Соединения, содержащие амино- и карбоксильные группы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом: ..углеродного скелета, содержащего шестичленные ароматические кольца – C07C 229/34
Патенты в данной категории
| УСОВЕРШЕНСТВОВАННЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНГИБИТОРА ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ-IV И ПРОМЕЖУТОЧНОГО СОЕДИНЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к усовершенствованному способу производства ингибитора дипептидилпептидазы-IV, представленного химической формулой 1. Способ показан на схеме реакции
|
2498976 патент выдан: опубликован: 20.11.2013 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ R-БЕТА-АМИНОФЕНИЛМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к способу получения производных R-бета-аминофенилмасляной кислоты формулы |
2494090 патент выдан: опубликован: 27.09.2013 |
|
| ИНДАНИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение относится к новым инданильным производным и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью антагониста кальциевого рецептора. В формуле (I):
|
2474572 патент выдан: опубликован: 10.02.2013 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БИАРИЛЗАМЕЩЕННОЙ 4-АМИНОМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ ИЛИ ЕЕ ПРОИЗВОДНЫХ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ИЗГОТОВЛЕНИИ ИНГИБИТОРОВ НЭП
Изобретение относится к способу получения соединения формулы или его соли, где R1 и R1' независимо являются водородом или защитной группой для аминогруппы, a R2 - карбоксильной или сложноэфирной группой. Способ включает взаимодействие соединения формулы или его соли, где R1, R1' и R2 определены выше, с водородом в присутствии катализатора на основе переходного металла и хирального лиганда. Переходный металл выбран из 8 или 9 группы периодической системы, а хиральный лиганд является хиральным фосфином. Изобретение относится также к применению катализатора на основе переходного металла и хирального лиганда в способе получения соединения формулы (I), используемом в синтезе ингибитора нейтральной эндопептидазы (НЭП) или его пролекарства. 2 н. и 34 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 пр. |
2469019 патент выдан: опубликован: 10.12.2012 |
|
| АЛЬТЕРНАТИВНЫЕ СПОСОБЫ СИНТЕЗА ИНГИБИТОРОВ РЕНИНА И ИХ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ
Настоящее изобретение относится к способам синтеза соединений формулы (А), где R1 означает галоген, C 1-С6галогеналкил, С1-С6 алкокси(С1-С6)алкилокси или С1 -С6алкокси(С1-С6)алкил; R 2 означает галоген, С1-С4алкил или С1-С4алкокси; R3 и R4 независимо означают разветвленный С3-С6 алкил; и R5 означает С3-С12циклоалкил, C1-С6алкил, C1-С6 гидроксиалкил, С1-С6алкокси(С1 -С6)алкил, С1-С6алканоилокси(С 1-С6)алкил, С1-С6аминоалкил, С1-С6алкиламино(С1-С6 )алкил, С1-С6диалкиламино(С1 -С6)алкил, C1-С6алканоиламино(С 1-С6)алкил, НО(O)С-(С1-С6 )алкил, С1-С6алкил-O-(O)С-(С1 -С6)алкил, H2N-С(O)-(С1-С 6)алкил, С1-С6алкил-HNC(O)-(С 1-С6)алкил или (С1-С6алкил) 2N-С(O)-(С1-С6)алкил или их фармацевтически приемлемых солей, которые обладают ингибирующей способностью в отношении ренина, а также к основным промежуточным соединениям, полученным на стадиях синтеза конечных соединений и к способам синтеза указанных промежуточных соединений. 24 н. и 19 з.п. ф-лы. |
2411230 патент выдан: опубликован: 10.02.2011 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОКИСЛОТ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
