Соединения, содержащие карбоксильные группы, в которых атом кислорода карбоксильной группы с двойной связью, замещен на атом азота с двойной связью, причем этот атом азота не связан с атомом кислорода, например иминоэфиры, амидины – C07C 257/00

Изобретение относится к новым гетероциклическим азот- и кислородсодержащим соединениям, обладающим инсектицидной активностью. В формулах (А), (В), (С), (D):

Предложен новый способ получения N-4-нитрофенилбензамидина, используемого в синтезе биологически активных гетероциклических соединений, взаимодействием бензонитрила с 4-нитроанилином в присутствии безводного хлорида алюминия, в качестве катализатора, при нагревании до температуры 150-200°С и при мольном соотношении бензонитрил: 4-нитроанилин: безводный хлорид алюминия, равном 1:1:1. Технический результат, на достижение которого направлено изобретение, заключается в получении продукта с более высоким выходом, доступности способа. 1 з.п. ф-лы, 1 пр., 3 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и/или ко всем изомерным формам соединения формулы I, и/или к смесям этих форм в любом соотношении, и/или к физиологически приемлемым солям соединения формулы I, где R1 представляет собой: 1) -(C₆-C₁₄)-арил-Z, где Z представляет собой аминогруппу, аминометилен или амидиногруппу, и где арил является незамещенным, 2) Het-Z, где Z представляет собой аминогруппу, аминометилен или амидиногруппу, и где Het выбран из бензимидазолила и изохинолинила, и Het является незамещенным или монозамещенным группой Т, R2 и R4 являются одинаковыми, и каждый представляет собой атом водорода, R3 представляет собой: 1) -(С₀ )-алкилен-(С₆-С₁₄)-арил, где арил является незамещенным или мономещенным группой Т, 2) -(С₀)-алкилен-(С ₆-С₁₄)-арил-Q-(С₆-С₁₄)-арил, где оба арила являются незамещенными, 3) -(С₀-С ₄)-алкилен-(С₆-С₁₄)-арил-Q-Het, где арил и Het в каждом случае являются незамещенными, и Het представляет собой пиперидинил, Q представляет собой ковалентную связь или -О-, Т представляет собой: 1) галоген, 2) -(C₁-С ₆)-алкил, где алкил является незамещенным, 3) -(С₃ -С₈)-циклоалкил или 4) -NO₂, R5 и R6 являются одинаковыми, и каждый представляет собой атом водорода. Также изобретение относится к применению соединения формулы I для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов фактора свертывания IXA. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 5 пр.

Изобретение относится к новым соединениям, - ариламидразоновым производным формулы (I), где R¹ представляет собой С₂-С₈алкильную группу или С₂ -С₈алкокси группу, которые могут быть замещены галогеном или С₁-С₈алкокси группой; 5-7-членный ароматический гетероцикл, содержащий 1 или 2 атома кислорода, азота или серы, или фенил, которые могут быть замещены галогеном, С₁ -С₈алкильной группой, галоС₁-С₈ алкильной группой или C₁-C₈алкокси группой; или -NR⁴R⁵; R² и R³ одинаковые или отличные друг от друга, и каждый представляет собой атом водорода, атом галогена, галогенС₁-С ₈алкильную группу, С₁-С₈алкильную группу, С₂-С₆алкинильную группу, C ₁-C₈алкокси группу, цианогруппу, С₂ -С₆алканоильную группу или C₁-С₈ алкилсульфонильную группу; А представляет собой бензольное, пиридиновое, хинолиновое или изохинолиновое кольцо; D представляет собой простую связь или метилен; m имеет значение от 1 до 3, и n представляет от 1 до 5, обладающим антагонистическим действием в отношении S1P₃ рецепторов, а так же к лекарственным средствам и фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения в качестве активного ингредиента. 7 и 6 з.п. ф-лы, 19 табл.

