Амиды карбоновых кислот, у которых углеродный скелет кислотной части замещен аминогруппами: ..кольца, входящего в конденсированную циклическую систему, образованную по меньшей мере четырьмя кольцами, например тетрациклин – C07C 237/26
Патенты в данной категории
| КРИСТАЛЛИЧЕСКОЕ ОСНОВАНИЕ МИНОЦИКЛИНА И СПОСОБЫ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ
Группа изобретений относится к кристаллическому основанию миноциклина, а именно трем кристаллическим формам, обозначаемым как форма I, форма II и форма III, и способам их (форм I, II и III) получения. Технический результат заключается в получении новых, более стабильных форм основания миноциклина. 7 н. и 7 з.п. ф-лы, 6 пр., 8 ил. |
2485095 патент выдан: опубликован: 20.06.2013 |
|
| КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ ТАЙГЕЦИКЛИНА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к кристаллической форме тайгециклина I, характеризующейся тем, что на рентгенограмме, полученной методом порошковой рентгеновской дифракции, присутствуют дифракционные пики при значениях угла 2 |
2478612 патент выдан: опубликован: 10.04.2013 |
|
| ОКСАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАЦИКЛИНОВ
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), его таутомерам и фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I)
Х выбран из водорода, -NR11 R12, А" является группой, выбранной из: |
2415844 патент выдан: опубликован: 10.04.2011 |
|
| СПОСОБ ОЧИСТКИ ОКСИТЕТРАЦИКЛИНА И ПРОМЕЖУТОЧНЫЙ ПРОДУКТ Описывается способ очистки окситетрациклина от присутствующего в нем в качестве примеси ацетилдекарбоксамидоокситетрациклина, отличающийся тем, что гидрохлорид окситетрациклина, содержащий ацетилдекарбоксамидоокситетрациклин в качестве примеси, суспендируют в ледяной уксусной кислоте, смесь перемешивают в течение 5 ч, образующийся осадок ацетата гидрохлорида тетрациклина фильтруют, промывают ледяной уксусной кислотой и ацетоном, после чего высушивают при пониженном давлении и температуре до 40oC до достижения постоянного веса и переводят в основание окситетрациклина. Технический результат - повышение степени очистки целевого продукта. 2 с. и 2 з.п. ф-лы. | 2132841 патент выдан: опубликован: 10.07.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 7, -8, -9(ЗАМЕЩЕННЫХ)-6-ДЕМЕТИЛ-6- ДЕГИДРОКСИТЕТРАЦИКЛИНОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Производные 7, -8,-9 (замещенных)-6-деметил-6-дегидрокситетрациклинов, где X - галоген; R и R1 - одинаковые или различные и означают H, NH2, галоген, NR2R3 и когда R и R1 = -NR2R3, а R2 = H, то R3 - метил, этил, н-пропил, 1-метилэтил, н-бутил, 1-метилпропил, 2-метилпропил, 1,1-диметилэтил; а когда R2 - метил, этил, то R3 - метил, этил, н-пропил, 1-метилэтил, н-бутил, 1-метилбутил, 2-метилпропил; а когда R2 - н-пропил, то R3 - н-пропил, 1-метилэтил, н-бутил, 1-метилпропил, 2-метилпропил; а когда R2 - 1-метилэтил, то R3 - н-бутил, 1-метилпропил, 2-метилпропил; когда R2 - н-бутил, то R3 - н-бутил, 1-метилпропил, 2-метилпропил; когда R2 - метилпропил, то R3 - 2-метилпропил; когда R и R1 - = -NR2R3 и R2 - Н, то R3 - COR4, где R4 - Н, NH2, моно(C1-C6)-алкиламиногруппа, диастереоизомеры и энантиомеры моно(C1-C6)-алкиламиногруппы; либо R3 - ди(C1-C6)-алкиламиногруппа. Используют в качестве фармацевтической композиции с антибактериальной активностью. 6 с. п. ф-лы, 3 табл. 
