Производные карбаминовой кислоты, т.е. соединения, содержащие любую из групп , , , или , где атом азота, не входит в нитро- или нитрозогруппы – C07C 271/00
Патенты в данной категории
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИЗОЦИАНАТОВ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ДИАРИЛКАРБОНАТА
Изобретение относится к способу получения изоцианата. Способ включает несколько стадий. Сначала получают реакционную смесь, содержащую арилкарбамат, содержащий арильную группу, образующуюся из диарилкарбоната, ароматическое гидроксисоединение, образующееся из диарилкарбоната, и диарилкарбонат, путем осуществления взаимодействия диарилкарбоната и соединения амина в реакторе, в котором осуществляют реакцию между диарилкарбонатом и соединением амина. Затем переносят реакционную смесь в реактор термического разложения, соединенный линией с реактором, в котором осуществляют реакцию между диарилкарбонатом и соединением амина. После этого получают изоцианат в результате реакции термического разложения арилкарбамата. При этом диарилкарбонат включает атом металла в концентрации от 0,001 м.д. до 10%. Диарилкарбонат представляет собой соединение формулы (1), где R1 представляет собой ароматическую группу, содержащую от 6 до 12 атомов углерода. Соединение амина представляет собой соединение формулы (2), где R2 представляет собой группу, выбранную из алифатической группы, содержащей от 1 до 20 атомов углерода, и ароматической группы, содержащей от 6 до 20 атомов углерода, при этом вышеуказанная группа содержит атом, выбранный из атома углерода и атома кислорода, ее валентность равна n и n представляет собой целое число от 2 до 10. Предлагаемый способ позволяет ингибировать реакции денатурирования арилкарбамата, тем самым обеспечивая стабильное получение изоцианата в течение длительного времени с высоким выходом. 29 з.п. ф-лы, 16 ил., 1 табл., 27 пр.
|
2523201 выдан: опубликован: 20.07.2014 |
|
УРЕТАНАКРИЛАТЫ НА ОСНОВЕ ФЕНИЛИЗОЦИАНАТА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ГОЛОГРАФИЧЕСКИХ СРЕД ИЛИ ФОТОПОЛИМЕРНЫХ ПЛЕНОК, СПОСОБ ПОКРЫТИЯ ГОЛОГРАФИЧЕСКИХ СРЕД И ФОТОПОЛИМЕРНЫХ ПЛЕНОК И ФОРМОВАННЫЕ ДЕТАЛИ НА ОСНОВЕ УКАЗАННЫХ УРЕТАНАКРИЛАТОВ
Изобретение относится к уретанакрилатам формулы (I), которые могут найти применение для получения материалов с высоким коэффициентом преломления. В формуле (I) R1, R 2, R3, R4, R5 означают атом водорода или атом галогена или группу алкила, имеющего от 1 до 6 атомов углерода, группу трифторметила, группу алкилтио, имеющего от 1 до 6 атомов углерода, группу алкилселено, имеющего от 1 до 6 атомов углерода, группу алкилтеллуро, имеющего от 1 до 6 атомов углерода, или группу нитро, при условии, что, по меньшей мере, один заместитель группы R1, R2 , R3, R4, R5 не означает водород, R6, R7 означают водород или группу алкила, имеющего от 1 до 6 атомов углерода, А означает насыщенный или ненасыщенный или линейный или разветвленный остаток алкила, имеющего от 1 до 6 атомов углерода, или остаток полиэтиленоксида (m=2-6), или остаток полипропиленоксида (m=2-6), причем, по меньшей мере, один заместитель группы R1, R2, R3 , R4 и R5 представляет собой заместитель алкилтио, имеющий от 1 до 6 атомов углерода. Изобретение относится также к способу получения уретанакрилатов формулы (I), их применению для получения голографических сред или голографических фотополимерных пленок, способу экспонирования указанных сред и пленок, а также к формованным изделиям и голографическим оптическим элементам, получаемым при использовании уретанакрилатов формулы (I). 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл., 13 пр. |
2515896 выдан: опубликован: 20.05.2014 |
|
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ МЕТИЛОВОГО ЭФИРА 4-ОКСООКТАГИДРОИНДОЛ-1-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ЕЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Изобретение относится к способу получения метилового эфира (3aR, 4S, 7aR)-4-гидрокси-4-м-толилэтинилоктагидроиндол-1-карбоновой кислоты формулы (I), с использованием новых промежуточных соединений формул (II) и (III) |