В заявке описано соединение формулы I, где R 1 означает С1-С6алкил; R2 означает радикал формулы а, где R6 означает С 1-С12алкил, R7 означает Н, Х означает О, R3 означает -А-В-СООН, где А и В каждый независимо означает химическую связь, или CDE, где D и Е каждый независимо означает Н, а каждый R4 и R5 независимо означает Н, при условии, если R4 означает Н, R5 означает Н, R3 означает СООН, R2 означает радикал формулы а, а R7 означает Н, R1 означает СН3, a XR6 означает незамещенный радикал ОС1-С12алкил, то XR6 не находится в мета-положении к (СН2)2-CR1 R3(CN4R5), в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, а также способ его получения, применение, прежде всего при трансплантации, и содержащие их фармацевтические композиции. 5 н. и 2 з.п. ф-лы. |
2379281 патент выдан: опубликован: 20.01.2010 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА
Изобретение относится к производному карбоновой кислоты формулы (I): где R1 обозначает -СООН, -COOR 4, -CH2OH, -CONR5 SO2R6, -CONR 7R8, -CH2NR 5SO2R6, -CH 2NR9COR10, -CH2NR9CONR 5SO2R6, -CH 2SO2NR9COR 10, тетразол, 1,2,4-оксадиазол-5-он, 1,2,4-оксадиазол-5-тион, 1,2,4-тиадиазол-5-он или 1,2,3,5-оксатиадиазол-2-он; А обозначает (ii) C1-6 алкилен, (iii) C2-6 алкенилен, (iv) С2-6 алкинилен, (v) -O-(C1-3 алкилен), (vii) -NR20-(C1-3 алкилен), (viii) -CONR21-(C1-3 алкилен), (ix) (С1-3 алкилен)-O-(С1-3 алкилен), (xi) (C1-3 алкилен)-NR 20-(C1-3 алкилен), (xiv) -(C1-4 алкилен)-Сус1; цикл В обозначает С6-10 ненасыщенный моно- или бикарбоциклический фрагмент или 5-10-членный насыщенный, частично насыщенный или ненасыщенный моно- или бигетероциклический фрагмент, содержащий 1 атом серы, азота или кислорода; R2 обозначает С 1-6 алкокси, галоген; m равно 0, 1; n равно 1, если -D-R 3 присоединен к циклу В в орто-положении по отношению к - А-R1; n равно 0, если -D-R 3 присоединен к циклу В в положении, отличном от орто-положения по отношению к -А-R1; Q обозначает (1) (i) -(C1-4 алкилен, С2-4 алкенилен)-Сус2; (ii) -(C1-4 алкилен)-Z-Сус3; (iii) С1-4 алкил, замещенный заместителем(ями), выбранным из -NR24R25, -S(O) pR26, циано, -NR23 COR27, -NR23SO 2R28 и -NR23 CONR24R25; (iv) C1-4 алкокси(С1-4) алкокси, -NR23COR 27, -COR28, -OSO2 R28, -NR23SO 2R28; (v) C6 ненасыщенный монокарбоциклический фрагмент, или 6-членный полностью насыщенный моногетероциклический фрагмент, содержащий 1 атом азота, который замещен 1-5 R 30, где из них один R30 всегда связан с циклом по положению, отличному от положения 1, (vi) 9-членный полностью насыщенный, частично насыщенный или ненасыщенный бигетероциклический фрагмент, содержащий 2 атома, выбранных из азота, серы и кислорода, замещенный 1-5 R30, или незамещенный, (vii) - Т-Сус5, (viii) -L-Cyc6-1, -L-(C3-6 циклоалкил), -L-(С2-4 алкилен)-Сус6-2, или -L-(C1-4 алкилен)q-Cyc6-3, где циклоалкил является незамещенным, (2) (i) фенокси, (ii) бензилокси, (iii) гидрокси(С1-4) алкил, (iv) С 1-4 алкокси(С1-4) алкил, или (v) (С1-4алкилен)-O-бензил или (iv) циано, (vi) -NR 33R34, (vii) - CONR 33R34; D обозначает (1)-CH 2-, -O-CH2-, -CONH-, -NHSO 2-, -NHCO-, или -СО-СН(СН3)-, (2) -(СН2)3-, -(CH 2)3-, -CH=CH-(CH2 )3-, и т.д.; R3 обозначает (1) С 1-6 алкил или (2) С6-10 полностью или частично насыщенный или ненасыщенный моно-, бикарбоциклический фрагмент, или 5-15-членный частично или полностью насыщенный или ненасыщенный моно-, би- или тригетероциклический фрагмент, содержащий 1-3 атома азота, кислорода или серы, замещенный 1-5 R42 или незамещенный, или его нетоксичной соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью к ЕР3 и/или ЕР 4, содержащей эффективное количество соединения формулы (I), или его нетоксичную соль и фармацевтически приемлемый носитель и применению данных соединений для лечения заболеваний, опосредованных активностью. Технический результат - производные карбоновых кислот, обладающие антагонистической активностью к ЕР 3 и/или ЕР4. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл.
