Нитрилы карбоновых кислот: ....по меньшей мере одним ацилированным атомом азота, имеющим простую связь – C07C 255/44
Патенты в данной категории
ИНГИБИТОРЫ СФИНГОЗИНКИНАЗЫ
Настоящее изобретение к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать сфингозинкиназу, к фармацевтической композиции на их основе, к способу ингибирования сфингозинкиназы и к способу лечения заболеваний, выбранных из рака молочной железы, диабетической ретинопатии, артрита и колита.
где X представляет собой -C(R3 ,R4)N(R5)-, -C(O)N(R4)-; R 1 представляет собой фенил, незамещенный или замещенный 1 или 2 галогенами. Значения заместителей R2, R 3, R4, R5 такие, как указаны в формуле изобретения. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 9 табл., 18 ил., 26 пр. |
2447060 патент выдан: опубликован: 10.04.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭНАНТИОМЕРОВ АМИДОАЦЕТОНИТРИЛЬНЫХ СОЕДИНЕНИЙ ИЗ ИХ РАЦЕМАТОВ
Изобретение относится к способу получения единственного энантиомера из рацемата амидоацетонитрильного соединения формулы
в которой R1, R2 и R3 независимо друг от друга обозначают циано, гало-С 1-С6алкил или гало-С1-С6 алкилтио. Способ заключается в том, что 1) рацемат разделяют на два чистых энантиомера путем хроматографического разделения на хиральном полисахариде в качестве стационарной фазы спиртом в качестве подвижной фазы и собирают эутомер, 2) дистомер повторно рацемизируют с использованием катализа основанием в растворителе, выбранном из простого эфира, или смеси растворителей, включающей простой эфир, при температуре от 80 до 120°С и 3) полученный рацемат вновь подвергают разделению стадии 1) в повторном цикле. Изобретение относится также к применению чистой S-энантиомерной формы соединения формулы I, в частности (-)-(S)-N-(1-циано-2-(5-циано-2-трифторметилфенокси)-1-метилэтил)-4-трифторметилсульфанилбензамида, для борьбы с эндопаразитами теплокровных животных, такими как гельминты. 5 н. и 10 з.п. ф-лы. |
2408574 патент выдан: опубликован: 10.01.2011 |
|
АМИДОАЦЕТОНИТРИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПЕСТИЦИДОВ
Изобретение относится к соединениям формулы |
2323925 патент выдан: опубликован: 10.05.2008 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ФТОРБЕНЗАМИДА И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к соединению общей формулы (I),
|
2314289 патент выдан: опубликован: 10.01.2008 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРИЛОВ ![]() Изобретение относится к соединениям формулы (I) где R1 означает -CO-Ra или -SO2-R b или арил, необязательно замещенный низшим алкоксилом, где Ra означает циклоалкил, циклоалкил(низш.)алкил, циклоалкилокси, арил, арилокси, арил(низш.)алкил, арил(низш.)алкокси, арилокси(низш.)алкил, арил-S-(низш.)алкил, арил(низш.)алкенил, при этом арильная группа может быть необязательно замещена галоидом, (низш.)алкилом, гидроксилом, нитро, цианогруппой, (низш.)алкоксилом, фенилом, CF3, CF-(низш.)алкилом, низш.алкил-С(O)NH, низш.алкил-(СО) и низш.алкил-S; гетероарил, гетероарил(низш.)алкил или гетероарил(низш.)алкокси, причем гетероарил представляет собой 5 или 6-членное кольцо или бициклическую ароматическую группу, состоящую из двух 5- или 6-членных колец, содержащих 1-3 гетероатома, выбранные из кислорода, азота или серы, причем гетероарильная группа может быть необязательно замещена низшим алкоксилом; Rb означает арил, арил(низш.)алкил или гетероарил, причем арильная группа может быть замещена галогеном, CN, низш.алкил-С(O)NH; R2 означает водород; R 3 означает водород; R4 означает водород или низший алкил; R5 означает водород, (низш.)алкил, циклоалкил, бензодиоксил или арил, необязательно замещенный низшим алкилом, галогеном, низшим алкоксилом, гидроксилом, (низш.)алкил-С(O)O; n означает 1 или 2, и фармацевтически приемлемые соли и/или их фармацевтически приемлемые сложные эфиры. Предложены соединения формулы (Ia), (Ib), (Ic). Предложен способ получения указанных соединений. Также предложена фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении цистеиновых протеаз семейства катепсинов, включающая соединение формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель и/или вспомогательное вещество. Технический результат - производные нитрилов |
2245871 патент выдан: опубликован: 10.02.2005 |
|
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ 2-ПЕРФТОРАЛКИЛ-3-ОКСАЗОЛИН-5-ОНА, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Описывается способ получения 2-перфторалкил-3-оксазолин-5- она формулы (II) где n = 1-8, целое число, R-заместитель формул (а) и (b), где L-водород или галоген, М и Q каждый независимо - водород, галоген или С1-С4-галоалкил; R1, R2 и R3 - водород; W - S, на основе аминонитрила, отличающийся тем, что включает реакцию аминонитрила формулы III, где R имеет указанные значения, с перфторацилирующим агентом формулы IV, где n имеет указанные значения, m - 1 или 2, Х - OR1, Cl или O, а R1 - водород или C1-C6-алкил при условии, что когда Х является O, m = 2, а когда Х является Cl или OR1, тогда m = 1, в присутствии растворителя и необязательно в присутствии основания для получения промежуточного продукта перфторалкансиламинонитрила формулы (I), где R и n имеют указанные значения. Описываемый способ позволяет получить новые соединения, являющиеся эффективными средствами против насекомых, клещей и нематод. Описываются также новые указанные соединения формулы (I), пригодные для использования при получении, 2-пер-фторалкил-3-оксазолин-5-она. 3 с. и 4 з.п.ф-лы, 2 табл. ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() |
2134262 патент выдан: опубликован: 10.08.1999 |
|