2513856 выдан: опубликован: 20.04.2014 |
|
СПОСОБ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 5-БИФЕНИЛ-4-ИЛ-2-МЕТИЛПЕНТАНОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к новым промежуточным соединениям структурных формул 2, 4, 5, 6, 7, 9, 10, 11, 12, 16, приведенных в формуле изобретения. Перечисленные соединения используют для получения NEP-ингибитора, представляющего собой N-(3-карбокси-1-оксопропил)-(4S)-(п-фенилфенилметил)-4-амино-(2R)-метилбутановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль, или его пролекарства, представляющего собой этиловый эфир N-(3-карбокси-1-оксопропил)-(4S)-(п-фенилфенилметил)-4-амино-(2R)-метилбутановой кислоты или его соль. 11 н.п. ф-лы, 6 ил., 77 пр., 4 табл. |
2513521 выдан: опубликован: 20.04.2014 |
|
ЭНАНТИОСЕЛЕКТИВНЫЙ СИНТЕЗ ПРОИЗВОДНЫХ ГАММА-АМИНО-АЛЬФА, БЕТА-НЕНАСЫЩЕННЫХ КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ
Изобретение относится к способу энантиоселективного аллильного аминирования производных , -ненасыщенных карбоновых кислот с получением энантиомерно обогащенных производных, описываемых формулами II, III, VII и VIII. Способ осуществляют путем взаимодействия рацемической смеси производного карбоновой кислоты с хиральным лигандом на катализаторе [Pd(аллил)Cl]2 в присутствии нуклеофильного реагента, выбранного из фталимида калия или амина формулы R1R2NH, где R1 представляет собой бензильную, н-бутильную или циклогексильную группу, R2 представляет собой водород или бензильную группу. Технический результат - энантиоселективное катализируемое палладием аллильное аминирование производных , -ненасыщенных карбоновых кислот с получением продуктов с увеличенным энантиомерным избытком. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 ил., 3 табл., 48 пр.
|
2512499 выдан: опубликован: 10.04.2014 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИНО-2-ФЕНИЛАЛКАНОЛА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ
Изобретение относится к новым производным 2-амино-2-фенил-алканола, обладающим анальгетической активностью. В формуле (I):
|
2486174 выдан: опубликован: 27.06.2013 |
|
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение относится к соединениям формулы (I), формулы (XI), формулы (CI) и формулы (MI): |
2480453 выдан: опубликован: 27.04.2013 |
|
СПОСОБ ДЕАЦЕТИЛИРОВАНИЯ -АМИНОАЦЕТАЛЕЙ
Изобретение относится к способу получения N-защищенных -аминоальдегидов в рацемической или оптически активной форме, включающему следующие стадии: (а) защиту аминной функциональной группы соответствующих -аминоацеталей введением арилалкилоксикарбонильной группы общей формулы (I), в которой R представляет собой водород, фенильную группу или линейную или разветвленную C1-С6 алкильную группу, Ar представляет собой фенильную группу, нафтильную группу или антрильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими атомами галогена, одной или несколькими фенильными группами, линейными или разветвленными C1-С6 алкильными группами линейными или разветвленными C1 -С6 алкоксигруппами, нитро, циано или метилсульфинильными группами; (b) деацетилирование ацетальной функциональной группы указанных N-защищенных -аминоацеталей с помощью муравьиной кислоты. Также изобретение относится к соединению формулы (II), (R)-(II) или (S)-(II), где- R1 и R2, одинаковые или разные, представляют собой линейную или разветвленную C1-C12 алкильную группу; -R3 представляет собой циклоалкилалкильную группу, в которой циклоалкильная группа представляет собой С 3-С10 циклоалкильную группу, а линейная или разветвленная алкильная группа представляет собой C1 -C12 алкильную группу; Р представляет собой бензилоксикарбонильную группу и символ (*) означает, что атом углерода представляет собой асимметрический атом. Технический результат - получение N-защищенных -аминоальдегидов с сохранением защиты аминной функциональной группы, подходящий для промышленных масштабов. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 11 пр.
|
2477270 выдан: опубликован: 10.03.2013 |
|
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к новому (-)-стереизомеру формулы (I), где X является Н, или к его фармацевтически приемлемой соли, которые агонизируют рецептор GABA, к фармацевтической композиции на основе предложенного соединения, к способу получения (-)-стереизомера формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, к способу индуцирования или поддержания общей анастезии, к способу промотирования обезболивания и к способу прототирования антиэметической активности с использованием предложенного (-)-стереоизомера или его фармацевтически приемлемой соли, а также к новому диастереизомеру (-)-2,6-ди-втор-бутилфенилового эфира карбаминовой кислоты формулы (II), где R1 представляет собой хиральную аминогруппу и X является Н, или к его фармацевтически приемлемой соли. 8 н. и 6 з.п. ф-лы, 15 пр., 10 табл., 3 ил.
|
2470908 выдан: опубликован: 27.12.2012 |
|
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к новому (-)-стереизомеру формулы (I), где Х является Н, или к его фармацевтически приемлемой соли, которые агонизируют рецептор GABA, к фармацевтической композиции на основе предложенного соединения, к способам получения (-)-стереизомера формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, к способу индуцирования или поддержания общей анастезии, к способу промотирования обезболивания и к способу прототирования антиэметической активности с использованием предложенного (-)-стереоизомера или его фармацевтически приемлемой соли, а также к новому диастереизомеру (-)-2-втор-бутил-6-изопропилфенилового эфира карбаминовой кислоты формулы (II), где R1 представляет хиральную аминогруппу и Х является Н. 10 н. и 6 з.п. ф-лы, 12 пр., 6 табл., 4 ил.
|
2470907 выдан: опубликован: 27.12.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ФЕНИЛАЛАНИНА С ХИНАЗОЛИНДИОНОВЫМ СКЕЛЕТОМ И ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ, ПРИМЕНЯЕМЫХ ПРИ ПОЛУЧЕНИИ ТАКИХ ПРОИЗВОДНЫХ
Изобретение относится к улучшенному способу получения фенилаланина с хиназолиндионовым циклом, формулы (1), или его фармацевтически приемлемой соли, которое может быть использовано для получения лекарственного средства, для лечения воспалительных заболеваний, в патологию которых вовлечен процесс -4-интегрин-зависимой адгезии, таких как артрит, воспалительный энтерит, рассеянный склероз и др. В формуле (1)
|
2469028 выдан: опубликован: 10.12.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМИДНОГО ПРОИЗВОДНОГО
Предложенная группа изобретений относится к способу получения амидного производного формулы (3), эффективного в отношении борьбы с вредителями, взаимодействием соединения формулы (1) с соединением формулы (2) друг с другом; к промежуточным соединениям формулы (8) и формулы (12), где значения всех заместителей указаны в формуле изобретения. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 27 пр., 4 табл.
