Производные карбаминовой кислоты, т.е. соединения, содержащие любую из групп , , , или , где атом азота, не входит в нитро- или нитрозогруппы: ...с атомом азота по меньшей мере одной из карбаматных групп, связанным с атомом углерода кольца, кроме шестичленного ароматического кольца – C07C 271/24
Патенты в данной категории
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ МЕТИЛОВОГО ЭФИРА 4-ОКСООКТАГИДРОИНДОЛ-1-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ЕЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Изобретение относится к способу получения метилового эфира (3aR, 4S, 7aR)-4-гидрокси-4-м-толилэтинилоктагидроиндол-1-карбоновой кислоты формулы (I), с использованием новых промежуточных соединений формул (II) и (III) |
2513856 патент выдан: опубликован: 20.04.2014 |
|
2,2,2-ТРИФТОР-1-ТРИФТОРМЕТИЛЭТИЛОВЫЙ ЭФИР ЦИКЛОГЕКСИЛКАРБАМИНОВОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ ЭФФЕКТИВНОГО СРЕДСТВА ДЛЯ СЕЛЕКТИВНОГО НЕОБРАТИМОГО ИНГИБИРОВАНИЯ КАРБОКСИЛЭСТЕРАЗЫ
Заявленное изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается 2,2,2-трифтор-1-трифторметилэтилового эфира циклогексилкарбаминовой кислоты (I), который получают исходя из циклогексилизоцианата и 1-гидрогексафторизопропанола при 20°С в бензоле в присутствии каталитических количеств триэтиламина. Соединение (I) является эффективным и селективным необратимым ингибитором карбоксилэстеразы с низкой острой токсичностью для теплокровных и может быть использовано в предклинических исследованиях на грызунах для снижения скорости карбоксилэстеразного гидролиза лекарственных препаратов, содержащих сложноэфирные и/или амидные группы, а также в качестве ингибиторов карбоксилэстераз насекомых в фармацевтических смесях и рецептурах пестицидов для повышения их эффективности. 2 н.п. ф-лы.
|
2449988 патент выдан: опубликован: 10.05.2012 |
|
АМИДЫ -АМИНО- -ГИДРОКСИ- -АРИЛАЛКАНОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к амиду -амино- -гидрокси- -арилалкановой кислоты формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающему способностью ингибировать ренин. Также описаны фармацевтические композиции, включающие эти соединения, и применение соединений для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения патологических состояний, связанных с активностью ренина, в частности для лечения гипертензии. 4 н. и 17 з.п. ф-лы. |
2413716 патент выдан: опубликован: 10.03.2011 |
|
АЦЕТИЛЕНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ МЕТАБОТРОПНЫХ ГЛУТАМАТНЫХ РЕЦЕПТОРОВ (MGLUR5)
Изобретение относится к соединениям формулы I в форме свободного основания или кислотно-аддитивной соли, способу их получения, фармацевтической композиции на их основе и их применению в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов (mGluR5). Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, которые связаны с нарушением передачи глутаматергического сигнала, а также заболеваний нервной системы, частично или полностью опосредуемых mGluR5. В общей формуле I |
2341515 патент выдан: опубликован: 20.12.2008 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРИЛОВ -АМИНОКИСЛОТ
Изобретение относится к соединениям формулы (I)
где R1 означает -CO-Ra или -SO2-R b или арил, необязательно замещенный низшим алкоксилом, где Ra означает циклоалкил, циклоалкил(низш.)алкил, циклоалкилокси, арил, арилокси, арил(низш.)алкил, арил(низш.)алкокси, арилокси(низш.)алкил, арил-S-(низш.)алкил, арил(низш.)алкенил, при этом арильная группа может быть необязательно замещена галоидом, (низш.)алкилом, гидроксилом, нитро, цианогруппой, (низш.)алкоксилом, фенилом, CF3, CF-(низш.)алкилом, низш.алкил-С(O)NH, низш.алкил-(СО) и низш.алкил-S; гетероарил, гетероарил(низш.)алкил или гетероарил(низш.)алкокси, причем гетероарил представляет собой 5 или 6-членное кольцо или бициклическую ароматическую группу, состоящую из двух 5- или 6-членных колец, содержащих 1-3 гетероатома, выбранные из кислорода, азота или серы, причем гетероарильная группа может быть необязательно замещена низшим алкоксилом; Rb означает арил, арил(низш.)алкил или гетероарил, причем арильная группа может быть замещена галогеном, CN, низш.алкил-С(O)NH; R2 означает водород; R 3 означает водород; R4 означает водород или низший алкил; R5 означает водород, (низш.)алкил, циклоалкил, бензодиоксил или арил, необязательно замещенный низшим алкилом, галогеном, низшим алкоксилом, гидроксилом, (низш.)алкил-С(O)O; n означает 1 или 2, и фармацевтически приемлемые соли и/или их фармацевтически приемлемые сложные эфиры. Предложены соединения формулы (Ia), (Ib), (Ic). Предложен способ получения указанных соединений. Также предложена фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении цистеиновых протеаз семейства катепсинов, включающая соединение формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель и/или вспомогательное вещество. Технический результат - производные нитрилов -аминокислот формулы (I), обладающие ингибирующей активностью в отношении цистеиновых протеаз семейства катепсинов. 8 н. и 26 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2245871 патент выдан: опубликован: 10.02.2005 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОАЛКИЛЕНА ИЛИ ГЕТЕРОЦИКЛОАЛКИЛЕНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, АЭРОЗОЛЬНОЕ УСТРОЙСТВО И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ Описываются новые производные циклоалкилена или гетероциклоалкилена общей формулы I R2-Y-R3, где R2 и R3 независимо обозначают Z-X1-X2-X3-X4-X5-, где Z - амино, гуанидино или амидино; Y - цикло(С3-14)алкилен или гетероцикло(C6-8)-алкилен, насыщенный или ненасыщенный, содержащий в качестве гетероатома один или два атома азота или кислорода; X - (С3-6)-алкилен, окса(С4-6)алкилен или -X6-X7-X8, где -X7 - фенилен, цикло(С3-6)алкилен или гетероцикло(С3-6)алкилен, насыщенный или ненасыщенный, содержащий в качестве гетероатома один или два атома азота, и X6 и X8 обозначают (Сn6)алкилен и гетероцикло(Сn8)алкилен соответственно, где n6 + n8 = 1,2,3 или 4, при условии, что когда Z - амино, n6 0; X2 и X4 независимо - -С(O)-, -С(O)O-, -ОС(O)-, -C(O)N(R1)-, -N(R1)C(O)-, -N(R1)C(O)O-, где каждый R независимо обозначает водород, (С1-8) алкил; X3 - (С1-8)алкилен, -X9 -X10 - или -X10 -X9-, где Х9 - (Сn9)алкилен, где n9 = 0,1 или 1, и X10 - цикло (С3-8)алкилен или гетероцикло-(С3-8)алкилен, насыщенный или ненасыщенный, содержащий в качестве гетероатома один или два атома азота при условии, что нет ковалентных связей между гетероатомами, содержащимися в X10, и гетероатомами, содержащимися или в Х2 или Х4; и Х5 - (Сn5)алкилен, где n5 = 0, 1 или 2, при условии, что R2 и R3 неодинаковы, и его фармацевтически приемлемые соли. Описываются также композиции на основе соединений формулы (I), аэрозольное устройство и способ лечения, которые являются эффективными для предотвращения и лечения опосредованных мастоцитами воспалительных нарушений. Эти соединения, композиции и способы эффективны для предотвращения и лечения воспалительных заболеваний, связанных с дыхательными путями, таких как астма или аллергический ринит, а также других типов иммуноопосредованных воспалительных заболеваний, таких как ревматоидный артрит, конъюнктивит и воспалительное заболевание пищеварительного тракта, различных дерматологических состояний, а также некоторых вирусных заболеваний. Соединения включают сильные и избирательные ингибиторы протеазы триптазы мастоцитов. 4 с. и 43 з.п.ф-лы, 8 ил. | 2159229 патент выдан: опубликован: 20.11.2000 |
|