Соединения, содержащие амино- и карбоксильные группы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом: ...по меньшей мере одна аминогруппа и одна карбоксильная группа связаны с одним и тем же атомом углерода углеродного скелета – C07C 229/36

Изобретение относится к способам получения соединения формулы (I) из соединений формулы (III) или (X). Предложенный региоселективный способ позволяет регулировать образование пара-замещенного продукта, дает возможность осуществления реакций в непрерывном режиме без необходимости предусматривать стадии очистки для отделения изомеров. Изобретение также относится к способам получения промежуточных соединений и к соединениям, используемым в данных способах. 10 н. и 6 з.п. ф-лы, 8 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где X является карбоновой кислотой, карбоксилатом, карбоксильным ангидридом, диглицеридом, триглицеридом, фосфолипидом, или карбоксамидом, или к их любой фармацевтически приемлемой соли. Изобретение, в частности, относится к (4Z, 7Z, 10Z, 13Z, 16Z, 19Z)-этил 2-этилдокоза-4,7,10,13,16,19-гексаноату. Изобретение также относится к пищевой липидной композиции и к композиции для лечения диабета, для снижения уровня инсулина, уровня глюкозы в крови, уровня триглицерида в сыворотке крови, для лечения дислипидемии, для снижения уровней холестерина в крови, для снижения веса тела и для лечения периферической резистенции к инсулину, включающим такие соединения. Кроме того, изобретение относится также к способам лечения и/или профилактики диабета, дислипидемии, периферической резистенции к инсулину, снижения массы тела и/или предупреждения прибавления в весе, снижения уровня инсулина, уровня холестерина в крови, уровня глюкозы в крови и/или уровня триглицерида в сыворотке крови. 18 н. и 43 з.п. ф-лы, 4 табл., 16 ил.

Изобретение относится к способу получения энантиомерного избытка асимметрически алкинилированных сложных -аминоэфиров формулы

в которой R₁ и R₂ независимо обозначают C_1-7-алкил, необязательно замещенный фенилом или триметилсилилом, или С_3-5-циклоалкил; Y обозначает Н или защитную группу атома азота. Способ включает взаимодействие в присутствии катализатора сложного -иминоэфира формулы в которой R₁ и Y имеют значения, указанные для формулы III, с алкином, содержащим концевую тройную связь, формулы , в которой R₂ имеет значения, указанные для формулы III. Используемый катализатор включает комплекс переходного металла CuPF₆·4MeCN или CuOTf·0,5С₆ Н₆ и хирального лиганда, выбранного из группы, включающей

Изобретение относится к (2R)-2-фенилкарбонилоксипропил (2S)-2-амино-3-(3,4-дигидроксифенил)пропаноат мезилату, который является пролекарством леводопы и может найти применение для лечения болезни Паркинсона, шизофрении, когнитивных нарушений, синдрома усталых ног, периодических нарушений движения конечностей, поздней дискинезии, болезни Хантингтона, артериальной гипертензии и чрезмерной дневной сонливости. Изобретение относится также к кристаллической форме указанного соединения, способам получения указанного соединения и его кристаллической формы, фармацевтическим композициям и способам лечения. 12 н. и 34 з.п. ф-лы, 6 ил., 1 табл.

Изобретение относится к соединению формулы (I), обладающему способностью к связыванию с рецептором S1P (в частности, EDG-6, предпочтительно EDG-1 и EDG-6), его нетоксичным водорастворимым солям или его метиловому или этиловому сложному эфиру, которые могут использоваться для профилактики и/или лечения отторжения трансплантата, болезни трансплантата-против-хозяина, аутоиммунных заболеваний и аллергических заболеваний. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

В заявке описано соединение формулы I, где R ₁ означает С₁-С₆алкил; R₂ означает радикал формулы а, где R₆ означает С ₁-С₁₂алкил, R₇ означает Н, Х означает О, R₃ означает -А-В-СООН, где А и В каждый независимо означает химическую связь, или CDE, где D и Е каждый независимо означает Н, а каждый R₄ и R₅ независимо означает Н, при условии, если R4 означает Н, R₅ означает Н, R₃ означает СООН, R₂ означает радикал формулы а, а R₇ означает Н, R₁ означает СН₃, a XR₆ означает незамещенный радикал ОС₁-С₁₂алкил, то XR₆ не находится в мета-положении к (СН₂)₂-CR₁ R₃(CN₄R₅), в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, а также способ его получения, применение, прежде всего при трансплантации, и содержащие их фармацевтические композиции. 5 н. и 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к пролекарствам левадопа, их стереоизомерам, энантиомерам или фармацевтически приемлемым солям и фармацевтической композиции на их основе для обеспечения замедленного высвобождения леводопа, а также к их вариантам их применения и способам их получения, соединения могут найти применение для лечения или профилактики заболеваний, при которых показано использование леводопа. В общей формуле (I):

Настоящее изобретение описывает способы получения новых интермедиатов, пригодных для синтеза аминокислот, применяемых для получения модуляторов пептидных рецепторов, например агонистов или частичных агонистов таких пептидных рецепторов. Такие модуляторы пептидных рецепторов включают, например, модуляторы рецепторов глюкагоноподобного пептида, применимые для облегчения диабетического состояния. 3 н.п. ф-лы.

