Производные карбаминовой кислоты, т.е. соединения, содержащие любую из групп , , , или , где атом азота, не входит в нитро- или нитрозогруппы: ....с атомами водорода или с атомами углерода незамещенных углеводородных радикалов – C07C 271/44

Настоящее изобретение относится к новому (-)-стереизомеру формулы (I), где X является Н, или к его фармацевтически приемлемой соли, которые агонизируют рецептор GABA, к фармацевтической композиции на основе предложенного соединения, к способу получения (-)-стереизомера формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, к способу индуцирования или поддержания общей анастезии, к способу промотирования обезболивания и к способу прототирования антиэметической активности с использованием предложенного (-)-стереоизомера или его фармацевтически приемлемой соли, а также к новому диастереизомеру (-)-2,6-ди-втор-бутилфенилового эфира карбаминовой кислоты формулы (II), где R¹ представляет собой хиральную аминогруппу и X является Н, или к его фармацевтически приемлемой соли. 8 н. и 6 з.п. ф-лы, 15 пр., 10 табл., 3 ил.

Настоящее изобретение относится к новому (-)-стереизомеру формулы (I), где Х является Н, или к его фармацевтически приемлемой соли, которые агонизируют рецептор GABA, к фармацевтической композиции на основе предложенного соединения, к способам получения (-)-стереизомера формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, к способу индуцирования или поддержания общей анастезии, к способу промотирования обезболивания и к способу прототирования антиэметической активности с использованием предложенного (-)-стереоизомера или его фармацевтически приемлемой соли, а также к новому диастереизомеру (-)-2-втор-бутил-6-изопропилфенилового эфира карбаминовой кислоты формулы (II), где R¹ представляет хиральную аминогруппу и Х является Н. 10 н. и 6 з.п. ф-лы, 12 пр., 6 табл., 4 ил.

Изобретение относится к области химии и фармацевтики, а именно к улучшенному способу получения йодида или метилсульфата неостигмина, которые находят применение в качестве лекарственных средств. Способ включает получение 3-диметиламинофенолята натрия, его последующее взаимодействие с хлорангидридом диметилкарбомаиловой кислоты и взаимодействие полученного 3-((диметилкарбомаилокси)фенил)-диметиламина с соответствующим алкилирующим агентом (йодметан или диметилсульфат). Способ характеризуется тем, что целевые соединения получают взаимодействием 3-диметиламинофенола с 2,0-2,5-кратным мольным избытком металлического натрия в среде толуола при кипении, добавлением 1,5-кратного мольного избытка хлорангидрида диметилкарбомаиловой кислоты, промыванием толуольного фильтрата раствором натриевой щелочи и водой, упариванием растворителя и выдерживанием 3-((диметилкарбомаилокси)фенил)-диметиламина с соответствующим алкилирующим агентом в течение 24 часов в среде абсолютного диэтилового эфира. Способ позволяет увеличить конверсию 3-диметиламинофенола, а также повысить выход и чистоту целевого продукта. 3 пр.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), их оптическим изомерам или фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы для ингибирования или блокирования обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ) и/или норэпинефрина (NA), а также для лечения заболеваний, связанных с центральной нервной системой, к фармацевтической композиции на их основе и к их применению для изготовления лекарственного средства.

где хиральный центр (*) может быть R или S или RS (рацемическая смесь), R3 и R4 независимо выбраны из насыщенного алкила, имеющего 1-6 атомов углерода, а значения заместителей R1 и R2 такие, как указаны в формуле изобретения. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 10 табл., 3 ил.

Настоящее изобретение относится к соединению, проявляющему ингибирующее действие на фермент FAAH, отвечающему формуле I, где n обозначает целое число от 1 до 6; А обозначает группу X; причем когда n обозначает целое число от 2 до 6, группы А являются одинаковыми или разными; Х обозначает C_1-2-алкилен; R₁ обозначает атом водорода; R₂ обозначает атом водорода или группу, выбранную из следующих групп: фенил, фенилокси; R₃ обозначает либо 2,2,2-трифторэтил, либо фенил, в случае необходимости замещенный одним или несколькими атомами галогена или C_1-3-алкилом, C_1-3 -алкокси, трифторметилом; при условии, что: - соединение формулы 1 не является 2,2,2-трифторэтилбензилкарбаматом, - когда R ₃ обозначает 2,2,2-трифторэтил и группа -[А]_n - обозначает группу -СН₂-, - когда R₃ обозначает фенил, в случае необходимости замещенный, и группа -[А]_n -обозначает группу -СН₂-, -СН₂СН₃ -, -СН₂СН₂СН₂-, тогда R ₂ отличается от атома водорода в виде основания, соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой, а также к способу получения соединения формулы I и фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении FAAH, содержащей, по меньшей мере, одно соединение формулы (I). 5 н.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к способам получения ривастигмина формулы (I),

включающим проведение реакции 3-(1-диметиламиноэтил)фенола формулы (V) либо его S-энантиомера формулы (V-a) с карбонилдиимидазолом, последующее взаимодействие продукта реакции с этилметиламином в

органическом растворителе для получения соединения (II) или соединения (I) и произвольное расщепление соединения формулы (II) для получения соединения формулы (I) или проведение реакции S-3-(1-диметиламиноэтил) фенола формулы (V-a) с этилметил карбамоилхлоридом в инертном органическом растворителе при повышенной температуре и в присутствии слабого неорганического или органического основания. Данные способы являются экономичными в промышленных масштабах и позволяют использовать легкодоступное промышленно безопасное сырье. 2 н. и 20 з.п. ф-лы.