Соединения, содержащие карбоксильные группы, в которых атом кислорода карбоксильной группы с двойной связью, замещен на атом азота с двойной связью, причем этот атом азота не связан с атомом кислорода, например иминоэфиры, амидины: ..с атомами углерода амидиновых групп, связанными с атомами углерода шестичленных ароматических колец – C07C 257/18
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07C Ациклические и карбоциклические соединения
C07C 257/00 Соединения, содержащие карбоксильные группы, в которых атом кислорода карбоксильной группы с двойной связью, замещен на атом азота с двойной связью, причем этот атом азота не связан с атомом кислорода, например иминоэфиры, амидины
C07C 257/18 ..с атомами углерода амидиновых групп, связанными с атомами углерода шестичленных ароматических колец
Патенты в данной категории
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-4-НИТРОФЕНИЛБЕНЗАМИДИНА
Предложен новый способ получения N-4-нитрофенилбензамидина, используемого в синтезе биологически активных гетероциклических соединений, взаимодействием бензонитрила с 4-нитроанилином в присутствии безводного хлорида алюминия, в качестве катализатора, при нагревании до температуры 150-200°С и при мольном соотношении бензонитрил: 4-нитроанилин: безводный хлорид алюминия, равном 1:1:1. Технический результат, на достижение которого направлено изобретение, заключается в получении продукта с более высоким выходом, доступности способа. 1 з.п. ф-лы, 1 пр., 3 табл.
|
2480452 патент выдан: опубликован: 27.04.2013 |
|
| ТАРТРАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА СВЕРТЫВАНИЯ КРОВИ IXA
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и/или ко всем изомерным формам соединения формулы I, и/или к смесям этих форм в любом соотношении, и/или к физиологически приемлемым солям соединения формулы I, где R1 представляет собой: 1) -(C6-C14)-арил-Z, где Z представляет собой аминогруппу, аминометилен или амидиногруппу, и где арил является незамещенным, 2) Het-Z, где Z представляет собой аминогруппу, аминометилен или амидиногруппу, и где Het выбран из бензимидазолила и изохинолинила, и Het является незамещенным или монозамещенным группой Т, R2 и R4 являются одинаковыми, и каждый представляет собой атом водорода, R3 представляет собой: 1) -(С0 )-алкилен-(С6-С14)-арил, где арил является незамещенным или мономещенным группой Т, 2) -(С0)-алкилен-(С 6-С14)-арил-Q-(С6-С14)-арил, где оба арила являются незамещенными, 3) -(С0-С 4)-алкилен-(С6-С14)-арил-Q-Het, где арил и Het в каждом случае являются незамещенными, и Het представляет собой пиперидинил, Q представляет собой ковалентную связь или -О-, Т представляет собой: 1) галоген, 2) -(C1-С 6)-алкил, где алкил является незамещенным, 3) -(С3 -С8)-циклоалкил или 4) -NO2, R5 и R6 являются одинаковыми, и каждый представляет собой атом водорода. Также изобретение относится к применению соединения формулы I для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов фактора свертывания IXA. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 5 пр. |
2446160 патент выдан: опубликован: 27.03.2012 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N'-БЕНЗОИЛ-N-ЗАМЕЩЕННЫХ АМИДИНОВ 3-ФЕНОКСИБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ ИЛИ ЕЕ ПРОИЗВОДНЫХ
Изобретение относится к способу получения N'-бензоил-N-замещенных амидинов 3-феноксибензойной кислоты или ее производных общей формулы |
2408575 патент выдан: опубликован: 10.01.2011 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ 1Н-ИМИДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ CB1 -АГОНИСТИЧЕСКОЙ, ЧАСТИЧНОЙ CB1-АГОНИСТИЧЕСКОЙ ИЛИ CB1-АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Описываются производные 1Н-имидазол-4-карбоксамида формулы (I):
