Соединения, содержащие амино- и карбоксильные группы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом – C07C 229/00

МПКРаздел CC07C07CC07C 229/00
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07C Ациклические и карбоциклические соединения
C07C 229/00 Соединения, содержащие амино- и карбоксильные группы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом

C07C 229/02 .амино- и карбоксильные группы, связанные с ациклическими атомами углерода одного и того же углеродного скелета
C07C 229/04 ..ациклического насыщенного углеродного скелета
C07C 229/06 ...только одна аминогруппа и одна карбоксильная группа связаны с углеродным скелетом
C07C 229/08 ....атом азота аминогруппы связан с атомами водорода
C07C 229/10 ....атом азота аминогруппы связан с ациклическими атомами углерода или с атомами углерода колец, кроме шестичленных ароматических колец
C07C 229/12 .....с атомами углерода ациклических углеродных скелетов
C07C 229/14 .....с атомами углерода углеродных скелетов, содержащих кольца
C07C 229/16 .....с атомами углерода углеводородных радикалов, замещенных амино- или карбоксильными группами, например этилендиаминотетрауксусная кислота, иминодиуксусные кислоты
C07C 229/18 ....атом азота аминогруппы связан с атомами углерода шестичленных ароматических колец
C07C 229/20 ...замещенного атомами галогена или нитро- или нитрозогруппами
C07C 229/22 ...замещенного атомами кислорода
C07C 229/24 ...содержащие более чем одну карбоксильную группу, связанную с углеродным скелетом, например аспарагиновая кислота
C07C 229/26 ...содержащие более чем одну аминогруппу, связанную с углеродным скелетом, например лизин
C07C 229/28 ..насыщенного углеродного скелета, содержащего кольца
C07C 229/30 ..ациклического и ненасыщенного углеродного скелета
C07C 229/32 ..ненасыщенного углеродного скелета, содержащего кольца, кроме шестичленных ароматических колец
C07C 229/34 ..углеродного скелета, содержащего шестичленные ароматические кольца
C07C 229/36 ...по меньшей мере одна аминогруппа и одна карбоксильная группа связаны с одним и тем же атомом углерода углеродного скелета
C07C 229/38 .аминогруппы, связанные с ациклическими атомами углерода и карбоксильные группы, связанные с атомами углерода шестичленных ароматических колец одного и того же углеродного скелета
C07C 229/40 .аминогруппы, связанные с атомами углерода по меньшей мере одного шестичленного ароматического кольца, и карбоксильные группы, связанные с ациклическими атомами углерода одного и того же углеродного скелета
C07C 229/42 ..карбоксильные группы присоединены к шестичленному ароматическому кольцу или к конденсированной циклической системе, содержащей такое кольцо, через насыщенные углеродные цепи
C07C 229/44 ..карбоксильные группы присоединены к шестичленному ароматическому кольцу или к конденсированной циклической системе, содержащей такое кольцо, через ненасыщенные углеродные цепи
C07C 229/46 .амино- или карбоксильные группы, связанные с атомами углерода колец, кроме шестичленных ароматических колец, одного и того же углеродного скелета
C07C 229/48 ..связанные с атомами углерода одного и того же неконденсированного кольца
C07C 229/50 ..связанные с атомами углерода, входящими в одну и ту же конденсированную циклическую систему
C07C 229/52 .амино- и карбоксильные группы, связанные с атомами углерода шестичленных ароматических колец одного и того же углеродного скелета
C07C 229/54 ..связанные с атомами углерода одного и того же неконденсированного шестичленного ароматического кольца
C07C 229/56 ...амино- и карбоксильные группы присоединены в орто-положении
C07C 229/58 ....атом азота по меньшей мере одной из аминогрупп связан с атомом углерода шестичленного ароматического кольца, например N-фенилантраниловые кислоты
C07C 229/60 ...амино- и карбоксильные группы присоединены в мета- или пара-положениях
C07C 229/62 ...аминогруппы и по меньшей мере две карбоксильные группы связаны с атомами углерода одного и того же шестичленного ароматического кольца
C07C 229/64 ...углеродный скелет замещен атомами кислорода с простыми связями
C07C 229/66 ...углеродный скелет замещен атомами кислорода с двойными связями
C07C 229/68 ..связанные с атомами углерода шестичленных ароматических колец, входящих в одну и ту же конденсированную циклическую систему
C07C 229/70 ...углеродный скелет замещен атомами кислорода с простыми связями
C07C 229/72 ...углеродный скелет замещен атомами кислорода с двойными связями
C07C 229/74 ....конденсированная циклическая система образована не менее чем тремя кольцами, например аминоантрахинонкарбоновые кислоты
C07C 229/76 .комплексы аминокислот с металлами