Изобретение относится к способу получения N'-бензоил-N-замещенных амидинов 3-феноксибензойной кислоты или ее производных общей формулы

Данное изобретение относится к фармацевтической композиции, включающей одно или более соединений, выбранных из группы, приведенной в формуле изобретения, и имеющих явное цитотоксическое действие и противоопухолевый эффект, основанный на их способности к блокированию фосфороакцепторного участка на субстратах казеин-киназы 2 прямым или косвенным взаимодействием, а также к применению соединений для приготовления лекарственных средств, ингибирующих пролиферацию опухолевых клеток. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл.

Изобретение относится к способу получения ацетамидина гидрохлорида, применяемого в качестве сырья в органическом синтезе, заключающемуся в конденсации ацетонитрила с низшими спиртами в присутствии хлористого водорода, причем конденсацию ацетонитрила с метиловым спиртом проводят в среде дихлорэтана в присутствии хлористого водорода при температуре -2 ÷ +3°С, с последующей дозировкой полученной суспензии ацетоиминоэфира в насыщенный аммиаком метиловый спирт, а выделение ацетамидина гидрохлорида проводят фильтрованием от хлористого аммония и отгонкой смеси растворителей до образования суспензии, фильтрованием и промыванием осадка охлажденным спиртом, причем перед отгонкой смеси растворителей проводят зацикловку маточника и промывного спирта к реакционной смеси. Технический результат заключается в достижении более высокого выхода (более 91%) целевого продукта.

Описан способ получения вулканизирующего агента, способного вулканизировать или ускорять вулканизацию перфторэластомерной композиции, включающий: (а) взаимодействие органической перфторалкилкислоты со спиртом с образованием сложного перфторалкилэфира; (b) взаимодействие сложного перфторалкилэфира с аммиаком с образованием фторсодержащего алкилкарбоксиамида; (с) взаимодействие фторсодержащего алкилкарбоксиамида с дегидратирующим агентом с образованием фторсодержащего алкилнитрила; и (d) взаимодействие фторсодержащего алкилнитрила с, по меньшей мере, аммиаком или амином с получением фторсодержащего амидина - вулканизирующего агента. Также описан способ получения вулканизирующего агента на основе бисаминофенола, где бисаминофенольный вулканизирующий агент способен вулканизировать перфторэластомерную композицию и способ получения вулканизирующего агента на основе дифенильного соединения, который имеет формулу (III):

где Z означает амино-, сульфгидрильную или гидроксильную группу и А выбрано из группы, состоящей из незамещенных и замещенных групп, с разветвленной и линейной цепью на основе углерода, причем группы на основе углерода выбирают из группы, состоящей из перфторалкильных и перфторалкокси групп, содержащих от 1 до примерно 22 атомов углерода; где бисаминофенильный вулканизирующий агент способен вулканизировать перфторэластомерную композицию. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 9 табл.

