Соединения, содержащие карбоксильные группы, в которых атом кислорода карбоксильной группы с двойной связью, замещен на атом азота с двойной связью, причем этот атом азота не связан с атомом кислорода, например иминоэфиры, амидины: ..с атомами углерода амидиновых групп, связанными с ациклическими атомами углерода – C07C 257/14
Патенты в данной категории
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N'-БЕНЗОИЛ-N-ЗАМЕЩЕННЫХ АМИДИНОВ 3-ФЕНОКСИБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ ИЛИ ЕЕ ПРОИЗВОДНЫХ
Изобретение относится к способу получения N'-бензоил-N-замещенных амидинов 3-феноксибензойной кислоты или ее производных общей формулы |
2408575 патент выдан: опубликован: 10.01.2011 |
|
| АНТИНЕОПЛАЗИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ
Данное изобретение относится к фармацевтической композиции, включающей одно или более соединений, выбранных из группы, приведенной в формуле изобретения, и имеющих явное цитотоксическое действие и противоопухолевый эффект, основанный на их способности к блокированию фосфороакцепторного участка на субстратах казеин-киназы 2 прямым или косвенным взаимодействием, а также к применению соединений для приготовления лекарственных средств, ингибирующих пролиферацию опухолевых клеток. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл. |
2404987 патент выдан: опубликован: 27.11.2010 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЦЕТАМИДИНА ГИДРОХЛОРИДА
Изобретение относится к способу получения ацетамидина гидрохлорида, применяемого в качестве сырья в органическом синтезе, заключающемуся в конденсации ацетонитрила с низшими спиртами в присутствии хлористого водорода, причем конденсацию ацетонитрила с метиловым спиртом проводят в среде дихлорэтана в присутствии хлористого водорода при температуре -2 ÷ +3°С, с последующей дозировкой полученной суспензии ацетоиминоэфира в насыщенный аммиаком метиловый спирт, а выделение ацетамидина гидрохлорида проводят фильтрованием от хлористого аммония и отгонкой смеси растворителей до образования суспензии, фильтрованием и промыванием осадка охлажденным спиртом, причем перед отгонкой смеси растворителей проводят зацикловку маточника и промывного спирта к реакционной смеси. Технический результат заключается в достижении более высокого выхода (более 91%) целевого продукта. |
2394811 патент выдан: опубликован: 20.07.2010 |
|
| ВУЛКАНИЗИРУЮЩИЕ АГЕНТЫ НА ОСНОВЕ БИСАМИНОФЕНИЛА И ВУЛКАНИЗИРУЮЩИЕ АГЕНТЫ И УСКОРИТЕЛИ ВУЛКАНИЗАЦИИ НА ОСНОВЕ АМИДИНА ДЛЯ ПЕРФТОРЭЛАСТОМЕРНЫХ КОМПОЗИЦИЙ
Описан способ получения вулканизирующего агента, способного вулканизировать или ускорять вулканизацию перфторэластомерной композиции, включающий: (а) взаимодействие органической перфторалкилкислоты со спиртом с образованием сложного перфторалкилэфира; (b) взаимодействие сложного перфторалкилэфира с аммиаком с образованием фторсодержащего алкилкарбоксиамида; (с) взаимодействие фторсодержащего алкилкарбоксиамида с дегидратирующим агентом с образованием фторсодержащего алкилнитрила; и (d) взаимодействие фторсодержащего алкилнитрила с, по меньшей мере, аммиаком или амином с получением фторсодержащего амидина - вулканизирующего агента. Также описан способ получения вулканизирующего агента на основе бисаминофенола, где бисаминофенольный вулканизирующий агент способен вулканизировать перфторэластомерную композицию и способ получения вулканизирующего агента на основе дифенильного соединения, который имеет формулу (III):
где Z означает амино-, сульфгидрильную или гидроксильную группу и А выбрано из группы, состоящей из незамещенных и замещенных групп, с разветвленной и линейной цепью на основе углерода, причем группы на основе углерода выбирают из группы, состоящей из перфторалкильных и перфторалкокси групп, содержащих от 1 до примерно 22 атомов углерода; где бисаминофенильный вулканизирующий агент способен вулканизировать перфторэластомерную композицию. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 9 табл. |
2380384 патент выдан: опубликован: 27.01.2010 |
|
| АМИДИНЫ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ
Изобретение относится к амидинам формулы (I) и их производным, способам их получения и включающим амидины формулы (I) фармацевтическим композициям. Согласно данному изобретению, амидины пригодны для ингибирования хемотаксиса нейтрофилов, индуцируемого IL-8, и могут применяться для получения лекарственных средств для лечения псориаза, язвенного колита, меланомы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), буллезного пемфиго, ревматоидного артрита, идиопатического фиброза, гломерулонефрита и для предупреждения и лечения повреждений, вызываемых ишемией и реперфузией. 6 н. и 1 з.п.ф-лы, 1 табл.