Патенты в данной категории

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-АМИНО-2-[2-(4-С3-С21-АЛКИЛФЕНИЛ)ЭТИЛ]ПРОПАН-1, 3-ДИОЛОВ

Изобретение относится к способам получения соединения формулы (I) из соединений формулы (III) или (X). Предложенный региоселективный способ позволяет регулировать образование пара-замещенного продукта, дает возможность осуществления реакций в непрерывном режиме без необходимости предусматривать стадии очистки для отделения изомеров. Изобретение также относится к способам получения промежуточных соединений и к соединениям, используемым в данных способах. 10 н. и 6 з.п. ф-лы, 8 пр.

2529474
выдан:
опубликован: 27.09.2014
N, N-ДИАЛЛИЛЛЕЙЦИН

Изобретение относится к применению N,N-диаллиллейцина указанной ниже формулы для синтеза водорастворимого полиэлектролита. Получаемые из N,N-диаллиллейцина новые полиэлектролиты с регулируемым кислотно-основным и гидрофильно-гидрофобным балансом могут найти применение в качестве флокулянтов, коагулянтов, структураторов почв и пролонгаторов лекарственных средств. 1 ил., 7 пр.

2529028
выдан:
опубликован: 27.09.2014
СПОСОБ СИНТЕЗА 1,6-ГЕКСАМЕТИЛЕНДИАМИН-N, N'-ДИЯНТАРНОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к способу синтеза 1,6-гексаметилендиамин-N,N -диянтарной кислоты, которая может найти применение в качестве комплексона. Способ включает приготовление реакционного раствора путем растворения в воде малеинового ангидрида, добавление растворов щелочного реагента, представляющего собой гидроксид лития, и 1,6-гександиамина, кипячение раствора, доведение pH раствора до 2,6 с помощью концентрированного раствора бромоводородной кислоты, кристаллизацию продукта, отделение кристаллов от раствора и очистку продукта от неорганических веществ - побочных продуктов протекающих в растворе реакций. При этом очистку готового продукта от бромида лития производят в одну стадию с помощью горячего ацетона. Предлагаемый способ позволяет получать продукт более высокой чистоты без потери выхода. 1 табл., 1 пр.

2527271
выдан:
опубликован: 27.08.2014
ЧЕТЫРЕХЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОЛЫ

Изобретение относится к новым соединениям Формулы III или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой: R 1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из: (a) H, (b) (C2-C6)алкила, (c) C 1-C6 алкила, прерванного одной или более групп -O-, (d) (C0-C3)алкил-(C3-C 7)циклоалкила и (e) (CH2)nQ, где n=1-2 и где Q обозначает ароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 6 кольцевых атомов C, и причем Q может быть независимо замещен группами числом до 3, выбранными из галогена, при условии, что R1 и R2 одновременно не обозначают H, причем каждый алкил R1 и R2 может быть независимо замещен одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, CF3 или C 1-C4 алкила, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, включающее один атом кислорода и которое в случае необходимости несет C 1-C4 алкильный заместитель, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо, замещенное R 20 и R21, причем R20 и R21 вместе с углеродом или углеродами, к которому (которым) они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; R 6 обозначает C1-C6 алкил; каждый R7 независимо обозначает C1-C6 алкил; Y обозначает -O-; R4 выбран из группы, состоящей из: (a) (C0-C3)алкил-(C3-C 7)циклоалкила, (b) трифторэтила, и (c) трифторпропила; Z обозначает фенил или бициклическую кольцевую систему, имеющую 9 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше чем 3 кольцевых атома в любом единственном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из R6, CF3 и SR6; и R5 выбран из группы, состоящей из NO2, NH2 , F, Cl, Br, CN, SR6, S(O)2N(R7 )2 и (C1-C4)алкила, причем каждый алкил может быть независимо замещен одним или более галогенами или CF3. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения нейродегенеративного нарушения или улучшения когнитивной функции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения; а также к способу лечения нейродегенеративного нарушения, например болезни Альцгеймера, или улучшения когнитивной функции. Соединения действуют как модуляторы гамма-секретазы. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 табл., 3147 пр., 1 ил.