где R представляет собой фенил, 2-пиридинил, 3-пиридинил, возможно замещенные; R1 обозначает фенил, 5-членное ароматическое гетероциклическое кольцо с одним гетероатомом N, возможно замещенные; R2 обозначает Н, C1-8-алкил; R3 представляет собой С2-8-алкил, C1-8 -алкокси, С3-8-циклоалкил, бензильную группу, ароматическое кольцо, возможно замещенные; R4 обозначает атом водорода или галогена, цианогруппу, сульфамоил, метансульфонил, метилсульфанил или C1-4 -алкил. Описываются также способы получения таких соединений, фармацевтические композиции. Производные 1H-имидазол-4-карбоксамида являются эффективными агонистами, частичными агонистами или антагонистами каннабиноидных CB1-рецепторов, которые могут быть полезны при лечении психических и неврологических заболеваний, а также других заболеваний, вовлекающих каннабиноидную нейротрансмиссию. 9 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2299200 патент выдан: опубликован: 20.05.2007 |
|
| НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ АРИЛАМИДИНА ИЛИ ЕГО СОЛЬ
Настоящее изобретение относится к производным ариламидина или его солям общей формулы I
где Х представляет собой незамещенную или замещенную гидрокси, алкилом или алкокси низшую алкиленовую или алкениленовую группу; G1 представляет собой атом кислорода, атом серы или иминогруппу; G2 представляет собой атом углерода или атом азота; Ra представляет собой атом водорода, атом галогена и алкильную или алкоксигруппу; R1 представляет собой незащищенную или защищенную или незамещенную или замещенную гидрокси или алкилом амидиногруппу; и R2 представляет собой замещенную амино- или замещенную циклическую аминогруппу. Соединения обладают противогрибковым действием и высокой безопасностью. 9 з.п. ф-лы, 14 табл. |
2299195 патент выдан: опубликован: 20.05.2007 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛГЛИЦИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Изобретение относится к новым производным фенилглицина формулы I, а также к их гидратам или сольватам и/или физиологически приемлемым солям, и/или физиологически приемлемым сложным эфирам, обладающим действием ингибитора амидолитической активности комплекса фактора VIIa/тканевый фактор, которые могут найти применение для терапевтического и/или профилактического лечения заболеваний, таких как тромбоз. В формуле I
|
2268257 патент выдан: опубликован: 20.01.2006 |
|
| ИНГИБИТОРЫ СЕРИНПРОТЕАЗЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к новому соединению, имеющему следующую структуру:
|
2252935 патент выдан: опубликован: 27.05.2005 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БИФЕНИЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО
Описываются производные бифенила формулы (I), в которой R1, R4 независимо друг от друга обозначают группу -С(=NH)-NH2, которая может быть замещена группой -ОН, или группу -СО-N=C(NH2)2, R3 обозначает Н, COOR6, -О-[C(R6)2] m-COOR6, Х обозначает [C(R6)2] n-, [C(R6)2] n-О-, -О-[C(R6)2] n-, R2, R5 каждый обозначает Н, R6 обозначает Н или А, А обозначает алкил с 1-6 атомами углерода, n обозначает 0, 1 или 2, m обозначает 1 или 2, а также их соли. Описывается способ получения этих соединений, а также их солей, включающий превращение соединений формулы (I), где R1 и/или R4 означают амидиновую группу, замещенную гидроксигруппой, в другие соединения формулы (I), где R1 и/или R4 означают амидиновую группу, и в случае необходимости в полученных соединениях формулы (I) имеющуюся сложноэфирную группу гидролизуют до карбоксильной группы и/или в случае необходимости полученные соединения в форме основания или кислоты переводят в одну из их солей. Описываются также фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим действием на фактор свертывания крови Ха, на основе соединения формулы (I) и/или одной из его физиологически приемлемых солей и способ ее получения из соединения формулы (I) и/или одной из его физиологически приемлемых солей и по меньшей мере из одного твердого, жидкого либо полужидкого носителя или вспомогательного вещества, и лекарственное средство, являющееся ингибитором фактора свертывания крови Ха. Технический результат заключается в том, что соединения представляют собой ингибиторы фактора свертывания крови. 5 c. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл. 
