Амиды карбоновых кислот, у которых углеродный скелет кислотной части замещен атомами кислорода: .с атомами углерода карбоксамидных групп, связанными с атомами углерода шестичленных ароматических колец, и атомами кислорода с простыми связями, присоединенными к одному и тому же углеродному скелету – C07C 235/42

Изобретение относится к новым соединениям Формулы I, обладающим свойствами ингибитора аспарагиновой протеазы, в частности ингибитора ренина. Соединения могут найти применение для лечения таких заболеваний, как гипертензия, застойная сердечная недостаточность, гипертрофия сердца и др. В Формуле I

Фармацевтические композиции, включающие, по меньшей мере, одно соединение формулы (IIIa), или (IIIb), или (IVa), или (IVb), где -Х- и Y такие, как определено в формуле изобретения, или его фармацевтически приемлемые соли, сложные эфиры или амиды и фармацевтически приемлемый носитель, которые можно применять для процессов с модулированием экспрессии Е- и Р-селектина. Технический результат состоит в получении низкомолекулярных негликозидных и непептидных соединений, способных создавать антагонизм опосредуемым селектинами процессам. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к новым циклогексановым производным формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибиторной активностью в отношении Na⁺ -глюкозного котранспортера (SGLT2), а также к фармацевтическим композициям на их основе и к их использованию для профилактики или лечения диабета, диабетических осложнений, вызванных гипергликемией, или ожирения.

где А представляет собой -O-; n представляет собой целое число, выбранное из 0 и 1; R⁶ и R ⁷, каждый независимо, представляет собой атом водорода или C₁-С₆алкильную группу, m представляет собой целое число, выбранное из 1-3; Q выбран из Q¹ -Q⁵, представленных Формулой 2. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 11 табл.

Изобретение относится к новым замещенным феноксиуксусным кислотам (I), в которых: Х представляет собой галоген, циано, нитро или С_1-4алкил, который замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y выбран из водорода, галогена или C₁-С₆алкила, Z представляет собой фенил, нафтил или кольцо А, где А представляет собой шестичленное гетероциклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два атома азота, или может представлять собой 6,6- или 6,5-конденсированный бицикл, содержащий один атом О, N или S, или может представлять собой 6,5-конденсированный бицикл, содержащий два атома О, причем фенил, нафтил или кольца А все, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, CN, ОН, нитро, COR⁹, CO₂R⁶, SO₂ R⁹, OR⁹, SR⁹, SO₂ NR¹⁰R¹¹, CONR¹⁰R¹¹ , NR¹⁰R¹¹, NHSO₂R⁹ , NR⁹SO₂R⁹, NR⁶CO ₂R⁶, NR⁹COR⁹,

NR⁶CONR⁴R⁵, NR⁶SO ₂NR⁴R⁵, фенила или C_1-6 алкила, причем последняя группа, возможно, замещена одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена; R¹ и R² независимо представляют собой атом водорода или С_1-6алкильную группу, R⁴ и R⁵ независимо представляют собой водород, С₃ -С₇циклоалкил или C_1-6алкил, R⁶ представляет собой атом водорода или C_1-6алкил; R ⁸ представляет собой С_1-4алкил; R⁹ представляет собой C_1-6алкил, возможно, замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена или фенила; R¹⁰ и R¹¹ независимо представляют собой фенил, 5-членное ароматическое кольцо, содержащее два гетероатома, выбранных из N или S, водород,

С₃-С₇циклоалкил или C_1-6алкил, причем последние две группы, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена или фенила; или R¹⁰ и R¹¹ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 3-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, возможно, содержащее один атом или более чем один атом, выбранный из О, S(O)_n (где n=0, 1 или 2), NR⁸. Изобретение также относится к способу модулирования активности рецепторов CRTh2, включающему введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к замещенным амидам бензойной кислоты формулы (I), их изомерам и солям в качестве ингибиторов тирозинкиназы KDR и FLT, а также к лекарственному средству на их основе. Соединения могут найти применение в качестве лекарственных средств для лечения заболеваний, обусловленных персистирующим ангиогенезом. В общей формуле (I)

А обозначает группу =NH, W обозначает кислород, Z обозначает связь или разветвленный либо неразветвленный С₁-С₁₂алкил, R¹ обозначает разветвленный либо неразветвленный С₁-С₆алкил или необязательно одно- либо многозамещенный С₁-С₆алкилом С₃-С₁₀циклоалкил, или незамещенный либо необязательно одно- или многозамещенный галогеном, С₁ -С₆алкилом, одно- либо многозамещенной галогеном С ₁-С₆алкильной группой фенил, нафтил, хинолил, изохинолил, инденил, R² и R³ обозначают водород, ОН-группу или группу XR¹¹, Х обозначает С ₂-С₆алкил, С₂-С₆алкенил или С₂-С₆алкинил, R¹¹ обозначает незамещенный либо необязательно одно- или многозамещенный галогеном, С₁-С₆алкоксигруппой или гидроксигруппой фенил или пиридил, R⁴, R⁵, R⁶ и R⁷ обозначают водород, при этом R² и R³ одновременно не обозначают водород, и если R ² представляет собой ОН-группу, то R³ не обозначает водород, а если R³ представляет собой ОН-группу, то R² не обозначает водород. 2 н. и 1 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к нитрооксипроизводным или их солям общей формулы (I):

Настоящее изобретение относится к соединениям карбоновой кислоты формулы (I), где R¹ означает водород или С1-4алкил; m равно 2 или 3; n равно 0-2; R² означает фенил, нафтил, бензофуран, бензтиофен; Q означает -СН ₂-O-Сус1, -СН₂-Сус2, -L-Сус3, каждый из радикалов R^3a и R^3b независимо означает водород, алкил или радикалы R ^3a и R^3b вместе образуют тетрагидро-2Н-пиран; фармацевтически приемлемым солям, способу их получения и фармацевтическому агенту, включающему его в качестве активного ингредиента. Соединение формулы (I) обладает антагонистическим действием против рецептора PGE₂, особенно ЕР₃ рецептора, который является его подтипом, и используется для предупреждения и/или лечения зуда, боли, нарушения мочеиспускания или болезней, вызванных стрессом, 5 н. и 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к органической химии, в частности к производным фенилаланинола формулы (I)

где Х обозначает группу формулы Х-1, а Y обозначает группу формулы Y-1

в которых R₁₅ обозначает галоген, нитро, (низш.)алкил, перфтор(низш.)алкил; R₁₆ обозначает водород, галоген, нитро, (низш.)алкил; R₂₂ и R₂₃ независимо обозначают водород, (низш.)алкил, галоген или перфтор(низш.)алкил и по крайней мере один из радикалов R₂₂ и R₂₃ не обозначает водород, R₂₄ обозначает водород; или Y обозначает группу Y-3, которая представляет собой 3-7-членное кольцо формулы

где R₂₅ обозначает группу формулы R₂₆-(CH₂)_e-; R₂₆ обозначает (низш.)алкокси, (низш.)алкилтио, (низш.)алкилсульфонил, (низш.) алкилсульфинил; Q обозначает группу -(СН₂)_f-; е обозначает целое число от 0 до 4; f обозначает целое число от 1 до 3. Также описана фармацевтическая композиция, обладающая противовоспалительной активностью, содержащая соединения, описанные выше. 2 н. и 10 з. п. ф-лы.