2527177
выдан:
опубликован: 27.08.2014
ЭНАНТИОСЕЛЕКТИВНЫЙ СИНТЕЗ ПРОИЗВОДНЫХ ГАММА-АМИНО-АЛЬФА, БЕТА-НЕНАСЫЩЕННЫХ КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ

Изобретение относится к способу энантиоселективного аллильного аминирования производных , -ненасыщенных карбоновых кислот с получением энантиомерно обогащенных производных, описываемых формулами II, III, VII и VIII. Способ осуществляют путем взаимодействия рацемической смеси производного карбоновой кислоты с хиральным лигандом на катализаторе [Pd(аллил)Cl]2 в присутствии нуклеофильного реагента, выбранного из фталимида калия или амина формулы R1R2NH, где R1 представляет собой бензильную, н-бутильную или циклогексильную группу, R2 представляет собой водород или бензильную группу. Технический результат - энантиоселективное катализируемое палладием аллильное аминирование производных , -ненасыщенных карбоновых кислот с получением продуктов с увеличенным энантиомерным избытком. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 ил., 3 табл., 48 пр.

2512499
выдан:
опубликован: 10.04.2014
1Н-ХИНАЗОЛИН-2,4-ДИОНЫ

Изобретение относится к N-[2,4-диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду и N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применениям указанных соединений для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения состояния, опосредованного АМРА, и, прежде всего, для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 81 пр.

2509764
выдан:
опубликован: 20.03.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АСИММЕТРИЧНОЙ ЭТИЛЕНДИАМИН-N,N-ДИПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к способу получения асимметричной этилендиамин-N,N-дипропионовой кислоты формулы

которая может найти применение в качестве комплексообразующего агента в химии, биологии и медицине. Способ осуществляют через образование промежуточного цинкового комплекса асимметричной этилендиамин-N,N-дипропионовой кислоты дихлорида. Способ заключается в добавлении к водному раствору хлористого цинка эквимолярного количества этилендиамина с последующим перемешиванием реакционной массы при температуре 40-45°C, разбавлением ее водой и добавлением акриловой кислоты. После добавления акриловой кислоты реакционную массу перемешивают при температуре 55-60°C, охлаждают и выделяют в твердом виде промежуточный продукт - цинковый комплекс асимметричной этилендиамин-N,N-дипропионовой кислоты дихлорида. Комплекс разрушают пропусканием его водного раствора со скоростью (3-20) см3/мин через колонку, заполненную катионитом в Н-форме. После этого колонку промывают сначала водой, затем разбавленным водным раствором аммиака. Целевой продукт выделяют упариванием в вакууме, растворением остатка в дистиллированной воде, которую затем удаляют в вакууме, а остаток сушат. Предлагаемый способ позволяет упростить получение асимметричной этилендиамин-N,N-дипропионовой кислоты. 3 з.п. ф-лы, 9 ил., 4 пр.

2507195
выдан:
опубликован: 20.02.2014
АЛЬФА-ЗАМЕЩЕННЫЕ ОМЕГА-3 ЛИПИДЫ, КОТОРЫЕ ЯВЛЯЮТСЯ АКТИВАТОРАМИ ИЛИ МОДУЛЯТОРАМИ РЕЦЕПТОРА, АКТИВИРУЕМОГО ПРОЛИФЕРАТОРАМИ ПЕРОКСИСОМ (PPAR)

Изобретение относится к новым омега-3 липидным соединениям общей формулы (I) или к их любой фармацевтически приемлемой соли, где в формуле (I): R1 и R2 являются одинаковыми или разными и могут быть выбраны из группы заместителей, состоящей из атома водорода, гидроксигруппы, С17 алкильной группы, атома галогена, C17 алкоксигруппы, С17алкилтиогруппы, С 17алкоксикарбонильной группы, карбоксигруппы, аминогруппы и С17алкиламиногруппы; Х представляет собой карбоновую кислоту или ее карбоксилат, выбранный из этилкарбоксилата, метилкарбоксилата, н-пропилкарбоксилата, изопропилкарбоксилата, н-бутилкарбоксилата, втор-бутилкарбоксилата или н-гексилкарбоксилата, карбоновую кислоту в форме триглицерида, диглицерида, 1-моноглицерида или 2-моноглицерида, или карбоксамид, выбранный из первичного карбоксамида, N-метилкарбоксамида, N,N-диметилкарбоксамида, N-этилкарбоксамида или N,N-диэтилкарбоксамида; и Y является С 1622 алкеном с двумя или более двойными связями, имеющими Е- и/или Z-конфигурацию. Также описаны фармацевтические и липидные композиции, содержащие такие соединения, для применения в качестве лекарственных средств, в частности для лечения и/или предотвращения периферической инсулинорезистентности и/или состояния диабета, например диабета 2 типа, повышенных уровней триглицеридов и/или уровней не-HDL холестерина, LDL холестерина и VLDL холестерина, гиперлипидемического состояния, например, гипертриглицеридемии (НТО), ожирения или состояния избыточной массы тела, заболевания жировой инфильтрации печени, например неалкогольной жировой инфильтрации печени (NAFLD) или воспалительного заболевания или состояния.

