Соединения, содержащие аминогруппы и атомы кислорода с двойными связями, присоединенные к одному и тому же углеродному скелету, причем по меньшей мере один из атомов кислорода с двойной связью, не является частью группы -CHO , например аминокетоны – C07C 225/00

Изобретение относится к усовершенствованному способу совместного получения 3,3'-динитро-4,4'-бис(N,N-диметиламино)бензофенона и 3,3'-динитро-4-гидрокси-4'-(N,N-диметиламино)бензофенона. Способ включает обработку 3,3'-динитро-4,4'-дихлорбензофенона в N,N-диметилформамиде или N,N-диметилацетамиде гидроксидами щелочных металлов в виде 20-50%-ного водного раствора при температуре 30-60°С и мольном соотношении 3,3'-динитро-4,4'-дихлорбензофенон:NaOH (КОН):ДМФА (ДМАА)=1:4÷10:20÷30. Предлагаемый способ позволяет получать каждое из указанных соединений с выходом 50-75% и высокой степенью чистоты. 1 табл., 8 пр.

Изобретение относится к новым стирольным производным, имеющим структурную формулу (А) в виде геометрических изомеров или таутомеров, и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения могут быть использованы для лечения офтальмического заболевания или расстройства у субъекта, которые могут представлять собой возрастную дегенерацию желтого пятна или макулярную дистрофию Штаргардта. В структурной формуле (А)

,

R¹ представляет собой водород; R² представляет собой водород или C_1-C ₆алкил; R³, R⁴, R⁵ и R ⁶ являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C_1-C₆алкил или -OR¹²; R⁷ представляет собой водород или C_1-C₆алкил; R⁸ представляет собой водород; R⁹ представляет собой водород, C _1-6алкил или -C(=O)R¹³; R¹⁰ представляет собой водород или C_1-C₆алкил; Z представляет собой W-Y, где W представляет собой -C(R¹⁴)(R ¹⁵)-; Y представляет собой -C(R¹⁶)(R¹⁷ )-; каждый R¹² независимо представляет собой водород или C_1-C₆алкил; каждый R¹³ независимо представляет собой C_1-C₆алкил; R¹⁴ и R¹⁵ являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из водорода, фторо, метила, этила, трифторметила, -OН, -OСН₃ или -NH₂; или R¹⁴ и R ¹⁵ вместе образуют оксо; R¹⁶ и R¹⁷ являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C_1-C₆алкил или -OR ¹². Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 143 пр.

Настоящее изобретение относится к способу получения 6,7-замещенных-2,3,5,8-тетрагидрокси-1,4-нафтохинонов (спиназаринов) формулы (I), где R₁ и R₂ оба одновременно обозначают Н, Me, Cl или R₁=H, a R₂=Me, Et, t-Bu, Cl, ОМе; R₁=Me, a R₂=Cl, ОМе, OEt, ОН; R₁=Et, a R₂=Cl, ОМе, OEt, ОН, которые могут найти применение в медицине и косметологии, а также к промежуточным соединениям, используемым в этом способе. Предлагаемый способ включает следующие стадии:

а) взаимодействие 6,7-замещенных соединений формулы II,

где R₁ и R₂ определены выше,

с избытком азотистокислого натрия, с получением соединения формулы III,

где R₁ и R₂ оба одновременно обозначают Н, Me, Cl; или R₁=H, a R₂=Me, Et, t-Bu, Cl, ОМе; или R₂=H, a R₁=Me, Et, t-Bu, Cl, ОМе; или R₁=Me, a R₂=Cl, OMe, OEt; или R₂=Me, a R₁=Cl, ОМе, OEt, ОН; или R₁=Et, a R₂=Cl, ОМе, OEt; или R ₂=Et, a R₁=Cl, ОМе, OEt, ОН,

причем для соединений, у которых R₁ R₂ обычно образуются смеси изомеров;

b) взаимодействие соединения III с восстановителем с образованием соединения формулы IV,

где R₁ и R₂ определены выше,

с) превращение полученного в результате восстановления соединения формулы IV путем кислотно-катализируемого гидролиза в соединение формулы I

Предлагаемый способ позволяет получить целевые продукты в мягких условиях с использованием доступных и дешевых реагентов.3 н. и 4 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к способам синтеза соединений формулы (А), где R₁ означает галоген, C ₁-С₆галогеналкил, С₁-С₆ алкокси(С₁-С₆)алкилокси или С₁ -С₆алкокси(С₁-С₆)алкил; R ₂ означает галоген, С₁-С₄алкил или С₁-С₄алкокси; R₃ и R₄ независимо означают разветвленный С₃-С₆ алкил; и R₅ означает С₃-С₁₂циклоалкил, C₁-С₆алкил, C₁-С₆ гидроксиалкил, С₁-С₆алкокси(С₁ -С₆)алкил, С₁-С₆алканоилокси(С ₁-С₆)алкил, С₁-С₆аминоалкил, С₁-С₆алкиламино(С₁-С₆ )алкил, С₁-С₆диалкиламино(С₁ -С₆)алкил, C₁-С₆алканоиламино(С ₁-С₆)алкил, НО(O)С-(С₁-С₆ )алкил, С₁-С₆алкил-O-(O)С-(С₁ -С₆)алкил, H₂N-С(O)-(С₁-С ₆)алкил, С₁-С₆алкил-HNC(O)-(С ₁-С₆)алкил или (С₁-С₆алкил) ₂N-С(O)-(С₁-С₆)алкил или их фармацевтически приемлемых солей, которые обладают ингибирующей способностью в отношении ренина, а также к основным промежуточным соединениям, полученным на стадиях синтеза конечных соединений и к способам синтеза указанных промежуточных соединений. 24 н. и 19 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям формулы I, где значения заместителей R, R¹ , R² и R³ перечислены в формуле изобретения, и могут быть получены способом, включающим взаимодействие соответствующих хлорацетамидов с предварительно приготовленным раствором элементной серы с морфолином или пиперидином, пропускание полученного раствора монотиооксамидов через слой сорбента и последующее взаимодействие монотиооксамидов с гидразин-гидратом, реакцию полученного соединения с альдегидами в ДМФА при комнатной температуре с последующим осаждением метанолом, дающим хороший выход конечного продукта; полученные соединения обладают высокой эффективностью против патогенных бактерий, характеризуются избирательностью и могут быть использованы для ингибирования секреции III типа у патогенных бактерий. 3 н.п. ф-лы, 8 ил., 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой I, обладающим свойствами ингибиторов TNF- или МАР-киназы р38а для получения лекарственного средства для применения в качестве противовоспалительного или противоракового агента. В соединении общей формулы I

Изобретение относится к области органической химии, к производным 1,4-дикетонов, а именно к новому биологически активному веществу - 2-(2,4-дихлоранилино)-1,4-бис(4-метилфенил)-2-бутен-1,4-диону формулы 1, которое обладает противомикробной активностью и может найти применение в медицине. 1 табл.

Изобретение относится к средству, представляющему собой фторированные производные 1,4-нафтохинона общей формулы (I), обладающему цитотоксической активностью по отношению к раковым клеткам человека в культуре. Предложенные соединения могут найти применение в медицине как основа для разработки лекарственных форм препаратов, используемых для терапии злокачественных новообразований. В общей формуле (I)

Изобретение относится к новым нестероидным производным класса синтетических производных, имеющих следующие структуры, или их фармацевтически приемлемым солям:

, , ,

,

или

которые обладают способностью модулировать андрогенный рецептор, а также изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанные производные, и использованию их для получения нестероидных лекарственных средств для лечения и/или предупреждения состояний или заболеваний, таких как гиперплазия простаты, рак предстательной железы, гирсутизм, тяжелая гормонозависимая алопеция или акне и т.д. в результате антагонистических активностей по отношению к андрогенному рецептору. 3 н. и 3 з.п. ф-лы., 5 ил., 3 табл.

