛЬНЫЕ ФОТОИНИЦИАТОРЫ
Изобретение относится к новым фотоинициаторам, способам их получения, а также композициям, отверждаемым излучением, и применению этих композиций при изготовлении покрытий. Описаны фотинициаторы формул I или II, в которых R1, R 2, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают С1-С 8алкил или бензил; или R1 и R 2 совместно и/или R3 и R 4 совместно обозначают циклогексил; R5 обозначает водород; А обозначает ОН, Br, -О-С 1-С12алкил, -O-R7 , где R7 линейная или разветвленная С 2-С21гидроксиалкильная углеродная цепь, которая прерывается от 1 до 9 атомами кислорода; или -NR 8R9, где R8 и R9 независимо друг от друга обозначают С1-С12алкил или С 2-C4алкил, замещенный одной или более группами ОН; А' обозначает -O-; Х и Y независимо друг от друга обозначают -ОН или -N(CH3) 2; n равно 2; R6, обозначает линейный или разветвленный дивалентный радикал -СО-NH-(С 2-С16алкилен)-(NH-СО)- или линейный или разветвленный -СО-NH-(С0-С 9алкилен)-(NH-СО)-, который может прерываться фениленом, или линейный или разветвленный дивалентный радикал -С 2-С50алкилен, углеродная цепь которого прерывается от 1 до 15 атомов кислорода. |
2348652 патент выдан: опубликован: 10.03.2009 |
|
СПОСОБ СИНТЕЗА КАМПТОТЕЦИНСВЯЗАННЫХ СОЕДИНЕНИЙ
Изобретение относится к области синтеза аналогов камптотецина из 2'-амино-5'-гидроксипропиофенона, соответствующего АВ-кольцевой части структуры СРТ и трициклического кетона, превращающегося в CDE-кольцевую часть в структуре СРТ. Описан способ получения 2'-амино-5'-гидроксипропиофенона, в котором способ содержит следующие этапы: (1) этап получения соединения (b) путем смешивания соединения (а), бензилирующего агента и основания и перемешивания указанной смеси в растворителе при нагревании с обратным холодильником; (2) этап получения соединения (с) путем добавления по каплям реактива Гриньяра к соединению (b) в атмосфере инертного газа; (3) этап получения соединения (d) путем смешивания соединения (с) с окисляющим агентом и перемешивания смеси; и (4) этап получения соединения (е) путем каталитического восстановления соединения (d) (схема 1). Описаны промежуточные соединения (с') и (d'). Описан также способ получения трициклического кетона для обеспечения эффективного полного синтеза СРТ, являющегося исходным соединением для иринотекана гидрохлорида и различных типов производных камптотецина, а также для стабильного получения СРТ и его производных. 5 н. и 19 з.п. ф-лы, 17 табл. |
2308447 патент выдан: опубликован: 20.10.2007 |
|
НОВЫЕ АМИНОБЕНЗОФЕНОНЫ
Изобретение относится к области органической химии и медицины. Предложены новые соединения общей формулы I:
|
2243964 патент выдан: опубликован: 10.01.2005 |
|
АМИНОБЕНЗОФЕНОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ИНТЕРЛЕЙКИНА IL-1БЕТА И ФАКТОРА НЕКРОЗА ОПУХОЛЕЙ TNF-АЛЬФА
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)
в которой R1, R2 и R3 независимо представляют собой один или более одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, галогена, гидрокси, меркапто, трифторметила, амино, (C1 -С3)алкила, (С2-С3)олефиновой группы, (C1-С3)алкокси, (C1-С 3)алкилтио, (C1-С6)алкиламино, (C1-С3)алкоксикарбонила, циано, карбамоила или фенила, R1 и R2 дополнительно представлены нитрогруппой, а R3 карбоксигруппой; R4 представляет собой водород, (C1-С3)алкил или аллил; Q представляет собой связь или -С(R6)(R 7) (-О-C=О)-, в этой формуле R6 и R 7 независимо означают водород, трифторметил или (C 1-C4)алкил; Y представляет собой либо (C 5-C15)алкил, (С2-C15)олефиновую группу, (С3-С10)моноциклический углеводород или фенил, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или более одинаковыми или различными заместителями, представленными формулой R5, или Y представляет собой (С5 -С6)алкил, (С2-С6)алкенил, (С 3-С6)циклоалкил, (С5-С8 )циклоалкеновую группу или фенил, каждый из которых необязательно замещен одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидрокси, амино, (С 1-С2)алкокси, (С1-С4 )алкиламино, (С1-С3)алкоксикарбонил, циано, азидо, -СООН, -CONH2, -CONHR’ или –CONRR’ , где R и R’ означают (С1-С2 )алкил, или Y представляет собой (С1-С4 )алкил, замещенный, по меньшей мере, одним или более заместителями формулы R5 или –CONRR’, где R и R’ означают (С1-С2)алкил, или Y представляет собой группу формулы -СН2-(Z-О)n-Z, где Z представляет собой (C1-С3)алкил и где n представляет собой целое число > 1 и нет непрерывной линейной последовательности атомов в группе Y > 15; R5 представляет собой галоген, гидрокси, меркапто, трифторметил, амино, (C 1-С3)алкокси, (C1-С3)алкилтио, (C1-С6)алкиламино, (C1-С 3) алкоксикарбонил, циано, азидо, нитро, -СООН, -CONH 2, -CONHR', -COONR'R', где R' означает (C1-С3)алкил; X означает кислород или серу, или к фармацевтически приемлемым солям этого соединения или гидратам этого соединения, или сольватам этого соединения, которые могут применяться для лечения человека и в ветеринарии. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2240995 патент выдан: опубликован: 27.11.2004 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-АМИНОБЕНЗОФЕНОНА
Изобретение относится к способу получения 2-аминобензофенонов, которые являются промежуточными соединениями при получении восстанавливающих холестерин агентов, являющихся агентами для лечения психических расстройств, и противовоспалительными агентами. Способ получения 2-аминобензофенона формулы (2) заключается в том, что где Х обозначает атом водорода, С1-C4 алкильную группу или атом галогена, отличающийся тем, что тозилантраниловую кислоту, суспендированную в галогенированном ароматическом углеводороде хлорируют пентахлоридом фосфора при температуре от 0 до 100oС; отгоняют при пониженном давлении полученный оксихлорид фосфора и галогенированный ароматический углеводород; добавляют в реакционную смесь ароматический углеводород формулы (3) и от 2 до 4 молей хлорида алюминия на моль тозилантраниловой кислоты и осуществляют реакцию в реакционной смеси при температуре от 40 до 90oС, в результате чего образующееся промежуточное соединение формулы (1) переходит в целевой 2-аминобензофенон. Способ позволяет вести процесс непрерывно, без применения концентрированной серной кислоты при детозилировании. |
2223945 патент выдан: опубликован: 20.02.2004 |
|
АМИНОБЕНЗОФЕНОНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ КОЖИ Описываются производные аминобензофенона общей формулы (I), где R1 и R2 независимо представляют собой один или несколько одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, включающей водород, галоген, гидрокси, трифторметил, амино, алкил, алкенил, алкокси, алкенилокси, алкилтио, алкиламино, содержание С в которых может быть 1 - 5 атомов, циано, фенил, фенилалкокси; R3 представляет собой водород, галоген, гидрокси, трифторметил, алкил, содержание С в которых может быть 1 - 5 атомов, циано, карбокси; R4, R5 и R6 независимо представляют собой водород, алкил, формил, карбамоил, алкоксикарбонил, алкилсульфонил, фенилсульфонил, алкилфенилсульфонил, алкилкарбонил, алкоксикарбонилалкил, трифторметилкарбонил, содержание С в которых может быть 1 - 5 атомов; Х обозначает кислород, N-OH, N-O-алкил, содержание С в которых может быть 1 - 5 атомов, и их соли фармацевтически приемлемых нетоксичных кислот, а также способ их получения, фармацевтический препарат, способ лечения и профилактики воспалительных заболеваний кожи. Технический результат заключается в применении препаратов на основе производных аминобензофенона для лечения и профилактики воспалительных заболеваний кожи, таких как псориаз и аллергический дерматит. 4 с. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл. | 2200153 патент выдан: опубликован: 10.03.2003 |
|
НОВЫЕ НИТРОМЕТИЛКЕТОНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ КОМПОЗИЦИИ