2507193
выдан:
опубликован: 20.02.2014
СПОСОБ ИОДИРОВАНИЯ АРОМАТИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к способу получения иодированных анилинов, в частности оно относится к способу, включающему прямое иодирование 3,5-дизамещенных анилинов до соответствующих 3,5-дизамещенных-2,4,6-трииоданилинов, которые применимы как промежуточные продукты для синтеза контрастных сред для рентгеновских лучей и для приготовления самих контрастных сред. Способ получения 5-амино-2,4,6-трииодизофталевой кислоты формулы (II) включает иодирование 5-аминоизофталевой кислоты формулы (I), проводимое в полярном растворителе и в кислых условиях, или ее соли молекулярным иодом и в присутствии йодноватой кислоты, где молярное соотношение между молекулярным иодом и 5-аминоизофталевым субстратом (I) составляет от 1 до 1,5, и молярное отношение иода к йодноватой кислоте составляет от 1:0,5 до 1:1, и эквивалентное соотношение между 5-аминоизофталевым субстратом (I) и иодирующим компонентом, рассматриваемым в виде суммы I2 и HIO 3, составляет по меньшей мере 1:3. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (III), в которой R и R', одинаковые или отличные друг от друга, означают группу, выбираемую из карбокси (-СООН), карбоксисложноэфирной (-COOR 1) и карбоксамидо (-CONH2, -CONHR1 или -CONR2R3), где R1, R 2 и R3, одинаковые или отличные друг от друга, представляют собой прямую или разветвленную С1 4алкильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими гидроксильными группами, и R4 и R5, одинаковые или отличные друг от друга, представляют собой водород или прямую или разветвленную С16алкильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими гидроксильными или C16алкоксигруппами. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 8 ил., 9 пр., 1 табл.

2506254
выдан:
опубликован: 10.02.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АНЕСТЕЗИНА

Изобретение относится к способу получения этилового эфира n-аминобензойной кислоты (анестезина) формулы

,

который обладает местным анестезирующим действием и является полупродуктом в синтезе новокаина. Способ заключается в восстановлении этилового эфира n-нитробензойной кислоты с последующим выделением целевого продукта. Способ характеризуется тем, что для упрощения технологии и повышения качества продукта процесс восстановления ведут при перемешивании в изопропиловом спирте в присутствии катализатора Ni-Ренея при давлении водорода 2,0-4,0 атм и температуре 60-70°C. Способ позволяет избежать образования значительных количеств побочных продуктов и получить анестезин с высоким выходом. 1 пр.

2505526
выдан:
опубликован: 27.01.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИЭТИЛЕНТРИАМИНПЕНТАУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения диэтилентриаминпентауксусной кислоты, которая находит применение в медицине благодаря своей комплексообразующей способности. Способ заключается в синтезе диэтилентриаминпентауксусной кислоты путем взаимодействия диэтилентриамина с монохлоруксусной кислотой в среде водного гидроксида натрия с последующим выделением целевого продукта ионообменным способом, при этом выделение чистой диэтилентриаминпентауксусной кислоты осуществляют путем электродиализа на ионообменных мембранах. Предлагаемый способ позволяет получить диэтилентриаминпентауксусную кислоту высокой степени чистоты. 1 пр.

