Амиды карбоновых кислот, у которых углеродный скелет кислотной части замещен атомами кислорода: ...с атомами азота карбоксамидных групп, связанными с атомами водорода или ациклическими атомами углерода – C07C 235/34

Производные аминокислот по настоящему изобретению предоставляют новые соединения общей формулы (I), где значения радикалов указано в описании. Производные аминокислот по настоящему изобретению представляют собой новые соединения, демонстрирующие превосходное анальгетическое действие не только в модели ноцицептивной боли на животных, но также и в модели нейропатической боли на животных, таким образом, производные аминокислот очень эффективны в качестве лекарственных средств для лечения различных заболеваний, сопровождающихся болью. 2 н. и 27 з.п. ф-лы, 175 пр., 15 табл.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где Y выбран из -CR_ay=CR_by- и -CHR _ay-CR_by=CR_cy-; каждый R_ay , R_by и R_cy независимо выбран из атома водорода и незамещенного C₁-C₁₂ алкила; каждый R₁, R₂, R₃, R₄ и R₅ независимо выбран из атома водорода и незамещенного C₁-C₁₂ алкила; R₆ выбран из NR₈R₉ и OR₁₀; W выбран из NR ₇; R₇ представляет собой атом водорода; R ₈ представляет собой атом водорода; R₁₀ представляет собой незамещенный C₂-C₁₂ алкенил; R ₉ представляет собой замещенный C₂-C₁₂ алкенил, который замещен в одной или более позициях галогеном, OR', OCONHR' и OH, защищенная простым силиловым эфиром, где R' представляет собой водород; каждый из R₁₁ , R₁₂, R₁₃, R₁₄ и R₁₅ независимо выбран из атома водорода, OR_a, OSiR _aR_bR_c; и каждый R_a, R _b и R_c независимо выбран из атома водорода и незамещенного C₁-C₁₂ алкила. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей цитотоксической активностью, содержащей указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для получения лекарственного средства для лечения рака и к способам получения соединений формулы (I). Технический результат - соединения формулы (I), обладающие цитотоксической активностью. 6 н. и 17 з.п. ф-лы, 10 cxем, 2 табл., 10 пр.

Изобретение относится к новым соединениям следующей общей формулы [Ia], в которой R¹ представляет собой (1) атом водорода, (2) C₁-C₆алкильную группу, (3) C₂-C₆алкенильную группу, (4) C ₂-C₆алкинильную группу, (5) C₁-C ₆алкоксигруппу, (6) гидроксиC₁-C₆ алкильную группу, (7) C₁-C₆алкокси(C ₁-C₆)алкильную группу, (8) -CONR¹¹ R¹², в которой R¹¹ и R¹² являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или C₁-C₆алкильную группу, (9) фенильную группу или (10) пятичленную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода и которая может быть замещена C₁-C₆алкильной группой; R² представляет собой (1) атом галогена, (2) C₁-C₆алкильную группу, (3) гидроксигруппу или (4) C₁-C₆ алкоксигруппу; p равно 0, 1, 2 или 3; X представляет собой атом углерода или атом азота; m1 равно 0, 1 или 2; m2 равно 0 или 1; причем спирокольцо AB может быть замещено 1-5 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из (1) гидроксигруппы, (2) C₁-C₆алкильной группы, (3) C₁-C₆алкоксигруппы и (4) оксогруппы; n1 равно 0, 1, 2, 3 или 4; n2 равно 1, 2, 3 или 4; n3 равно 0, 1 или 2, при условии, что n2+n3 равно 2, 3 или 4; и связь, представленная символом , обозначает одинарную связь или двойную связь при условии, что три соседних атома углерода не образуют алленовую связь, представленную формулой:

Настоящее изобретение относится к композиции каликс[4]аренов для сорбции азо-красителей из водных растворов, которая может быть использована, например, для очистки промышленных сточных вод. Данная композиция состоит из амидоаминных производных каликс[4]аренов формулы 1 и формулы 2, в массовом соотношении компонентов (1-10):1 соответственно.

Изобретение относится к органической химии, а именно к новому производному тетраметилоксифенилкаликс[4]арена, способному сорбировать азо-красители из водных растворов. Технический результат заключается в получении сорбента, проявляющего наибольшую эффективность при сорбции Конго Красного и расширении арсенала известных средств, сорбирующих азо-красители из водных растворов. 2 з.п. ф-лы, 4 пр., 1 табл.

Заявлен способ получения соединения формулы (I), где n равно 0, а значения заместителей R, R¹ приведены в п.1 формулы изобретения, который включает: (i) этерификацию соединения формулы (V) со спиртом формулы , где m и m' независимо равны 0 или 1; при условии, что оба одновременно не равны 0 и значения А приведены в п.1 формулы изобретения с получением соединения формулы (III); (ii) реакцию соединения формулы (III) и соединения формулы (IV) с образованием соединения формулы (II); и (iii) реакцию соединения формулы (II) с

Настоящее изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, структурные формулы и значения радикалов которых такие, как представлено в п.1 и в п.9 формулы изобретения, а также к способу лечения, связанного с пролиферацией клеток заболевания, включающему введение субъекту данных соединений. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые показывают значительную активность в качестве ингибиторов путей Jak2/STAT3 и последующих мишеней и ингибируют рост и выживаемость линий опухолевых клеток. 3 н. и 49 з.п. ф-лы, 3 прим., 2 табл., 34 ил.