|
2469025 выдан: опубликован: 10.12.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НЕОСТИГМИНА МЕТИЛСУЛЬФАТА И НЕОСТИГМИНА ЙОДИДА
Изобретение относится к области химии и фармацевтики, а именно к улучшенному способу получения йодида или метилсульфата неостигмина, которые находят применение в качестве лекарственных средств. Способ включает получение 3-диметиламинофенолята натрия, его последующее взаимодействие с хлорангидридом диметилкарбомаиловой кислоты и взаимодействие полученного 3-((диметилкарбомаилокси)фенил)-диметиламина с соответствующим алкилирующим агентом (йодметан или диметилсульфат). Способ характеризуется тем, что целевые соединения получают взаимодействием 3-диметиламинофенола с 2,0-2,5-кратным мольным избытком металлического натрия в среде толуола при кипении, добавлением 1,5-кратного мольного избытка хлорангидрида диметилкарбомаиловой кислоты, промыванием толуольного фильтрата раствором натриевой щелочи и водой, упариванием растворителя и выдерживанием 3-((диметилкарбомаилокси)фенил)-диметиламина с соответствующим алкилирующим агентом в течение 24 часов в среде абсолютного диэтилового эфира. Способ позволяет увеличить конверсию 3-диметиламинофенола, а также повысить выход и чистоту целевого продукта. 3 пр. |
2458050 выдан: опубликован: 10.08.2012 |
|
ЛЕЧЕНИЕ ИЛИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ СИНДРОМА БЕСПОКОЙНЫХ НОГ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ПРОЛЕКАРСТВ АНАЛОГОВ ГАМК
В настоящем изобретении раскрываются применения 3-{[( -изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-5-метил гексановой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для лечения или профилактики синдрома беспокойных ног у пациента и для улучшения сна у пациента с синдромом беспокойных ног. Также описываются фармацевтические композиции для лечения или профилактики синдрома беспокойных ног и для улучшения сна у пациента с синдромом беспокойных ног, содержащие терапевтически эффективное количество 3-{[( -изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-5-метил гексановой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли. 4 н. и 27 з.п. ф-лы, 3 пр. |
2458049 выдан: опубликован: 10.08.2012 |
|
2,2,2-ТРИФТОР-1-ТРИФТОРМЕТИЛЭТИЛОВЫЙ ЭФИР ЦИКЛОГЕКСИЛКАРБАМИНОВОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ ЭФФЕКТИВНОГО СРЕДСТВА ДЛЯ СЕЛЕКТИВНОГО НЕОБРАТИМОГО ИНГИБИРОВАНИЯ КАРБОКСИЛЭСТЕРАЗЫ
Заявленное изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается 2,2,2-трифтор-1-трифторметилэтилового эфира циклогексилкарбаминовой кислоты (I), который получают исходя из циклогексилизоцианата и 1-гидрогексафторизопропанола при 20°С в бензоле в присутствии каталитических количеств триэтиламина. Соединение (I) является эффективным и селективным необратимым ингибитором карбоксилэстеразы с низкой острой токсичностью для теплокровных и может быть использовано в предклинических исследованиях на грызунах для снижения скорости карбоксилэстеразного гидролиза лекарственных препаратов, содержащих сложноэфирные и/или амидные группы, а также в качестве ингибиторов карбоксилэстераз насекомых в фармацевтических смесях и рецептурах пестицидов для повышения их эффективности. 2 н.п. ф-лы.