2502726
выдан:
опубликован: 27.12.2013
УСОВЕРШЕНСТВОВАННЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНГИБИТОРА ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ-IV И ПРОМЕЖУТОЧНОГО СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к усовершенствованному способу производства ингибитора дипептидилпептидазы-IV, представленного химической формулой 1. Способ показан на схеме реакции

2498976
выдан:
опубликован: 20.11.2013
СОКРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА 2-ГИДРОКСИБЕНЗАМИДА С 4-АМИНОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТОЙ

Изобретение относится к фармацевтической химии, конкретно к новой сокристаллической форме 2-гидроксибензамида с 4-аминобензоиной кислотой. В предлагаемой сокристаллической форме молярное соотношение 2-гидроксибензамида и 4-аминобензойной кислоты составляет 1:1. Сокристаллическая форма характеризуется пиками при 2 (°) 7.53, 13.23, 17.14, 19.32, 22.76, 28.40, 32.56 по данным измерения дифракции рентгеновского излучения на порошке, а также имеет эндотермический пик от 130 до 135°C по данным измерения при помощи дифференциальной сканирующей калориметрии. Предлагаемая сокристаллическая форма может найти применение для изготовления фармацевтических препаратов, так как позволяет значительно повысить растворимость 2-гидроксибензамида. 3 ил., 2 пр.

2497804
выдан:
опубликован: 10.11.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (S)-2,6-ДИАМИНОГЕКСАНОВОЙ КИСЛОТЫ 3-МЕТИЛ-1,2,4- ТРИАЗОЛИЛ-5-ТИОАЦЕТАТА

Изобретение относится к медицине и фармации, а именно к синтезу новых соединений, которые можно использовать в создании лекарственных средств для лечения заболеваний сердечно-сосудистой и нервной систем, а конкретно к способу получения (S)-2,6-диаминогексановой кислоты 3-метил-1, 2, 4-триазолил-5-тиоацетата. Целевой продукт получают в две стадии: на первой стадии получают водный раствор L-лизина путем растворения L-лизина гидрохлорида в воде, пропускания раствора через хроматографическую колонку с дальнейшим пропусканием воды до отсутствия L-лизина в элюате и последующим выпариванием элюата до получения содержания L-лизина в остатке в концентрации 35-45%, на второй стадии к раствору L-лизина добавляют этанол, потом 3-метил-1,2,4-триазолил-5-тиоацетат и реакционную смесь кипятят при перемешивании 35-40 минут, охлаждают на 3-5°С, добавляют активированный уголь и кипятят еще 20-30 минут, фильтруют, к горячему фильтрату добавляют спирт этиловый 96°, охлаждают до 25-30°С, потом до 0 -+5°С, отфильтровывают осадок, промывают этанолом и сушат. Способ позволяет получать целевой продукт, биологическая активность которого значительно превышает активность рацемата, выход целевого продукта является максимальным, а качество отвечает требованиям Фармакопеи. 1 з.п. ф-лы, 1 пр.

2495874
выдан:
опубликован: 20.10.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ R-БЕТА-АМИНОФЕНИЛМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к способу получения производных R-бета-аминофенилмасляной кислоты формулы , где Ar представляет собой незамещенный фенил или фенил, замещенный заместителями в количестве от одного до пяти, выбранными из группы, состоящей из атома фтора, метил, трифторметил и трифторметокси; R1 представляет собой атом водорода или C1-6 алкил; и R2 представляет собой атом водорода или аминозащитную группу, включающую алкоксикарбонил и ацил, которые могут найти применение в синтезе ряда хиральных лекарств. Способ включает (1) взаимодействие формиата аммония с незамещенным или замещенным фенилэтилацетоацетатом с получением имина, затем взаимодействие имина с восстанавливающим агентом с получением рацемата бета-аминофенилмасляной кислоты эфира; (2) взаимодействие рацемата бета-аминофенилмасляной кислоты эфира и разделяющего агента, который представляет собой D-винные кислоты, диацилированные бензоилом или замещенным бензоилом, с образованием соли в спиртовом растворителе или в водном растворе спирта, и кристаллизация соли; и (3) гидролиз соли, образованной из R-бета-аминофенилмасляной кислоты эфира и разделяющего агента, с возможной защитой аминной группы с получением производных R-бета-аминофенилмасляной кислоты формулы (I). Способ позволяет получать соединения формулы (I) с высокой оптической чистотой и высокими выходами. 11 з.п. ф-лы, 8 пр.