Изобретение относится к новым производным аминобензофенонов общей формулы I, обладающих свойствами ингибитора интерлейкина-1 (IL-1 ) и фактора некроза опухоли(ТМР- ). Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для лечения и профилактики заболеваний, связанных с регулирующей системой цитокинов, таких как воспалительные заболевания. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям и применению. В общей формуле I

Изобретение относится к новым фотоинициаторам, способам их получения, а также композициям, отверждаемым излучением, и применению этих композиций при изготовлении покрытий. Описаны фотинициаторы формул I или II, в которых R₁, R ₂, R₃ и R₄ независимо друг от друга обозначают С₁-С ₈алкил или бензил; или R₁ и R ₂ совместно и/или R₃ и R ₄ совместно обозначают циклогексил; R₅ обозначает водород; А обозначает ОН, Br, -О-С ₁-С₁₂алкил, -O-R₇ , где R₇ линейная или разветвленная С ₂-С₂₁гидроксиалкильная углеродная цепь, которая прерывается от 1 до 9 атомами кислорода; или -NR ₈R₉, где R₈ и R₉ независимо друг от друга обозначают С₁-С₁₂алкил или С ₂-C₄алкил, замещенный одной или более группами ОН; А' обозначает -O-; Х и Y независимо друг от друга обозначают -ОН или -N(CH₃) ₂; n равно 2; R₆, обозначает линейный или разветвленный дивалентный радикал -СО-NH-(С ₂-С₁₆алкилен)-(NH-СО)- или линейный или разветвленный -СО-NH-(С₀-С ₉алкилен)-(NH-СО)-, который может прерываться фениленом, или линейный или разветвленный дивалентный радикал -С ₂-С₅₀алкилен, углеродная цепь которого прерывается от 1 до 15 атомов кислорода.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, их солям и сольватам, которые являются промежуточными соединениями для получения лекарственных средств. В общей формуле I: R ¹ означает тиенил, R² означает алкил, содержащий 1-6 атомов углерода. Изобретение также относится к способу получения моноалкиламинокетонов. 4 н. и 9 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"RADIOPHARMACEUTICALS, 1995, Vol.XXXVI, №3, 213-223. SU 385435 A, 29.05.1973. JP 5070412 A, 23.03.1993. WO 02053537 A1, 11.07.2002. DE 2063901 A, 20.07.1972. GB 2349889 A, 15.11.2000. EP 0915088 A, 12.05.1999.

Изобретение относится к области синтеза аналогов камптотецина из 2^'-амино-5'-гидроксипропиофенона, соответствующего АВ-кольцевой части структуры СРТ и трициклического кетона, превращающегося в CDE-кольцевую часть в структуре СРТ. Описан способ получения 2'-амино-5'-гидроксипропиофенона, в котором способ содержит следующие этапы: (1) этап получения соединения (b) путем смешивания соединения (а), бензилирующего агента и основания и перемешивания указанной смеси в растворителе при нагревании с обратным холодильником; (2) этап получения соединения (с) путем добавления по каплям реактива Гриньяра к соединению (b) в атмосфере инертного газа; (3) этап получения соединения (d) путем смешивания соединения (с) с окисляющим агентом и перемешивания смеси; и (4) этап получения соединения (е) путем каталитического восстановления соединения (d) (схема 1). Описаны промежуточные соединения (с') и (d'). Описан также способ получения трициклического кетона для обеспечения эффективного полного синтеза СРТ, являющегося исходным соединением для иринотекана гидрохлорида и различных типов производных камптотецина, а также для стабильного получения СРТ и его производных. 5 н. и 19 з.п. ф-лы, 17 табл.

Настоящее изобретение относится к области парфюмерии. В особенности оно относится к ароматизирующей композиции, содержащей в качестве активного ингредиента, по крайней мере, соединение формулы

где значения для w, m, P, X, G, Q, n определены в п.1 формулы, и один или более ароматизирующий соингредиент. Изобретение также относится к способу улучшения, усиления или модификации запаха, способу ароматизирования поверхности, способу усиления или продления диффузионного эффекта ингредиента на поверхности, к новым соединениям формулы (I), за исключением соединений, перечисленных в п.10 формулы, и к ароматизированному изделию с использованием соединений формулы (I). 6 н. и 7 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"21.09.1999. JP 1143829 А, 06.06.1986. JP 63192706 А, опубл.10.08.1988. Л.А.ХЕЙФИЦ и др. Душистые вещества и другие продукты для парфюмерии. - М.: Химия, 1994, с.32-161.