|
2449988 выдан: опубликован: 10.05.2012 |
|
НОВЫЕ МАТЕРИАЛЫ ДЛЯ ПОКРЫТИЙ ОФСЕТНЫХ ПЕЧАТНЫХ ФОРМ, ОФСЕТНЫЕ ПЕЧАТНЫЕ ФОРМЫ И ПОКРЫТИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ ЭТИ МАТЕРИАЛЫ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к новым веществам для покрытий офсетных печатных форм и к покрывающему раствору офсетной печатной формы, содержащему указанные вещества. Описывается полимеризуемая соль иодония, включающая положительно заряженный атом иода, к которому присоединены два арильных кольца и отрицательно заряженный противоион, и по меньшей мере один заместитель, содержащий группу уретана и/или мочевины, присоединенную по меньшей мере к одному из указанных арильных колец, причем указанный заместитель содержит по меньшей мере одну функциональную группу, способную к катионной или радикальной полимеризации. Описывается также сополимер ацеталя поливинилового спирта, содержащий по меньшей мере одну функциональную группу, способную к катионной или радикальной полимеризации, предпочтительно, виниловый эфир, алкокси-метилакриламид или алкоксиметакриламид. Описывается также полимерное связующее для покрытий офсетной печатной формы ряда ацеталя поливинилового спирта, ряда эфира целлюлозы и связующее на основе мономеров, каждое из которых содержит по меньшей мере одну функциональную группу, способную к катионной или радикальной полимеризации. Описывается также покрывающий раствор офсетной печатной формы, включающий указанную полимеризуемую соль иодония, указанный сополимер ацеталя поливинилового спирта и связующее из указанного ряда. Изобретение обеспечивает повышение качества изображения высокого разрешения при многократном использовании печатной формы. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 25 ил., 21 пр. |
2443683 выдан: опубликован: 27.02.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-ЗАМЕЩЕННЫХ 2-АМИНО-5-ГАЛОГЕНБЕНЗАМИДОВ
В изобретении раскрыт способ получения соединения формулы 1 путем взаимодействия соединения формулы 2, где R 1 представляет собой Н, C1-C4 алкил, циклопропил, циклопропилметил или метилциклопропил, R2 представляет собой CH3 или Cl; и X представляет собой Cl или Br, включающий взаимодействие соединения формулы 2 с R 1-NH2 в присутствии карбоновой кислоты в, по существу, безводной реакционной среде, включающей подходящий органический растворитель, а также способ получения соединения формулы 2, где R2 представляет собой СН3 или Cl; и X представляет собой Cl или Br; включающий взаимодействие соединения формулы 4, где R3 представляет собой C 1-С6 алкил или С3-С6 алкенил, каждый из которых необязательно замещен не более чем 3 атомами галогена и не более чем 1 фенилом, с трибромидом фосфора. Также заявляется соединение 4, где R2 представляет собой CH3 или Cl; R3 представляет собой C 1-С6 алкил или С3-С6 алкенил, каждый из которых необязательно замещен не более чем 3 атомами галогена и не более чем 1 фенилом; и X представляет собой Cl или Br; при условии когда R2 и X каждый представляет собой Cl, тогда R3 отличен от CH3. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 6 пр., 4 сх., 4 табл.
|
2443679 выдан: опубликован: 27.02.2012 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БИЦИКЛО[2,2,1]ГЕПТ-7-ИЛАМИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагониста мускаринового рецептора М3, пригодного для лечения или предотвращения заболевания или состояния, в (патологию) которого вовлечена активность мускаринового рецептора М3, таких как респираторные заболевания. В формуле (I) |
2442771 выдан: опубликован: 20.02.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ -N-ТРЕТ-БУТИЛОКСИКАРБОНИЛ-L-ЛИЗИНА