2494090
выдан:
опубликован: 27.09.2013
СПИРОСОЕДИНЕНИЯ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым соединениям следующей общей формулы [Ia], в которой R1 представляет собой (1) атом водорода, (2) C1-C6алкильную группу, (3) C2-C6алкенильную группу, (4) C 2-C6алкинильную группу, (5) C1-C 6алкоксигруппу, (6) гидроксиC1-C6 алкильную группу, (7) C1-C6алкокси(C 1-C6)алкильную группу, (8) -CONR11 R12, в которой R11 и R12 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или C1-C6алкильную группу, (9) фенильную группу или (10) пятичленную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода и которая может быть замещена C1-C6алкильной группой; R2 представляет собой (1) атом галогена, (2) C1-C6алкильную группу, (3) гидроксигруппу или (4) C1-C6 алкоксигруппу; p равно 0, 1, 2 или 3; X представляет собой атом углерода или атом азота; m1 равно 0, 1 или 2; m2 равно 0 или 1; причем спирокольцо AB может быть замещено 1-5 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из (1) гидроксигруппы, (2) C1-C6алкильной группы, (3) C1-C6алкоксигруппы и (4) оксогруппы; n1 равно 0, 1, 2, 3 или 4; n2 равно 1, 2, 3 или 4; n3 равно 0, 1 или 2, при условии, что n2+n3 равно 2, 3 или 4; и связь, представленная символом , обозначает одинарную связь или двойную связь при условии, что три соседних атома углерода не образуют алленовую связь, представленную формулой:

2490250
выдан:
опубликован: 20.08.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭТИЛЕНДИАМИН-N-МОНОПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к способам получения этилендиаминкарбоновых кислот, а именно этилендиамин-N-монопропионовой кислоты, которая может быть использована в качестве узлового соединения для синтеза полифункциональных лигандов, а также комплексообразующего реагента в аналитической химии, биологии, медицине. Способ получения этилендиамин-N-монопропионовой кислоты заключается во взаимодействии акриловой кислоты с водным раствором медного комплекса этилендиамина, предварительно полученным из этилендиамина и водного раствора сульфата меди(II), причем акриловую кислоту берут в стехиометрическом соотношении к этилендиамину или с 5-10%-ным мольным избытком к этилендиамину от стехиометрического количества и вводят в раствор полученного комплекса при перемешивании и при температуре 40-45°С, после чего реакционную массу нагревают до 60-65°С, выдерживают при этой температуре в течение 6,0-6,5 часов, затем охлаждают и выделяют целевой продукт фильтрацией. Получают этилендиамин-N-монопропионовую кислоту с выходом 41,4-41,7%, т.пл. 230°С (с разложением). 1 з.п. ф-лы, 3 пр., 3 ил.

2489420
выдан:
опубликован: 10.08.2013
НОВЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4,4-(1-МЕТИЛ-1,2-ЭТАНДИИЛ)-бис-(2,6,-ПИПЕРАЗИНДИОНА)

Настоящее изобретение относится к новому способу получения противоопухолевых соединений формулы (I) путем циклизации алкиловых эфиров тетрауксусной кислоты формулы (II) в присутствии аммиака и формамида, а также к используемым в указанном способе соединениям формулы (II)

2487869
выдан:
опубликован: 20.07.2013
СПОСОБ КРИСТАЛЛИЗАЦИИ н-ГЕКСИЛОВОГО ЭФИРА 2-(4-N,N-ДИЭТИЛАМИНО-2-ГИДРОКСИБЕНЗОИЛ)-БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к способу кристаллизации н-гексилового эфира 2-(4-N,N-диэтиламино-2-гидроксибензоил)-бензойной кислоты. Способ включает следующие этапы процесса: a) предоставление прозрачного расплава н-гексилового эфира 2-(4-N,N-диэтиламино-2-гидроксибензоил)-бензойной кислоты при температуре выше 57°C, b) выкристаллизовывание н-гексилового эфира 2-(4-N,N-диэтиламино-2-гидроксибензоил)-бензойной кислоты при температуре ниже 57°C. Способ характеризуется тем, что прозрачный расплав согласно этапу a) процесса перемешивают при температуре ниже 57°C до тех пор, пока не наступит помутнение, прежде чем проводят этап b). Изобретение относится также к способу получения сыпучих или способных пересыпаться частиц кристаллического н-гексилового эфира 2-(4-N,N-диэтиламино-2-гидроксибензоил)-бензойной кислоты. Кроме того, изобретение касается сыпучих или способных пересыпаться частиц кристаллического сложного н-гексилового эфира 2-(4-N,N-диэтиламино-2-гидроксибензоил)-бензойной кислоты со средним диаметром от 0,1 до 5 мм, насыпной плотностью больше чем 0,5 г/мл и чистотой по меньшей мере 98% масс. Предлагаемый способ кристаллизации прост и позволяет получать сыпучие или способные пересыпаться частицы кристаллического н-гексилового эфира 2-(4-N,N-диэтиламино-2-гидроксибензоил)-бензойной кислоты в форме, простой и удобной в обращении. 3 н. и 7 з. п. ф-лы, 10 пр.

