Получение производных карбаминовой кислоты, т.е. соединений, содержащих любую из групп: , , , или , где атом азота не входит в нитро- или нитрозогруппы: .разделение, очистка, стабилизация, использование добавок – C07C 269/08

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения или профилактики эпилепсии, боли, депрессии, тревоги, психозов, обмороков, гипокинезии, внутричерепных нарушений, нейродегенеративных заболеваний, паники, воспалительного заболевания, бессонницы, желудочно-кишечных расстройств, приливов, синдрома усталых ног, недержания мочи или синдрома отмены алкоголя у пациента, нуждающегося в таком лечении, включающей терапевтически эффективное количество кристаллической 1-{[( -изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-1-циклогексануксусной кислоты и фармацевтически приемлемый носитель, в которой кристаллическая 1-{[( -изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-1-циклогексануксусная кислота имеет характерные пики абсорбции при 7,0°±0,3°, 8,2°±0,3°, 10,5°±0,3°, 12,8°±0,3°, 14,9°±0,3° и 16,4°+0,3° на дифрактограмме рентгеновских лучей на порошке при использовании излучения Сu К . Технический результат - кристаллическая 1-{[( -изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-1-циклогексануксусная кислота, обладающая хорошими физико-химическими свойствами для процессов фармацевтического производства. 2 н. и 36 з.п. ф-лы, 2 ил.

Изобретение относится к химии органических соединений, а именно к способу разделения на отдельные энантиомеры рацемического 1-карбамоилокси-2-гидрокси-3-(2-метоксифенокси)пропана (1), и заключается в том, что готовят при 50-55°С насыщенный водный раствор рацемического 1-карбамоилокси-2-гидрокси-3-(2-метоксифенокси)пропана, обогащенного одним из энантиомеров, перемешивают, постепенно охлаждая до комнатной температуры, добиваясь его пересыщения; затем вносят кристаллическую затравку того же энантиомера, который добавлен для обогащения, выдерживают при перемешивании и термостатировании до достижения максимального значения энантиомерного избытка маточного раствора, отфильтровывают скалемический 1-карбамоилокси-2-гидрокси-3-(2-метоксифенокси)пропан, обладающий той же конфигурацией, что и образец внесенной затравки; добавляют в маточный раствор, обогащенный вторым энантиомером, рацемическое соединение в количестве, компенсирующем отделенный осадок, нагревают до полного растворения при 50-55°С, затем охлаждают до комнатной температуры, добиваясь пересыщения; вносят кристаллическую затравку преобладающего в растворе энантиомера, выдерживают при перемешивании и термостатировании и отделяют осадок, обогащенный вторым энантиомером, с последующим повторением указанного процесса несколько раз, тщательно анализируя энантиомерную чистоту целевого соединения. Технический результат состоит в возможности получения энантиомеров метокарбамола(1-карбамоилокси-2-гидрокси-3-(2-метоксифенокси)пропана высокой оптической чистоты из рацемической смеси. 2 табл.

Настоящее изобретение относится к способам получения ривастигмина формулы (I),

включающим проведение реакции 3-(1-диметиламиноэтил)фенола формулы (V) либо его S-энантиомера формулы (V-a) с карбонилдиимидазолом, последующее взаимодействие продукта реакции с этилметиламином в

органическом растворителе для получения соединения (II) или соединения (I) и произвольное расщепление соединения формулы (II) для получения соединения формулы (I) или проведение реакции S-3-(1-диметиламиноэтил) фенола формулы (V-a) с этилметил карбамоилхлоридом в инертном органическом растворителе при повышенной температуре и в присутствии слабого неорганического или органического основания. Данные способы являются экономичными в промышленных масштабах и позволяют использовать легкодоступное промышленно безопасное сырье. 2 н. и 20 з.п. ф-лы.