Тиолы, сульфиды, гидрополисульфиды или полисульфиды, замещенные атомами галогена, кислорода или азота или атомами серы, не входящими в тиогруппы: ..с атомом серы по меньшей мере одной из тиогрупп, присоединенным к атому углерода шестичленного ароматического кольца углеродного скелета – C07C 323/18

Изобретение относится к новым соединениям Формулы III или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой: R ₁ и R₂ независимо выбраны из группы, состоящей из: (a) H, (b) (C₂-C₆)алкила, (c) C ₁-C₆ алкила, прерванного одной или более групп -O-, (d) (C₀-C₃)алкил-(C₃-C ₇)циклоалкила и (e) (CH₂)_nQ, где n=1-2 и где Q обозначает ароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 6 кольцевых атомов C, и причем Q может быть независимо замещен группами числом до 3, выбранными из галогена, при условии, что R₁ и R₂ одновременно не обозначают H, причем каждый алкил R₁ и R₂ может быть независимо замещен одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, CF₃ или C ₁-C₄ алкила, или R₁ и R₂ вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, включающее один атом кислорода и которое в случае необходимости несет C ₁-C₄ алкильный заместитель, или R₁ и R₂ вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо, замещенное R ₂₀ и R₂₁, причем R₂₀ и R₂₁ вместе с углеродом или углеродами, к которому (которым) они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; R ₆ обозначает C₁-C₆ алкил; каждый R₇ независимо обозначает C₁-C₆ алкил; Y обозначает -O-; R₄ выбран из группы, состоящей из: (a) (C₀-C₃)алкил-(C₃-C ₇)циклоалкила, (b) трифторэтила, и (c) трифторпропила; Z обозначает фенил или бициклическую кольцевую систему, имеющую 9 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше чем 3 кольцевых атома в любом единственном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из R₆, CF₃ и SR₆; и R₅ выбран из группы, состоящей из NO₂, NH₂ , F, Cl, Br, CN, SR₆, S(O)₂N(R₇ )₂ и (C₁-C₄)алкила, причем каждый алкил может быть независимо замещен одним или более галогенами или CF₃. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения нейродегенеративного нарушения или улучшения когнитивной функции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения; а также к способу лечения нейродегенеративного нарушения, например болезни Альцгеймера, или улучшения когнитивной функции. Соединения действуют как модуляторы гамма-секретазы. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 табл., 3147 пр., 1 ил.

Изобретение относится к соединениям общей формулы

Изобретение относится к амидам 2-(2-гидроксифенилтио)уксусной кислоты, обладающих антиоксидантной активностью, представляющих собой производные фенола, содержащие в орто-положении тиоацетамидный фрагмент, общей формулы:

где R¹=H, Me; R²=H, CH₂COOMe, CH(Me)COOMe, CH(Et)COOMe, CH(i-Pr)COOMe, CH(i-Bu)COOMe, CH(Bn)COOMe, CH(4-HOBn)COOMe, CH(CH₂ CH₂SMe)COOMe, CH₂COOH, CH(Me)COOH, CH(Et)COOH, CH(i-Pr)COOH, CH(i-Bu)COOH, CH(Bn)COOH, CH(4-HOBn)COOH, CH(CH ₂CH₂SMe)COOH, CH₂CH₂CH ₂CH₂CH(NH₂)COOH, CH₂CH ₂CH₂CH(NH₂)COOH; R³=H; R²,R³=CH₂CH₂N(C(O)CH ₂S(2-OHPh))CH₂CH₂; R²,R ³=CH₂CH₂CH₂CH(COOMe); R², R³=CH₂CH₂CH ₂CH(COOH). А также к способу их получения. Соединения обладают антиоксидантной активностью, что позволяет использовать их для снижения скорости пероксидного окисления липидов. 2 н.п. ф-лы, 3 табл., 8 пр.

Изобретение относится к новым замещенным феноксиуксусным кислотам (I), в которых: Х представляет собой галоген, циано, нитро или С_1-4алкил, который замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y выбран из водорода, галогена или C₁-С₆алкила, Z представляет собой фенил, нафтил или кольцо А, где А представляет собой шестичленное гетероциклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два атома азота, или может представлять собой 6,6- или 6,5-конденсированный бицикл, содержащий один атом О, N или S, или может представлять собой 6,5-конденсированный бицикл, содержащий два атома О, причем фенил, нафтил или кольца А все, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, CN, ОН, нитро, COR⁹, CO₂R⁶, SO₂ R⁹, OR⁹, SR⁹, SO₂ NR¹⁰R¹¹, CONR¹⁰R¹¹ , NR¹⁰R¹¹, NHSO₂R⁹ , NR⁹SO₂R⁹, NR⁶CO ₂R⁶, NR⁹COR⁹,