(56) (продолжение): CLASS="b560m"2165415 C1, 20.04.2001. WO 00/03980 A1, 27.01.2000. WO 01/49661 A1, 12.07.2001. WO 00/15608 A1, 23.03.2000. EP 0985663 A1, 15.03.2000. |
2315746 патент выдан: опубликован: 27.01.2008 |
|
| СПОСОБ ИОНООБМЕННОГО РАЗДЕЛЕНИЯ СМЕСИ ФЕНИЛАЛАНИНА И ТИРОЗИНА
Изобретение относится к способам разделения и выделения индивидуальных ароматических аминокислот из их смесей и может быть использовано в химической, микробиологической, пищевой промышленности, сельском хозяйстве. Предложенный способ проводят многоступенчато, путем непрерывного пропускания через колонку с сильноосновным анионитом АВ-17-2П в ОН-исходного раствора смеси фенилаланина и тирозина при периодическом изменении температурного режима. После насыщения сорбента аминокислотами процесс проводят попепременно при двух значениях температуры, собирая на выходе две фракции. При одном значении температуры T1=20°C элюат обогащается одним из компонентов раствора - тирозином, а при другом значении (T2=80°C) другим - фенилаланином. Варьируя соотношение объемов собираемых при различных значениях температуры фракций, достигают, при необходимости, увеличения степени очистки одного из компонентов Процесс может быть организован как одно-, так и многоступенчато, причем в качестве различных ступеней могут быть использованы как различные колонны, так и одна и та же колонна. Достигнутый технический результат заключается в создании такого способа разделения, который ведет к увеличению эффективности разделения смеси фенилаланина и тирозина, а также исключению из технологического процесса вспомогательных реактивов, используемых для регенерации и перевода в рабочую форму ионитов, отказ от стоков и повышение выхода аминокислот, 3 з.п. ф-лы, 6 табл. |
2270190 патент выдан: опубликован: 20.02.2006 |
|
СОЛИ 4-АМИНО-3-ФЕНИЛБУТАНОВОЙ КИСЛОТЫ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИИШЕМИЧЕСКОЙ ГИПОТЕНЗИВНОЙ, ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКОЙ, НООТРОПНОЙ И АНТИГИПОКСИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и касается средств, содержащих производные гамма-аминомасляной кислоты и влияющих на сердечно-сосудистую систему. Описаны новые соли 4-амино-3-фенилбутановой кислоты общей формулы I. Соли обладают антиишемической, гипотензивной, противоаритмической, ноотропной и антигипоксической активностью. Лекарственное средство включает соли формулы I в эффективной дозе и фармацевтически приемлемые носители. Совокупность фармакологических свойств, выявленная у новых солей и отсутствующая у исходных соединений, в сочетании с низкой токсичностью делают их перспективными для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.  (I)где n=3, Х - лимонная кислота, n=2, Х - щавелевая кислота, янтарная кислота, яблочная кислота. 2 с. и 1 з.п.ф-лы, 9 табл. |
2220131 патент выдан: опубликован: 27.12.2003 |
|
НОВЫЕ СПОСОБЫ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение относится к новому способу получения соединения формулы 6, который включает получение раствора соединения формулы 2 путем последовательного добавления соединения формулы 1 к апротонному растворителю А, взятому в количестве 4-30 мг/г, апротонного растворителя, взятого в количестве 0,0001-0,25 мл/г, при перемешивании в атмосфере инертного газа и добавление активирующего агента, взятого в количестве 0,95-2,0 моль/моль от указанного соединения 1; получение соединения формулы 4 путем последовательного добавления соединения формулы 3 и основания, взятого в количестве 1,9-3,0 моль/моль к смеси апротонного растворителя Б, взятого в количестве 3-30 мг/г и протонного растворителя, взятого в количестве 3-30 мл/г от указанного соединения 3, при температуре от -20oС до температуры дефлегмации указанной смеси и поддержания рН указанной смеси 8-13; получение соединения формулы 5, включающего в себя, последовательно, добавление указанного раствора к указанной смеси в атмосфере инертного газа при поддерживании указанной температуры, с последующим выдерживанием полученной смеси до достижения комнатной температуры и добавления к ней органического растворителя в количестве 3-30 мл/г и экстрагирования соединения формулы 6 в указанный органический растворитель, включающий в себя, последовательно, разделение водного слоя А и органического слоя А, обработку указанного органического слоя А водным раствором кислоты или водным раствором кислоты и воды, отделение водного слоя Б от органического слоя Б, где М+ представляет одновалентный катион при условии, что, если М+ представляет N(C1-C6алкил)4 +, после указанного основания к указанной смеси добавляют тетра - C1-С6алкиламмония галогенид. Способ обеспечивает получение соединения 6 за меньшее число стадий за счет образования соединений формулы 4 и 5. 3 с. и 23 з.п. ф-лы.      
