Производные гуанидина, т.е. соединения, содержащие группу 
, где атомы азота с простыми связями, не входят в нитро- или нитрозогруппы: ..Y - водород или атом углерода, например бензоилгуанидины – C07C 279/22
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07C Ациклические и карбоциклические соединения
C07C 279/00 Производные гуанидина, т.е. соединения, содержащие группу , где атомы азота с простыми связями, не входят в нитро- или нитрозогруппы
, где атомы азота с простыми связями, не входят в нитро- или нитрозогруппы C07C 279/22 ..Y - водород или атом углерода, например бензоилгуанидины
Патенты в данной категории
| ФТОРИРОВАННЫЕ ЦИКЛОАЛКИЛЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, А ТАКЖЕ СОДЕРЖАЩЕЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО
Изобретение относится к фторированным циклоалкилзамещенным бензоилгуанидинам формулы I, в которой означают Х - кислород, сера или NR6; R6 - водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; m - ноль, 1, 2 или 3; n - ноль, 1, 2 или 3; р - ноль, 1, 2 или 3; q - 1, 2 или 3; r - ноль, 1, 2 или 3; причем сумма m, n, p, q и r равна по меньшей мере 2; R1 - водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R2 - водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R3 - SOuR10; u - ноль, 1 или 2; R10 - алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R4 - водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R5 - водород; а также их фармацевтически переносимые соли. Изобретение относится к соединениям формулы I и/или их фармацевтически переносимым солям для применения в качестве лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью натрий-протонных антипортеров (NHE) и предназначенного для лечения заболеваний, опосредованных такой активностью. Технический результат - фторированные циклоалкилзамещенные бензоилгуанидины, обладающие ингибирующей активностью натрий-протонных антипортеров (NHE). 3 н. и 6 з.п. ф-лы.
|
2305093 патент выдан: опубликован: 27.08.2007 |
|
ОРТО-ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к бензоилгуанидинам формулы I  где R(1) обозначает CF3; один из заместителей R(2) и R(3) обозначает водород; и соответственно другой из заместителей R(2) или R(3) обозначает -СН(СН3)-СН2OH; R(4) обозначает метил, а также их фармацевтически приемлемые соли. Предложен способ получения бензоилгуанидинов формулы I. Также предложено лекарственное средство, обладающее ингибирующей активностью в отношении Na+/H+-обмена и содержащее эффективное количество бензоилгуанидина формулы I. Технический результат - орто-замещенные бензоилгуанидина формулы I, проявляющие высокую эффективность ингибирования Na+/H+-обмена. 3 с. и 12 з.п. ф-лы.
|
2227796 патент выдан: опубликован: 27.04.2004 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БИФЕНИЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО
Описываются производные бифенила формулы (I), в которой R1, R4 независимо друг от друга обозначают группу -С(=NH)-NH2, которая может быть замещена группой -ОН, или группу -СО-N=C(NH2)2, R3 обозначает Н, COOR6, -О-[C(R6)2] m-COOR6, Х обозначает [C(R6)2] n-, [C(R6)2] n-О-, -О-[C(R6)2] n-, R2, R5 каждый обозначает Н, R6 обозначает Н или А, А обозначает алкил с 1-6 атомами углерода, n обозначает 0, 1 или 2, m обозначает 1 или 2, а также их соли. Описывается способ получения этих соединений, а также их солей, включающий превращение соединений формулы (I), где R1 и/или R4 означают амидиновую группу, замещенную гидроксигруппой, в другие соединения формулы (I), где R1 и/или R4 означают амидиновую группу, и в случае необходимости в полученных соединениях формулы (I) имеющуюся сложноэфирную группу гидролизуют до карбоксильной группы и/или в случае необходимости полученные соединения в форме основания или кислоты переводят в одну из их солей. Описываются также фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим действием на фактор свертывания крови Ха, на основе соединения формулы (I) и/или одной из его физиологически приемлемых солей и способ ее получения из соединения формулы (I) и/или одной из его физиологически приемлемых солей и по меньшей мере из одного твердого, жидкого либо полужидкого носителя или вспомогательного вещества, и лекарственное средство, являющееся ингибитором фактора свертывания крови Ха. Технический результат заключается в том, что соединения представляют собой ингибиторы фактора свертывания крови. 5 c. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл. 
