Соединения, содержащие углерод и азот и имеющие функциональные группы, не отнесенные к группам ,201/00: ..содержащие аминооксидные связи – C07C 291/04

МПК Раздел C C07 C07C C07C 291/00 C07C 291/04

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ

C07 Органическая химия

C07C Ациклические и карбоциклические соединения

C07C 291/00 Соединения, содержащие углерод и азот и имеющие функциональные группы, не отнесенные к группам 201/00

C07C 291/04 ..содержащие аминооксидные связи

Патенты в данной категории

ЗАМЕЩЕННЫЕ АНИЛИДЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение касается новых физиологически активных соединений общей формулы (I), его N-оксидов, сложноэфирных производных, а также их фармацевтически приемлемых солей и сольватов, которые обладают ценными фармацевтическими свойствами, в частности способны контролировать взаимодействие VCAM-1 и фибронектина с интегрином VLA-4 (

1) и могут быть использованы при лечении воспалительных заболеваний и астмы. В соединении общей формулы (I)

где Х¹ и Х² независимо обозначают CR¹⁰;

R⁴ обозначает атом водорода или С_1-4алкильную группу;

R¹⁰ обозначает водород, С_1-4алкил, С_1-4алкокси, С_1-4алкилтио, С_1-4алкилсульфинил или С_1-4алкилсульфонил;

R¹² обозначает водород, С_1-4алкил или бензил;

R¹³обозначает C_1-6алкил, необязательно замещенный карбокси, C_1-4алкоксиалкокси, -OCH₂CO₂H, -NY¹Y² либо одной или более гидроксигруппами; гетероарил, выбранный из имидазолила, оксазолила, пиридила, тиенила и пиридазинила, каждый из которых необязательно замещен карбокси или C_1-4алкилом; гетероциклоалкил, такой как тетрагидропиранил, или арил, выбранный из фенила и нафтила, каждый из которых может быть замещен карбоксигруппой, -NY⁴Y⁵ либо одной или более C_1-4алкоксигруппой, где Y⁴ и Y⁵ независимо представляют C_1-4алкил; R¹⁵ обозначает -N(R¹²)-C(=O)-R¹³, -N(R¹²)-SO₂-R₁₃ или -NY¹Y², где Y¹ и Y² независимо представляют водород, C_1-4алкил или арилC_1-4алкил, или группа -NY¹Y² может образовывать 5-6-членный циклический амин, который может содержать дополнительный гетероатом, выбранный из O или NY³ [где Y³ обозначает -C(=O)-OR¹⁴ (где R¹⁴ обозначает C_1-4алкил) или C_1-4алкил]; Ar¹ обозначает незамещенный фенилен. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу лечения с использованием соединений настоящего изобретения. 3 н. и 13 з.п. ф-лы.

2233269
патент выдан:
опубликован: 27.07.2004