Амиды карбоновых кислот, у которых углеродный скелет кислотной части замещен атомами кислорода: ...с атомом азота по меньшей мере одной из карбоксамидных групп, связанным с атомом углерода шестичленного ароматического кольца – C07C 235/56
Патенты в данной категории
| ЗАМЕЩЕННЫЕ N-АРИЛБЕНЗАМИДЫ И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АМИЛОИДНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И СИНУКЛЕИНОПАТИИ
Изобретение относится к новым замещенным диарильным соединениям формул, представленных ниже, в которых М представляет собой S(O)2, Rx означает алкил, R1 , R2, R3 и R4 каждый независимо выбран из ОН и -NR7S(O)2R8, R5 и R7 каждый независимо означает водород или алкил, R8 означает алкил, и их фармацевтически приемлемым производным, а также к содержащим их фармацевтическим композициям и их применению для получения лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении А
|
2381213 патент выдан: опубликован: 10.02.2010 |
|
ДИАМИДЫ АМИНОКИСЛОТ ПО ПОЛОЖЕНИЮ, НЕ ЯВЛЯЮЩЕМУСЯ  -ПОЛОЖЕНИЕМ, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АДЪЮВАНТОВ ДЛЯ ВВЕДЕНИЯ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ АГЕНТОВ
Изобретение относится к диамидам аминокислот по положению, не являющемуся
|
2368599 патент выдан: опубликован: 27.09.2009 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА
Изобретение относится к производному карбоновой кислоты формулы (I): где R1 обозначает -СООН, -COOR 4, -CH2OH, -CONR5 SO2R6, -CONR 7R8, -CH2NR 5SO2R6, -CH 2NR9COR10, -CH2NR9CONR 5SO2R6, -CH 2SO2NR9COR 10, тетразол, 1,2,4-оксадиазол-5-он, 1,2,4-оксадиазол-5-тион, 1,2,4-тиадиазол-5-он или 1,2,3,5-оксатиадиазол-2-он; А обозначает (ii) C1-6 алкилен, (iii) C2-6 алкенилен, (iv) С2-6 алкинилен, (v) -O-(C1-3 алкилен), (vii) -NR20-(C1-3 алкилен), (viii) -CONR21-(C1-3 алкилен), (ix) (С1-3 алкилен)-O-(С1-3 алкилен), (xi) (C1-3 алкилен)-NR 20-(C1-3 алкилен), (xiv) -(C1-4 алкилен)-Сус1; цикл В обозначает С6-10 ненасыщенный моно- или бикарбоциклический фрагмент или 5-10-членный насыщенный, частично насыщенный или ненасыщенный моно- или бигетероциклический фрагмент, содержащий 1 атом серы, азота или кислорода; R2 обозначает С 1-6 алкокси, галоген; m равно 0, 1; n равно 1, если -D-R 3 присоединен к циклу В в орто-положении по отношению к - А-R1; n равно 0, если -D-R 3 присоединен к циклу В в положении, отличном от орто-положения по отношению к -А-R1; Q обозначает (1) (i) -(C1-4 алкилен, С2-4 алкенилен)-Сус2; (ii) -(C1-4 алкилен)-Z-Сус3; (iii) С1-4 алкил, замещенный заместителем(ями), выбранным из -NR24R25, -S(O) pR26, циано, -NR23 COR27, -NR23SO 2R28 и -NR23 CONR24R25; (iv) C1-4 алкокси(С1-4) алкокси, -NR23COR 27, -COR28, -OSO2 R28, -NR23SO 2R28; (v) C6 ненасыщенный монокарбоциклический фрагмент, или 6-членный полностью насыщенный моногетероциклический фрагмент, содержащий 1 атом азота, который замещен 1-5 R 30, где из них один R30 всегда связан с циклом по положению, отличному от положения 1, (vi) 9-членный полностью насыщенный, частично насыщенный или ненасыщенный бигетероциклический фрагмент, содержащий 2 атома, выбранных из азота, серы и кислорода, замещенный 1-5 R30, или незамещенный, (vii) - Т-Сус5, (viii) -L-Cyc6-1, -L-(C3-6 циклоалкил), -L-(С2-4 алкилен)-Сус6-2, или -L-(C1-4 алкилен)q-Cyc6-3, где циклоалкил является незамещенным, (2) (i) фенокси, (ii) бензилокси, (iii) гидрокси(С1-4) алкил, (iv) С 1-4 алкокси(С1-4) алкил, или (v) (С1-4алкилен)-O-бензил или (iv) циано, (vi) -NR 33R34, (vii) - CONR 33R34; D обозначает (1)-CH 2-, -O-CH2-, -CONH-, -NHSO 2-, -NHCO-, или -СО-СН(СН3)-, (2) -(СН2)3-, -(CH 2)3-, -CH=CH-(CH2 )3-, и т.д.; R3 обозначает (1) С 1-6 алкил или (2) С6-10 полностью или частично насыщенный или ненасыщенный моно-, бикарбоциклический фрагмент, или 5-15-членный частично или полностью насыщенный или ненасыщенный моно-, би- или тригетероциклический фрагмент, содержащий 1-3 атома азота, кислорода или серы, замещенный 1-5 R42 или незамещенный, или его нетоксичной соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью к ЕР3 и/или ЕР 4, содержащей эффективное количество соединения формулы (I), или его нетоксичную соль и фармацевтически приемлемый носитель и применению данных соединений для лечения заболеваний, опосредованных активностью. Технический результат - производные карбоновых кислот, обладающие антагонистической активностью к ЕР 3 и/или ЕР4. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл.