|
2219166 патент выдан: опубликован: 20.12.2003 |
|
ОРТОЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ, ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ИЛИ ДИАГНОСТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ, А ТАКЖЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к соединениям формулы (I) где R(2) и R(3) - независимо друг от друга обозначают водород, Cl, Br, J, (C1-C8)-алкил, (С3-С8)-циклоалкил или -OR(5), R(5) - (C1-C8)-алкил, причем один из двух заместителей R(2) и R(3) всегда является водород, однако оба заместителя R(2) и R(3) одновременно не являются водородами, а также их фармацевтически приемлемым солям. Предложен способ получения соединения формулы (I ). Также предложен лекарственный препарат, содержащий в качестве активного компонента соединение формулы (I). Технический результат - ортозамещенные бензоилгуанидины, используемые в качестве антиаритмических лекарств с кардиопротективным компонентом для профилактики и лечения инфаркта, а также для лечения стенокардии. 3 с. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2218329 патент выдан: опубликован: 10.12.2003 |
|
ОРТОЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к новым ортозамещенным бензоилгуанидина формулы (1), где R(1) - Н, алкил с 1-8 С-атомами, Ха-(СН2)b-(CF2)c-CF3, где а, b, с = 0; один из двух заместителей R(2) и R(3) означает -O-CO-R(27) и соответственно другой из заместителей R(2) и R(3) является R(1), где R(27) - алкил с 1-8 С-атомами; R(4) - водород, алкокси с 1-4 С-атомами, F, Cl, Br, I; R(5) - водород, и их фармацевтически приемлемым солям. Лекарственное средство, обладающее ингибирующей активностью в отношении Na+/H+-обмена, содержит соединение формулы 1 и целевые дополнительные добавки. Соединения формулы 1 используются для получения медикамента для лечения или профилактики вызванных ишемическими состояниями заболеваний, инфаркта, стенокардии и т.д. Технический результат - получение новых соединений, обладающих ингибирующей активностью в отношении Na+/H+ обмена. 2 с. и 15 з.п. ф-лы. 
|
2214397 патент выдан: опубликован: 20.10.2003 |
|
ОРТО-ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
Изобретение относится к новым орто-замещенным бензоилгуанидинам формулы (1), где R(1) обозначает Н, галоген, Ха-(СН2)b-(CF2)с-CF3, а, b, с обозначают ноль, один из двух заместителей R(2) и R(3) обозначает гидроксил, и соответственно другой из заместителей R(2) и R(3) является R(1), R(4) обозначает С1-С4-алкил, галоген, (СН2)n-(CF2)o-CF3, n, о обозначают ноль, и их фармацевтически приемлемые соли. Лекарственное средство, обладающее ингибирующей активностью в отношении Na+/H+-обмена, содержащее соединение формулы (1) и фармацевтические добавки. Соединения формулы (1) используются для получения медикамента для лечения или профилактики инфарктов, стенокардии. Технический результат - получение новых соединений, обладающих ингибирующей активностью в отношении Na+/Н+-обмена. 2 с. и 12 з.п. ф-лы. 
|
2212400 патент выдан: опубликован: 20.09.2003 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ГУАНИДИДЫ ТИОФЕНИЛАЛКЕНИЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО
Описываются замещенные гуанидины тиофенилалкенилкарбоновой кислоты формулы I, где по меньшей мере один из заместителей R(1), R(2) и R(3) обозначает R(31)SOk-, R(31) обозначает C1-C8-алкил, k - ноль или два, и соответственно другие заместители R(1), R(2) и R(3) независимо друг от друга обозначают Н, F, Cl, Br, I, R(4) и R(5) - независимо друг от друга водород или C1-C8-алкил, и их фармацевтически приемлемые соли. Эти гуанидиды представляют очень эффективные противоаритмические средства с кардиозащитной компонентой и их применяют для профилактики и лечения инфаркта, а также для лечения стенокардии, причем они также тормозят или сильно уменьшают патофизиологические процессы при возникновении индуцированных ишемией повреждений, особенно при возникновении индуцированных ишемией сердечных аритмий. 2 c. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл. 