Изобретение относится к способу получения -N-трет-бутилоксикарбонил-L-лизина, который находит применение в синтезе биологически активных пептидов. Способ заключается в получении сначала медного комплекса -N-трет-бутилоксикарбонил-L-лизина из гидрохлорида L-лизина и третбутилпирокарбоната в водно-ацетоновом растворе сульфата меди. Далее полученный медный комплекс без выделения его из реакционной среды обрабатывают при перемешивании водным раствором динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты и выпавший осадок отделяют фильтрованием. Способ позволяет получать -N-трет-бутилоксикарбонил-L-лизин в одну стадию с хорошими выходами за счет упрощения процесса и исключения трудоемкой операции выделения медного комплекса. |
2436769 выдан: опубликован: 20.12.2011 |
|
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ БИАРИЛМОЧЕВИН И ИХ АНАЛОГОВ
Изобретение относится к способу получения соединения формулы I: |
2431630 выдан: опубликован: 20.10.2011 |
|
СЛОЖНОЭФИРНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к сложному эфиру, представленному формулой [2], где R1' представляет собой 1) C 1-С6 алкил, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более галогенами, или 2) -CO-C 1-С6 алкокси; R2' представляет собой 1) водород или 2) C1-С6 алкил, R 3', R4' и R5' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, 1) водород, 2) галоген, 3) C1-С6 алкил, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более галогенами, 4) C1-С6 алкокси, 5) -COR 13', где R13' представляет собой (а) гидрокси, (b) C1-С6 алкил, (с) C1 -С6 алкокси, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из (1) гидрокси, (2) C1-С6 алкокси, который является необязательно замещенным фенилом, (3) -NR11' CO-C1-C6 алкила, где R11' представляет собой водород, (4) -CONR8'R 9', где R8' и R9' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, C1 -С6 алкил, (5) -CO-C1-С6 алкокси, необязательно замещенного фенилом, (6) фенила, необязательно замещенного одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из галогена, C1-С6 алкокси и -CO-C1-С6 алкокси, и (7) гетероцикла, выбранного из пиридила, тиенила и
которые, все, могут быть замещенными одинаковыми или разными одной или более C1-С6 алкильными группами, или (d) -OR19', где R 19' представляет собой группу или группу или пиперидил, который является необязательно замещенным -CO-C1-С6 алкилом, 6) гетероцикл, выбранный из оксадиазолила и тетразолила, причем указанный гетероцикл является необязательно замещенным С1-С6 алкилом, необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из -CONR8' R9' (R8' и R9' имеют такие же значения, как определенные выше) и -СО-аралкилокси, или 7) нитрил; R6' и R7' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, 1) C 1-С6 алкил или 2) азотсодержащий 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий моноцикл, образованный тогда, когда R6', R7' и смежный атом азота взяты вместе, и необязательно включающие кислород в качестве гетероатома; Y1, Y2, Y3 являются одинаковыми или разными и представляют собой 1) все атомы углерода или 2) один из Y1, Y2, Y3 представляют собой атом азота, а другие являются атомами углерода; Y4 представляют собой атом углерода или азота; -Х'- представляет собой 1) -(CH2)1, где 1 представляет собой целое число от 1 до 3, 2) -СН2-NR18'-СН2-, где R18' представляет собой C1-С6 алкил, или 3) или к его фармацевтически приемлемой соли. Соединения, представленные формулой [2], пригодны в качестве средства для лечения или профилактики гиперлипидемии, артериосклероза, болезней коронарных артерий, ожирения, диабета и гипертензии или подобных заболеваний, поскольку выводятся из организма очень быстро и обладают превосходной МТР ингибирующей активностью. 13 н. и 10 з.п. ф-лы, 32 табл. |
2431480 выдан: опубликован: 20.10.2011 |
|
АЦИЛОКСИАЛКИЛКАРБАМАТНЫЕ ПРОЛЕКАРСТВА, СПОСОБЫ СИНТЕЗА И ПРИМЕНЕНИЕ
Настоящее изобретение относится к ацилоксиалкилкарбаматным пролекарствам (±)4-амино-3-(4-хлорфенил)бутановой кислоты, фармацевтическим композициям на их основе и их применению, для лечения спастичности или симптома спастичности, гастроэзифагеальной рефлюксной болезни (GERD), наркозависимости, алкогольной зависимости или злоупотребления алкоголем, или кашля или рвоты. Ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства представляют соединение формулы (V) или его фармацевтически приемлемую соль, где R1 выбирают из C1-С 6алкила, замещенного C1-С6алкила, С3-С6циклоалкила, фенила, фенилС1 -С6алкила, замещенного фенилС1-С6 алкила, фенилаС2-С6алкенила, С5 -С6 гетероарила, содержащего в качестве гетероатома 1 атом азота, кислорода или серы; R2 и R3 независимо выбирают из водорода, C1-С6 алкила и С3-С6циклоалкила; R4 выбирают из: водорода, фенила, фенилС1-С6 алкила и C1-С6алкила и где «замещенный» означает группу, в которой один или два атома водорода заменены заместителем, который представляют собой C1-С 6алкокси. Также изобретение относится к промежуточному соединению формулы (VII) и его фармацевтически приемлемой соли, где Х представляет собой: фтор, хлор, бром или иод; R2 и R3 независимо выбирают из водорода и C1 -С6алкила; R4 выбирают из: водорода, C 1-С6алкила, фенила и фенилС1-С 6алкила. Технический результат - ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства (±)4-амино-3-(4-хлорфенил)бутановой кислоты, которые являются подходящими для перорального введения и перорального введения с помощью лекарственных форм с замедленным высвобождением. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2423347 выдан: опубликован: 10.07.2011 |
|
СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ОБРАТНОГО ЗАХВАТА 5-ГИДРОКСИТРИПТАМИНА И НОРЭПИНЕФРИНА ИЛИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДЕПРЕССИВНЫХ СОСТОЯНИЙ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), их оптическим изомерам или фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы для ингибирования или блокирования обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ) и/или норэпинефрина (NA), а также для лечения заболеваний, связанных с центральной нервной системой, к фармацевтической композиции на их основе и к их применению для изготовления лекарственного средства.
где хиральный центр (*) может быть R или S или RS (рацемическая смесь), R3 и R4 независимо выбраны из насыщенного алкила, имеющего 1-6 атомов углерода, а значения заместителей R1 и R2 такие, как указаны в формуле изобретения. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 10 табл., 3 ил. |
2416598 выдан: опубликован: 20.04.2011 |
|
1-АЛКИЛ-2-АЛКИЛКАРБАМОИЛ-ГЛИЦЕРИНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИГИПЕРТЕНЗИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к медицине, а именно к средству, обладающему антигипертензивной активностью, которое представляет собой 1-алкил-2-алкилкарбамоилглицерины общей формулы I . В формуле IR означает углеводородный радикал -(СН2)nСН3 (n=10-18), R1 означает метил или этил. Изобретение относится также к способу получения соединений формулы I. Способ заключается в том, что исходные 1-алкилглицерины общей формулы II подвергают взаимодействию с триметилхлорсиланом с использованием триэтиламина в среде толуола при температуре от -20 до 0°С, затем в реакционную массу добавляют соответствующий алкилизоцианат и обрабатывают ее бифторидом аммония в среде метанола при комнатной температуре. 2 н.п. ф-лы. |
2414453 выдан: опубликован: 20.03.2011 |
|
АМИДЫ -АМИНО- -ГИДРОКСИ- -АРИЛАЛКАНОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к амиду -амино- -гидрокси- -арилалкановой кислоты формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающему способностью ингибировать ренин. Также описаны фармацевтические композиции, включающие эти соединения, и применение соединений для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения патологических состояний, связанных с активностью ренина, в частности для лечения гипертензии. 4 н. и 17 з.п. ф-лы. |
2413716 выдан: опубликован: 10.03.2011 |
|
ПОЛИКАРБОНАТЫ С ХОРОШЕЙ СМАЧИВАЕМОСТЬЮ
Изобретение относится к поликарбонатной смоле в качестве материала-подложки для изготовления прозрачных литых изделий. Поликарбонатную смолу получают непрерывным способом на границе раздела фаз фосгенированием бисфенолов при температуре от 0°С до 40°С с избытком фосгена от 8-17 мол.%. Смола содержит карбаматные соединения формулы |
2412956 выдан: опубликован: 27.02.2011 |
|
КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА АНАЛОГА Y-АМИНОМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения или профилактики эпилепсии, боли, депрессии, тревоги, психозов, обмороков, гипокинезии, внутричерепных нарушений, нейродегенеративных заболеваний, паники, воспалительного заболевания, бессонницы, желудочно-кишечных расстройств, приливов, синдрома усталых ног, недержания мочи или синдрома отмены алкоголя у пациента, нуждающегося в таком лечении, включающей терапевтически эффективное количество кристаллической 1-{[( -изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-1-циклогексануксусной кислоты и фармацевтически приемлемый носитель, в которой кристаллическая 1-{[( -изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-1-циклогексануксусная кислота имеет характерные пики абсорбции при 7,0°±0,3°, 8,2°±0,3°, 10,5°±0,3°, 12,8°±0,3°, 14,9°±0,3° и 16,4°+0,3° на дифрактограмме рентгеновских лучей на порошке при использовании излучения Сu К . Технический результат - кристаллическая 1-{[( -изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-1-циклогексануксусная кислота, обладающая хорошими физико-химическими свойствами для процессов фармацевтического производства. 2 н. и 36 з.п. ф-лы, 2 ил. |
2412162 выдан: опубликован: 20.02.2011 |
|
АЛЬТЕРНАТИВНЫЕ СПОСОБЫ СИНТЕЗА ИНГИБИТОРОВ РЕНИНА И ИХ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ
Настоящее изобретение относится к способам синтеза соединений формулы (А), где R1 означает галоген, C 1-С6галогеналкил, С1-С6 алкокси(С1-С6)алкилокси или С1 -С6алкокси(С1-С6)алкил; R 2 означает галоген, С1-С4алкил или С1-С4алкокси; R3 и R4 независимо означают разветвленный С3-С6 алкил; и R5 означает С3-С12циклоалкил, C1-С6алкил, C1-С6 гидроксиалкил, С1-С6алкокси(С1 -С6)алкил, С1-С6алканоилокси(С 1-С6)алкил, С1-С6аминоалкил, С1-С6алкиламино(С1-С6 )алкил, С1-С6диалкиламино(С1 -С6)алкил, C1-С6алканоиламино(С 1-С6)алкил, НО(O)С-(С1-С6 )алкил, С1-С6алкил-O-(O)С-(С1 -С6)алкил, H2N-С(O)-(С1-С 6)алкил, С1-С6алкил-HNC(O)-(С 1-С6)алкил или (С1-С6алкил) 2N-С(O)-(С1-С6)алкил или их фармацевтически приемлемых солей, которые обладают ингибирующей способностью в отношении ренина, а также к основным промежуточным соединениям, полученным на стадиях синтеза конечных соединений и к способам синтеза указанных промежуточных соединений. 24 н. и 19 з.п. ф-лы. |
2411230 выдан: опубликован: 10.02.2011 |
|
ПОЛИКАРБОНАТЫ С ХОРОШЕЙ СМАЧИВАЕМОСТЬЮ
Изобретение относится к поликарбонату в качестве материала-подложки для изготовления прозрачных литых изделий. Поликарбонат получают фосгенированием бисфенолов при температуре от 0 до 40°C с избытком фосгена от 5 до 17 мол.%. Поликарбонат содержит карбаматные соединения формулы (1) |
2410400 выдан: опубликован: 27.01.2011 |
|
АНТИНЕОПЛАЗИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ
Данное изобретение относится к фармацевтической композиции, включающей одно или более соединений, выбранных из группы, приведенной в формуле изобретения, и имеющих явное цитотоксическое действие и противоопухолевый эффект, основанный на их способности к блокированию фосфороакцепторного участка на субстратах казеин-киназы 2 прямым или косвенным взаимодействием, а также к применению соединений для приготовления лекарственных средств, ингибирующих пролиферацию опухолевых клеток. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл. |
2404987 выдан: опубликован: 27.11.2010 |