Соединения, содержащие амино- и карбоксильные группы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом: ...содержащие более чем одну аминогруппу, связанную с углеродным скелетом, например лизин – C07C 229/26

Изобретение относится к медицине и фармации, а именно к синтезу новых соединений, которые можно использовать в создании лекарственных средств для лечения заболеваний сердечно-сосудистой и нервной систем, а конкретно к способу получения (S)-2,6-диаминогексановой кислоты 3-метил-1, 2, 4-триазолил-5-тиоацетата. Целевой продукт получают в две стадии: на первой стадии получают водный раствор L-лизина путем растворения L-лизина гидрохлорида в воде, пропускания раствора через хроматографическую колонку с дальнейшим пропусканием воды до отсутствия L-лизина в элюате и последующим выпариванием элюата до получения содержания L-лизина в остатке в концентрации 35-45%, на второй стадии к раствору L-лизина добавляют этанол, потом 3-метил-1,2,4-триазолил-5-тиоацетат и реакционную смесь кипятят при перемешивании 35-40 минут, охлаждают на 3-5°С, добавляют активированный уголь и кипятят еще 20-30 минут, фильтруют, к горячему фильтрату добавляют спирт этиловый 96°, охлаждают до 25-30°С, потом до 0 -+5°С, отфильтровывают осадок, промывают этанолом и сушат. Способ позволяет получать целевой продукт, биологическая активность которого значительно превышает активность рацемата, выход целевого продукта является максимальным, а качество отвечает требованиям Фармакопеи. 1 з.п. ф-лы, 1 пр.

Изобретение относится к новым соединениям следующей общей формулы [Ia], в которой R¹ представляет собой (1) атом водорода, (2) C₁-C₆алкильную группу, (3) C₂-C₆алкенильную группу, (4) C ₂-C₆алкинильную группу, (5) C₁-C ₆алкоксигруппу, (6) гидроксиC₁-C₆ алкильную группу, (7) C₁-C₆алкокси(C ₁-C₆)алкильную группу, (8) -CONR¹¹ R¹², в которой R¹¹ и R¹² являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или C₁-C₆алкильную группу, (9) фенильную группу или (10) пятичленную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода и которая может быть замещена C₁-C₆алкильной группой; R² представляет собой (1) атом галогена, (2) C₁-C₆алкильную группу, (3) гидроксигруппу или (4) C₁-C₆ алкоксигруппу; p равно 0, 1, 2 или 3; X представляет собой атом углерода или атом азота; m1 равно 0, 1 или 2; m2 равно 0 или 1; причем спирокольцо AB может быть замещено 1-5 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из (1) гидроксигруппы, (2) C₁-C₆алкильной группы, (3) C₁-C₆алкоксигруппы и (4) оксогруппы; n1 равно 0, 1, 2, 3 или 4; n2 равно 1, 2, 3 или 4; n3 равно 0, 1 или 2, при условии, что n2+n3 равно 2, 3 или 4; и связь, представленная символом , обозначает одинарную связь или двойную связь при условии, что три соседних атома углерода не образуют алленовую связь, представленную формулой:

Изобретение относится к области биохимии. Предложен способ получения липодипептидов на основе L-глутаминовой кислоты или L-глутамина и L-орнитина, L-лизина или L-аргинина. Получают этерифицированные остатками жирных спиртов производные L-глутаминовой кислоты или L-глутамина путем сплавления аминокислоты с соответствующим спиртом в присутствии сильнокислотной ионообменной смолы в H ⁺-форме. Осуществляют защиту аминогрупп L-орнитина, L-лизина или L-аргинина, а затем активацию карбоксильных групп. Далее проводят реакцию между этерифицированными производными L-глутаминовой кислоты или L-глутамина и защищенными производными L-орнитина, L-лизина или L-аргинина с образованием липодипептидов. Затем удаляют защитные группировки. Изобретение способствует упрощению процесса на стадии этерификации, снижению температуры реакции до 120°C и времени проведения реакции до 2 ч. 3 пр.