|
2193033 патент выдан: опубликован: 20.11.2002 |
|
| ФЕНИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ГУАНИДИДЫ АЛКЕНИЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ
Настоящее изобретение относится к фенилзамещенным гуанидидам формулы I, где Т обозначает формулу II, R(A) означает водород, галоген, алкил, R(B), R(C) и R(D) независимо означают значения для R(A), х и у равны 0 или 1, R(F) означает водород, галоген, алкил, R(E) имеет значения как и R(F), R(1) имеет значения как и Т, или -OkCmH2m+1, галоген, -(C=О)-N=C(NH2)2, -Ou(CH2)vC6H5, -Оu2-(С1-С9)-гетероарил, k, m, u, u2 означают ноль или 1, v означает ноль, R(2), R(3), R(4) и R(5) имеют значения как и R(1), или R(2) и R(3) совместно означают -СН-СН= СН-СН-, -(CH2)w2NR(24)R(25), где R(24) и R(25) означают алкил, и W2 означает 1, 2, причем в молекуле содержатся по меньшей мере два остатка Т. Вышеуказанные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении Na+/H+-обмeнa и поэтому могут использоваться в качестве активно действующего вещества в лекарственном средстве для лечения различных заболеваний, связанных с вышеуказанными свойствами этих соединений. 2 с. и 9 з. п. ф-лы, 1 табл.  
|
2193026 патент выдан: опубликован: 20.11.2002 |
|
ОРТОЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к ортозамещенным бензоилгуанидинам формулы (1), где R(1) обозначает R(13)-SOm, m обозначает число 2; R(13) обозначает алкил, один из заместителей R(2) и R(3) обозначает водород; а другой -CHR(30)R(31), R(30) обозначает-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)I-(CHOH)k-R(32), R(32) обозначает водород или метил, g, h, I равны нулю, k равно 1, R(2) и R(3) обозначает -C(OH)R(33)R(34), R(31), R(33) и R(34) обозначают водород или алкил, R(4) обозначает алкил, алкокси, F, Cl, Br, I. Эти соединения обладают ингибирующей активностью в отношении Na+/H+-обмeнa и благодаря этому свойству могут быть использованы в качестве лекарственного средства против различных заболеваний. 2 с. и 8 з.п. ф-лы. 
|
2193025 патент выдан: опубликован: 20.11.2002 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ГУАНИДИДЫ КОРИЧНОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Описываются новые замещенные гуанидиды коричной кислоты формулы (I), где R(3) обозначает -Ха-Уб-Ln-U; Х обозначает О, S; а = 0 или 1; У обозначает алкилен с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами; Т, Т - алкилен с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами в алкиленовой группе; Т обозначает фенилен; n = 0; U обозначает NR(24) R(25) или пиридил; причем R(24) и R(25) обозначают алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами; R(1), R(2), R(4) и R(5) обозначают H, F, Cl, Br, I, CN, -Op-(СН2)s-CqF2q+1; где р = 0; q = 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8; s = 0; R(6) и R(7) независимо друг от друга обозначают водород, F, Cl, Br, I, алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, а также их фармацевтически приемлемые соли. Новые соединения являются ингибиторами клеточного натрийпротонного обмена. Также описываются способ получения соединений формулы (I) и фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении Na+/H+ - обмена, содержащая в качестве активного вещества соединение формулы (I). 3 с. и 3 з.п.ф-лы. 