Описан способ синтеза производного глутаминовой кислоты, обычно монатина, в котором 4-защищенное производное гидроксипироглутаминовой кислоты подвергают алкилированию с использованием алкилирующего агента с получением защищенного в 4-положении производного гидрокси-4-алкилглутаминовой кислоты, а затем полученное производное подвергают стадиям гидролиза и удаления защитных групп. Защищенное в 4-положении производное гидроксипироглутаминовой кислоты может быть легко получено из гидроксипролина. Указанное 4-защищенное производное гидроксипироглутаминовой кислоты является особенно подходящим для эффективного синтеза монатина с высокой оптической чистотой, поскольку реакция алкилирования этого производного может быть осуществлена селективно в 4-положении и стереоселективно, а после алкилирования это производное может быть легко превращено в производное глутаминовой кислоты. 18 н. и 29 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"reseda odorata", Phytochemistry, 1973, vol.12, p.1713-1719. US 5128482 A, 07.07.1992. US 5128164 A, 07.07.1992. Oliveira D.J. and Coelho F.A.S., "Sintese formal do adocante natural (-)-monatina", 8-th BRAZILIAN MEETING ON ORGANIC SYNTHESIS, P-075, 7-11 September, 1998. RU 2002747 C1, 15.11.1993. K.Nakamura et al. "Total synthesis of monatin", Organic Letters, 2000, 2(19), p.2967-2970. EP 0438314 A1, 24.07.1991.

В настоящем изобретении заявлен способ получения производных глутаминовой кислоты общей формулы (7)

в частности, такого как монатин

Изобретение относится к новым 3-оксо-1-циклобутена общей формулы (I):

и их солям, сольватам, гидратам и N-оксидам, где R¹ представляет группу Ar ¹ L² Alk, в которой Ar ¹ представляет ароматическую или гетероароматическую группу,

L² представляет ковалентную связь или -О-, -NH- или -CONH-;

Ar² представляет ариленовую или гетероариленовую группу;

Alk представляет цепь -СН₂CH(R)- или -CH(СН ₂R)-, в которой R представляет -СО₂ Н или -COOAlk⁷, где Alk ⁷ представляет C_1-8 алкильную, С _3-8циклоалкильную, С_3-8гетероциклоалкильную группу и др.

Х представляет группу -N(R ²)-, где

R² представляет водород или С_1-6алкильную группу

V представляет атом кислорода,

R^x, R ^y и R^z представляет атом или группу -L¹(Alk¹) _n(R³)_v,

где L¹ представляет ковалентную связь или -О-, -S-, -Se- -S(O)-, -NH- или -N(CH₃ )-,

Alk¹ представляет алифатическую группу,

R³ представляет водород, галоген, группу -OR^3a, -SR ^3a и др.,

где R^3a представляет водород, С_1-6алкил и др.

n равно 0 или 1,

v равно 1, 2 или 3, при условии,

что если n равно 0, a L¹ представляет ковалентную связь, v равно 1, или

R^z представляет атом или группу, определенные выше, a R^x и R^y, взятые вместе, образуют спиросвязанную циклоалифатическую или гетероциклоалифатическую группу. Соединение формулы (I) обладают ингибирующей активностью в отношении ₄ интегрина и могут найти применение в медицине. 8 н. и 18 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к аналитической химии органических соединений и может быть применено при разработке процессов непрерывной ферментации белков. В способе селективного определения тирозина и фенилаланина в водном растворе, включающем приготовление водно-солевого раствора смеси тирозина и фенилаланина, извлечение аминокислот экстрагентом - смесью гидрофильных растворителей, анализ органической фазы, к водному раствору кислот добавляют высаливатель - сульфат лития в количестве 20-25 мас.% к массе раствора, в качестве экстрагента применяют трехкомпонентную смесь гидрофильных растворителей, состоящую из 45-45.5 мас.% изопропилового спирта, 30-30.5 мас.% ацетона и 24-25 мас.%, этилацетата, при объемном соотношении смеси растворителей и водно-солевого раствора 1:10. Для анализа органической фазы применяют потенциометрическое титрование. Достигается селективное определение тирозина и фенилаланина в водном растворе с применением жидкостной экстракции при повышении точности анализа. 1 табл.

Изобретение относится к новым нитратным солям соединений формул (I)-(VI), которые могут быть использованы в медицине для лечения костных нарушений, таких как нарушения в костной ткани и суставах. Указанные соединения имеют повышенную терапевтическую активность и улучшенную желудочно-кишечную толерантность по сравнению с основаниями формул (I)-(VI). 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 табл.

Нитратные соли соединений, выбранных из следующих классов:

класс F1

алендронат динатрия;

класс F2A

пироксикам;

метотрексат;

пеницилламин;

трамадол;

класс F2B

томоксипрол.