Изобретение относится к производному тетрадодецилоксифенилкаликс[4]арена формулы

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

Описывается соединение формулы (I)

или его фармацевтически приемлемая соль, где m, p, q, Ar, R¹ и R² являются такими, как определено в данном описании, а также фармацевтическая композиция с избирательным сродством к 5-НТ рецепторам, содержащая соединение формулы (I). Соединения обладают избирательным сродством к 5-НТ рецепторам и будут полезны, как ожидается, в лечении некоторых расстройств ЦНС. 2 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой X¹ представляет собой О; R¹ представляет собой водород; R² представляет собой водород или C_1-7-алкил, R³ представляет собой водород или C_1-7-алкил; R⁴ и R ⁸ независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, C_1-7-алкила и галогена; R⁵ , R⁶ и R⁷ независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода и галогена; и при этом один из R⁵, R⁶ и R⁷ представляет собой группу:

Изобретение относится к усовершенствованному способу приготовления твердых частиц, использующихся в качестве фенольных антиоксидантов и включающих в по существу кристаллической форме соединение формулы:

ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ СВЯЗЫВАНИЯ ER И ER -ЭСТРОГЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), включая его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, сложные эфиры и амиды, обладающим способностью связывать ER - и ER -эстрогеновые рецепторы, к фармацевтической композиции на их основе, к вариантам применения предлагаемых соединений в изготовлении лекарства и к способу связывания ER - и ER -эстрогеновых рецепторов.

,

где R¹ представляет собой Н, ОН или С_1-12алкокси, или галоген; R² представляет собой Н, ОН или галоген; R³ представляет собой С _1-12алкил, галогено-C_1-12алкил, С_3-10 циклоалкил, С_1-12алкокси или С_1-12алкоксиС _1-12алкил; R⁴ представляет собой Н или С _1-12алкокси; R⁵ представляет собой Н, галоген или галогено-С_1-12алкил; R⁶ представляет собой -(Y)_z-R⁷; R⁸ представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий N, О или S в качестве гетероатома, где указанные фенил и гетероарил возможно замещены ОН, галогено, галогеноС_1-12алкилом или С_1-12алкокси. Значения R⁷, Y и z представлены в формуле изобретения. 7 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл.

ЦИКЛОАЛКИЛИДЕНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО СВЯЗЫВАНИЯ ER - И ER -ЭСТРОГЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Настоящее изобретение относится к новым циклоалкилиденовым соединениям формулы (I), к их фармацевтически приемлемым солям, сложным эфирам и амидам, обладающим способностью селективно связывать ER - и ER -эстрогеновые рецепторы, а также к фармацевтической композиции на их основе, к их применению при производстве лекарственного средства и к способу селективного связывания ER - и ER -эстрогеновых рецепторов.

Значения R¹-R ⁷, X, р, q, а также конкретные представители новых циклоалкилиденовых соединений указаны в формуле изобретения. 6 н. и 25 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Medicinal Chemistry, 1991, том 34, №10, с.2962-2983. R.S.MUTHYALA ET AL, Bringed Bicyclic Cores Containing a 1,1-Diarylethylene Motif Are High-Affinity Subtype-Selective Ligands for the Estrogen Receptor. Journal of Medicinal Chemistry, 2003, том 46, №9, с.1589-1602. US 3287397 A, 22.11.1966. RU 2000106448 A, 27.12.2001.

Изобретение относится к новым соединениям формул I', I, II, III, IV, V', XCI, CXVI, CXVII (обозначения всех групп приведены в формуле изобретения), которые используют для лечения различных метаболических заболеваний, таких как синдром резистентности к инсулину, диабет, гиперлипидемия, ожирение печени, кахексия, ожирение, атеросклероз и артериосклероз