|
2375346 патент выдан: опубликован: 10.12.2009 |
|
| КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ТВЕРДАЯ ФОРМА 1,5 ГИДРОХЛОРИДА (2S,5Z)-2-АМИНО-7-(ЭТАНИМИДОИЛАМИНО)-2-МЕТИЛГЕПТ-5-ЕНОЕВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕЕ ОСНОВЕ
Изобретение относится к 1,5 гидрохлориду (2S,5Z)-2-амино-7-(этанимидоиламино)-2-метилгепт-5-еноевой кислоты формулы (I) в кристаллической форме, его применению настоящего соединения для получения лекарственного средства для профилактики или лечения клинического состояния, при котором показан ингибитор синтазы окиси азота. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении синтазы окиси азота, содержащей эффективное количество 1,5 гидрохлорида (2S,5Z)-2-амино-7-(этанимидоиламино)-2-метилгепт-5-еноевой кислоты в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем. Получение кристаллического 1,5 гидрохлорида (2S,5Z)-2-амино-7-(этанимидоиламино)-2-метилгепт-5-еноевой кислоты включает осуществления стадии (а) получение некристаллической формы (2S,5Z)-2-амино-2-метил-7-[(1-иминоэтил)амино]-5-гептеновой кислоты; и по меньшей мере одной из стадий (b)-(d), а именно, (b) добавления хлористоводородной кислоты до тех пор, пока (2S,5Z)-2-амино-2-метил-7-[(1-иминоэтил)амино]-5-гептеновая кислота не достигнет эквивалента 1,5 HCl; или (с) регулирования концентрации хлористоводородной кислоты подходящим основанием до тех пор, пока (2S,5Z)-2-амино-2-метил-7-[(1-иминоэтил)амино]-5-гептеновая кислота не достигнет эквивалента 1,5 HCl; или (d) удаления других противоионов соли из (2S,5Z)-2-амино-2-метил-7-[(1-иминоэтил)амино]-5-гептеновой кислоты и добавления хлористоводородной кислоты до тех пор, пока (2S,5Z)-2-амино-2-метил-7-[(1-иминоэтил)амино]-5-гептеновая кислота не достигнет эквивалента 1,5 гидрохлорида; и (е) затравливания 1,5 гидрохлорида (2S,5Z)-2-амино-2-метил-7-[(1-иминоэтил)амино]-5-гептеновой кислоты, полученного из кристаллического 1,5 гидрохлорида (2S,5Z)-2-амино-2-метил-7-[(1-иминоэтил)амино]-5-гептеновой кислоты; (f) необязательно, добавления растворителя. Технический результат - кристаллическая соль 1,5 гидрохлорида (2S,5Z)-2-амино-7-(этанимидоиламино)-2-метилгепт-5-еноевой кислоты, ингибирующая или модулирующая синтез окиси азота. 6 н.п. ф-лы, 4 табл., 6 ил. |
2314290 патент выдан: опубликован: 10.01.2008 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОСТЫХ АЗОИМИНОЭФИРОВ И ЭФИРОВ АЗОКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ И НОВЫЕ СМЕШАННЫЕ ЭФИРЫ АЗОКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ
Изобретение относится к получению сложного эфира азокарбоновой кислоты. Способ включает синтез гидрохлорида простого азоиминоэфира путем реакции азонитрила со спиртом и хлористоводородной кислотой в ароматическом растворителе при молярном отношении R=HCl/азонитрил от 2 до 6, если спиртом является метанол, и от 3 до 6, если спиртом является этанол или высший спирт. Затем осуществляют гидролиз полученного гидрохлорида простого азоиминоэфира в присутствии воды. Гидролиз осуществляют путем постепенного добавления воды к реакционной смеси или приливанием реакционной смеси к воде при температуре от 15 до 50°С. Предложен способ получения жидкой смеси сложных эфиров азокарбоновых кислот, включающий синтез гидрохлоридов простых азоиминоэфиров, гидролиз полученных солей в присутствии воды и выделение органической фазы, содержащей эфиры кислот. Предложена жидкая смесь сложных эфиров азокарбоновых кислот. Предложены соли смешанных простых азоиминоэфиров, соответствующие формуле II': в которой R1, R2, R3 и R4 обозначают С1-С 4-алкильные группы; R и R' отличны один от другого и независимо выбираются из группы, в которую входят нормальные или разветвленные алифатические С1-С4-радикалы. Также предложены смешанные эфиры азокарбоновых кислот, отвечающие формуле III': в которой R1, R2, R3, R4 обозначают С1-С 4-алкильные группы, а R и R' отличаются друг от друга и независимо выбраны из группы, в которую входят нормальные или разветвленные алифатические С1-С4-радикалы. Технический результат - увеличение выхода и чистоты продукта. 5 н. и 18 з.п. ф-лы, 4 табл. |
2245872 патент выдан: опубликован: 10.02.2005 |
|
НЕЙРОЗАЩИТНЫЕ АГЕНТЫ