2487114
выдан:
опубликован: 10.07.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 3-КАРБОКСИПРОПИЛ-АМИНОТЕТРАЛИНА И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ MU-ОПИОИДНОГО РЕЦЕПТОРА

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

2482107
выдан:
опубликован: 20.05.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГАММА-ГЛИЦИНА ИЗ РАСТВОРОВ

Изобретение относится к области фармацевтической и пищевой промышленности, конкретно к способу получения гамма-глицина, который имеет широкое применение в качестве биологически активной добавки. Предлагаемый способ получения гамма-глицина из раствора заключается в перекристаллизации глицина в водном растворе при добавлении в раствор 1-30 мол.% лимонной кислоты. Процесс можно проводить многократно путем добавления свежих порций глицина в маточный раствор после удаления осадка. Способ позволяет упростить получение гамма-глицина из водных растворов. 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.

2480450
выдан:
опубликован: 27.04.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ РАДИОАКТИВНОГО, МЕЧЕННОГО ФТОРОМ ОРГАНИЧЕСКОГО СОЕДИНЕНИЯ

Предложен способ получения радиоактивного, меченного фтором, органического соединения формулы (2), включающий стадию нагревания при температуре 40-90°C соединения формулы (1) (где R1 означает линейный или разветвленный алкил с 1-10 атомами углерода или ароматический заместитель; R 2 означает линейный или разветвленный галогеналкилсульфокислотный заместитель с 1-10 атомами углерода, линейный или разветвленный алкилсульфокислотный заместитель с 1-10 атомами углерода, фторсульфокислотный заместитель или ароматический сульфокислотный заместитель, и R3 означает защитную группу) при перемешивании в инертном органическом растворителе в присутствии катализатора межфазного переноса, ионов 18F и ионов калия для осуществления мечения радиоактивным фтором, и концентрация катализатора межфазного переноса в инертном органическом растворителе составляет не менее 70 ммоль/л. Предложенный способ позволяет улучшить выход при радиоактивном фторировании. 4 з.п. ф-лы, 43 пр., 5 табл., 6 ил.

2476423
выдан:
опубликован: 27.02.2013
ИНДАНИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к новым инданильным производным и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью антагониста кальциевого рецептора. В формуле (I):

2474572
выдан:
опубликован: 10.02.2013
N,N-ДИАЛЛИЛАСПАРАГИНОВАЯ КИСЛОТА И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к области химии, конкретно к N,N-диаллиласпарагиновой кислоте формулы

которая может найти применение в качестве исходного соединения (мономера) для получения новых полиэлектролитов с регулируемым кислотно-основным и гидрофильно-гидрофобным балансом, используемых в качестве флокулянтов, коагулянтов и т.д. Изобретение относится также к способу получения N,N-диаллиласпарагиновой кислоты взаимодействием натриевой соли -аспарагиновой кислоты в водно-спиртовом растворе с хлористым аллилом. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл., 7 пр.

2473539
выдан:
опубликован: 27.01.2013
ФОЛАТ-ПОЛИЭТИЛЕНГЛИКОЛЬ-ДИГЕКСАДЕЦИЛ-L-ГЛУТАМАТ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к лиганду фолатных рецепторов, представляющему собой фолат-полиэтиленгликоль-дигексадецил-L-глутамат формулы, представленной ниже, и способу его получения. Данное соединение проявляет способность направлять наносистемы к клеткам-мишеням и позволяет увеличить эффективность действия транспортных систем противоопухолевых препаратов, поскольку фолатные рецепторы в больших количествах присутствуют на поверхности опухолевых клеток, кроме того, их становится больше на поздних стадиях развития заболевания. Применение подхода, основанного на принципах «click-chemistry», для синтеза фолат-нацеленного производного предоставляет уникальную возможность для быстрой и эффективной модификации наносистем. 2 н.п. ф-лы.

2472796
выдан:
опубликован: 20.01.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЛКИЛЕНАМИНОПОЛИКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ

Изобретение относится к способам получения алкиленаминополикарбоновых кислот, в частности N-карбоксиэтил и N-карбоксиметильных производных N1N1-бис (пиперазиноэтил) этилендиамина, которые могут быть использованы в качестве комплексообразователей. Предложен способ получения алкиленаминополикарбоновых кислот взаимодействием гексамина с нитрилом акриловой кислоты (НАК) при 60-65°С в мольном соотношении гексамин : НАК 1:2-4 в течение 4-6 ч, обработкой реакционной массы концентрированной соляной кислотой при 90-98°С в мольном соотношении гексамин : НСl 1:6-8 в течение 6-8 ч, а также взаимодействием гексамина с монохлоруксусной кислотой (МХУК) при температуре 80-85°С в мольном соотношении гексамин : МХУК 1:2-4 в течение 4-6 ч, обработку реакционной массы проводят с избытком щелочи с получением продукта. Способ включает также варианты последовательного взаимодействия гексамина с НАК, далее с МХУК или гексамина с МХУК, далее с НАК. В качестве щелочи используют 36-46%-ный раствор едкого натра или калия. Технический результат: упрощение технологического процесса и повышение выхода целевого продукта. 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.

2471772
выдан:
опубликован: 10.01.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГАММА-ГЛИЦИНА ИЗ РАСТВОРОВ

Изобретение относится к фармацевтической и пищевой отраслям промышленности, в частности к производству композиций биологически активных веществ, которые могут быть использованы как биологически активные добавки (БАД). Предложен способ получения гамма-глицина из водного раствора. Способ заключается в перекристаллизации глицина в водном растворе при добавлении в раствор 10-40 мол.% яблочной или янтарной дикарбоновой кислоты. Изобретение позволяет упростить получение гамма-глицина и расширить ассортимент БАД к пище. 2 табл.

2471372
выдан:
опубликован: 10.01.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГАММА-ГЛИЦИНА ИЗ РАСТВОРОВ

Изобретение относится к области фармацевтической и пищевой промышленности, конкретно к способу получения гамма-глицина, имеющего широкое применение в качестве биологически активной добавки. Способ заключается в том, что гамма-глицин получают из водных растворов глицина в присутствии малоновой кислоты. При этом перекристаллизацию ведут при добавлении в раствор не более 20 мол.% малоновой кислоты, причем при концентрациях в растворе малоновой кислоты менее 10 мол.% перекристаллизацию осуществляют путем насыщения глицином раствора при температуре до 50°С и последующего быстрого охлаждения раствора до 25-30°С. Процесс можно проводить многократно путем добавления свежих порций глицина в раствор после отделения осадка гамма-глицина. Способ позволяет упростить получение гамма-глицина из водных растворов. 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

2470913
выдан:
опубликован: 27.12.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БИАРИЛЗАМЕЩЕННОЙ 4-АМИНОМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ ИЛИ ЕЕ ПРОИЗВОДНЫХ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ИЗГОТОВЛЕНИИ ИНГИБИТОРОВ НЭП

Изобретение относится к способу получения соединения формулы

или его соли, где R1 и R1' независимо являются водородом или защитной группой для аминогруппы, a R2 - карбоксильной или сложноэфирной группой. Способ включает взаимодействие соединения формулы

или его соли, где R1, R1' и R2 определены выше, с водородом в присутствии катализатора на основе переходного металла и хирального лиганда. Переходный металл выбран из 8 или 9 группы периодической системы, а хиральный лиганд является хиральным фосфином. Изобретение относится также к применению катализатора на основе переходного металла и хирального лиганда в способе получения соединения формулы (I), используемом в синтезе ингибитора нейтральной эндопептидазы (НЭП) или его пролекарства. 2 н. и 34 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 пр.

2469019
выдан:
опубликован: 10.12.2012
СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ЦИКЛОПРОПАНОВЫЕ АМИНОКИСЛОТЫ - АНАЛОГИ ГАММА-АМИНОМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ, С ОГРАНИЧЕННОЙ КОНФОРМАЦИОННОЙ ПОДВИЖНОСТЬЮ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым спироциклическим циклопропановым аминокислотам общей формулы I, проявляющим антипсихотические, антидепрессивные, противосудорожные и анксиолитические свойства. В формуле

n=0-3, Z=CR6R7, R 1-R7 представляют собой водород. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, содержащей указанные аминокислоты общей формулы I. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

2468000
выдан:
опубликован: 27.11.2012
Наверх