Соединения, содержащие амино- и карбоксильные группы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом: ..ациклического и ненасыщенного углеродного скелета – C07C 229/30

Изобретение относится к способу энантиоселективного аллильного аминирования производных , -ненасыщенных карбоновых кислот с получением энантиомерно обогащенных производных, описываемых формулами II, III, VII и VIII. Способ осуществляют путем взаимодействия рацемической смеси производного карбоновой кислоты с хиральным лигандом на катализаторе [Pd(аллил)Cl]₂ в присутствии нуклеофильного реагента, выбранного из фталимида калия или амина формулы R1R2NH, где R1 представляет собой бензильную, н-бутильную или циклогексильную группу, R2 представляет собой водород или бензильную группу. Технический результат - энантиоселективное катализируемое палладием аллильное аминирование производных , -ненасыщенных карбоновых кислот с получением продуктов с увеличенным энантиомерным избытком. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 ил., 3 табл., 48 пр.

Изобретение относится к новым омега-3 липидным соединениям общей формулы (I) или к их любой фармацевтически приемлемой соли, где в формуле (I): R₁ и R₂ являются одинаковыми или разными и могут быть выбраны из группы заместителей, состоящей из атома водорода, гидроксигруппы, С₁-С₇ алкильной группы, атома галогена, C₁-С₇ алкоксигруппы, С₁-С₇алкилтиогруппы, С ₁-С₇алкоксикарбонильной группы, карбоксигруппы, аминогруппы и С₁-С₇алкиламиногруппы; Х представляет собой карбоновую кислоту или ее карбоксилат, выбранный из этилкарбоксилата, метилкарбоксилата, н-пропилкарбоксилата, изопропилкарбоксилата, н-бутилкарбоксилата, втор-бутилкарбоксилата или н-гексилкарбоксилата, карбоновую кислоту в форме триглицерида, диглицерида, 1-моноглицерида или 2-моноглицерида, или карбоксамид, выбранный из первичного карбоксамида, N-метилкарбоксамида, N,N-диметилкарбоксамида, N-этилкарбоксамида или N,N-диэтилкарбоксамида; и Y является С ₁₆-С₂₂ алкеном с двумя или более двойными связями, имеющими Е- и/или Z-конфигурацию. Также описаны фармацевтические и липидные композиции, содержащие такие соединения, для применения в качестве лекарственных средств, в частности для лечения и/или предотвращения периферической инсулинорезистентности и/или состояния диабета, например диабета 2 типа, повышенных уровней триглицеридов и/или уровней не-HDL холестерина, LDL холестерина и VLDL холестерина, гиперлипидемического состояния, например, гипертриглицеридемии (НТО), ожирения или состояния избыточной массы тела, заболевания жировой инфильтрации печени, например неалкогольной жировой инфильтрации печени (NAFLD) или воспалительного заболевания или состояния.

Изобретение относится к области химии, конкретно к N,N-диаллиласпарагиновой кислоте формулы

которая может найти применение в качестве исходного соединения (мономера) для получения новых полиэлектролитов с регулируемым кислотно-основным и гидрофильно-гидрофобным балансом, используемых в качестве флокулянтов, коагулянтов и т.д. Изобретение относится также к способу получения N,N-диаллиласпарагиновой кислоты взаимодействием натриевой соли -аспарагиновой кислоты в водно-спиртовом растворе с хлористым аллилом. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл., 7 пр.