|
2127255 патент выдан: опубликован: 10.03.1999 |
|
7-(ЗАМЕЩЕННЫЕ)-9-(ЗАМЕЩЕННЫЕ-ГЛИЦИЛ)АМИДО-6-ДЕМЕТИЛ-6- ДЕЗОКСИТЕТРАЦИКЛИНЫ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И КОМПОЗИЦИЯ
6-Деметил-6-дезокситетрациклины формулы 1, где R - галоген или NR1R2, когда R1 - водород, R2 - метил, этил, н-пропил, и когда R1 - метил или этил, R2 - метил, этил, н-пропил, н-бутил; R3 - водород, С4-8 - алкил, R4 - водород, метил, этил; W - гидроксиламино, C7-12 - алкил-монозамещенной аминогруппы или R3 и W, взятые вместе, представляют -(CH2)n(R5)N-, n=3; R5 - трифторацетил или их фармацевтически приемлемые соли или комплексы металлов. Соединения 1 обнаруживают антибиотическую активность в отношении широкого спектра организмов, включая организмы, которые являются резистентными к тетрациклинам и являются полезными в качестве антибиотических средств. 6 с. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл. 
|
2125986 патент выдан: опубликован: 10.02.1999 |
|
НОВЫЕ 7-(ЗАМЕЩЕННЫЕ)-8-(ЗАМЕЩЕННЫЕ)-9-[(ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЛИЦИЛ) АМИДО]-6-ДЕМЕТИЛ- 6-ДЕЗОКСИТЕТРАЦИКЛИНЫ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ ИЛИ КОМПЛЕКСЫ С МЕТАЛЛАМИ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИБИОТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ IN VIVO
Изобретение относится к новым 1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамидам формулы I, где X - галоген или трифторметан-сульфонилокси; R - водород, галоген; NR1R2; R1 - водород; R2 - метил; R3 - водород, С1-C8 - алкил, C6-C10 - арил, возможно замещенный гидрокси или галогеном, R4 - H, C1-C6 - алкил, W - аминогруппа, монозамещенная С1-C12 - алкилом с заместителем, указанным в п. 1 формулы изобретения. Соединения формулы I обнаруживают антибиотическую активность против широкого спектра организмов, включающих и организмы, устойчивые к тетрациклинам, и являются полезными для использования в качестве антибиотиков. 6 с. и 5 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 табл. 
|
2125985 патент выдан: опубликован: 10.02.1999 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СУЛЬФАТА 9-АМИНО-6-ДЕМЕТИЛ-6- ДЕОКСИТЕТРАЦИКЛИНА (ВАРИАНТЫ) Изобретение относится к новому способу получения сульфата [4S-(4альфа, 12а, альфа)] -9-амино-4-(диметиламино)-1,4,4а, 5,5а, 6,11,12а-октагидро-3,10,12,12а-тетрагидро-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамида, названного далее 9-амино-6-деметил-6-деокситетрациклин, являющегося важным промышленным соединением для синтеза тетрациклинов. Сущность: взаимодействие 6-деметил-6-деокситетрациклина в холодной концентрированной серной кислоте с галоидирующим агентом при 0 - 20oC с последующим взаимодействием выделенного 7-галоген-6-деметил-6-деокситетрациклина с молярным избытком нитрующего реагента в концентрированной серной кислоте при (-15) - (+15)oC. Полученный сульфат 7-галоген-9-нитро-6-деметил-6-деокситетрациклина восстанавливают с использованием катализаторов на основе металлов VIII группы под давлением 0,07 - 2,81 кг/см2 в растворителе и обрабатывают смесью изопропиловый спирт/диэтиловый эфир (1:4). Предлагаемый способ позволяет получить исключительно чистый целевой продукт с 92 - 97% выходом. 2 с. и 5 з.п. ф-лы. | 2124000 патент выдан: опубликован: 27.12.1998 |
|
9-[(ЗАМЕЩЕННЫЙ ГЛИЦИЛ)АМИДО]-6-ДЕМЕТИЛ-6-ДЕЗОКСИТЕТРАЦИК- ЛИН, СПОСОБЫ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЙ ПРОДУКТ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОГО ВОЗДЕЙСТВИЯ
Изобретение раскрывает новые 6-дезокситетрациклины, представленные формулами I и II (обозначения см. в формуле изобретения), которые обладают повышенной антибактериальной активностью по отношению к штаммам, устойчивым к тетрациклину, а также обладают высоким уровнем активности против штаммов, которые обычно восприимчивы к тетрациклину. 6 с. и 6 з.п. ф-лы, 5 табл.  