Изобретение относится к амидинам формулы (I) и их производным, способам их получения и включающим амидины формулы (I) фармацевтическим композициям. Согласно данному изобретению, амидины пригодны для ингибирования хемотаксиса нейтрофилов, индуцируемого IL-8, и могут применяться для получения лекарственных средств для лечения псориаза, язвенного колита, меланомы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), буллезного пемфиго, ревматоидного артрита, идиопатического фиброза, гломерулонефрита и для предупреждения и лечения повреждений, вызываемых ишемией и реперфузией. 6 н. и 1 з.п.ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к 1,5 гидрохлориду (2S,5Z)-2-амино-7-(этанимидоиламино)-2-метилгепт-5-еноевой кислоты формулы (I) в кристаллической форме, его применению настоящего соединения для получения лекарственного средства для профилактики или лечения клинического состояния, при котором показан ингибитор синтазы окиси азота. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении синтазы окиси азота, содержащей эффективное количество 1,5 гидрохлорида (2S,5Z)-2-амино-7-(этанимидоиламино)-2-метилгепт-5-еноевой кислоты в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем. Получение кристаллического 1,5 гидрохлорида (2S,5Z)-2-амино-7-(этанимидоиламино)-2-метилгепт-5-еноевой кислоты включает осуществления стадии (а) получение некристаллической формы (2S,5Z)-2-амино-2-метил-7-[(1-иминоэтил)амино]-5-гептеновой кислоты; и по меньшей мере одной из стадий (b)-(d), а именно, (b) добавления хлористоводородной кислоты до тех пор, пока (2S,5Z)-2-амино-2-метил-7-[(1-иминоэтил)амино]-5-гептеновая кислота не достигнет эквивалента 1,5 HCl; или (с) регулирования концентрации хлористоводородной кислоты подходящим основанием до тех пор, пока (2S,5Z)-2-амино-2-метил-7-[(1-иминоэтил)амино]-5-гептеновая кислота не достигнет эквивалента 1,5 HCl; или (d) удаления других противоионов соли из (2S,5Z)-2-амино-2-метил-7-[(1-иминоэтил)амино]-5-гептеновой кислоты и добавления хлористоводородной кислоты до тех пор, пока (2S,5Z)-2-амино-2-метил-7-[(1-иминоэтил)амино]-5-гептеновая кислота не достигнет эквивалента 1,5 гидрохлорида; и (е) затравливания 1,5 гидрохлорида (2S,5Z)-2-амино-2-метил-7-[(1-иминоэтил)амино]-5-гептеновой кислоты, полученного из кристаллического 1,5 гидрохлорида (2S,5Z)-2-амино-2-метил-7-[(1-иминоэтил)амино]-5-гептеновой кислоты; (f) необязательно, добавления растворителя. Технический результат - кристаллическая соль 1,5 гидрохлорида (2S,5Z)-2-амино-7-(этанимидоиламино)-2-метилгепт-5-еноевой кислоты, ингибирующая или модулирующая синтез окиси азота. 6 н.п. ф-лы, 4 табл., 6 ил.

Изобретение относится к способу получения N-замещенных производных аминокарбоновых кислот, в частности адамантилсодержащих N-имидоилированных производных аминокарбоновых кислот, имеющих общую формулу:

,

где Ad=1-адамантильная группа , Ph=C₆H₅, R¹=-С₆H ₄- (о-фенилен), -С₆Н ₄- (м-фенилен), R²=-OH; AdC(O)N(Ph)-. Процесс осуществляют взаимодействием адамантилсодержащего имидоилхлорида общей формулы:

аминокарбоновыми кислотами, выбранными из ряда - о-аминобензойная кислота, м-аминобензойная кислота, в присутствии триэтиламина при мольном соотношении адамантилсодержащий имидоилхлорид: аминокарбоновая кислота: триэтиламин = (1-2):1:(1-2) соответственно, в среде органического растворителя - бензола. Технический результат - получение новых адамантилсодержащих производных аминокарбоновых кислот с высоким выходом (74-92%), перспективных в качестве биологически активных соединений для нужд медицины и сельского хозяйства.

Описываются производные 1Н-имидазол-4-карбоксамида формулы (I):

где R представляет собой фенил, 2-пиридинил, 3-пиридинил, возможно замещенные; R₁ обозначает фенил, 5-членное ароматическое гетероциклическое кольцо с одним гетероатомом N, возможно замещенные; R₂ обозначает Н, C_1-8-алкил; R₃ представляет собой С_2-8-алкил, C_1-8 -алкокси, С_3-8-циклоалкил, бензильную группу, ароматическое кольцо, возможно замещенные; R₄ обозначает атом водорода или галогена, цианогруппу, сульфамоил, метансульфонил, метилсульфанил или C_1-4 -алкил. Описываются также способы получения таких соединений, фармацевтические композиции. Производные 1H-имидазол-4-карбоксамида являются эффективными агонистами, частичными агонистами или антагонистами каннабиноидных CB₁-рецепторов, которые могут быть полезны при лечении психических и неврологических заболеваний, а также других заболеваний, вовлекающих каннабиноидную нейротрансмиссию. 9 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к производным ариламидина или его солям общей формулы I