|
2190601 патент выдан: опубликован: 10.10.2002 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-НАФТОИЛГУАНИДИНЫ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1, R3-R8 означает XYaWZ или X"YaWZ", где Х - О; Y - алкилен с 1-4 атомами СН2, а = 0, W - СН2 или, если W не следует непосредственно за гетероатомом группы ХYа, то также О; Z - это -C(=O)R(15) или, если W не означает О, также NR(16)R(17); R(15) - это -N=C(NH2)2, R(16) и R(17) - водород или алкил или R(16) и R(17) означают вместе 4 или 5 метиленовых групп, из которых одна СН2-группа может быть заменена кислородом или N-(п-хлорфенилом); X" - это -C(=O)NR(30); Z" означает -C(= O)R(15), N-содержащий гетероцикл с 1-5 С-атомами, причем N-содержащий гетероцикл связан через С; другие R1, R3-R8, которые не подпадают под приведенные выше значения, независимо друг от друга означают VpQqU, где V - O, р=0 или 1, q=0, U - водород, алкил, причем один из заместителей R5-R8 не являются водородом. Указанные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении Na+/H+-обмена и поэтому могут использоваться в качестве активно действующего вещества в лекарственном средстве для лечения различных заболеваний, связанных с вышепоказанным свойством этих соединений. 2 с. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл. 
|
2190600 патент выдан: опубликован: 10.10.2002 |
|
ИНДЕНОИЛГУАНИДИН, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО
Изобретение относится к инденоилгуанидину формулы I, способу его получения, лекарственному средству на его основе. Соединения являются полезными для лечения сердечной аритмии. Кроме того, они используются в качестве кардиопротекторных агентов для млекопитающих. Также описан способ получения соединений. 3 с. и 3 з.п.ф-лы, 7 табл. 
|
2182902 патент выдан: опубликован: 27.05.2002 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ 1-НАФТОИЛГУАНИДИНЫ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к новым производным 1-нафтоилгуанидинам формулы (I) где R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 означают Н, F, CL, Br, I, СF3, XaYbZ, X означает О, а=0,1, Y означает алкилен, причем одна из групп СН2 может быть заменена на О-фенилен, b=нуль или 1, Z означает Н, алкил, С/=О/ R/15, NR/16/ R/17/ или фенил, который может быть незамещен или замещен, или Z означает азотсодержащий гетероцикл с 1-5 атомами углерода, а также их фармацевтически приемлемые соли. Соединения формулы (I) обладают ингибирующей активностью в отношении N+/H+-обмена и поэтому могут найти применение в медицине в качестве, например, антиаритмического лекарственного средства. 2 с. и 16 з.п. ф-лы.
|
2182901 патент выдан: опубликован: 27.05.2002 |
|
| ПИРУВАТЫ КРЕАТИНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Настоящее изобретение относится к пируватам креатина общей формулы (I): (креатин)x(пируват)y(H2O)n, где x = 1 - 2; y = 1 - 2 и n = 1. Предлагаемые соединения формулы (I) являются ценной пищевой добавкой для повышения выносливости и силы в области спорта. Также изобретение охватывает способ получения пируватов креатина, заключающийся во взаимодействии при мольном соотношении креатина к пировиноградной кислоте от 1:2 до 2:1 при температуре 10 - 50oС. 2 с. и 5 з.п. ф-лы. | 2179970 патент выдан: опубликован: 27.02.2002 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДАНИЛИДИНАЦЕТИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ИЛИ ДИАГНОСТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ ЭТИ СОЕДИНЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к замещенным инданилидинацетилгуанидинам формулы I, где R1, R2, R3, R4, R5, R6 представляют собой водород, алкил, алкокси, F, Cl, Br, I; R7, R8, R9, R10 представляют собой водород, а Х представляет собой О. Соединения общей формулы I обладают ингибирующей активностью в отношении Na+/H+-обмена и поэтому могут использоваться в качестве лекарственных средств или диагностических препаратов. Настоящее изобретение относится также к способу получения соединений формулы I путем взаимодействия соединения формулы V, где Y является алкоксигруппой, галогеном или имидазолилом, с гуанидином формулы VI. 3 с. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл.   