Изобретение относится к комплексу активных веществ, состоящему из соли о-ацетилсалициловой кислоты с основной аминокислотой и глицина, со средним размером частиц менее 100 мкм. Указанный комплекс получается способом, согласно которому о-ацетилсалициловую кислоту и основную аминокислоту быстро соединяют в воде или в способном смешиваться с водой органическом растворителе при температуре, ниже или равной 40°С, затем гомогенную смесь охлаждают до -5-10°С, после чего одновременно добавляют охлажденный ацетон и охлажденную суспензию глицина в водно-спиртовой смеси, перемешивают еще в течение по меньшей мере 1 часа при температуре, не превышающей 5°С, с последующим выделением продукта кристаллизации. Данный комплекс обладает повышенной стабильностью и может найти применение в медицине. Изобретение относится также к способу получения указанного комплекса активных веществ. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 ил.

Изобретение относится к конъюгату хризофанола или его производного, характеризующемуся общей формулой (I), в которой R1-R8 представляют собой группу, выбранную из групп -Н, -ОН, -ОСН₃, -СН₃, при условии, что не менее двух групп из R1-R8 означают -Н и при условии, что одна или две группы R2, R3, R6, R7 является группой -СООН, М представляет собой азотное органическое основание, выбранное из группы, состоящей из хитозамина, глюкозамина, или основную аминокислоту, выбранную из группы, состоящей из аргинина, лизина, карнитина, и группа М связана с хризофаноловой частью в конъюгат. Изобретение также относится к способу получения этого конъюгата, к применению конъюгата в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения диабетической нефропатии, остеоартрита, ревматического или ревматоидного артрита, спаек кишок, восстановление перистальтики кишечника, и к лекарственному средству на его основе.

Изобретение относится к области биотехнологии. Предложен способ выделения L-лизина из культуральной жидкости. Осуществляют подкисление освобожденной от биомассы культуральной жидкости до рН 1,9-2,3. Сорбируют лизин из полученного раствора на сильносшитом полистирольном сульфокатионите до состояния насыщения или близкого к нему. Промывают катионит от указанного раствора водой при температуре 70-85°С и расходе обессоленной воды 1,1-1,3 объема на объем слоя ионита. Проводят элюцию 5% раствором аммиака. Отбирают лизинсодержащую фракцию по достижении рН 6-7. В отобранную лизинсодержащую фракцию вводят серусодержащий антиоксидант в количестве 0,28-0,43%. Осуществляют первичное вакуум-упаривание фракции с концентрированием раствора в 2,3-2,8 раза. Нейтрализуют полученный концентрат соляной кислотой. Адсорбционо осветляют его на макропористом слабоосновном анионите конденсационного типа. Проводят вторичное вакуум-упаривание. Затем кристаллизуют лизин монохлоргидрат. Отделяют кристаллы от маточника и сушат их при температуре 85-90°С. Процесс выделения L-лизина характеризует высокая чистота кристаллического продукта 99,1-100% при уровне необратимых потерь менее 6,1%. 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к кристаллу тригидрата ди-L-лизинмоносульфата и способам его получения (варианты). Один из способов включает смешивание водного раствора лизина с серной кислотой при температуре приблизительно от 5°С до приблизительно 35°С для получения перенасыщенного раствора ди-L-лизинсульфата в концентрации, превышающей растворимость тригидрата ди-L-лизинмоносульфата, выдерживание для предоставления возможности для образования указанного кристалла тригидрата ди-L-лизинмоносульфата и извлечение указанного кристалла фильтрацией или центрифугированием. Изобретение также относится к новым способам получения безводного ди-L-лизинсульфата (варианты). 9 н. и 17 з.п. ф-лы, 8 табл., 18 ил.

Изобретение относится к водному раствору натриевой соли xNa⁺yH⁺ хелатообразующего соединения формулы (I), где х=2,1-2,7, у=0,9-0,3 и х+у=3. Изобретение также относится к водному раствору, упакованному в контейнер в количестве по меньшей мере 0,5 кг, и способу получения водного раствора, содержащего по меньшей мере 45 мас.% натриевой соли xNa⁺ yH⁺ хелатобразующего соединения формулы (I),

Изобретение относится к солям органических аминов, солям аминокислот и к солям эфиров аминокислот фосфата комбретастатина А-4. Описывается соединение, имеющее общую структуру формулы I

Изобретение относится к новым 1,2,3-трис{[аминополи(этилен-амино)этиламмонио]метилкарбонилоксиполи(алкиленокси)]}пропан трихлори-дам формулы: