Соединения, содержащие амино- и карбоксильные группы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом: ..карбоксильные группы присоединены к шестичленному ароматическому кольцу или к конденсированной циклической системе, содержащей такое кольцо, через насыщенные углеродные цепи – C07C 229/42

Изобретение относится к новым соединениям Формулы III или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой: R ₁ и R₂ независимо выбраны из группы, состоящей из: (a) H, (b) (C₂-C₆)алкила, (c) C ₁-C₆ алкила, прерванного одной или более групп -O-, (d) (C₀-C₃)алкил-(C₃-C ₇)циклоалкила и (e) (CH₂)_nQ, где n=1-2 и где Q обозначает ароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 6 кольцевых атомов C, и причем Q может быть независимо замещен группами числом до 3, выбранными из галогена, при условии, что R₁ и R₂ одновременно не обозначают H, причем каждый алкил R₁ и R₂ может быть независимо замещен одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, CF₃ или C ₁-C₄ алкила, или R₁ и R₂ вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, включающее один атом кислорода и которое в случае необходимости несет C ₁-C₄ алкильный заместитель, или R₁ и R₂ вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо, замещенное R ₂₀ и R₂₁, причем R₂₀ и R₂₁ вместе с углеродом или углеродами, к которому (которым) они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; R ₆ обозначает C₁-C₆ алкил; каждый R₇ независимо обозначает C₁-C₆ алкил; Y обозначает -O-; R₄ выбран из группы, состоящей из: (a) (C₀-C₃)алкил-(C₃-C ₇)циклоалкила, (b) трифторэтила, и (c) трифторпропила; Z обозначает фенил или бициклическую кольцевую систему, имеющую 9 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше чем 3 кольцевых атома в любом единственном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из R₆, CF₃ и SR₆; и R₅ выбран из группы, состоящей из NO₂, NH₂ , F, Cl, Br, CN, SR₆, S(O)₂N(R₇ )₂ и (C₁-C₄)алкила, причем каждый алкил может быть независимо замещен одним или более галогенами или CF₃. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения нейродегенеративного нарушения или улучшения когнитивной функции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения; а также к способу лечения нейродегенеративного нарушения, например болезни Альцгеймера, или улучшения когнитивной функции. Соединения действуют как модуляторы гамма-секретазы. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 табл., 3147 пр., 1 ил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В формуле (I)

R обозначает метил или этил; R₃ обозначает галоген; R₄ обозначает C₁-С ₆-алкил; R₅ обозначает галоген; указанный выше C₁-С₆-алкил в качестве R₄ необязательно замещен одной или более галогенидными группами. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, способу лечения нарушений, зависящих от ЦОГ-2, в частности, ревматоидного артрита, остеоартрита, дисменореи, боли, опухолей или воспаления, способу селективного ингибирования активности ЦОГ-2 и применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения указанных выше заболеваний. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 6 пр.

Настоящее изобретение относится к способам получения 2-фениламино-5-алкилфенилуксусных кислот общей формулы I (представленной ниже) промежуточных продуктов для их получения, к их фармацевтически приемлемых солям и к их фармацевтически приемлемым пролекарственным сложным эфирам

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I):

A-B-N(O)_s (I)

где: s=2; A=R-T ₁-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества при условии, что лекарственное вещество по формуле R-T₁ -Z или R-T₁-OZ, где Z представляет собой Н или C ₁-C₅ алкил выбирается из парацетамола, салбутамола, амброксола, алендроновой кислоты, цетиризина, ампициллина, ацикловира, доксорубицина, симвастатина, дифиллина, такрина, клопидогрела, диметиломепразола, диклофенака, феруловой кислоты, эналаприла, пропранолола, бенфуродил гемисукцината, толрестата или сулиндака; T₁=(СО), О или NH; В=-Т_B-Х₂-0-, где Т_B=(СО) или О; Х₂ представляет собой бивалентный радикал, равный R_1B-X-R_2B, в котором R_1B и R_2B равны или различаются, являются линейными или разветвленными C₁-С₆ алкиленами и Х представляет сбой связь, О, S или NR_1C , где NR_1C представляет собой Н или линейный или разветвленный C₁-С₆ алкил; соответствующий предшественник В представляется по формуле -Т_B-Х₂-ОН, где Т_B=(СО), а свободная валентность Т_B занята -OZ, где Z как определено выше или Т_B=O, а свободная валентность Т_B занята Н; при условии, что в формуле (I), когда Х₂ предшественника В является линейным или разветвленным С₂-С₂₀ алкиленом, лекарственное вещество по формуле R-T₁-Z или R-T ₁-OZ, используемое в формуле (I), не принадлежит следующим веществам: эналаприл (ингибиторы АСЕ) и диклофенак (NSAID). Также описываются фармацевтические композиции для использования в случаях окислительного стресса и 4'-ацетиламино фениловый эфир 4-нитроксибутановой кислоты. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 8 табл.