Изобретение относится к новому способу получения N,N-диаллиламиноэтановой кислоты, используемой для синтеза водорастворимых полиэлектролитов. Способ заключается в том, что реакцию ведут взаимодействием хлористого аллила с охлажденной до 0-5°С реакционной смесью из -аминоуксусной кислоты и гидроксида натрия в водно-спиртовом растворе в течение 15-30 мин, затем температуру реакции доводят до 60-75°С и выдерживают в течение 3-5 часов, после окончания реакции реакционную смесь постепенно вливают в сухой ацетон порциями, N,N-диаллиламиноэтановая кислота в виде хлопьев собирается на поверхности ацетона, при этом соли выпадают в осадок. 2 ил., 4 пр.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения фторсодержащего производного ацилуксусной кислоты Формулы (3), включающему получение смеси, содержащей основание, соединение Формулы (1) и соединение Формулы (2), и добавление галогенирующего агента к смеси, где Rf представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, которая замещена по меньшей мере одним атомом фтора; где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; R3 представляет собой атом водорода; и R4 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; где Rf, R1, R2, R3 и R4 имеют те же самые обозначения, как указано выше. Изобретение также относится к способу получения фторсодержащего производного сложного эфира пиразолкарбоновой кислоты Формулы (5), включающему следующие стадии: - получение смеси, содержащей основание, соединение Формулы (1) и соединение Формулы (2), и добавление галогенирующего агента к смеси, где Rf представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, которая замещена по меньшей мере одним атомом фтора; где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; R3 представляет собой атом водорода; и R4 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; с получением фторсодержащего производного ацилуксусной кислоты Формулы (3), где Rf, R1, R2, R3 и R4 имеют те же самые обозначения, как указано выше; - взаимодействие полученного соединения Формулы (3) с соединением Формулы (4), где R5 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, с получением соединения Формулы (5), где Rf, R3, R4 и R5 имеют те же самые обозначения, как указано выше; и к способу получения фторсодержащего производного пиразолкарбоновой кислоты Формулы (6), включающему следующие стадии: - получение смеси, содержащей основание, соединение Формулы (1) и соединение Формулы (2), и добавление галогенирующего агента к смеси, где Rf представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, которая замещена по меньшей мере одним атомом фтора; где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; R3 представляет собой атом водорода; и R4 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; с получением фторсодержащего производного ацилуксусной кислоты Формулы (3), где Rf, R1, R2, R3 и R4 имеют те же самые обозначения, как указано выше; - взаимодействие полученного соединения Формулы (3) с соединением Формулы (4), где R5 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, с получением соединения Формулы (5), где Rf, R3, R4 и R5 имеют те же самые обозначения, как указано выше, - гидролиз соединения Формулы (5) с получением соединения формулы (6), где Rf, R3 и R5 имеют те же самые обозначения, как указано выше. Добавление галогенирующего агента на последней стадии способствует протеканию желаемой реакции с хорошим выходом. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 7 пр.

Изобретение относится к способу получения энантиомерного избытка асимметрически алкинилированных сложных -аминоэфиров формулы

в которой R₁ и R₂ независимо обозначают C_1-7-алкил, необязательно замещенный фенилом или триметилсилилом, или С_3-5-циклоалкил; Y обозначает Н или защитную группу атома азота. Способ включает взаимодействие в присутствии катализатора сложного -иминоэфира формулы в которой R₁ и Y имеют значения, указанные для формулы III, с алкином, содержащим концевую тройную связь, формулы , в которой R₂ имеет значения, указанные для формулы III. Используемый катализатор включает комплекс переходного металла CuPF₆·4MeCN или CuOTf·0,5С₆ Н₆ и хирального лиганда, выбранного из группы, включающей

Изобретение относится к способу получения соединения формулы

включающему взаимодействие бут-2-еновой кислоты с хлортриметилсиланом, бромирование полученного триметилсилилкротоната N-бромсукцинимидом, взаимодействие полученного триметилсилил-4-бромкротоната либо метил или этил 4-бромкротоната с диметиламином для получения 4-диметиламинокротоновой кислоты, вьщеление его в виде хлористоводородной соли и хлорирование оксалилхлоридом. Способ позволяет получить 4-диметиламино-2-бутеноилхлорид, пригодный для применения в качестве промежуточных соединений в синтезе фармацевтически активных ингибиторов протеинкиназ.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"efficient route to some -functionalized acrylates.", Synthetic Communications, 1995, 25(5), p.641-650. RU 2195456 C1, 27.12.2002.

Изобретение относится к способу получения производных бензоксазина. Описывается способ получения соединения, представленного следующей формулой: