Производные карбаминовой кислоты, т.е. соединения, содержащие любую из групп , , , или , где атом азота, не входит в нитро- или нитрозогруппы: ....с атомами углерода углеводородных радикалов, замещенных карбоксильными группами – C07C 271/22

Изобретение относится к новым промежуточным соединениям структурных формул 2, 4, 5, 6, 7, 9, 10, 11, 12, 16, приведенных в формуле изобретения. Перечисленные соединения используют для получения NEP-ингибитора, представляющего собой N-(3-карбокси-1-оксопропил)-(4S)-(п-фенилфенилметил)-4-амино-(2R)-метилбутановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль, или его пролекарства, представляющего собой этиловый эфир N-(3-карбокси-1-оксопропил)-(4S)-(п-фенилфенилметил)-4-амино-(2R)-метилбутановой кислоты или его соль. 11 н.п. ф-лы, 6 ил., 77 пр., 4 табл.

Изобретение относится к новым производным 2-амино-2-фенил-алканола, обладающим анальгетической активностью. В формуле (I):

СПОСОБ ДЕАЦЕТИЛИРОВАНИЯ -АМИНОАЦЕТАЛЕЙ

Изобретение относится к способу получения N-защищенных -аминоальдегидов в рацемической или оптически активной форме, включающему следующие стадии: (а) защиту аминной функциональной группы соответствующих -аминоацеталей введением арилалкилоксикарбонильной группы общей формулы (I), в которой R представляет собой водород, фенильную группу или линейную или разветвленную C₁-С₆ алкильную группу, Ar представляет собой фенильную группу, нафтильную группу или антрильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими атомами галогена, одной или несколькими фенильными группами, линейными или разветвленными C₁-С₆ алкильными группами линейными или разветвленными C₁ -С₆ алкоксигруппами, нитро, циано или метилсульфинильными группами; (b) деацетилирование ацетальной функциональной группы указанных N-защищенных -аминоацеталей с помощью муравьиной кислоты. Также изобретение относится к соединению формулы (II), (R)-(II) или (S)-(II), где- R₁ и R₂, одинаковые или разные, представляют собой линейную или разветвленную C₁-C₁₂ алкильную группу; -R₃ представляет собой циклоалкилалкильную группу, в которой циклоалкильная группа представляет собой С ₃-С₁₀ циклоалкильную группу, а линейная или разветвленная алкильная группа представляет собой C₁ -C₁₂ алкильную группу; Р представляет собой бензилоксикарбонильную группу и символ (*) означает, что атом углерода представляет собой асимметрический атом. Технический результат - получение N-защищенных -аминоальдегидов с сохранением защиты аминной функциональной группы, подходящий для промышленных масштабов. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 11 пр.

Изобретение относится к улучшенному способу получения фенилаланина с хиназолиндионовым циклом, формулы (1), или его фармацевтически приемлемой соли, которое может быть использовано для получения лекарственного средства, для лечения воспалительных заболеваний, в патологию которых вовлечен процесс -4-интегрин-зависимой адгезии, таких как артрит, воспалительный энтерит, рассеянный склероз и др. В формуле (1)

В настоящем изобретении раскрываются применения 3-{[( -изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-5-метил гексановой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для лечения или профилактики синдрома беспокойных ног у пациента и для улучшения сна у пациента с синдромом беспокойных ног. Также описываются фармацевтические композиции для лечения или профилактики синдрома беспокойных ног и для улучшения сна у пациента с синдромом беспокойных ног, содержащие терапевтически эффективное количество 3-{[( -изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-5-метил гексановой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли. 4 н. и 27 з.п. ф-лы, 3 пр.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ -N-ТРЕТ-БУТИЛОКСИКАРБОНИЛ-L-ЛИЗИНА

Изобретение относится к способу получения -N-трет-бутилоксикарбонил-L-лизина, который находит применение в синтезе биологически активных пептидов. Способ заключается в получении сначала медного комплекса -N-трет-бутилоксикарбонил-L-лизина из гидрохлорида L-лизина и третбутилпирокарбоната в водно-ацетоновом растворе сульфата меди. Далее полученный медный комплекс без выделения его из реакционной среды обрабатывают при перемешивании водным раствором динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты и выпавший осадок отделяют фильтрованием. Способ позволяет получать -N-трет-бутилоксикарбонил-L-лизин в одну стадию с хорошими выходами за счет упрощения процесса и исключения трудоемкой операции выделения медного комплекса.

Настоящее изобретение относится к ацилоксиалкилкарбаматным пролекарствам (±)4-амино-3-(4-хлорфенил)бутановой кислоты, фармацевтическим композициям на их основе и их применению, для лечения спастичности или симптома спастичности, гастроэзифагеальной рефлюксной болезни (GERD), наркозависимости, алкогольной зависимости или злоупотребления алкоголем, или кашля или рвоты. Ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства представляют соединение формулы (V) или его фармацевтически приемлемую соль, где R¹ выбирают из C₁-С ₆алкила, замещенного C₁-С₆алкила, С₃-С₆циклоалкила, фенила, фенилС₁ -С₆алкила, замещенного фенилС₁-С₆ алкила, фенилаС₂-С₆алкенила, С₅ -С₆ гетероарила, содержащего в качестве гетероатома 1 атом азота, кислорода или серы; R² и R³ независимо выбирают из водорода, C₁-С₆ алкила и С₃-С₆циклоалкила; R⁴ выбирают из: водорода, фенила, фенилС₁-С₆ алкила и C₁-С₆алкила и где «замещенный» означает группу, в которой один или два атома водорода заменены заместителем, который представляют собой C₁-С ₆алкокси. Также изобретение относится к промежуточному соединению формулы (VII) и его фармацевтически приемлемой соли, где Х представляет собой: фтор, хлор, бром или иод; R² и R³ независимо выбирают из водорода и C₁ -С₆алкила; R⁴ выбирают из: водорода, C ₁-С₆алкила, фенила и фенилС₁-С ₆алкила. Технический результат - ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства (±)4-амино-3-(4-хлорфенил)бутановой кислоты, которые являются подходящими для перорального введения и перорального введения с помощью лекарственных форм с замедленным высвобождением. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения или профилактики эпилепсии, боли, депрессии, тревоги, психозов, обмороков, гипокинезии, внутричерепных нарушений, нейродегенеративных заболеваний, паники, воспалительного заболевания, бессонницы, желудочно-кишечных расстройств, приливов, синдрома усталых ног, недержания мочи или синдрома отмены алкоголя у пациента, нуждающегося в таком лечении, включающей терапевтически эффективное количество кристаллической 1-{[( -изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-1-циклогексануксусной кислоты и фармацевтически приемлемый носитель, в которой кристаллическая 1-{[( -изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-1-циклогексануксусная кислота имеет характерные пики абсорбции при 7,0°±0,3°, 8,2°±0,3°, 10,5°±0,3°, 12,8°±0,3°, 14,9°±0,3° и 16,4°+0,3° на дифрактограмме рентгеновских лучей на порошке при использовании излучения Сu К . Технический результат - кристаллическая 1-{[( -изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-1-циклогексануксусная кислота, обладающая хорошими физико-химическими свойствами для процессов фармацевтического производства. 2 н. и 36 з.п. ф-лы, 2 ил.

Настоящее изобретение относится к способам синтеза соединений формулы (А), где R₁ означает галоген, C ₁-С₆галогеналкил, С₁-С₆ алкокси(С₁-С₆)алкилокси или С₁ -С₆алкокси(С₁-С₆)алкил; R ₂ означает галоген, С₁-С₄алкил или С₁-С₄алкокси; R₃ и R₄ независимо означают разветвленный С₃-С₆ алкил; и R₅ означает С₃-С₁₂циклоалкил, C₁-С₆алкил, C₁-С₆ гидроксиалкил, С₁-С₆алкокси(С₁ -С₆)алкил, С₁-С₆алканоилокси(С ₁-С₆)алкил, С₁-С₆аминоалкил, С₁-С₆алкиламино(С₁-С₆ )алкил, С₁-С₆диалкиламино(С₁ -С₆)алкил, C₁-С₆алканоиламино(С ₁-С₆)алкил, НО(O)С-(С₁-С₆ )алкил, С₁-С₆алкил-O-(O)С-(С₁ -С₆)алкил, H₂N-С(O)-(С₁-С ₆)алкил, С₁-С₆алкил-HNC(O)-(С ₁-С₆)алкил или (С₁-С₆алкил) ₂N-С(O)-(С₁-С₆)алкил или их фармацевтически приемлемых солей, которые обладают ингибирующей способностью в отношении ренина, а также к основным промежуточным соединениям, полученным на стадиях синтеза конечных соединений и к способам синтеза указанных промежуточных соединений. 24 н. и 19 з.п. ф-лы.

Данное изобретение относится к фармацевтической композиции, включающей одно или более соединений, выбранных из группы, приведенной в формуле изобретения, и имеющих явное цитотоксическое действие и противоопухолевый эффект, основанный на их способности к блокированию фосфороакцепторного участка на субстратах казеин-киназы 2 прямым или косвенным взаимодействием, а также к применению соединений для приготовления лекарственных средств, ингибирующих пролиферацию опухолевых клеток. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл.

Изобретение относится к способу получения производных этилендиамина

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые могут найти применение в диагностике опухолевых заболеваний. В формуле (I)

А представляет собой ОН, C₁ -C₅ алкокси, N(C₁-С₅ алкил) ₂, NH₂; G представляет собой ОН, O-C₁ -C₅ алкил; R¹ и R² независимо друг от друга представляют собой Н, ¹⁸F, ¹⁸ F-C₁-C₅ алкокси, ¹⁸F-C₁ -C₅ алкил, при условии, что если один из заместителей R¹ или R² содержит изотоп ¹⁸ F, то другой его не содержит. Изобретение относится также к соединениям формул

которые используются в синтезе соединений формулы (I), a также к применению соединений формулы

для получения соединений формул (I) или (II). 5 н.з. и 24 з.п. ф-лы, 8 табл., 4 ил.

Изобретение относится к соединению формулы (I), обладающему способностью к связыванию с рецептором S1P (в частности, EDG-6, предпочтительно EDG-1 и EDG-6), его нетоксичным водорастворимым солям или его метиловому или этиловому сложному эфиру, которые могут использоваться для профилактики и/или лечения отторжения трансплантата, болезни трансплантата-против-хозяина, аутоиммунных заболеваний и аллергических заболеваний. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

В заявке описано соединение формулы I, где R ₁ означает С₁-С₆алкил; R₂ означает радикал формулы а, где R₆ означает С ₁-С₁₂алкил, R₇ означает Н, Х означает О, R₃ означает -А-В-СООН, где А и В каждый независимо означает химическую связь, или CDE, где D и Е каждый независимо означает Н, а каждый R₄ и R₅ независимо означает Н, при условии, если R4 означает Н, R₅ означает Н, R₃ означает СООН, R₂ означает радикал формулы а, а R₇ означает Н, R₁ означает СН₃, a XR₆ означает незамещенный радикал ОС₁-С₁₂алкил, то XR₆ не находится в мета-положении к (СН₂)₂-CR₁ R₃(CN₄R₅), в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, а также способ его получения, применение, прежде всего при трансплантации, и содержащие их фармацевтические композиции. 5 н. и 2 з.п. ф-лы.

В настоящем изобретении раскрываются применение 1-{[(сс-изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-1-циклогексануксусной кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для лечения или профилактики синдрома беспокойных ног у пациента и фармацевтические композиции. 4 н. и 30 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым производным аминобензофенонов общей формулы I, обладающих свойствами ингибитора интерлейкина-1 (IL-1 ) и фактора некроза опухоли(ТМР- ). Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для лечения и профилактики заболеваний, связанных с регулирующей системой цитокинов, таких как воспалительные заболевания. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям и применению. В общей формуле I

Настоящее изобретение относится к нитрооксипроизводным или их солям общей формулы (I):

Изобретение относится к способу получения дискодермолида и его аналогов формулы V

Изобретение относится к новым соединениям структуры, указанной ниже, ингибирующим опухолевый рост и ангиогенез.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), которые особенно полезны в качестве антагонистов простагландина IP (I₂ или PGI₂).

Предложено соединение формулы (I)

Изобретение относится к органической химии, в частности к соединениям формулы (I):