|
2195450 патент выдан: опубликован: 27.12.2002 |
|
| СПОСОБ РАЗДЕЛЕНИЯ СМЕСИ ТРИПТОФАНА И ФЕНИЛАЛАНИНА Изобретение относится к способам выделения индивидуальных аминокислот из их смесей и может быть использовано в химической, пищевой, микробиологической промышленности и сельском хозяйстве. Задачей предлагаемого способа является повышение эффективности разделения смеси фенилаланина и триптофана при существенно сокращении продолжительности процесса и исключении дополнительной стадии регенерации ионита. Она достигается повышением скорости пропускания аминокислот через анионит АВ-17-2П в ОН-форме и применением в качестве элюента раствора гидроксида натрия, переводящего сорбент в исходную форму. Технический результат - улучшение разделения компонентов смеси в 2,4 раза и уменьшение времени проведения цикла разделения в 3 раза по сравнению с равновесным режимом проведения процесса. | 2186056 патент выдан: опубликован: 27.07.2002 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ О-ХЛОРМЕТИЛФЕНИЛГЛИОКСИЛОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к способу получения соединения формулы I, где Х обозначает радикал, инертный в условиях реакций; m обозначает 0; R3 обозначают водород, СН3, CH2F или CHF2; Y обозначает группу OR4, N(R5)2 или N(СН3)ОСН3; R4 и R5 каждый независимо друг от друга обозначает водород или C1-C8алкил или (R5)2 совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5- или 6-членное незамещенное или замещенное кольцо, согласно которому а) проводят взаимодействие соединения формулы II, где Х и m имеют указанные для формулы I значения и R1 и R2 каждый независимо друг от друга обозначают С1-С6алкил, C1-С6алкенил, C1-С6алкоксиалкил или С3-С6циклоалкил или R1 и R2 совместно с атомом азота образуют незамещенное или замещенное 6- или 7-членное кольцо, которое помимо этого атома азота может содержать дополнительный атом азота, в апротонном растворителе с литийорганическим соединением формулы III, где R7 обозначает органический анионоактивный радикал; б) проводят взаимодействие полученного литиевого комплекса с соединением формулы IV, где каждый из заместителей Y1 могут быть одинаковыми или различными и представляют группу OR4, N(R6)2 или N(СН3)ОСН3; R4 обозначает С1-С8алкил; R6 обозначает C1-C8алкил; или (R6)2 совместно с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5- или 6-членное незамещенное или замещенное кольцо с получением соединения формулы V; в) это соединение в любом порядке в 1) подвергают оксимированию 0-метилгидроксиламином или подвергают оксимированию гидроксиламином, а затем метилированию, фторметилированию или дифторметилированию; в 2) вводят во взаимодействие с эфиром хлормуравьиной кислоты. Предложен также способ получения соединения формулы V в соответствии с вышеописанными стадиями а) и б), способ получения соединения формулы I из соединения формулы V в соответствии со стадиями, описанными выше в 1) и в 2), и соединение формулы V. Технический результат - предложенные способы делают доступным новый путь синтеза микробицидов ряда метоксиминофенилглиоксиловой кислоты, причем способы отличаются легкодоступностью исходных материалов, хорошим выходом продуктов на отдельных стадиях и хорошей осуществимостью этих стадий. 4 с. и 13 з.п. ф-лы.   Li-R7 (III), Y1-CO-CO-Y1 IV, 
|
2177472 патент выдан: опубликован: 27.12.2001 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ОПТИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ЭФИРОВ ЭРИТРО-3-АМИНО-2- ОКСИМАСЛЯНЫХ КИСЛОТ И СООТВЕТСТВУЮЩИХ ИСХОДНЫХ КИСЛОТ