|
2123999 патент выдан: опубликован: 27.12.1998 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 7-(ЗАМЕЩЕННЫЙ)-9-[(ЗАМЕЩЕННЫЙ ГЛИЦИЛ)АМИДО] -6-ДИМЕТИЛ-6-ДЕОКСИТЕТРАЦИКЛИНОВ Изобретение относится к новому способу получения соединений формулы I, приведенной в описании. Изобретение также относится к способу получения промежуточных соединений, используемых для получения соединений формулы I. Используя обычное промежуточное соединение, с помощью нового способа можно эффективно получать соединения формулы I. 2 с. и 3 з.п.ф-лы, 1 табл. | 2111958 патент выдан: опубликован: 27.05.1998 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ МАЛОНОВОЙ КИСЛОТЫ Сущность изобретения: новые производные - соли и эфиры анилида малоновой кислоты, замещенного при C-атоме группой (CH2)2, образующей с C-атомом циклопропильную группу, формулы R10OCOC(-CH2CH2-)COC6H4-nZn. Соединения по изобретению обладают ретардантной активностью, эффективно замедляя вегетативный рост растений. 10 табл. | 2088571 патент выдан: опубликован: 27.08.1997 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МЕТАЦИКЛИНА ИЛИ ЕГО СОЛЕЙ ПРИСОЕДИНЕНИЯ КИСЛОТ Использование: в качестве антибиотического вещества в медицине. Сущность изобретения: продукт метациклин. Реагент 1: хлор метациклин. Реагент 2: газообразный водород. Условия реакции: реакционная среда - смесь низшего спирта или кетона с водой при соотношении (3-4):1 в присутствии катализатора - сплава палладия или платины с селеном или теллуром, причем селен или теллур содержится в количестве 20-50% от массы палладия или платины, а содержание благородного металла в катализаторе составляет 3-10% от массы катализатора, который берут в соотношении 1:(0,1-0,2) по отношению к количеству исходного хлор-метациклина. Выход 85-95,6% . 3 табл. | 2057747 патент выдан: опубликован: 10.04.1996 |
|
| СПОСОБ ВЫДЕЛЕНИЯ И ХИМИЧЕСКОЙ ОЧИСТКИ ОКСИТЕТРАЦИКЛИНА Использование: в производстве окситетрациклина биологически активного вещества, в частности в способе его выделения и очистки. Сущность изобретения: способ предусматривает выделение основания окистетрациклина из маточного раствора, из которого предварительно был выделен гидрохлорид окситетрациклина. Для этого маточный раствор добавляют к водному раствору сульфата аммония с массовой долей от 25 до 40% Это позволяет возвратить в производство около 200 т изопропилового спирта в год, полученного после регенерации его из маточного раствора после осаждения технического основания, предотвратив при этом сброс 285 т изопропилового спирта на очистные сооружения 1 з.п. ф-лы, 2 ил. 3 табл. | 2039734 патент выдан: опубликован: 20.07.1995 |
|
5.2° и 11.1°, а также дифракционный пик при значении угла 2
и 
; R11 и R12 независимо выбраны из алкила с 1-6 атомами углерода; Y представляет собой водород; R выбран из алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, которые могут необязательно, независимо друг от друга иметь 1-2 заместителя, представляющих собой галоген, алкенила с 2-6 атомами углерода, которые необязательно, независимо друг от друга содержат 1-2 заместителя, выбранные из фенила, возможно замещенного алкокси с 1 до 6 атомами углерода, галогена, гетероарила с 5 атомами кольца, содержащего 1 гетероатом, представляющий собой кислород; -CH2NR1R2; арила с 6 атомами углерода, который необязательно содержит 1-3 заместителя, независимо выбранных из галогена, циано, гидроксила, алкила с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, бензилокси, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)амино, и метилендиокси; гетероарила с 5 или 6 кольцевыми атомами, содержащего 1-2 гетероатома, которые могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из азота, кислорода, серы, необязательно содержащего 1 заместитель, представляющий собой -СН2ОСОСН3; бензофурила и бензотиенила; или группы, состоящей из -SR3; R 1 и R2 являются независимо друг от друга Н или алкилом с 1-6 атомами углерода, или R1 и R2 вместе с атомом азота, с которым каждый из них связан, образуют 5- или 6-членное насыщенное кольцо, содержащее один гетероатом N; R3 выбран из -СН2-фенила, необязательно замещенного галогеном; -СН2(СО)ОСН2фенила; при условии, что, если Х - это NR11R12, а R11 - это водород, тогда R12 - это метил, этил, н-пропил, н-бутил, 1-метилэтил, 1-метилпропил, 2-метилпропил или 1,1-диметилэтил; и если R11 - это метил или этил, тогда R12 - это метил, этил, н-пропил, 1-метилэтил, н-пропил, 1-метилпропил или 2-метилпропил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антимикробной активностью, содержащей соединение изобретения, к способу лечения или сдерживания бактериальных инфекций и к способам получения химического соединения формулы: