Амиды карбоновых кислот, у которых углеродный скелет кислотной части замещен атомами кислорода: ..с атомами углерода карбоксамидных групп, связанными с атомами углерода шестичленных ароматических колец, не входящих в конденсированные циклические системы, и с атомами кислорода с простыми связями, присоединенными к одному и тому же углеродному скелету – C07C 235/66

Предложено новое биологически активное производное салициланилида, а именно N-(3-хлор-4-пропилоксифенил)-3,5-дихлорсалицил-амид, проявляющий высокую антигельминтную активность при низкой токсичности, что позволяет применять заявляемое соединение в медицине и ветеринарии. 3 пр., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения могут быть использованы в качестве лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2. В формуле I

Х представляет собой -CR3=CR4-, -CR5=N-, -N=CR6-, -NR7- или -S-; R3, R4, R5 и R6 независимо представляют собой водород, F, Cl, Br, I; R7 представляет собой водород; Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо представляют собой -CR8- или азот, при условии, что по меньшей мере два из Y1, Y2, Y3 и Y4 представляют собой -CR8-; где R8 представляет собой водород, F, Cl, Br, I; A представляет собой циклоалкил, имеющий 3, 4, 5, 6, 7 или 8 атомов углерода; бициклический частично насыщенный 9-членный циклоалкил; бициклический частично насыщенный 9-10-членный гетероцикл, в котором два атома на кольце представляют собой атомы кислорода; фенил; нафтил; 5-6-членный гетероарил, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы кислорода, серы и азота; 9-10-членный бициклический гетероарил, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы азота, кислорода и серы; 6-членный гетероцикл, в котором один атом на кольце представляет собой атом азота и который может быть незамещенным или замещен алкилом, имеющим 1, 2, 3 или 4 атома углерода, -С(O)СН₃, -С(O)СН ₂СН₃, -С(O)циклопропилом, -С(O)CF₃ и -С(O)ОС(СН₃)₃; где фенил, гетероциклильный или гетероарильный радикал замещены 1, 2 или 3 радикалами, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN, NO₂, SCF₃, SF₃, алкила, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; циклоалкила, имеющего 3, 4, 5 или 6 атомов углерода; алкокси, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; -S-алкила, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; -NR9R10, C(O)R44, S(O)_sR47, -(СН₂)_k-фенила, 5-6-членного гетероарила, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы азота, серы; где фенильный радикал может быть замещен F, Cl, Br, I; R9 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; R10 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; R44 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; алкокси, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, циклоалкил, имеющий 3, 4, 5 или 6 атомов углерода; R47 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; k равно нулю, 1, 2 или 3; s равно 1 или 2; В представляет собой -O-C(R11R12), -C С-, -CR52=CR53-, -C(R13R14)C(R15R16), -NR17-C(R18R19); R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R52, R53 независимо представляют собой водород или алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; D представляет собой С(O)ОН, C(O)NHR21 или C(=NR58)NHR22; R21 и R22 независимо представляют собой водород, -SO₂ -алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, -SO₂ -фенил; R58 представляет собой ОН; R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой алкил, имеющий 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где алкильные радикалы являются незамещенными или замещены 1 радикалом, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, фенила, замещенного ОН; или R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют 3-, 4-, 5- или 6-членное углеродное кольцо. Изобретение также относится к применению соединений формулы I для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2, к лекарственному средству, обладающему свойствами ингибитора CXCR2, содержащему эффективное количество соединения изобретения, а также к применению соединения формулы II (формула и значения радикалов представлены в формуле изобретения) для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2. 4 н. и 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым бифенилметилтиазолидиндионам общей формулы (I), их солям, а также к их оптическим и геометрическим изомерам, обладающим агонистической активностью в отношении PPAR рецепторов, к фармацевтической и косметической композициям на их основе и к их применению для получения композиции для лечения различных кожных заболеваний. В формуле (I) R ₁ означает радикал следующих формул (а) или (b), R ₂ и R₃ означают атом водорода, Х означает связующие группы, имеющие следующие структуры: -CH ₂-N(R₈)-CO-, -N(R ₈)-CO-N(R₉)-, которые можно читать слева направо или наоборот, R₄ означает фенил, замещенный группой R₁₀, пирролил, нафтил, бифенил, инденил, бензотиенил, причем все эти группы могут быть моно- или дизамещены группой R₁₁ и/или R₁₂, группу -(CH ₂)_n-(CO)_qR ₁₃, адамантил, циклопентилэтил, группу -(CH ₂)_n-O-R₁₃, R₅ означает гидроксил или алкоксил с 1-9 атомами углерода, R₆ означает группу OR ₁₄. Значения R₈, R ₉, R₁₀, R₁₁ , R₁₂, R₁₃, n, q указаны в формуле изобретения. 5 н. и 20 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Metabolism in a Skin Equivalent Model. The Journal of Investigative Dermatology, 2000, vol.114, №4, pp.681-687. JIANG С.ET AL, PPAR- agonists inhibit production of monocyte inflammatory cytokines. Nature, 1998, vol.391, pp.82-86. ROSENFIELD R.L. ET AL, Peroxisome Proliferator-Activated Receptors and Skin Development. Hormone Research, 2000, 54, pp.269-274. RIVIER M. ET AL, Differential Expression of Peroxisome Proliferator-Activated Receptor Subtypes During the Differentiation of Human Keratinocytes. The Journal of Investigative Dermatology, 1998, vol.111, №6, pp.1116-1121. RICOTE M. ET AL, The peroxisome proliferator-activated receptor- is a negative regulator of macrophage activation. Nature, 1998, vol.391, pp.79-82. ROSENFIELD R.L. ET AL, Rat Preputial Sebocyte Differentiation Involves Peroxisome Proliferator-Activated Receptors. The Journal of Investigative Dermatology, 1999, vol.112, №2, pp.226-232. SU C.G. ET AL, A novel therapy for colitis utilizing PPAR- ligands to inhibit the epithelial inflammatory response. The Journal of Clinical Investigation, 1999, vol.104, №4, pp.383-389. FRUCHART J.-C. ET AL, Peroxisome proliferator-activated receptor-alpha activators regulate genes governing lipoprotein metabolism, vascular inflammation and atherosglerosis. Anniversary Issue, 1999, pp.245-257.