|
2176638 патент выдан: опубликован: 10.12.2001 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АЛКЕНИЛ-БЕНЗОИЛГУАНИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Новые производные алкенилбензоилгуанидина формулы I, где R1 и R2 каждый независимо друг от друга обозначают H, A, NO2, SOn-R4, R3 обозначает -CR5= CR6R7, -C(R6R5)-CR7=CR9R8, -C(R6R5)-C(R7R8)-CR9=CR10R11 или циклоалкенил с 3-7 С-атомами, или циклоалкенилалкил с 4-8 С-атомами; R4 обозначает А; R5-R11 каждый независимо друг от друга обозначают H или А; А - алкил с 1-6 С-атомами ; n = 1 или 2, и их физиологически переносимые соли обладают способностью ингибировать клеточный Na+/H+-обмен и могут использоваться в качестве кардиопротективных веществ для лечения заболеваний, обусловленных нарушением Na+/H+-обмена. Описан способ получения соединений формулы I. 3 с. и 4 з.п.ф-лы, 1 табл. 
|
2172733 патент выдан: опубликован: 27.08.2001 |
|
ГУАНИДИДЫ АЛКЕНИЛКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ КЛЕТОЧНОГО NA+/H+-ОБМЕНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Описываются новые гуанидиды алкенилкарбоновых кислот формулы I, где R(6) и R(7) означают Н или (С1-С8)алкил, R(1), R(2), R(3), R(4) и R(5) означают водород или F, причем по меньшей мере один из остатков R(l), R(2), R(3), R(4) и R(5) должен быть фтором, и их фармацевтически приемлемые соли. Соединения формулы I получают взаимодействием соединения формулы II с гуанидином. Соединения формулы I обладают свойством ингибировать клеточный Na+/Н+-обмен, поэтому они подходят для лечения болезней, связанных с повышенным Na+/Н+-обменом, и могут использоваться индивидуально или в составе фармацевтической композиции. 4 с. и 10 з.п. ф-лы.  
|
2164913 патент выдан: опубликован: 10.04.2001 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ N-АЦИЛ-2-АРИЛЦИКЛОАЛКИЛАМИНА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ СИНТЕЗ МЕЛАТОНИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ МЕЛАТОНИНСТИМУЛИРУЮЩЕГО СВЯЗЫВАНИЯ
Описываются новые производные N-ацил-2-арилциклоалкиламина формулы I или II, стимулирующие синтез мелатонина, в которой X - галоген, водород, C1-4-алкил или OR5, где R5 представляет собой водород, C1-4-перфторалкил, C1-4-фторалкил, C1-4-пердейтероалкил, C1-20-алкил, C4-20-алкциклоалкил, C2-20-карбонитрилоалкил, C3-22-карбоалкоксиалкил, C3-20-алкенил, C3-20-алкинил, C9-20-фенилалкил, C9-20-фенилалкенил, C9-20-фенилалкинил, C2-20-гидроксиалкил, C8-20-фенилоксиалкил, C7-20-пиридилалкил или C6-20-пиррилалкил; Y - водород или галоген; Z - водород, галоген, циано, фенил, C7-20-фенилалкил, C8-20-фенилалкинил или C2-20-алкамидо; R в обоих случаях является водородом, галогеном или C1-4-алкилом; n равно 1 или 2; G - двухвалентный метилен, этилен или C1-4-алкметиленовый фрагмент; R1 - водород; C1-4-алкил или бензил; R2 - C1-6-алкил, C2-6-алкенил, C3-6-циклоалкил, C2-4-алкоксиалкил, C1-4-трифторметилалкил, C2-8-алкилтиоалкил или NR3R4, где R3 и R4 независимо друг от друга выбирают из водорода и C1-4-алкила, но R3 и R4 не могут одновременно быть водородом. Новые производные N-ацил-2-арилциклопропилметиламина обладают лекарственными и биологически активными свойствами. Эти соединения стимулируют синтез мелатонина, что делает их полезными для лечения некоторых заболеваний. Описывается также способ их получения. 3 с. и 16 з.п.ф-лы, 6 табл.  или 