Изобретение относится к разработке способа получения оптически активного эфира эритро- 3-амино-2-оксимасляной кислоты, представляющего собой важный интермедиатный продукт фармацевтических реагентов, в частности ингибитора протеазы ВИЧ. Описывается способ получения оптически активных эфиров эритро-3-амино-2-оксимасляных кислот общей формулы III ,где R1 - фенильная или циклогексильная группа, R2 - защитная группа, a R3 - замещенный или незамещенный низший алкил с числом углеродных атомов от 1 до 6, стерическая конфигурация *3 представляет собой S- или R-конфигурацию, включающий окисление гидроксильной группы в положении 2-эфира 3-амино-2-оксимасляной кислоты, оптически активного в положении 3, как представлено в формуле I:  ,где R1, R2 и R3 те же, что и выше, а стерическая конфигурация *3 представляет собой S- или R-конфигурацию, с получением оптически активного эфира 3-амино-2-оксомасляной кислоты, представленного формулой II:  где R1, R2 , R3 и *3 независимо друг от друга те же, что и выше, и эритроселективное восстановление карбонильной группы в положении 2 путем применения алкоксида алюминия. Технический результат - повышение выхода и чистоты целевого продукта. 3 с.п.ф-лы. |
2169138 патент выдан: опубликован: 20.06.2001 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГИДРОХЛОРИДА  -АМИНО- ФЕНИЛМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ (ФЕНИБУТА)
Изобретение относится к способу получения гидрохлорида  -амино- -фенилмасляной кислоты (лекарственного препарата фенибут) путем восстановления водородом производных фенилкарбоновых кислот, причем в качестве производных фенилкарбоновых кислот используют замещенные -фенилпропионовые кислоты или их эфиры общей формулы С6H5-СН(R")-СН(R")-СОО(R"""), где R" = СН2NO2, CN; R" - Н, СООН; R""" = Н, СН3, C2H5, и гидрирование ведут в присутствии палладиевых катализаторов при температуре 20-75°С с последующей обработкой полученного продукта соляной кислотой. Технический результат - снижение количества стадий технологического процесса и повышение технологичности в целом. 1 з. п. ф-лы.
|
2146246 патент выдан: опубликован: 10.03.2000 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ -ФЕНИЛИЗОСЕРИНА И ЕГО АНАЛОГОВ, ПРОИЗВОДНЫХ  -ФЕНИЛИЗОСЕРИНА, ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕТИДИНОНА
Изобретение относится к способу получения бета-фенилизосерина и его аналогов общей формулы (I) из ароматического альдегида и альфа-метилариламина-S с промежуточным прохождением лактама общей формулы (II). В формулах (I) и (II) Ar представляет радикал арила, Ph представляет радикал фенила, в случае необходимости замещенный, R1 представляет группу, защищающую функцию спирта в форме сложного эфира или простого эфира, R представляет атом водорода или радикал алкила, в случае необходимости замещенный радикалом фенила. Кислоты общей формулы (I) (R = H) пригодны для получения производных таксана, имеющих противоопухолевое и противолейкемическое свойства. 3 с. и 5 з.п. ф-лы.
|
2103258 патент выдан: опубликован: 27.01.1998 |
|
СПОСОБ СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОГО ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ СИН- ФЕНИЛИЗОСЕРИНА
Способ стереоселективного получения производных фенилизосерина общей формулы (I) из бензиламина В общей формуле (I) R обозначают радикал фенил или третбутокси, а R1 - защитную группу гидроксильной функции. |
2091368 патент выдан: опубликован: 27.09.1997 |
|
СОЛЬ НАТРИЯ -ФЕНИЛИЗОСЕРИНА-(2R, 3S) И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ
Сущность изобретения: впервые синтезирована соль натрия  -фенилизосерина-(2R,3S) при обработке соли -фенилглицидной-(2R,3R) кислоты с  -метилбензиламином гидроокисью натрия или избытком гидроокиси аммония в водно-толуольной среде с последующим отделением -метилбензиламина и обработкой полученного раствора гидроокисью аммония при 25-80oC. 2 с.п.ф-лы.
|
2090551 патент выдан: опубликован: 20.09.1997 |
|
СПОСОБ ЭНАНТИОСЕЛЕКТИВНОГО ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ФЕНИЛИЗОСЕРИНА
Изобретение относится к способу элантиоселективного получения производных фенилизосерина общей формулы 1*, где R означает фенил или трет.бутокси, R"означает защитную группу для спиртовой функции. Продукты общей формулы 1 могут применяться при синтезе производных таксана, обладающих противоопухолевой и противолейкемической активностью.  о
|
2086538 патент выдан: опубликован: 10.08.1997 |
|
| N-БЕНЗИЛ- -ФЕНИЛИЗОСЕРИН-(2R,3S), СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СЛОЖНОГО ЭФИРА b -ФЕНИЛИЗОСЕРИНА-(2R,3S)
Использование: в качестве полупродуктов в синтезе производных таксана. Сущность изобретения: продукт: N-бензил-b- фенилизосерин-(2R, 3S) или его соль, или сложный эфир, сложный эфир b-фенилизосерина-(2R, 3S). Реагент 1: бензиламин. Реагент 2: соль цис-b-фенилглицидной-(2R, 3S) кислоты с щелочным металлом или азотированным основанием. Условия реакции: в воде, с последующим при необходимости превращением целевого продукта в соль или сложный эфир и дальнейшим каталитическим гидрированием последнего в присутствии Pd/C. 3 с. п. ф-лы.
|
2074172 патент выдан: опубликован: 27.02.1997 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГИДРОХЛОРИДА-4-АМИНО-3-ФЕНИЛБУТАНОВОЙ КИСЛОТЫ Использование: в качестве транквилизатора. Сущность: реагент 1: стирол. Реагент 2: нитрат натрия. Условия реакции: при мольном соотношении 1:2,2 в среде органического растворителя в присутствии минеральной кислоты при 0 - 10 oС с последующим кипячением образующегося димера Альфа-нитрозо-Бета-нитроэтилбензола в среде низшего алифатического спирта в присутствии каталитического количества триэтиламина с последующим добавлением метанола и конденсацию проводят в присутствии гидроксида натрия при мольном соотношении Бета - нитростирол : малоновый эфир: NaOH равном 1,0:1:3:1,0, а для обработки используют концентрированную соляную кислоту из расчета 7 - 12 моль на 1 моль продукта восстановления. | 2072984 патент выдан: опубликован: 10.02.1997 |
|
, где Ar представляет собой незамещенный фенил или фенил, замещенный заместителями в количестве от одного до пяти, выбранными из группы, состоящей из атома фтора, метил, трифторметил и трифторметокси; R1 представляет собой атом водорода или C1-6 алкил; и R2 представляет собой атом водорода или аминозащитную группу, включающую алкоксикарбонил и ацил, которые могут найти применение в синтезе ряда хиральных лекарств. Способ включает (1) взаимодействие формиата аммония с незамещенным или замещенным фенилэтилацетоацетатом с получением имина, затем взаимодействие имина с восстанавливающим агентом с получением рацемата бета-аминофенилмасляной кислоты эфира; (2) взаимодействие рацемата бета-аминофенилмасляной кислоты эфира и разделяющего агента, который представляет собой D-винные кислоты, диацилированные бензоилом или замещенным бензоилом, с образованием соли в спиртовом растворителе или в водном растворе спирта, и кристаллизация соли; и (3) гидролиз соли, образованной из R-бета-аминофенилмасляной кислоты эфира и разделяющего агента, с возможной защитой аминной группы с получением производных R-бета-аминофенилмасляной кислоты формулы (I). Способ позволяет получать соединения формулы (I) с высокой оптической чистотой и высокими выходами. 11 з.п. ф-лы, 8 пр.