|
2219166 патент выдан: опубликован: 20.12.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО
Изобретение относится к производным бензамидина формулы I, где R1 обозначает -С(=NH)-NH2; R2 обозначает Н; R3 обозначает -[С(R5)2]m-СООR5, R3 и Х вместе обозначают также -СО-N-, образуя 5-членное кольцо, при этом R3 обозначает - С = О, а Х обозначает N, R4 обозначает А, циклоалкил, -[С(R5)2] mAr; Х обозначает О, NR5 или СН2, Y обозначает О, NR5, N[С(R5)2]m-Ar, N[С(R5)2] m-Het, N[С(R5)2] m-СООR5, W обозначает связь, -SO2-, -СО- или -СОNR5-. Соединения представляют собой ингибиторы фактора свертывания крови (ФСК) Ха и могут применяться для профилактики и терапии тромбоэмболических заболеваний. Описан также способ получения соединений, фармацевтическая композиция на их основе и лекарственное средство. 5 с. и 2 з.п.ф-лы, 1 табл. 
|
2203897 патент выдан: опубликован: 10.05.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ N-(4-КАРБАМИМИДОФЕНИЛ)ГЛИЦИНАМИДА, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМКОМПОЗИЦИЯ
Изобретение относится к производным N-(4-карбамимидофенил) глицинамида формулы (I), где Е обозначает водород или ОН, Q обозначает водород или алкил, R обозначает арил, циклоалкил или алкил, замещенный радикалами R1, R2, R3, R1 обозначает водород, СООН, СОО-алкил или арил, R2 обозначает водород, арил, циклоалкил или гетероарил, R3 обозначает водород, арил или ОН (в положении, отличном от  -положения по отношению к атому азота, к которому присоединена алкильная группа R), или необязательно замещенную аминогруппу, три из радикалов X1-X4 обозначают группу C(Ra), C(Rb) или C(Rc), а четвертый обозначает С(Rd), Ra-Rd обозначают Н, ОН, NO2, диалкиламиногруппу, галоген, алкил, алкокси, арилокси, аралкилокси, гетероарилалкилокси, гетероциклилалкилоксигруппу, СООН, СОО-алкил, NH-SO2-алкил, NH-SO2-арил, две соседние группы Ra-Rb обозначают алкилендиоксигруппу, G1 и G2 обозначают водород, ОН, также изобретение относится к промежуточным соединениям формулы (IV), (V), (VI), которые используются в способах получения соединений формулы (I), и заключаются во взаимодействии альдегида формулы (II) с изонитрилом формулы R1NC и аминобензамидином формулы (III), а также цианогруппу CN, в нитриле формулы (IV) превращают в амидиногруппу C(N-G1)NH-G2. Кроме этого, соединения формулы (I) обладают ингибирующей амидолитической активностью в отношении комплекса фактор VIIа/тканевой фактор и благодаря этому свойству могут быть действующим веществом в фармкомпозиции. 5 с. и 7 з.п.ф-лы.      
|
2202539 патент выдан: опубликован: 20.04.2003 |
|
ФЕНИЛГЛИЦИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где R1 - водород или фрагмент сложного эфира, Е - водород или гидрокси, три из Х1-Х4 обозначают группу C(Ra), C(Rb) или C(Rc), а четвертый обозначает C(Rd) или N, где Ra-Rd - водород, алкенил, алкинил, алкенилокси, алкокси, алкиламино, алкоксиалкокси, алкоксиалкиламиноалкил, алкоксикарбонилалкил, алкоксикарбониларилалкокси, алкоксикарбонилалкилкарбоксамидо, алкил, алкоксикарбонилкарбоксамидо, алкилсульфанил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, алкилуреидо, алкилтиоуреидо, алкилсульфониламиноалкокси, алкилсульфониламино, аминоалкокси, арилалкенил, арилалкокси, арилалкил, арилалкилкарбоксамидо, арилкарбонилалкокси, арилкарбоксамидо, арилокси, арилоксиалкокси, арилсульфониламино, арилсульфониламиноалкокси, карбокси, карбоксиалкил, замещенный алкил, замещенный амино, галоген, замещенный галоген, циклоалкил, замещенный циклоалкил, гидрокси, замещенный гидрокси, гетероцикл, замещенный гетероцикл, или две смежные группы из Ra-Rd вместе образуют фрагмент сконденсированного ди- или монооксанового кольца или арильного кольца. Указанные соединения обладают амидолитической активностью в отношении комплекса фактор VIIа/тканевый фактор и благодаря этому свойству могут использоваться в качестве активного компонента в фармкомпозиции, а также для лечения различных заболеваний, обусловленных этой активностью. 4 с. и 20 з. п. ф-лы. 
|
2198871 патент выдан: опубликован: 20.02.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БИФЕНИЛАМИДИНА
Изобретение относится к производным бифениламидина общей формулы (1), где R1 представляет собой атом водорода; L представляет собой прямую связь или С1-4-алкиленовую группу; R2 представляет собой карбоксильную группу; С1-8-алкоксикарбонильную группу; карбамоильную группу, причем атом азота, входящий в состав карбамоильной группы, может быть замещен моно- или ди-С1-8-алкильной группой или может представлять собой атом азота в аминокислоте; С1-8-алкилкарбонильную группу; R3 представляет собой атом водорода; Х представляет любую из групп: -O-, -NH-CO-NH-, -N(R4)-, -CO-N(R5)-, -N(R5)-CO-, в которых R4 представляет собой атом водорода, С1-10-алкильную группу, С1-10-алкилкарбонильную группу, С1-10-алкилсульфонильную группу, R5 представляет собой атом водорода, С1-10-алкильную группу, Y представляет собой С4-8-циклоалкильную группу, в которой метиленовая группа в С4-8-циклоалкиле может быть замещена С1-8-алкильной группой, С1-8-алкоксильной группой, карбамоильной группой, С1-8-алкоксикарбонильной группой, карбоксильной группой, или следующее 5-8-членное кольцо формулы I-1. Эти соединения обладают ингибирующей активностью активированного фактора свертывания крови Х и благодаря этому свойству могут использоваться в качестве агентов для профилактики или терапии тромбоза или эмболии. 4 с. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл.  
|
2197478 патент выдан: опубликован: 27.01.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛАМИДИНА
Изобретение относится к новым производным бифениламидина формулы (I) где А - -О-СmН2m-Х1- или обозначает формулу (II)  ,где X1 - кислород, или формула (III)  R1 - циклоалкил с 5-7 атомами углерода, Ar1, СR4R5Аr2, С(СН3)2R6, R2 - водород, алкил, гидроксил, галоген, O - алкил, R3 - водород, алкил, R4 - алкил, трифторметил, СН2ОН, R5 - водород, алкил, трифторметил, или R4 и R5 могут вместе образовывать алкилен, R6 - CH2OH, CONR7R8, CH2R7R8, при условии, что R1 не обозначает связанный через алкилен незамещенный фенильный остаток, или их кислотно-аддитивные соли с фармакологически приемлемыми кислотами. 3 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2184726 патент выдан: опубликован: 10.07.2002 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛАМИДИНА, ИХ ТАУТОМЕРЫ И СТЕРЕОИЗОМЕРЫ, ИХ СМЕСИ, ИХ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С АНТИТРОМБОТИЧЕСКИМ И АНТИАГРЕГАТОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ
Описываются новые производные фениламидина общей формулы I, где R означает атом водорода, алкил с 1 или 2 атомами углерода или циклогексил, Y - 1,4-пиперидил, их таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси, и соли, которые могут представлять собой активное вещество фармацевтической композиции с антитромботическим и антиагрегаторным действием. Описывается фармацевтическая композиция на основе формулы I. 2 с.п.ф-лы, 1 табл. 
|
2167857 патент выдан: опубликован: 27.05.2001 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ЗАМЕЩЕННОГО БЕНЗАМИДИНА
Предложены производные замещенного бензамидина общей формулы I, где А представляет собой -O-CmH2m-X1-группу или группу формулы IV; m = 2-6; Х1 - группа формулы III, Х3 - группа -О-CnH2n-; X2 - группа -CnH2n-О-; n = 1 или 2; R1 - ОН, COR7 или COOR7; R2 - (С1 - С6)-алкил, -CR5R6-арил или водород (если А - остаток формулы IV или если Х1 - остаток формулы III), (С1 - С6)-алкокси (если А - -ОСmH2mХ1-группа и Х1 - группа формулы III); R3 - водород, (С1 - С6)-алкил, (С1 - С6)-алкокси (при условии, что R2 - -CR5R6-арил или если Х1 - группа формулы III); R4 - Н или (С1 - С6)-алкил; R5 и R6 - (С1 - С4)-алкил; R7 - (С1 - С6)-алкил, (С5 - С7)-циклоалкил, арил, гетероарил с атомом азота в качестве гетероатома, обладающие антагонистическим действием на рецепторы лейкотриена В4, при условии, что если А - группа -OCmH2mX1-; m = 2, 3 или 4, Х1 - группа формулы III; R2 - H или (С1 - С6)-алкил; R3 - Н, (С1 - С6)-алкил, (С1 - С6)-алкокси; R4 - водород или (С1 - С6)-алкил, то R1 не означает ОН. 9 з.п. ф-лы. 
|
2159228 патент выдан: опубликован: 20.11.2000 |
|
ИЗБИРАТЕЛЬНО ДЕЙСТВУЮЩИЕ ИНГИБИТОРЫ ТРОМБИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Описываются новые избирательно действующие ингибиторы тромбина, имеющие следующую формулу I которые также эффективны при пероральном применении. Значения R1, R6, R7, X указаны в п.1 формулы изобретения. Описывается также фармацевтическая композиция на основе соединений формулы II для подавления активности тромбина. 2 с. и 2 з.п.ф-лы, 7 табл. |
2142939 патент выдан: опубликован: 20.12.1999 |
|
ПЕПТИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИХ СТЕРЕОИЗОМЕРЫ ИЛИ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОТРОМБОЗНОЙ, ПРОТИВОСВЕРТЫВАЮЩЕЙ ИЛИ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ ТРОМБИНА, СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ КИНИНОГЕНАЗ, ПРИМЕНЕНИЕ СОЕДИНЕНИЙ В КАЧЕСТВЕ ИСХОДНЫХ В СИНТЕЗЕ ИНГИБИТОРА ТРОМБИНА
Пептидное производное общей формулы I А1 - А2 - NH -(СН)n - D, где А1 - структурный фрагмент формул IIа-д, k = 0-3, m = 1, 2; q = 0, 1, 2 или 3; R1 - H, С1-4алкил, R11OOC-алкил (другие обозначения см. п. 1 ф-лы изобретения). Соединения формулы I являются эффективными ингибиторами серин-протеаз, особенно тромбина, и кининогеназ, например калликреина. 10 с. и 28 з.п. ф-лы, 2 табл. 
|
2142469 патент выдан: опубликован: 10.12.1999 |
|
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение относится к бициклическим соединениям, имеющим ядро, образованное двумя конденсированными шестичленными циклами, например изохинолином, изолинолоном, тетрагидронафталином, дигидронафталином или тетралоном, замещенными как кислотными, так и основными функциональными группами, которые полезны в ингибировании агрегации эритроцитов. Бициклическое соединение формулы (I), где В1, В2, В3 и В4 независимо выбраны из углерода и азота при условии, что по меньшей мере два из В1 - В4 являются углеродом; R3 - кислотная группа; n=2-6; R0, одинаковый или различный, независимо выбран из водорода, галоида или =0 при условии, что если R0 является =0, тогда только один из В1 - В4 может быть азотом; связывающая группа -(L)- является связью или двухвалентной замещенной или незамещенной цепочкой, содержащей 1 - 10 атомов, выбранных из группы, состоящей из углерода, азота и кислорода; Q - органическая группа, содержащая основной радикал. Описывается фармацевтическая композиция, ингибирующая агрегацию тромбоцитов, основанная на соединении формулы (I). 3 с. и 8 з.п.ф-лы, 1 табл., 26 ил. 