Изобретение относится к группе соединений общей формулы (I) высокой степени очистки.  где Q - представляет собой группу положительного заряда, выбранную из ряда амидо-групп или групп с формулой XYN-, где Х и Y одинаковы или отличаются и каждый может представлять собой атом водорода, С1-С6-алкил, или простую группу, содержащую гетероатом, или совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую группу с азотом; Ra представляет собой прямую или разветвленную цепь алкилена или алкиленовую группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, и каждая из которых может быть выборочно замещена от 1 до 4 алкильными группами с числом углеродных атомов от 1 до 3; Rb и Rc обе представляют собой алкилен или алкиленовую группу, содержащую 3 или 4 атома углерода в прямой цепи, каждая из которых может быть выборочно замещена 1 или 2 двумя алкильными группами, каждая из которых содержит от 1 до 3 атомов углерода, при общем числе атомов углерода в указанных прямых цепях Rb и Rc равным 7; R2 и R3 одинаковы или отличаются друг от друга и каждая представляет атом водорода или группу с формулой R, RCO-, ROCO- или RNHCO-, где: R представляет собой алкильную или арильную группу, указанные группы могут быть выборочно замещены одним или большим числом заместителей  , определенных ниже;хиральный атом углерода, обозначенный звездочкой в  - конфигурации;Z - ароматический остаток аминокислоты; n равно 0 или 1; R1 представляет собой атом водорода или более малую алкильную группу, которая может быть выборочно замещена одним или большим числом заместителей , определенных ниже, иW представляет собой атом водорода или алкильную или арильную группы; а заместители выбираются из: атомов галогенов, аминогрупп, алкиламиногрупп, диалкиламиногрупп, цианогрупп, гидроксилов, алкильных групп (за исключением случаев замещения алкила), арильных групп, карбамильных, алкил- и диалкилкарбамильных групп и карбоксильных групп и производных последним эфиров, и фармацевтически приемлемые соли соединения, при том, что длина наиболее длинной цепи соединения подразумевает число атомов, исключая водород от 14 до 25, которые обладают нейрозащитным эффектом; а также к способу лечения млекопитающих в целях их защиты от нейронных поражений. 3 с.п. и 15 з.п. ф-лы, 7 табл., 4 ил.
|
2205177 патент выдан: опубликован: 27.05.2003 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ АМИДИНОСУЛЬФОНА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) , СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО ИНГИБИРОВАНИЯ ИЗОФЕРМЕНТА NO СИНТАЗЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Описываются новые производные амидиносульфона формулы I, где R1 является метилом или фторметилом, или его соль, эфир или амид. Соединения селективно ингибируют изоферментом NO синтазы, продуцирующим оксид азота, и могут найти применение для лечения септического шока или шока, вызванного внезапной печеночной недостаточностью. Описываются также способы получения соединений формулы I, фармацевтическая композиция и способ лечения. 7 с. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл. 
|
2162841 патент выдан: опубликован: 10.02.2001 |
|
| АМИДИНПРОИЗВОДНЫЕ Амидинпроизводные формулы: HN=C(R1)-NH-Q-C(NH2)-CO2H, их соли, фармацевтически приемлемые эфиры и амиды, где R1-C1-C6-алкил, C2-C6-алкенил, C2-C6-алкинил, C3-C6-циклоалкил, C3-C6-циклоалкил - С1-С6-алкил; Q - C3-C6-алкилен-, C3-C6-алкенилен-, С3-С6-алкиниленгруппа, которая необязательно замещена одним или более С1-С3-алкилом: или представляет группу формулы: (CH2)p X(CH2)q; где p = 2, 3; q = 1, 2: X-S(O)x, (где х = 0, 1, 2); -O-, NR2, где R2 - Н, С1-С6-алкил; либо Q-(CH2)r A(CH2)s, где r = 0, 1, 2; s = 0, 1, 2; A - ароматическое, или 3-6-членное гетероциклическое кольцо с атомом серы, при условии, что Q не является СH2СH2СH2 или СН2СН2СН2СН2, если R1 - метил, и не является СН2СН2CН2, если R1 - этил. Могут быть использованы как ингибиторы ферментов, индуцируемой NO-синтазы. 3 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2130014 патент выдан: опубликован: 10.05.1999 |
|
| АМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЛА И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ
Использование: в медицине в качестве лекарственных средств. Сущность изобретения: продукт - амидиновые производные бензола ф-лы I, где R1, R2 - одинаковые или различные и представляют алифатическую группу C1 - C3, необязательно замещенную метоксигруппой, циклогексил или R1, R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо ф-лы II, где R8 - водород, B - алкиленовая группа, R3 - прямой или разветвленный алкильный радикал с 1 - 5 атомами углерода, R5 - водород, R6 - атом водорода, R7 - атом водорода. Структура соединения формул: C6H3(R7,-(CH2)nNR1R2,-N=CR3NR5R6 (I)  8 табл.
|
2052452 патент выдан: опубликован: 20.01.1996 |
|