Изобретение относится к новым нитрометилкетонам формулы (I) в которой A обозначает C6-C10арил, тиенил, бензотиенил; X обозначает галоген, цианогруппу, C1-C7алкил, трифторметил, C2-C7алкокси, или трифторметоксигруппу; p выбирают из 0, 1, 2, 3, 4 или 5; Z обозначает связь, -CO-NH-, SO2-NH-, атом серы, сульфинильную группу или C2-C7алкениленовый радикал; R1, R2, R3 и E указаны в п.1. Также описаны способ получения этих соединений и фармацевтическая композиция для ингибирования альдозоредуктазы на их основе. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 с. и 10 з.п. ф-лы, 8 табл. |
2194046 патент выдан: опубликован: 10.12.2002 |
|
1-ФЕНИЛАЛКАНОНЫ - НОВЫЕ ЛИГАНДЫ 5-НТ4-РЕЦЕПТОРА
Изобретение относится к 1-фенилалканонам - новым лигандам 5-НТ4-рецепторам формулы I, где R1 - галоген; R2 - Н, C1-C4алкокси; R3 - C1-C4алкокси, фенил C1-C4алкокси, где фенил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C4алкила, C1-C4алкилокси, 3,4-метилендиокси; R2 и R3 вместе обозначают метилендиокси, этилендиокси; R4 обозначает группу формулы (а) или (b), где n = 3, 4, 5; р = 0; q = 1 или 2; R5 и R6 каждый C1-C4алкил или вместе - (CH2)4 - , - (CH2)6 -, - (CH2)2O(CH2)2 -, -CHR8CH2CR9R10CHR11CH2-, где R8 и R11 каждый - Н или вместе - (CH2)t-, где t =1; R9 - Н, -ОН, C1-C8алкил, C1-C4алкилокси; R10 - Н, C1-C8алкил, фенил, - (СН2)x R12, где х = 0, 1, 2, 3; R12 - ОН, C1-C4алкилокси, - C(O)NR13R14, - NR13C(O)OR14, -SO2NR13R14, -NR13SO2R14, -NR13SO2NR14R15, -NR13C(O)NR14R15; R13, R14, R15 - независимо - Н, C1-C4алкил, CF3; R7 - Н, C1-C8алкил, C3-C8алкенил, фенил C1-C4алкил, где фенил необязательно замещен C1-C4алкилокси, метилендиокси, этилендиокси; или R7 - (СН2)z - R12, где z = 2, 3. Соединения I являются новыми лигандами 5-НТ4-рецептора, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции и в способе лечения состояний, выбранных из ЦНС, расстройств желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы, мочевых путей. 4 с. и 34 з.п.ф-лы. |
2170228 патент выдан: опубликован: 10.07.2001 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЦИКЛОАЛКИЛ- ИЛИ ГАЛОГЕНАЛКИЛ-О- АМИНОФЕНИЛКЕТОНОВ (ВАРИАНТЫ)
Получение о-аминофенилкетонов общей формулы (I), где R обозначает С3-С6-циклоалкил или С1-С6-галогеналкил, ведут из анилина через промежуточное образование комплекса нитрила формулы R-CN, где R указано выше, с тригалогенидом бора и последующее взаимодействие комплекса с анилином в присутствии кислоты Льюиса. Кроме того, соединение формулы (1), конкретно о-аминофенилциклопропилкетон, может быть получен путем дегидрогалогенирования 1-(о-аминофенил)-4-галоген-1-бутанона в присутствии водного основания и катализатора межфазного переноса, например, триалкиламмонийгалогенида или тетраалкиламмонийгалогенида. При этом 1-(о-аминофенил)-4-галоген-1-бутанон может быть получен из анилина и нитрила как указано выше. В результате снижается количество побочных продуктов и увеличивается выход целевого продукта. 3 с. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2133734 патент выдан: опубликован: 27.07.1999 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-АМИНО-5-НИТРОБЕНЗОФЕНОНА Использование: в качестве полупродуктов в синтезе лекарственных препаратов красителей. Сущность: продукт-2-амино-5-нитробензофенол, выход 54-85. Реагент 1:2-хлор-5-нитробензофенон. Реагент 2: аммиак. Условия реакции в среде многоатомного спирта, выбранного из ряда: этиленгликоль предварительном растворении в нем 5-25% аммиака, при весовом соотношении 2-хлор-5-нитробензофеноном: раствор аммиака в спирте равном 1:5-:10, при температуре 120-160oC, давлении 1,2-1,6 МПа в течение 11,5-6,0 с последующим разбавлением реакционной массы водой, в случае использования диэтиленгликоля, и обработкой полученного продукта 5-35%-ным раствором HCl. 1 табл. | 2061678 патент выдан: опубликован: 10.06.1996 |
|