где Х представляет собой незамещенную или замещенную гидрокси, алкилом или алкокси низшую алкиленовую или алкениленовую группу; G¹ представляет собой атом кислорода, атом серы или иминогруппу; G² представляет собой атом углерода или атом азота; R^a представляет собой атом водорода, атом галогена и алкильную или алкоксигруппу; R¹ представляет собой незащищенную или защищенную или незамещенную или замещенную гидрокси или алкилом амидиногруппу; и R² представляет собой замещенную амино- или замещенную циклическую аминогруппу. Соединения обладают противогрибковым действием и высокой безопасностью. 9 з.п. ф-лы, 14 табл.

Изобретение относится к новым производным фенилглицина формулы I, а также к их гидратам или сольватам и/или физиологически приемлемым солям, и/или физиологически приемлемым сложным эфирам, обладающим действием ингибитора амидолитической активности комплекса фактора VIIa/тканевый фактор, которые могут найти применение для терапевтического и/или профилактического лечения заболеваний, таких как тромбоз. В формуле I

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения соединения формулы

Изобретение относится к новому соединению, имеющему следующую структуру:

Изобретение относится к получению N-замещенных эфиров аминокарбоновых кислот, в частности к получению адамантилсодержащих N-имидоилированных эфиров аминокарбоновых кислот общей формулы:

Способ осуществляют путем взаимодействия адамантилсодержащих имидоилхлоридов общей формулы:

где Ad=1-адамантильная группа, Ar=С₆Н₅ , с эфирами аминокарбоновых кислот общей формулы H ₂N-R¹-COOR²

в среде органического растворителя, в присутствии акцептора хлористого водорода, в качестве которого используют триэтиламин. В качестве эфиров аминокарбоновых кислот используют гидрохлориды эфиров аминокарбоновых кислот. Технический результат - расширение арсенала химических соединений, получение новых адамантилсодержащих N-имидоилированных эфиров аминокарбоновых кислот. 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к получению сложного эфира азокарбоновой кислоты. Способ включает синтез гидрохлорида простого азоиминоэфира путем реакции азонитрила со спиртом и хлористоводородной кислотой в ароматическом растворителе при молярном отношении R=HCl/азонитрил от 2 до 6, если спиртом является метанол, и от 3 до 6, если спиртом является этанол или высший спирт. Затем осуществляют гидролиз полученного гидрохлорида простого азоиминоэфира в присутствии воды. Гидролиз осуществляют путем постепенного добавления воды к реакционной смеси или приливанием реакционной смеси к воде при температуре от 15 до 50°С. Предложен способ получения жидкой смеси сложных эфиров азокарбоновых кислот, включающий синтез гидрохлоридов простых азоиминоэфиров, гидролиз полученных солей в присутствии воды и выделение органической фазы, содержащей эфиры кислот. Предложена жидкая смесь сложных эфиров азокарбоновых кислот. Предложены соли смешанных простых азоиминоэфиров, соответствующие формуле II':

в которой R1, R2, R3 и R4 обозначают С₁-С ₄-алкильные группы; R и R' отличны один от другого и независимо выбираются из группы, в которую входят нормальные или разветвленные алифатические С₁-С₄-радикалы. Также предложены смешанные эфиры азокарбоновых кислот, отвечающие формуле III':

в которой R1, R2, R3, R4 обозначают С₁-С ₄-алкильные группы, а R и R' отличаются друг от друга и независимо выбраны из группы, в которую входят нормальные или разветвленные алифатические С₁-С₄-радикалы. Технический результат - увеличение выхода и чистоты продукта. 5 н. и 18 з.п. ф-лы, 4 табл.