Тиолы, сульфиды, гидрополисульфиды или полисульфиды, замещенные атомами галогена, кислорода или азота или атомами серы, не входящими в тиогруппы – C07C 323/00
Патенты в данной категории
АЦИЛАМИНО-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КОНДЕНСИРОВАННЫХ ЦИКЛОПЕНТАНКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
Изобретение относится к соединению формулы I, где кольцо A является циклоалкановым кольцом с числом членов от 3-х до 7-и, бензольным кольцом или моноциклическим 5-членным или 6-членным ароматическим гетероциклическим кольцом, содержащим 1 гетерочлен кольца, выбранный из группы, содержащей N и S, причем бензольное и гетероциклическое кольца могут необязательно иметь один или два одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген, HO-, R1-O-, H2 N-C(O)- и NC-; Y выбирают из группы, содержащей S, C(R12 )=C(R13) и C(R15)=N; Z выбирают из группы, содержащей C(R16); R1, R30, R33, R35, R54 и R55 независимо от каждой другой группы R1, R30 , R33, R35, R54 и R55 выбирают из группы, содержащей (C1-C6)-алкил, (C2-C6)-алкенил, (C3-C7 )-циклоалкил и (C3-C7)-циклоалкил-(C 1-C4)-алкил-, причем все они могут необязательно иметь один или более одинаковых или разных заместителей R 70; R3 и R5 представляют собой водород; R4 и R6 выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород и (C1-C4)-алкил; R12, R13, R15 и R16 выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород, галоген и O2N-; R20 выбирают из группы, содержащей водород и (C1-C4)-алкил; одна из групп R21 и R22 является группой формулы II: R24-R23-, а другую из групп R21 и R22 выбирают из группы, содержащей водород, галоген, R30, HO-, R30-O-, R30-S(O) m-, H2N-, R30-NH-, R30 -N(R30)-, R30-C(O)- и NC-; R23 является цепью, содержащей от 1 до 5 членов цепи, из которых 0 или 1 член цепи является гетерочленом цепи, выбранным из группы, содержащей N(R25), O, S, тогда как другие члены цепи являются одинаковыми или разными группами C(R26)(R 26), где две соседние группы C(R26)(R26 ) могут соединяться друг с другом двойной связью; R24 выбирают из группы, содержащей водород, R31, R 31-O-, R31-NH-, R31-N(R31 )-, R31-C(O)-NH-, HO-C(O)- и моноциклическое, бициклическое или трициклическое кольцо с числом членов от 5-и до 10-и, которое является насыщенным или ненасыщенным и содержит 0, 1, 2 или 3 одинаковых или разных гетерочлена кольца, выбранных из группы, содержащей N, N(R32), O, S, причем кольцо может необязательно иметь на атомах углерода кольца один или 2-3 одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген, R 33, R33-O-, R33-S(O)m-, R33-C(O)-NH-, R33-S(O)2-NH-, R33-C(O)-, HO-C(O)-, H2N-C(O)-, R33 -NH-C(O)-, R33-N(R33)-S(O)2-, NC-, оксо, фенил и Het; при условии, что общее число атомов C, N, O и S, присутствующих в двух группах R23 и R 24, составляет не менее 5; R25 выбирают из группы, содержащей водород и (C1-C4)-алкил; R 26, независимо от каждой другой группы R26, выбирают из группы, содержащей водород, фтор, (C1-C 4)-алкил и HO-, или две группы R26, вместе с входящими в них членами цепи, образуют моноциклическое кольцо с числом членов 4-е, которое является насыщенным и содержит 1 гетерочлен кольца, выбранный из группы, содержащей O; R31 выбирают из группы, содержащей (C1-C6)-алкил, который необязательно может иметь один заместитель R70 ; R32 выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород, R35 и фенил; R50 выбирают из группы, содержащей R51-O- и R52-N(R 53)-; R51 выбирают из группы, содержащей водород и R54; R52 выбирают из группы, содержащей водород; R53 выбирают из группы, содержащей водород; R70 выбирают из группы, содержащей HO-, R71 -O-, H2N-, R71-NH-, R71-N(R 71)-, R71-C(O)-NH-, HO-C(O)-, H2N-C(O)- и фенил; R71, независимо от каждой другой группы R 71, выбирают из группы, содержащей (C1-C 4)-алкил; Het, независимо от каждой другой группы Het, является моноциклическим гетероциклическим кольцом с числом членов 5, которое содержит 1 или 2 одинаковых или разных гетерочлена кольца, выбранных из группы, содержащей N и S, причем кольцо является насыщенным или ненасыщенным и необязательно замещенным одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, содержащей (C1-C4)-алкил; m, независимо от каждого другого числа m, является целым числом, выбранным из группы, содержащей 0, 1 и 2; фенил, независимо от каждой другой группы фенила, может необязательно иметь один или более одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген и (C1-C4)-алкил. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы (I) и его применению для изготовления фармацевтического средства, для ингибирования рецептора Edg-2. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 362 пр. |
2529484 выдан: опубликован: 27.09.2014 |
|
ТИОЛСОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ УДАЛЕНИЯ ЭЛЕМЕНТОВ ИЗ ЗАГРЯЗНЕННОЙ ОКРУЖАЮЩЕЙ СРЕДЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
Изобретение относится к соединению формулы (А) или (В), где где R1 представляет собой бензол, R2 представляет собой атом водорода, R3 независимо выбран из группы, включающей карбоксильную группу и эфиры карбоксилаты, X представляет собой атом водорода, n независимо равно 1-10, m=2, Y независимо выбран из группы, включающей атом водорода, полистирол и SiNH2, и Z представляет собой атом водорода. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение для связывания металлов и/или элементов главной подгруппы и их удаления из жидкостей, твердых веществ, газов и/или тканей. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 6 ил., 22 пр., 1табл.
|
2528396 выдан: опубликован: 20.09.2014 |
|
ЧЕТЫРЕХЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОЛЫ
Изобретение относится к новым соединениям Формулы III или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой: R 1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из: (a) H, (b) (C2-C6)алкила, (c) C 1-C6 алкила, прерванного одной или более групп -O-, (d) (C0-C3)алкил-(C3-C 7)циклоалкила и (e) (CH2)nQ, где n=1-2 и где Q обозначает ароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 6 кольцевых атомов C, и причем Q может быть независимо замещен группами числом до 3, выбранными из галогена, при условии, что R1 и R2 одновременно не обозначают H, причем каждый алкил R1 и R2 может быть независимо замещен одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, CF3 или C 1-C4 алкила, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, включающее один атом кислорода и которое в случае необходимости несет C 1-C4 алкильный заместитель, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо, замещенное R 20 и R21, причем R20 и R21 вместе с углеродом или углеродами, к которому (которым) они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; R 6 обозначает C1-C6 алкил; каждый R7 независимо обозначает C1-C6 алкил; Y обозначает -O-; R4 выбран из группы, состоящей из: (a) (C0-C3)алкил-(C3-C 7)циклоалкила, (b) трифторэтила, и (c) трифторпропила; Z обозначает фенил или бициклическую кольцевую систему, имеющую 9 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше чем 3 кольцевых атома в любом единственном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из R6, CF3 и SR6; и R5 выбран из группы, состоящей из NO2, NH2 , F, Cl, Br, CN, SR6, S(O)2N(R7 )2 и (C1-C4)алкила, причем каждый алкил может быть независимо замещен одним или более галогенами или CF3. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения нейродегенеративного нарушения или улучшения когнитивной функции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения; а также к способу лечения нейродегенеративного нарушения, например болезни Альцгеймера, или улучшения когнитивной функции. Соединения действуют как модуляторы гамма-секретазы. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 табл., 3147 пр., 1 ил.