(56) (продолжение): CLASS="b560m"2165415 C1, 20.04.2001. WO 00/03980 A1, 27.01.2000. WO 01/49661 A1, 12.07.2001. WO 00/15608 A1, 23.03.2000. EP 0985663 A1, 15.03.2000. |
2315746 патент выдан: опубликован: 27.01.2008 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к производным бензамида формулы I где R3 представляет собой (1-6С)алкил или галоген; Q - арил или гетероарил, который необязательно несет 1, 2, 3 или 4 заместителя, выбранных из гидрокси, галогена, циано, нитро, амино, карбокси, (1-6С)алкила, (2-6С)алкенила, (2-6С)алкинила, (1-6С)алкокси, (1-3С)алкилендиокси, (1-6С)алкиламино и т.д.; R2 - (1-6С)алкил, (2-6С)алкенил, (2-6С)алкинил, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино или ди-[(1-6С)алкил]амино; p = 0, 1 или 2; q = 0, 1, 2, 3 или 4; R4 - арил, арил-(1-6С)алкокси, арилокси, ариламино, циклоалкил или гетероарил и R4 необязательно несет 1, 2, 3 или 4 заместителя, выбранных из галогена, циано, (1-6С)алкила, (2-6С)алкенила, (2-6С)алкинила, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино и т.д., или его фармацевтически приемлемая соль, или расщепляемый in vivo сложный эфир. Предложены способы получения производных бензамида формулы (I). Также предложена фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей цитокины активностью, содержащая активный ингредиент и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель. В качестве активного ингредиента фармацевтическая композиция содержит эффективное количество производное бензамида формулы I, или его фармацевтически приемлемую соль, или его расщепляемый in vivo сложный эфир. Технический результат: производные бензамида формулы (I), используемые в качестве ингибиторов заболевания, опосредованного цитокином. 4 с. и 7 з.п. ф-лы, 5 табл. |
2220951 патент выдан: опубликован: 10.01.2004 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к производным амида формулы I где R3 представляет собой (1-6С)алкил или галоген; m равно 0, 1, 2 или 3; R1 представляет собой гидрокси, галоген, трифторметил, нитро, амино, (1-6С)алкил, (2-6С)алкенил, (2-6С)алкинил, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил] амино, амино-(2-6С)алкиламино, (1-6С)алкиламино-(2-6С)алкиламино и т.д. или R1 представляет собой арил, арил-(1-6С)алкил, гетероарил, гетероарил-(1-6С)алкил, гетероарилокси, гетероарил-(1-6С)алкокси, гетероциклил, гетероциклил-(1-6С)алкил или гетероциклилокси, р равно 0, 1 или 2; R2 представляет собой гидрокси, галоген, трифторметил, (1-6С)алкил или (1-6С)алкокси; R4 представляет собой амино, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил] амино, амино-(1-6С)алкил, (1-6С)алкиламино-(1-6С)алкил и т.д. или R4 представляет собой гетероарил, гетероарил-(1-6С)алкил, гетероарилокси, гетероарил-(1-6С)алкокси, гетероциклил и т.д., q равно 0, 1, 2, 3 или 4 и Q2 представляет собой гетероарил, гетероарилокси или гетероарил-(1-6С)алкокси и Q2 необязательно замещен 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из гидрокси, галогена, трифторметила, (1-6С)алкила, (2-6С)алкенила, (2-6С)алкинила, (1-6С)-алкокси, амино-(1-6С)алкила и т.д., или его фармацевтически приемлемая соль или in vivo-расщепляемый эфир. Предложены способы получения производных амида. Также предложена фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим цитокин действием и содержащая активный ингредиент и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель. В качестве активного ингредиента композиция включает эффективное количество амидного производного формулы I, или его фармацевтически приемлемой соли, или in vivo-расщепляемого эфира. Технический результат - амидные производные формулы I, применяемые в качестве ингибиторов цитокин-опосредованных заболеваний. 4 с. и 10 з. п. ф-лы, 6 табл. |
2219171 патент выдан: опубликован: 20.12.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к производным амида формулы I в которой R3 обозначает С1-С6алкил или галоген; Q1 обозначает гетероарил, который необязательно замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси, галоген, трифторметил, циано, амино, С1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, С1-С6алкокси и т.д., R2 обозначает гидрокси, галоген, С1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, С1-С6алкокси, p = 0, 1 или 2; q = 0, 1, 2, 3 или 4; и Q2 обозначает арил, арил-С1-С6алкокси, арилокси, ариламино, N-C1-C6алкилариламино, арил-С1-С6алкиламино, циклоалкил, гетероарил, гетероариламино, гетероарил-С1-С6алкиламино или гетероциклил и т.д., или его фармацевтически приемлемая соль или расщепляемый in vivo сложный эфир. Предложены способы получения соединений формулы I. Также предложена фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей цитокины активностью, которая включает активный ингредиент и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель. В качестве активного ингредиента она содержит эффективное количество производного амида формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, или расщепляемого in vivo сложного эфира. Технический результат - производные бензамида, эффективные в качестве ингибиторов заболеваний, медиированных цитокинами. 4 с. и 8 з.п.ф-лы, 4 табл. |
2216541 патент выдан: опубликован: 20.11.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАКОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к производным бензамида формулы (I) где R3 обозначает (1-6С) алкил или галоген; R1 выбран из заместителей, определенных ниже в параграфах (А) и (В): (А) гидрокси, галоген, трифторметил, циано, нитро, амино, карбокси, карбамоил, (1-6С)алкил, (2-6С)алкенил, (2-6С)алкинил, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино, и т.д., (В) галоген-(1-6С)алкил, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкил, карбокси-(1-6С)алкил, (1-6С) алкоксикарбонил-(1-6С)алкил, и т.д., m = 1, 2 или 3; R2 обозначает гидрокси, галоген, (1-6С)алкил, (2-6С)алкенил, (2-6С)алкинил или (1-6С)алкокси; р = 0 или 1; q = 0, 1, 2, 3 или 4; R4 обозначает арил или циклоалкил, где R4 замещен 1, 2 или 3 заместителями, выбранными из параграфов (С) и (D) ниже: (С) - водород, гидрокси, галоген, трифторметил, циано, меркапто, нитро, амино, карбокси, карбамоил, (1-6С)алкил, (2-6C)алкенил, (2-6С)алкинил, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино, и т. д. , (D) - галоген-(1-6С)алкил, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкил, карбокси(1-6C)алкил, (1-6С)алкоксикарбонил-(1-6С)алкил и т.д. Предложены способы получения производного бензамида. Также предложена фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей цитокины активностью, которая содержит активный компонент и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель. В качестве активного компонента композиция содержит эффективное количество проводного бензамида формулы (I). Технический результат - производные бензамида, используемые в качестве ингибиторов цитокин опосредованного заболевания. 4 c. и 6 з.п. ф-лы, 4 табл. |
2215736 патент выдан: опубликован: 10.11.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМКОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, где R1 и R2 обозначают гидрокси, алкокси, амино, алкиламино, карбокси, алкоксикарбонил, нитро, циано, цианоалкил, аминоалкил, алкил, галоген, трифторметил, гетероциклил, гетероциклилалкил, m и p обозначают 0-3, q равно 0-4, R3 обозначает галоген, R4 обозначает арил или циклоалкил, а также к способам получения, которые заключаются а) во взаимодействии соединения формулы II с кислотой формулы III, б) в реакции кислоты формулы V с анилином формулы VII. Кроме этого, предложенные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении цитокинов и могут содержаться в качестве активного компонента в фармкомпозиции. 5 с. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.     
|
2205823 патент выдан: опубликован: 10.06.2003 |
|
НОВЫЕ НИТРОМЕТИЛКЕТОНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ КОМПОЗИЦИИ
Изобретение относится к новым нитрометилкетонам формулы (I) в которой A обозначает C6-C10арил, тиенил, бензотиенил; X обозначает галоген, цианогруппу, C1-C7алкил, трифторметил, C2-C7алкокси, или трифторметоксигруппу; p выбирают из 0, 1, 2, 3, 4 или 5; Z обозначает связь, -CO-NH-, SO2-NH-, атом серы, сульфинильную группу или C2-C7алкениленовый радикал; R1, R2, R3 и E указаны в п.1. Также описаны способ получения этих соединений и фармацевтическая композиция для ингибирования альдозоредуктазы на их основе. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 с. и 10 з.п. ф-лы, 8 табл. |
2194046 патент выдан: опубликован: 10.12.2002 |
|
ФТОРАЛКОКСИЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗАМИДЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Описываются новые фторалкоксизамещенные бензамиды формулы I где один из заместителей R1 и R2 обозначает С1-С6-алкокси, С3-С7-циклоалкокси, С3-С7-циклоалкилметокси, бензилокси или полностью или частично замещенный фтором 1-4С-алкокси, а другой - полностью или частично замещенный фтором 1-4С-алкокси, и RЗ обозначает фенил, пиридил, фенил, замещенный R31, R32 и R33, или пиридил, замещенный R34, R35, R36 и R37, причем R31 - галоген или С1-С4-алкил, R31 - водород, галоген или C1-С4-алкил, R34 - галоген или С1-C4-алкил, R35, R36, R37 -водород или галоген, соли этих соединений, а также N-оксиды пиридинов и их соли. Описывается также способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе, являющаяся новым эффективным бронхиальным терапевтическим средством. 3 с. и 22 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2137754 патент выдан: опубликован: 20.09.1999 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАНИЛИДОВ ИЛИ БЕНЗИЛАМИДОВ, ГЕРБИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ БОРЬБЫ С РОСТОМ НЕЖЕЛАТЕЛЬНОЙ РАСТИТЕЛЬНОСТИ Использование: в сельском хозяйстве, так как обладает гербицидной активностью и может быть использоваться для борьбы с ростом нежелательной растительности, а также в гербицидной композиции. Сущность изобретения: продукт - производные бензанилидов и бензамидов ф-лы I, указанной в описании, где x1, x2, x3 каждый независимо представляет H или Gal, или C1-C4 -алкил; n-0 или 1; Z-H, Gal, амино, C1-C4 -алкил, C1-C4 -галоидалкил, C1-C4 -алкилтио, C1-C4 -алкокси или фенокси-, необязательно замещенный C1-C4 -галоидалкилом; A-CH или N; Y1 и Y2 каждый независимо H, Gal, C1-C4 -алкил, C1-C4 -галоидалкил, C1-C4 -алкокси или C1-C4 -галоидалкокси; W-H или когда A означает CH и по крайней мере, один из Y1 и Y2 отличен от H или, когда A -N, W-H или Gal; при условии, что когда А-N, тогда каждый из Y1 и Y2 -H. Реагент 1: соединение ф-лы II, где М - удаляемая группа. Реагент 2: фенол или пиридинол или их реакционноспособные производные. Выход 70 - 80 проц. 4 з.п. ф-лы, 3 табл. | 2017725 патент выдан: опубликован: 15.08.1994 |
|
, IAPP амилоидных фибрилл или синуклеиновых фибрилл. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 табл.
, 
.
-положением, формулы (1), где R1 выбран из группы, состоящей из функциональных групп: алкил, галоген, NO2 , ОН, ОСН3, присутствующих либо поодиночке, либо в сочетании, и R2 представляет собой Н, которые полезны в качестве адъювантов для введения активных биологических агентов, и к фармацевтическим композициям, содержащим указанные диамиды формулы (1). 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 табл.