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ КАК МОДУЛЯТОРЫ PPAR И PPAR

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, где R ¹ представляет собой фенил, возможно замещенный фенилом или гетероциклической группой, или гетероциклическую группу, возможно замещенную фенилом, где указанная гетероциклическая группа представляет собой моно- или бициклическое кольцо, содержащее 4-12 атомов, из которых по меньшей мере один атом выбран из азота, серы или кислорода, причем каждый фенил или гетероциклическая группа возможно замещен(а) одной или более чем одной из нижеследующих групп: C_1-6алкильная группа; фенилС _1-6алкил, причем алкильная, фенильная или алкилфенильная группа возможно замещена одним или более чем одним из R ^b; галоген; -OR^a -OSO ₂R^d; -SO₂R ^d; -SOR^d; -SO₂ OR^a; где R^a представляет собой Н, C_1-6алкильную группу, фенильную или фенилС_1-6алкильную группу; где R ^b представляет собой галогено, -ОН, -ОС _1-4алкил, -Офенил, -OC_1-4алкилфенил, и R^d представляет собой С _1-4алкил; группа -(CH₂) _m-T-(CH₂)_n-U-(CH ₂)_p присоединена либо в 3-ем, либо 4-ом положении в фенильном кольце, как указано цифрами в формуле I, и представляет собой группу, выбранную из одной или более чем одной из нижеследующих: O(СН₂) ₂, O(СН₂)₃, NC(O)NR⁴(CH₂) ₂, CH₂S(O₂)NR ⁵(CH₂)₂, CH ₂N(R⁶)C(O)CH₂ , (CH₂)₂N)(R ⁶)С(O)(СН₂)₂ , C(O)NR⁷CH₂, C(O)NR ⁷(CH₂)₂ и CH ₂N(R₆)C(O)CH₂ O; V представляет собой О, NR⁸ или одинарную связь; q представляет собой 1, 2 или 3; W представляет собой О, S или одинарную связь; R² представляет собой галогено или С_1-4алкоксильную группу; r представляет собой 0, 1, 2 или 3; s представляет собой 0; и R⁶ независимо представляют собой Н или C_1-10алкильную группу; R ⁴, R⁵, R⁷ и R⁸ представляют собой атом водорода; и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения таких соединений, их применению в изготовлении лекарственного средства для лечения резистентности к инсулину и к фармацевтической композиции, обладающей активностью модулирования рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом, на их основе. 6 н. и 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединению формулы I, в которой R ¹ представляет собой (С₁-С ₃)алкил, галоген, галоген(С₁-С ₆)алкил, циано, (C₁-С ₆)-алкокси или галоген(С₁-С ₆)алкокси; R²¹, R ²², R²³ и R²⁴ каждый независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и фтора; R³ представляет собой водород или (С₁-С₃)алкил; А означает бивалентную группу формулы (а), (б) или (в); R ⁴ представляет собой водород или (С₁ -С₃)-алкил; R⁵, R ⁶ и R⁷ каждый независимо представляет собой водород или (С₁-С ₆)алкил; и n означает 1, 2 или 3, при условии, что 3-[4-(3-хлорбензилокси)фенил]-N-этилпропионамид и 3-[4-(4-бромбензиокси)фенил]пропионамид исключены. Изобретение также относится к лекарственному средству, обладающему ингибирующей активностью в отношении моноаминоксидазы В, содержащему одно или более соединений формулы I и фармацевтически приемлемые наполнители. Технический результат - производные коричной кислоты, обладающие ингибирующей активностью в отношении моноаминоксидазы В. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Данное изобретение относится к производные бензамида или фенилацетамида, которые являются лигандами тиреоидных рецепторов, и к способам получения данных соединений. Кроме того, заявляется фармацевтическая композиция, обладающая активностью в отношении рецептора тиреоидного гормона, содержащая эффективное количество заявленного соединения или его фармацевтически эффективной соли в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем, и способ ее получения. В настоящем изобретении также заявляется способ профилактики, ингибирования или лечения заболевания, которое зависит от экспрессии Т₃ регулируемого гена или ассоциировано с нарушением метаболизма, который включает введение пациенту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества заявленного соединения. Целью изобретения является применение соединения для изготовления лекарственного средства для ингибирования или лечения заболевания, которое зависит от экспрессии Т₃ регулируемого гена или связанного с нарушением метаболизма. 8 н. и 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к (R)-энантиомерам 2-арилпропионамидам формулы (Ia)

Представлены производные фенилпропаргилового эфира общей формулы I

Изобретение относится к соединениям общей формулы I

включая их оптические изомеры и смеси таких изомеров, где r₁ обозначает водород, С₁-С₆алкил, С₃-С₆циклоалкил или арил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, R₂ и R₃ каждый независимо друг от друга обозначают водород или С₁-С₆алкил, R₄ обозначает С₁-С₆алкил или С₃-С₆алкинил, R₅, R₆, R₇ и r₈ каждый обозначает водород и

,

r₁₀ обозначает арил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, С₁-С₆алкил, С₁-С₆алкокси, С₁-С₆галоалкил, С_1-С₄галоалкокси, С₁-С₄алкокси, С₁-С₄алкил, С₁-С₆алкилтио, С₃-С₆алкинилокси, нитро и С₁-С₆алкоксикарбонил или необязательно замещенный гетероарил, представляющий собой ароматическую кольцевую систему, содержащую в качестве гетероатома по крайней мере один атом кислорода или серы, r₁₁ обозначает водород, С₁-С₆алкил или С₃-С₆алкинил, R₁₂ обозначает водород или С₁-С₆алкил, Z обозначает водород -CO-R₁₆ или -CO-COOR₁₆ и R₁₆ обозначает С₁-С₆алкил, -СН₂-СО- С₁-С₆алкил или фенил. Технический результат – производные простого пропаргилового эфира, представляющие собой бактерициды, используемые для борьбы или предупреждения заражения растений фитопатогенными микроорганизмами. 5 з.п. ф-лы, 12 табл.