|
2527177 выдан: опубликован: 27.08.2014 |
|
МЕЧЕНЫЕ МОЛЕКУЛЯРНЫЕ ВИЗУАЛИЗИРУЮЩИЕ АГЕНТЫ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ
Изобретение относится к визуализирующему агенту для визуализации клеточного окислительного стресса in vivo и к соединению-предшественнику для синтеза визуализирующего агента. Агент содержит меченое цистиновое соединение, имеющее структуру I: |
2523411 выдан: опубликован: 20.07.2014 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N', N'-БИС{[АЛКИЛ(ФЕНИЛ)СУЛЬФАНИЛ]МЕТИЛ} АРИЛГИДРАЗИДОВ
Предлагаемое изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения N
Сущность способа заключается во взаимодействии арилгидразидов общей формулы ArC(O)NHNH2 с N,N-диметил-N-{[алкил(бензил)сульфанил]метил}-аминами общей формулы Me2N-CH2-SR в присутствии катализатора кристаллогидрата нитрата самария Sm(NO3 )3·6H2O при температуре 75-85°C и атмосферном давлении в смеси растворителей хлороформ-этиловый спирт (1:1 объемные) в течение 22-26 ч. Технический результат: разработан новый способ получения N |
2518491 выдан: опубликован: 10.06.2014 |
|
УРЕТАНАКРИЛАТЫ НА ОСНОВЕ ФЕНИЛИЗОЦИАНАТА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ГОЛОГРАФИЧЕСКИХ СРЕД ИЛИ ФОТОПОЛИМЕРНЫХ ПЛЕНОК, СПОСОБ ПОКРЫТИЯ ГОЛОГРАФИЧЕСКИХ СРЕД И ФОТОПОЛИМЕРНЫХ ПЛЕНОК И ФОРМОВАННЫЕ ДЕТАЛИ НА ОСНОВЕ УКАЗАННЫХ УРЕТАНАКРИЛАТОВ
Изобретение относится к уретанакрилатам формулы (I), которые могут найти применение для получения материалов с высоким коэффициентом преломления. В формуле (I) R1, R 2, R3, R4, R5 означают атом водорода или атом галогена или группу алкила, имеющего от 1 до 6 атомов углерода, группу трифторметила, группу алкилтио, имеющего от 1 до 6 атомов углерода, группу алкилселено, имеющего от 1 до 6 атомов углерода, группу алкилтеллуро, имеющего от 1 до 6 атомов углерода, или группу нитро, при условии, что, по меньшей мере, один заместитель группы R1, R2 , R3, R4, R5 не означает водород, R6, R7 означают водород или группу алкила, имеющего от 1 до 6 атомов углерода, А означает насыщенный или ненасыщенный или линейный или разветвленный остаток алкила, имеющего от 1 до 6 атомов углерода, или остаток полиэтиленоксида (m=2-6), или остаток полипропиленоксида (m=2-6), причем, по меньшей мере, один заместитель группы R1, R2, R3 , R4 и R5 представляет собой заместитель алкилтио, имеющий от 1 до 6 атомов углерода. Изобретение относится также к способу получения уретанакрилатов формулы (I), их применению для получения голографических сред или голографических фотополимерных пленок, способу экспонирования указанных сред и пленок, а также к формованным изделиям и голографическим оптическим элементам, получаемым при использовании уретанакрилатов формулы (I). 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл., 13 пр. |
2515896 выдан: опубликован: 20.05.2014 |
|
ПРОТИВОЗАДИРНЫЕ И ПРОТИВОИЗНОСНЫЕ ПРИСАДКИ К МАСЛАМ, РАБОТАЮЩИМ ПРИ ВЫСОКИХ ДАВЛЕНИЯХ
Настоящее изобретение относится к противоизносным и противозадирным присадкам к смазочным маслам для холодной объемной штамповки металла, работающим при высоких давлениях, на основе серасодержащих производных фуллерена, при этом в качестве серасодержащих производных фуллерена они содержат 1'-[2 |
2513728 выдан: опубликован: 20.04.2014 |
|
ЭФФЕКТИВНЫЙ СИНТЕЗ ХЕЛАТОРОВ ДЛЯ ЯДЕРНОЙ ТОМОГРАФИИ И РАДИОТЕРАПИИ: СОСТАВЫ И ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к новому способу синтеза сложных соединений хелатор-нацеливающий лиганд, которые могут быть использованы для лечения и диагностирования заболеваний, например, путем получения изображений новообразования или мио-кардиальной ишемии. Способ включает стадию:(а) конъюгирования в органической среде хелатора следующей формулы: |
2512491 выдан: опубликован: 10.04.2014 |
|
НОВЫЕ ТИОСОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к новым тиосоединениям, которые могут быть использованы как антиоксиданты для каучуков, и способу их получения. Новое тиосоединение получают в результате осуществления реакции между продуктом алкилирования, полученным из п-крезола и дициклопентадиена, с меркаптаном и параформальдегидом. В отличие от существующих антиоксидантов, таких как 2,6-ди-трет-бутил-4-метилфенол (БГТ), являющихся вредными для организма человека вследствие высокой летучести, новые тиосоединения по настоящему изобретению характеризуются низкой летучестью и не оказывают какого-либо вредного воздействия на организм человека. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 6 ил., 5 табл., 2 пр. |
2509762 выдан: опубликован: 20.03.2014 |
|
НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЕ МОДУЛЯТОРЫ АКТИВНОСТИ Trp-p8
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой Н или R 1 и R2 вместе с группой азота могут образовывать |
2509079 выдан: опубликован: 10.03.2014 |
|
НОВЫЕ ЛИПИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к вариантам соединения формулы (I): |
2509071 выдан: опубликован: 10.03.2014 |
|
АЛЬФА-ЗАМЕЩЕННЫЕ ОМЕГА-3 ЛИПИДЫ, КОТОРЫЕ ЯВЛЯЮТСЯ АКТИВАТОРАМИ ИЛИ МОДУЛЯТОРАМИ РЕЦЕПТОРА, АКТИВИРУЕМОГО ПРОЛИФЕРАТОРАМИ ПЕРОКСИСОМ (PPAR)
Изобретение относится к новым омега-3 липидным соединениям общей формулы (I) или к их любой фармацевтически приемлемой соли, где в формуле (I): R1 и R2 являются одинаковыми или разными и могут быть выбраны из группы заместителей, состоящей из атома водорода, гидроксигруппы, С1-С7 алкильной группы, атома галогена, C1-С7 алкоксигруппы, С1-С7алкилтиогруппы, С 1-С7алкоксикарбонильной группы, карбоксигруппы, аминогруппы и С1-С7алкиламиногруппы; Х представляет собой карбоновую кислоту или ее карбоксилат, выбранный из этилкарбоксилата, метилкарбоксилата, н-пропилкарбоксилата, изопропилкарбоксилата, н-бутилкарбоксилата, втор-бутилкарбоксилата или н-гексилкарбоксилата, карбоновую кислоту в форме триглицерида, диглицерида, 1-моноглицерида или 2-моноглицерида, или карбоксамид, выбранный из первичного карбоксамида, N-метилкарбоксамида, N,N-диметилкарбоксамида, N-этилкарбоксамида или N,N-диэтилкарбоксамида; и Y является С 16-С22 алкеном с двумя или более двойными связями, имеющими Е- и/или Z-конфигурацию. Также описаны фармацевтические и липидные композиции, содержащие такие соединения, для применения в качестве лекарственных средств, в частности для лечения и/или предотвращения периферической инсулинорезистентности и/или состояния диабета, например диабета 2 типа, повышенных уровней триглицеридов и/или уровней не-HDL холестерина, LDL холестерина и VLDL холестерина, гиперлипидемического состояния, например, гипертриглицеридемии (НТО), ожирения или состояния избыточной массы тела, заболевания жировой инфильтрации печени, например неалкогольной жировой инфильтрации печени (NAFLD) или воспалительного заболевания или состояния. |
2507193 выдан: опубликован: 20.02.2014 |
|
СИНТЕЗ НОВОГО КЛАССА ФТОРСОДЕРЖАЩИХ ЖИДКОКРИСТАЛЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ХЛАДОНА 114В2 В КАЧЕСТВЕ ИСХОДНОГО СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение относится к соединениям общей формулы |
2505529 выдан: опубликован: 27.01.2014 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ АМИНОКИСЛОТЫ
Производные аминокислот по настоящему изобретению предоставляют новые соединения общей формулы (I), где значения радикалов указано в описании. Производные аминокислот по настоящему изобретению представляют собой новые соединения, демонстрирующие превосходное анальгетическое действие не только в модели ноцицептивной боли на животных, но также и в модели нейропатической боли на животных, таким образом, производные аминокислот очень эффективны в качестве лекарственных средств для лечения различных заболеваний, сопровождающихся болью. 2 н. и 27 з.п. ф-лы, 175 пр., 15 табл. |
2499790 выдан: опубликован: 27.11.2013 |
|
АЛКИЛИРУЮЩИЕ ФТОРИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,4-НАФТОХИНОНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ЦИТОТОКСИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К РАКОВЫМ КЛЕТКАМ ЧЕЛОВЕКА В КУЛЬТУРЕ
Изобретение относится к новым фторированным производным 1,4-нафтохинона, содержащим алкилирующие группы, общей формулы (I), где R1, R2=SCH2CH2 Cl, или R1, R2=OCH2CH2 Cl, или R1=OCH2CH2Cl, R 2=F, или R1=SCH2CH2Cl, R2=OCH3, которые обладают цитотоксической активностью по отношению к раковым клеткам человека в культуре. 1 ил., 2 табл., 5 пр.
|
2499789 выдан: опубликован: 27.11.2013 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТИОФЕНОВОГО ПРОИЗВОДНОГО И ЕГО ПРОМЕЖУТОЧНОГО ПРОДУКТА
Изобретение относится к способу получения тиофенового производного или его промежуточного продукта, который может быть применен в качестве промежуточного продукта для получения медицинских и сельскохозяйственных препаратов. |
2495877 выдан: опубликован: 20.10.2013 |
|
СОЕДИНЕНИЯ, ПРЕДСТАВЛЯЮЩИЕ СОБОЙ СТИРОЛИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОФТАЛЬМИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И РАССТРОЙСТВ
Изобретение относится к новым стирольным производным, имеющим структурную формулу (А) в виде геометрических изомеров или таутомеров, и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения могут быть использованы для лечения офтальмического заболевания или расстройства у субъекта, которые могут представлять собой возрастную дегенерацию желтого пятна или макулярную дистрофию Штаргардта. В структурной формуле (А)
R1 представляет собой водород; R2 представляет собой водород или C1-C 6алкил; R3, R4, R5 и R 6 являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C1-C6алкил или -OR12; R7 представляет собой водород или C1-C6алкил; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород, C 1-6алкил или -C(=O)R13; R10 представляет собой водород или C1-C6алкил; Z представляет собой W-Y, где W представляет собой -C(R14)(R 15)-; Y представляет собой -C(R16)(R17 )-; каждый R12 независимо представляет собой водород или C1-C6алкил; каждый R13 независимо представляет собой C1-C6алкил; R14 и R15 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из водорода, фторо, метила, этила, трифторметила, -OН, -OСН3 или -NH2; или R14 и R 15 вместе образуют оксо; R16 и R17 являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C1-C6алкил или -OR 12. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 143 пр. |
2494089 выдан: опубликован: 27.09.2013 |
|
СОДЕРЖАЩИЕ ВОЛЬФРАМОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ КАТАЛИЗАТОРЫ И СПОСОБ ДЕГИДРАТАЦИИ ГЛИЦЕРИНА
В заявке описан способ получения акролеина путем дегидратации глицерина в присутствии содержащих вольфрамовые соединения твердофазных катализаторов с определяемым по Гаммету показателем кислотности Н0 менее +2, содержащих в качестве промотора палладий. Технический результат - высокий выход и возможность регенерировать катализатор без утраты его свойств. 22 з.п. ф-лы, 3 пр. |
2487754 выдан: опубликован: 20.07.2013 |
|
СПОСОБ НЕПРЕРЫВНОГО ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 3-ИЗОТИАЗОЛИНОНА И ИХ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ ПРОДУКТОВ
Изобретение относится к способу непрерывного получения производных 3-изотиазолинона и его промежуточных продуктов, включающий непрерывное проведение четырех стадий: |
2487125 выдан: опубликован: 10.07.2013 |
|
УСОВЕРШЕНСТВОВАННЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГИДРАЗИДОВ
Изобретение относится к усовершенствованным способам получения гидразидного продукта из гидразина и хлорангидрида, в частности к способу получения гидразида 3-метил-3-меркаптобутановой кислоты. Способ включает стадии: (а) получения перемешиваемой по существу однородной суспензии, содержащей гидразин и инертный растворитель; и (b) непрерывного добавления хлорангидрида к указанной суспензии, при этом хлорангидрид имеет структуру: где Р представляет собой тиолзащитную группу; каждый из R1 и R2 выбран из группы, состоящей из C1-С5 алкила; L представляет собой алкиленовый линкер, и при этом непрерывное добавление раствора хлорангидрида регулируют таким образом, чтобы температура реакции поддерживалась в интервале от -65°С до -75°С. Предложенный способ устраняет или ограничивает образование нежелательных бис-гидразидных побочных продуктов. Изобретение также относится к способу получения суспензии гидразина, включающему стадии: (а) охлаждения инертного растворителя до температуры в пределах от -68°С до -75°С; и (b) добавления гидразина по каплям к указанному холодному инертному растворителю; и к способу получения иммуноконъюгата члена семейства калихимицинов с моноклональным антителом в качестве носителя, включающему получение моноацилированного гидразида. 5 н. и 26 з.п. ф-лы, 3 ил., 15 пр., 9 табл. |
2484849 выдан: опубликован: 20.06.2013 |
|
СПОСОБ КРИСТАЛЛИЗАЦИИ ГИДРОХЛОРИДА 2-АМИНО-2-[2-[4-(3-БЕНЗИЛОКСИФЕНИЛТИО)-2-ХЛОРФЕНИЛ]ЭТИЛ]-1,3-ПРОПАНДИОЛА
Изобретение относится к способу высокоэффективного получения кристаллов гидрохлорида 2-амино-2-[2-[4-(3-бензилоксифенилтио)-2-хлорфенил]этил]-1,3-пропандиола, который включает следующие стадии: (1) растворения 2-амино-2-[2-[4-(3-бензилоксифенилтио)-2-хлорфенил]этил]-1,3-пропандиола в смешанном растворителе, содержащем растворитель, в котором соединение в форме его гидрохлорида имеет высокую растворимость, и растворитель, в котором гидрохлорид меньше растворим, для того, чтобы, таким образом, получить раствор 2-амино-2-[2-[4-(3-бензилоксифенилтио)-2-хлорфенил]этил]-1,3-пропандиола; (2) добавления хлористоводородной кислоты к полученному раствору при перемешивании для того, чтобы, таким образом, кристаллизовать гидрохлорид 2-амино-2-[2-[4-(3-бензилоксифенилтио)-2-хлорфенил]этил]-1,3-пропандиола. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 пр. |
2482110 выдан: опубликован: 20.05.2013 |
|
СПОСОБ КАТАЛИТИЧЕСКОГО ПРЕВРАЩЕНИЯ 2-ГИДРОКСИ-4-МЕТИЛТИОБУТАННИТРИЛА (ГМТБН) В 2-ГИДРОКСИ-4-МЕТИЛТИОБУТАНАМИД (ГМТБА)
Изобретение относится к каталитическому превращению 2-гидрокси-4-метилтиобутаннитрила (ГМТБН) в 2-гидрокси-4-метилтиобутанамид (ГМТБА). Полученный ГМТБА использован далее для получения 2-гидрокси-4-метилтиобутановой кислоты (ГМТБК). Способ превращения ГМТБН с образованием ГМТБА осуществляют в присутствии твердого катализатора, содержащего активную фазу. Указанная активная фаза включает по меньшей мере один оксид металла, выбранный из оксида меди, оксида никеля, оксида железа, оксида циркония, оксида марганца, оксида церия и комбинаций указанных оксидов. Катализатор формуют в присутствии по меньшей мере одного разжижителя. Разжижитель выбирают, в частности, из оксида циркония, оксида титана, оксида алюминия, диоксида кремния, глин, таких как бентониты и аттапульгит. Формованный катализатор подвергают тепловой обработке. Превращение проводят в среде, по существу не содержащей сильной неорганической кислоты. Способ получения ГМТБК включает стадии: 1) превращение ГМТБН в ГМТБА вышеуказанным способом; 2) проводят превращение ГМТБА в ГМТБК. Технический результат - увеличенный срок службы катализатора; возможность осуществления реакции в реакторе непрерывного типа; ограничение образования побочных продуктов. 2 н. и 21 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 5 пр. |
2479574 выдан: опубликован: 20.04.2013 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1'-[2''-(МЕТИЛТИО)ЭТИЛ]-1'-[S-АЛКИЛКАРБОТИОИЛ]-(C60-Ih)[5,6]ФУЛЛЕРО[2',3':1,9]ЦИКЛОПРОПАНОВ
Изобретение относится к области органического синтеза, а именно к способу получения серосодержащих производных фуллеренов общей формулы (1) |
2478615 выдан: опубликован: 10.04.2013 |
|
ФТОРСОДЕРЖАЩЕЕ СЕРАОРГАНИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ И СОДЕРЖАЩАЯ ЕГО ПЕСТИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение относится к фторсодержащему сераорганическому соединению, представленному формулой (I): |
2478093 выдан: опубликован: 27.03.2013 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОИЛАМИНОИНДАН-2-КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы Ia |
2477279 выдан: опубликован: 10.03.2013 |
|
СЕРОСОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ФУЛЛЕРЕНОВ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к серосодержащим производным фуллеренов общей формулы 1, где Х означает: - отрицательный заряд («-»), локализованный на фуллереновом каркасе, или - атом водорода (-Н), или - атом хлора (-Сl), где в общей формуле 1 фрагмент S-R1 определяется как: -остаток тиокислоты или ее сложного эфира, присоединенный к фуллереновому каркасу через атом серы, как это графически показано в формуле 1, a R 1 имеет вид XCOOR; Х - линейный или разветвленный алкиленовый (СnН2n; n=1-20) радикал; R - атом водорода (-Н), линейный или разветвленный алкильный (CnH 2n+1; n=1-20), алкенильный (CnH2n-1 ; n=1-20) или алкинильный радикал (С2Н2n-3 ; n=1-20); - остаток амида тиокислоты, присоединенный к фуллереновому каркасу через атом серы, как это графически показано в формуле 1, где R1 имеет вид XCONRR'; Х - линейный или разветвленный алкиленовый (СnН2n; n=1-20) радикал; R и R' - атомы водорода или линейные, или разветвленные алкильные (CnH2n+1; n=1-20) радикалы; - остаток тиола, где R1 - атом водорода или линейный, или разветвленный алкильный (СnН2n+1; n=1-20) радикал или насыщенный (СnН2n-2; n=3-8) цикл; - фрагмент общей формулы -S(CH2)n SR, присоединенный к фуллереновому каркасу через атом серы, как это графически показано в формуле 1, где R - атом водорода или линейный, или разветвленный алкильный (CnH2n+1 ; n=1-20), алкенильный (СnН2n-1; n=1-20) или алкинильный радикал (СnН2n-3; n=1-20), а также насыщенный (СnН2n-2; n=3-8), ненасыщенный (СnН2n-4; n=5-8, СnН2n-6 ; n=5-8, СnН2n-8; n=8) или ароматический цикл; - фрагмент общей формулы -S(CH2)n NRR' или -S(CH2)nN+RR'R"X -, присоединенный к фуллереновому каркасу через атом серы, как это графически показано в формуле 1, где R, R' и R" - атомы водорода или линейные, или разветвленные алкильные (C nH2n+1; n=1-20) радикалы; а также насыщенные (СnН2n-2; n=3-8) циклы; X- - любой анион. Изобретение также касается способа получения указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в биомедицинских исследованиях и в фармакологии, а также в органической фотовольтаике. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 26 ил., 14 пр. |
2477273 выдан: опубликован: 10.03.2013 |
|
АМИДЫ 2-(2-ГИДРОКСИФЕНИЛТИО)УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИОКСИДАНТНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к амидам 2-(2-гидроксифенилтио)уксусной кислоты, обладающих антиоксидантной активностью, представляющих собой производные фенола, содержащие в орто-положении тиоацетамидный фрагмент, общей формулы:
где R1=H, Me; R2=H, CH2COOMe, CH(Me)COOMe, CH(Et)COOMe, CH(i-Pr)COOMe, CH(i-Bu)COOMe, CH(Bn)COOMe, CH(4-HOBn)COOMe, CH(CH2 CH2SMe)COOMe, CH2COOH, CH(Me)COOH, CH(Et)COOH, CH(i-Pr)COOH, CH(i-Bu)COOH, CH(Bn)COOH, CH(4-HOBn)COOH, CH(CH 2CH2SMe)COOH, CH2CH2CH 2CH2CH(NH2)COOH, CH2CH 2CH2CH(NH2)COOH; R3=H; R2,R3=CH2CH2N(C(O)CH 2S(2-OHPh))CH2CH2; R2,R 3=CH2CH2CH2CH(COOMe); R2, R3=CH2CH2CH 2CH(COOH). А также к способу их получения. Соединения обладают антиоксидантной активностью, что позволяет использовать их для снижения скорости пероксидного окисления липидов. 2 н.п. ф-лы, 3 табл., 8 пр. |
2473540 выдан: опубликован: 27.01.2013 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МЕТИОНИНА ИЗ ГОМОСЕРИНА
Изобретение относится к новым способам получения L-метионина, D-метионина или любой смеси L- и D-метионина исходя из гомосерина и характеризуется тем, что L-гомосерин, D-гомосерин или смеси L- и D-гомосерина формулы путем химического превращения переводят в метионин без образования при этом промежуточных N-карбамоилгомосерина, 4-(2-бромэтил)гидантоина и 4-(2-метилтиоэтил)гидантоина. Согласно первому из предлагаемых способов химическое превращение заключается в том, что на первой стадии путем циклизации в присутствии кислотного катализатора получает соответствующий 2-амино-4-бутиролактон формулы III либо его соль формулы IV (значения Х приведены в п.1 формулы изобретения), и затем этот лактон или его соль на второй стадии взаимодействием с MeSH превращают в L-метионин, D-метионин либо в смесь L- и D-метионина. Согласно второму из предлагаемых способов химическое превращение состоит из стадий а)-в). На стадии а) гомосерин формулы (I) подвергают оснóвному каталитическому N-ацилированию ацилирующим агентом и циклизации до N-ацил-L- и/или -D-гомосеринлактона формулы при температуре в интервале от 20 до 100°С, предпочтительно от 50 до 90°С, причем ацилирующий агент имеет общую формулу R-CO-X1 (значения R и X1 приведены в п.6 формулы изобретения). На стадии б) полученный на стадии а) N-ацилгомосеринлактон его взаимодействием с MeSH в присутствии основного катализатора превращают в соответствующий N-ацилметионин формулы На стадии в) полученный на стадии б) N-ацилметионин гидролизуют при температуре выше 95°С до соответствующего метионина. Оснóвный катализатор, используемый на стадии б), представляет собой триалкиламин общей формулы NR3 R4R5 (значения R3, R4 и R5 указаны в п.6 формулы изобретения) или ДАБЦО, ДБУ, ТБД, гексаметилентетрамин, тетраметилэтилендиамин или тетраметилгуанидин. При этом на стадии б) используют 1-20 мол. эквивалентов, предпочтительно 1-10 мол. эквивалентов, основания в пересчете на эквивалент гидроксида. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр. |
2472778 выдан: опубликован: 20.01.2013 |
|
ГАЛОГЕНСОДЕРЖАЩИЕ СЕРАОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Данное изобретение относится к новым галогенсодержащим сераорганическим соединениям, обладающим отличным действием против членистоногих паразитов, представленным формулой (I):
|
2471778 выдан: опубликован: 10.01.2013 |
|
СПОСОБ СИНТЕЗА МАНДИПРОПАМИДА И ЕГО ПРОИЗВОДНЫХ
Заявлен способ получения соединения формулы (I), где n равно 0, а значения заместителей R, R1 приведены в п.1 формулы изобретения, который включает: (i) этерификацию соединения формулы (V) со спиртом формулы |
2470914 выдан: опубликован: 27.12.2012 |