|
2162076 патент выдан: опубликован: 20.01.2001 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ОСНОВАНИЕМ БЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ КЛЕТОЧНОГО NA+/H+-АНТИПОРТЕРА
Описываются новые замещенные основанием бензоилгуанидины формулы I, в которой один из трех заместителей R(1), R(2) и R(3) имеет значение R(6)-A-B-D-, где R(6) - основной протонируемый остаток, т. е. аминогруппа - NR(7)R(8), аминогруппа R(7)R(8)N-C/= N-R(9)/ или гуанидиногруппа (a), где R(7), R(8), R(9) и R(10) независимо один от другого означают водород или алкил с 1-4 C-атомами или R(7) и R(8) вместе означают CaH2a, где a = 4, 5, 6 или 7, причем в случае если a = 5, 6 или 7, одна метиленовая группа группы CaH2a может быть заменена гетероатомной группой O, или NR(11), или R(8) и R(9), или R(9) и R(10), или R(7) и R(10) означают группу CaH2a, где a = 2, 3, 4 или 5, причем в случае если a = 3, 4 или 5, одна метиленовая группа группы CaH2a может быть заменена гетероатомной группой O или NR(11), где R(11) - водород или метил; или R(6) - имидазолил, дигидроимидазолил, бензимидазолил, пиридил, хинолил, пирролидинил или фенил, которые в случае необходимости замещены (C1-C4)-алкилом, A - CbH2b; b = 1 - 10, целое число; причем в группе CbH2b одна или две метиленовые группы могут быть заменены одной из группировок, выбранных из (d) или -SOaa/NR(19)/bb-, где aa = 1 или 2; bb = 0 или 1; aa + bb = 2; R(19) - водород или алкил с 1-4 C-атомами; R(20) - водород или метил; B - фениленовый остаток формулы II, где R(12) и R(13) - водород, D - CdH2d-Xf-, где d = 0, X - -O-, f = 1, и соответственно другие заместители R(1) и R(3) независимо один от другого означают водород, F, Cl, Br, I, (C1-C8)-алкил, или R(17)-CgHg-SO2, g = 0, 1, 2, 3 или 4, где R(17) - водород или CkF2k+1-, k = 1, 2 или 3; R(4) и R(5) - водород, а также их фармакологически переносимые соли. Описывается также способ их получения, фармацевтический состав, способ его получения и способ ингибирования клеточного Na+/H+-антипортера. Соединения могут найти применение в качестве лекарственного средства при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. 5 с. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл.    
|
2161604 патент выдан: опубликован: 10.01.2001 |
|
4-АМИНО-БЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ЦЕЛЛЮЛЯРНОГО NA+/H+-АНТИПОРТЕРА
Описываются новые соединения - 4-амино-бензоилгуанидины общей формулы I, где R1 обозначает A; R2 и R3, каждый независимо друг от друга, обозначают H, A, Ph или Гет; R2 и R3 вместе также обозначают алкилен с 4 или 5 C-атомами; Гет обозначает насыщенный, ненасыщенный или ароматический гетероцикл с 1 - 2 атомами азота или серы, связанный через N или C, который незамещен или замещен алкилом с 1 - 6 C-атомами; Ph обозначает фенил, незамещенный или однократно, двукратно или трехкратно замещенный группами A, OA, NH2, F, Cl, Br и/или CF3; A обозначает алкил с 1 - 6 C-атомами, а также их физиологически приемлемые соли. Соединения формулы I, а также их физиологически приемлемые соли обладают антиаритмическими свойствами и действуют как ингибиторы целлюлярного Na+/H+-антипортера. Описываются также способ их получения, фармацевтическая композиция и способ ингибирования целлюлярного Na+/H+-антипортера. 5 с. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл. 
|
2160728 патент выдан: опубликован: 20.12.2000 |
|
БЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО
Описываются новые бензоилгуанидины формулы I, где один из трех заместителей R(1), R(2) и R(3) означает -OR(10), R(10) означает CaH2a-(C1 - C9)-гетероарил-N-окись, которая не замещена или замещена 1 - 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из CF3, CH3, a = 0, 1, 2; соответственно другие заместители R(1), R(2) и R(3) независимо друг от друга означают водород, (CH2)p - (CqF2q+1), R(22) -SOu , причем перфторалкильная группа имеет прямую или разветвленную цепь, u = 0, 1 или 2, q = 1, 2, 3, 4, 5 или 6; R(22) - (C1 - C8)-алкил или CF3; R(4) и R(5) независимо друг от друга - водород, (C1 - C8)-алкил, CrF2r+1, r = 1, 2, 3, 4, или их фармацевтически приемлемые соли. Описанные соединения оказывают отличное действие на систему кровообращения сердца. Описывается также способ их получения, промежуточное соединение для их получения, способ ингибирования и лекарственные средство. 5 с. и 11 з.п. ф-лы.  (I)
|
2160727 патент выдан: опубликован: 20.12.2000 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ
Описываются новые замещенные бензоилгуанидины формулы I, где R(1) означает водород или R(5)-Som, m означает 0, 1 или 2, R (5) означает (C1-C8) алкил, R(2) означает - CF2R(14), -CF[R(15)] [R(16)]6, R(14) означает (C1-C4) алкил, R(15) и R(16) независимо друг от друга означают водород или (C1-C4) алкил, R(3) определено как R(1), R(4) означает водород, -(CH2)5-(CF2)t-CF3, S означает 0 или 1, t означает 0, 1 или 2, а также их фармацевтически совместимые соли. Они представляют исключительные средства для лечения заболеваний системы кровообращения сердца. Описывается также способ получения соединений формулы I, способ ингибирования и фармацевтический препарат. 4 с. и 4 з.п. ф-лы. 
|
2159762 патент выдан: опубликован: 27.11.2000 |
|
ФТОРСОДЕРЖАЩИЕ БЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ
Описываются новые фторсодержащие гуанидины формулы I, где R1 - H, F, Cl, Br, J, A, CN, NO2, CnFmH2n+1Op, алкинил или X-R4 ; R2 - CnFmH2n+1O; R3 - H, A, F, Cl, Br, J, CnFmH2n+1Op, SOq-R6, SO2NR4R5, OR6, SR6, которые получают взаимодействием соединения формулы II с гуанидином. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении клеточного Na+/H+ - антипорта и могут использоваться в медицине, например как антиаритмические средства. Описан также фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I, и способ ее получения. 4 с. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл. 
|
2159230 патент выдан: опубликован: 20.11.2000 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОКИСЛОТОЙ БЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ЦЕЛЛЮЛЯРНОГО NA+/Н+- ИОНООБМЕНА И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО
Описываются новые замещенные аминокислотой бензоилгуанидины общей формулы I, где значения R(1) - R(5) указаны в п.1 формулы изобретения. Соединение формулы I пригодно для получения лекарственного средства в целях лечения кровообращения сердца. Описывается также способ их получения, способ ингибирования целлюлярного Na+/Н+-ионообмена и лекарственное средство. 4 с. и 4 з.п. ф-лы. 
|
2154055 патент выдан: опубликован: 10.08.2000 |
|
АРИЛБЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение относится к новым орто-замещенным арилбензоилгуанидинам формулы (I), где R1 обозначает A, СF3, Гал; R2 и R3 каждый независимо друг от друга обозначают Н, Гал, A, SOn-R6, -SO2NR4R5, Ph; R4 обозначает Н, А, СF3, Ph; R5 обозначает Н или A; R6 обозначает А; А обозначает алкил с 1-6 С-атомами; Ph обозначает незамещенный или одно-, двух- или трехкратно замещенный с помощью A, F, Cl, Br, J или СF3 фенил; n равно 1 или 2; Гал обозначает фтор, хлор, бром или иод, их физиологически приемлемым солям, которые обладают хорошим кардиозащитным действием и поэтому особенно пригодны для лечения инфаркта, профилактики инфаркта и для лечения стенокардии. Вещества противодействуют любым патологическим гипоксическим и ишемическим повреждениям, так что можно лечить вызываемые благодаря этому первичные или вторичные заболевания. Биологически активные вещества также хорошо пригодны для профилактики применений. Описывается также способ их получения и фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I). 3 с. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл. 
|
2153490 патент выдан: опубликован: 27.07.2000 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АЛКИЛБЕНЗОИЛГУАНИДИНОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Описываются новые производные алкил-бензоилгуанидинов формулы I где значения А, R1, R2 и R3, а также их физиологически совместимые соли, обладающие активным действием против аритмий и свойствами ингибиторов клеточного Na+/H+ - антипортера. Описывается способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе. 4 с. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2142940 патент выдан: опубликован: 20.12.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ГУАНИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ NA+/H+ - ОБМЕНА В КЛЕТКАХ
Описаны новые производные гуанидина формулы (I), где Y - группа N или С-R1, в которой R1 - водород, низший алкил, гидроксигруппа и т.д.; R2 - водород, арил, который может иметь один приемлемый заместитель, арилоксигруппа и т. д. ; R3 - вoдopoд, низшая алкоксигруппа, гидроксигруппа и т.д.; Z - группа N или C-R4, в которой R4 - водород, галоген, гидрокси(низший)алкил и т. д. ; W - группа N или C - R12, в которой R12 - водород, и их фармацевтически приемлемые соли, применимые в качестве лекарственных средств для лечения и/или профилактики инфаркта миокарда и ишемической аритмии у человека или животных. Кроме того, раскрыт способ получения указанных производных гуанидина и их солей. 3 с. и 12 з.п.ф-лы, 1 табл. 
|
2141946 патент выдан: опубликован: 27.11.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОИЛГУАНИДИНА И ИХ СОЛИ С КИСЛОТАМИ
Описываются новые производные бензоилгуанидина общей формулы (I), где А является группой формулы или -NR3-(СН2)2-NR3-, где R3 - алкил с 1-4 атомами углерода, R1 - группа R4 - SO2-, где R4 - алкил с 1-5 атомами углерода, R2 - радикал формулы (а), (б), (в), где Е и G - различные и означают азот или группу СH, и их соли с кислотами, которые представляют собой активное вещество лекарственных средств. 1 табл. |
2136659 патент выдан: опубликован: 10.09.1999 |
|
| АНАЛОГИ 15-ДЕЗОКСИСПЕРГУАЛИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ (ВАРИАНТЫ), АМИНОЗАЩИЩЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ОСНОВЕ АНАЛОГОВ 15-ДЕЗОКСИСПЕРГУАЛИНА Изобретение относится в качестве новых промышленных продуктов к соединениям структуры, аналогичной таковой 15-дезоксиспергуалина, формулы I NH2C(= NH)NH(CH2)n - NHC(= О)AC(= О)NH(CH2)4NH(CH2)*2CH(CH3)NH2 (I) R1NHC(= NR1)NH(CH2)nNHC(= 0) AC(= 0)NH(NH2)4NH(CH2)*2CH(CH3)NHR3 (II), в которой А обозначает простую связь, группу-СН2-, группу -CH2О, группу - CH2NH, группу-CH(OH)-, группу - СНF- или группу -OH(OCH3); и n равно 6 или 8, и их солям присоединения. Эти новые соединения особенно пригодны в качестве иммунодепрессивных агентов. Изобретение также относится к способу получения вышеуказанных соединений I удалением защитных групп из соединений формулы II. Способ получения соединений формулы II конденсацией кислоты с амином или взаимодействием амина с карбонатом. Заявлены соединения формулы II, а также фармакомпозиция, обладающая иммунодепрессивной активностью, содержащая в качестве активного начала соединения формулы I. 8 с. и 4 з. п. ф-лы, 1 табл. | 2113431 патент выдан: опубликован: 20.06.1998 |
|
АМИНОЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОИЛГУАНИДИНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Использование: в медицине, так как антиаритмическими свойствами. Сущность изобретения: продукт - аминозамещенные бензоилгуанидины формулы (I)  , где R1 и R2 - NR3R4, R3 и R4 - H, C1-C6 алкил или R3 - фенил - /CH2/p, p = 0 - 4, или R3 и R4 вместе образуют C4-C7 - метиленовую цепь, где CH2 группа может быть замещена NH, R1 или R2 - H, F, Cl, C1-C4 алкокси или фенокси. Реагент 1.  Реагент 2: гуанидин HN= C(NH2)2.
|
2085555 патент выдан: опубликован: 27.07.1997 |
|