NR⁶CONR⁴R⁵, NR⁶SO ₂NR⁴R⁵, фенила или C_1-6 алкила, причем последняя группа, возможно, замещена одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена; R¹ и R² независимо представляют собой атом водорода или С_1-6алкильную группу, R⁴ и R⁵ независимо представляют собой водород, С₃ -С₇циклоалкил или C_1-6алкил, R⁶ представляет собой атом водорода или C_1-6алкил; R ⁸ представляет собой С_1-4алкил; R⁹ представляет собой C_1-6алкил, возможно, замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена или фенила; R¹⁰ и R¹¹ независимо представляют собой фенил, 5-членное ароматическое кольцо, содержащее два гетероатома, выбранных из N или S, водород,

С₃-С₇циклоалкил или C_1-6алкил, причем последние две группы, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена или фенила; или R¹⁰ и R¹¹ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 3-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, возможно, содержащее один атом или более чем один атом, выбранный из О, S(O)_n (где n=0, 1 или 2), NR⁸. Изобретение также относится к способу модулирования активности рецепторов CRTh2, включающему введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к новым производным глюкопиранозилоксибензилбензола, представленным общей формулой:

Изобретение относится к новым производным и аналогам 3-арилпропионовой кислоты, имеющим общую формулу (I), и их стерео- и оптическим изомерам и рацематам, а также их фармацевтически приемлемым солям, при этом в указанной формуле А расположен в мета- или пара-положении и представляет собой

где: R представляет собой водород;

-OR^a , где R^a представляет собой водород, алкил, фенил или алкилфенил;

-NR^aR^b, где R ^a и R^b являются одинаковыми или разными и представляют собой водород, алкил, фенил, алкилфенил, циано;

R¹ представляет собой алкил, циано;

-OR^e , где R^e представляет собой алкил, фенил или алкилфенил;

-O-[CH₂]_m-OR^f, где R ^f представляет собой алкил, а m представляет собой целое число 1-2;

-SR^d, где R^d представляет собой алкил или фенил;

-SO₂OR^a, где R^a представляет собой алкил, фенил или алкилфенил;

-COOR^d, где R^d представляет собой алкил;

R² представляет собой водород или алкил;

R³ и R⁴ являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой водород или алкил;

n представляет собой целое число 1-3;

D расположен в орто-, мета- или пара-положении и представляет собой

-OSO ₂R^d, где R^d представляет собой алкил, фенил или алкилфенил;

-OCONR^fR^a, где R^f и R^a представляют собой водород, алкил, фенил или алкилфенил;

-NR^cCOOR^d , где R^c представляет собой водород или алкил и R ^d представляет собой алкил, фенил или алкилфенил;

-NR^cCOR^a, где R^c представляет собой водород или алкил, и R^a представляет собой водород, алкил, фенил или алкилфенил;

-NR^cR^d , где R^c и R^d представляют собой водород, алкил, фенил или алкилфенил;

-NR^cSO₂ R^d, где R^c представляет собой водород или алкил, и R^d представляет собой алкил, фенил или алкилфенил;

-NR^cCONR^aR^k, где R ^c представляет собой водород, R^a и R^k являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой водород, алкил, фенил или алкилфенил;

-NR^cCSNR ^aR^k, где R^c представляет собой водород, R^a и R^k являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой водород, фенил или алкилфенил;

-SO₂R^d, где R^d представляет собой алкил, фенил или алкилфенил;

-SR^c, где R^c представляет собой алкил, фенил или алкилфенил;

-SO₂OR^a, где R^a представляет собой алкил, фенил или алкилфенил;

-CN;

-CONR ^cR^a, где R^c представляет собой водород или алкил, и R^a представляет собой водород или алкил;

D’ расположен в мета-положении и представляет собой -OR ^f, где R^f представляет собой алкил; или расположен в орто-, мета- или пара-положении и представляет собой водород;

D’’ расположен в орто- или пара-положении и представляет собой -NO₂, -OR^f, где R^f представляет собой алкил; или расположен в орто-, мета- или пара-положении и представляет собой водород;

где указанный алкил означает прямую или разветвленную алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, либо циклический алкил, имеющий от 3 до 6 атомов углерода, причем указанный алкил может быть замещен одной или более чем одной группой алкил, алкокси, галоген или фенил; где указанный фенил может быть замещен одной или более чем одной группой алкил, алкокси, нитро, тиол или галоген; изобретение также относится к способу их получения, фармацевтическим препаратам, содержащим их, и применению этих соединений при клинических состояниях, ассоциированных с резистентностью к инсулину. 6 c и 35 з.п.ф-лы.