Настоящее изобретение относится к способу получения гидразодикарбонамида и устройству для его осуществления. Процесс включает получение в пиролизной печи биурета и аммиака путем пиролиза мочевины, очистку полученного биурета в реакторе перекристаллизации, получение соли металла моногалогенбиурета путем взаимодействия биурета с соединением металла гипогалогена или с галогеном и основанием в первом реакторе. Взаимодействие во втором реакторе полученной соли металла моногалогенбиурета с аммиаком, в том числе аммиаком, полученным в процессе пиролиза мочевины, при мольном соотношении соли металла моногалогенбиурета и общего количества аммиака, составляющем 1:1-1:1000. Отделение избытка аммиака из гидразодикарбонамида в аммиачном испарителе, который направляют к аммиачному концентратору. При этом аммиачный концентратор предназначен для концентрации избытка аммиака и аммиака, полученного в пиролизной печи, и для доставки концентрированного аммиака во второй реактор. Технический результат - разработка экономически выгодного непрерывного процесса с высокой эффективностью, использование легко доступного исходного продукта, снижение количества побочных продуктов. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 12 табл., 1 ил.

Изобретение относится к области органической химии и медицины. Предложены новые соединения общей формулы I:

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

в которой R₁, R₂ и R₃ независимо представляют собой один или более одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, галогена, гидрокси, меркапто, трифторметила, амино, (C₁ -С₃)алкила, (С₂-С₃)олефиновой группы, (C₁-С₃)алкокси, (C₁-С ₃)алкилтио, (C₁-С₆)алкиламино, (C₁-С₃)алкоксикарбонила, циано, карбамоила или фенила, R₁ и R₂ дополнительно представлены нитрогруппой, а R₃ карбоксигруппой; R₄ представляет собой водород, (C₁-С₃)алкил или аллил; Q представляет собой связь или -С(R₆)(R ₇) (-О-C=О)-, в этой формуле R₆ и R ₇ независимо означают водород, трифторметил или (C ₁-C₄)алкил; Y представляет собой либо (C ₅-C₁₅)алкил, (С₂-C₁₅)олефиновую группу, (С₃-С₁₀)моноциклический углеводород или фенил, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или более одинаковыми или различными заместителями, представленными формулой R₅, или Y представляет собой (С₅ -С₆)алкил, (С₂-С₆)алкенил, (С ₃-С₆)циклоалкил, (С₅-С₈ )циклоалкеновую группу или фенил, каждый из которых необязательно замещен одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидрокси, амино, (С ₁-С₂)алкокси, (С₁-С₄ )алкиламино, (С₁-С₃)алкоксикарбонил, циано, азидо, -СООН, -CONH₂, -CONHR’ или –CONRR^’ , где R и R^’ означают (С₁-С₂ )алкил, или Y представляет собой (С₁-С₄ )алкил, замещенный, по меньшей мере, одним или более заместителями формулы R₅ или –CONRR^’, где R и R^’ означают (С₁-С₂)алкил, или Y представляет собой группу формулы -СН₂-(Z-О)_n-Z, где Z представляет собой (C₁-С₃)алкил и где n представляет собой целое число > 1 и нет непрерывной линейной последовательности атомов в группе Y > 15; R₅ представляет собой галоген, гидрокси, меркапто, трифторметил, амино, (C ₁-С₃)алкокси, (C₁-С₃)алкилтио, (C₁-С₆)алкиламино, (C₁-С ₃) алкоксикарбонил, циано, азидо, нитро, -СООН, -CONH ₂, -CONHR', -COONR'R', где R' означает (C₁-С₃)алкил; X означает кислород или серу, или к фармацевтически приемлемым солям этого соединения или гидратам этого соединения, или сольватам этого соединения, которые могут применяться для лечения человека и в ветеринарии. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.