|
2140907 патент выдан: опубликован: 10.11.1999 |
|
АРОМАТИЧЕСКОЕ АМИДИНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Описываются новые ароматические амидиновые производные общей формулы I, где R1 - атом водорода или низшая алкоксигруппа; R2 - атом водорода, низшая алкильная группа, низшая алкоксигруппа, карбоксильная группа, карбоксиалкильная группа с 2 - 5 атомами углерода или алкоксикарбонильная группа с 2 - 5 атомами углерода; R3 - атом водорода, карбоксильная группа, карбоксиалкильная группа с 2 - 5 атомами углерода, алкоксикарбонилалкильная группа с 3 - 6 атомами углерода, карбоксиалкоксильная группа с 2 - 5 атомами углерода и алкоксикарбонилалкоксильная группа с 3 - 6 атомами углерода; R4 - атом водорода, гидроксильная группа или низшая алкоксигруппа; n = 0, 1, 2; А - алкиленовая группа с 1 - 4 атомами углерода, которая может быть замещена одним или двумя заместителями, выбранными из гидроксиалкильной группы с 1 - 4 атомами углерода, карбоксила, алкоксикарбонильной группы с 2 - 5 атомами углерода и карбоксиалкильной группы с 2 - 5 атомами углерода; Х - простая связь, атом кислорода или серы или карбонильная группа; Y - насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный гетероциклический фрагмент, имеющий один или два гетероатома, выбранных из атомов азота, кислорода, серы, или циклический углеводородный фрагмент, которые могут быть замещены иминогруппой, карбамоилом, моно- или диалкилкарбамоилом, алканоимидоилом, низшим алкилом, низшим алканоилом, алкоксикарбонилимином, бензилимидоилом, алканоиламино, алкиламином; насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный циклический углеводородный фрагмент, которые могут быть замещены аминоалкильной группой или алканоиламиноалкильной группой, или Y является аминогруппой, которая может быть замещена пирролидинильной или пиридинильной группой; и группа формулы II является группой, выбранной из индолила, бензофуранила, бензотиенила, бензотиазолила, нафтила, тетрагидронафтила, бензимидазолила, или его фармацевтически приемлемая соль. Целевые продукты обладают способностью к сильному антикоагулирующему действию посредством обратимого ингибирования активированного фактора свертывания крови ("FХА"). Описывается также антикоагулирующая композиция на основе соединений формулы (I). 11 с. и 1 з.п.ф-лы, 5 табл.  
|
2139851 патент выдан: опубликован: 20.10.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ, ОБЛАДАЮЩЕЕ СВОЙСТВОМ ИНГИБИРОВАТЬ АКТИВНОСТЬ СИНТЕТАЗЫ ОКСИДА АЗОТА (У)
Предложены производные амидина общей формулы I ,в которой D представляет фенил и 5-членное гетероциклическое ароматическое кольцо, содержащее от 1 до 2-х гетероатомов, выбранных из O, S и N, одна группа которого необязательно замещена группой, выбранной из C1-C6-алкила, галогена, или C1-C6-перфторалкил; R1 представляет водород, галоген; R2 представляет группу - X(CH2)nZCONR3R4, -X(CH2)nNHCO(CH2)sNR3R4; -X(CH2)pNR3R4, -X(CH2)nNHCOR5 или -(CH2)qNHC(NH)R6; R3 и R4 представляют водород, C1-C4-алкил, -(CH2)r-A, -(CH2)m-OA или CH(CH3)/CH2)t-A; или NR3R4 вместе представляют пиперониламино, пиперидинил, морфолинил и др.; R5 представляет собой C1-C6 -алкил, C1-C6-перфторалкил, -(CH2)r-A или -O(CH2)w-A; A представляет фенил, пиридинил, пиримидинил или 5-членное гетероциклическое ароматическое кольцо, содержащее I гетероатом, выбранный из O, S и N; R6 представляет фенил или 5-членное гетероциклическое ароматическое кольцо, содержащее 1 гетероатом, выбранный из O, S и N; n и r = 0-4; p; w = 1-4; m = 2-4; q и t = 0-4; S = 1-3; X представляет O или связь; Z представляет O, NR7 или связь; R7 представляет водород или C1-C6 -алкил, или его фармацевтически приемлемые соли. Способ получения соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли взаимодействием соединения формулы II  ,где L является отцепляемой группой и D определен выше, с соединением формулы III  ,где R1 и R2 определены выше. Лекарственное средство обладает свойством ингибировать активность синтетазы оксида азота (Y). 3 с. и 9 з.п. ф-лы. |
2130017 патент выдан: опубликован: 10.05.1999 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДИНА, СМЕСЬ ИХ ИЗОМЕРОВ ИЛИ ОТДЕЛЬНЫЕ ИЗОМЕРЫ И ИХ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТАГОНИСТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ В ОТНОШЕНИИ ЛЕЙКОТРИЕНА B4
Производные амидина формулы I, где R1 и R2, одинаковые или различные, обозначают водород, галоид, алкил, фенил, возможно замещенный галогеном, алкилом, алкоксилом или ацилом, OR5, где R5 - H, алкил, фенил, возможно замещенный галогеном, алкилом, алкоксилом или ацилом, группа SO2R6, где R6 - алкил, фенил, COR6, или R1 и R2 вместе означают связанные со смежными атомами углерода бензольного кольца группы -CR8=CR9-CH=CH-, -CH=CR8-CR9=CH- или -CR8= CH-CR9= CH-, где R8 и R9 означают H, OH, алкил, алкокси, ацил или -O-CHR10-CH2-, где R10 - H, алкил или -CO-CH2-CH2-O-; R3 - гидроксил, H, алкил, алкокси или ацил, фенил; R4 - H или алкокси; A - одна из групп X1-A-X2 (a) или X2-A2-X3 (б), где A1-C2-4-алкилен, цис- или транс -CH2-CH=CH-CH2-, -CH2-C  C-CH2- или  A2 - C1-5-алкилен, X1 - O, имино, сера, сульфинил, сульфонил, карбонил, метилен; X2 - атом кислорода или серы, иминогруппа или  X3 - NH-CO, CO-NH или SO2NH; B - группа CH=CH или CH=N, смесь их изомеров или отдельные изомеры и их соли. Фармкомпозиция, содержащая соединения I в качестве активного ингредиента, обладает антагонистическим действием в отношении лейкотриена B4 и может использоваться, в частности, для лечения астмы, язвенного колита. 2 с. и 9 з.п.ф-лы, 5 табл.  H
|
2124002 патент выдан: опубликован: 27.12.1998 |
|
ВЫСШИЕ N-АЦИЛ-N, N1 -ТРИФЕНИЛ-  -АМИНОИЗОБУТИРИЛАМИДИНИЙ ХЛОРИДЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОВИРУСНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Использование: в медицине, в качестве противовирусного средства. Сущность изобретения - продукты ф-лы PhN(C(R)=O)CH2C(CH3)H-CNHPh(+NHPh)Cl- . БФ C31H40ClN30 ; т.пл. 159-160°С. БФ C33H44ClN30 ; т.пл. 166-168°С. Реагент 1: ацилхлориды. Реагент 2: N, N1 , N2 -трифенил-  - амминоизобутириламидин. Условия реакции: безводный серный эфир. 1 табл.
|
2024500 патент выдан: опубликован: 15.12.1994 |
|
| ВЫСШИЕ N-АЦИЛ-N, N1 -ТРИФЕНИЛ- - АМИНОИЗОБУТИРИЛАМИДИНИЙ ХЛОРИДЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ СПОСОБНОСТЬЮ ИНГИБИРОВАТЬ ХИМИЧЕСКУЮ КОРРОЗИЮ МЕТАЛЛА В СЕРОВОДОРОДСОДЕРЖАЩИХ МИНЕРАЛИЗОВАННЫХ СРЕДАХ
Использование: в металлургии, в качестве ингибитора коррозии металла в сероводородсодержащих средах. Сущность изобретения: продукт высшие N-ацил -N N1 N2-трифенил--аминоизобутириламидинийхлориды ф-лы PhN(CnH2n+1C=O)CH2C(CH3)H-C-NHPh[(+)NHPh)Cl- где n =8,10,17. БФ C31H40ClN30 . Т.пл. 159-160°С. Выход 92%. БФ C33H44ClN30 . Т.пл. 166-168°С. Выход 95% БФ C40H58ClN30 . Т.пл. 148-150°С. Выход 89%. Реагент 1: ацилхлориды. Реагент 2: N, N1 N2-трифенил--аминоизобутириламидин. Условия реакции: безводный серный эфир. 2 табл.
|
2024499 патент выдан: опубликован: 15.12.1994 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВОДНОГО РАСТВОРА ИЗЕТИОНАТА ПЕНТАМИДИНА Использование: в медицине в качестве лекарственных средств. Сущность изобретения: продукт - водный раствор изетионата пентамидина. Реагент 1: изотионат пентамидина. Реагент 2: буферный раствор. Условия реакции: ацетатный буфер содержит уксусную кислоту, ацетат щелочного металла или аммония, концентрация ацетата 0,01 - 0,06 моля, pH 4-5. 1 з.п.ф-лы, 2 табл. | 2021257 патент выдан: опубликован: 15.10.1994 |
|
