Тиолы, сульфиды, гидрополисульфиды или полисульфиды, замещенные атомами галогена, кислорода или азота или атомами серы, не входящими в тиогруппы: ...ациклического насыщенного углеродного скелета – C07C 323/52

Изобретение относится к усовершенствованным способам получения гидразидного продукта из гидразина и хлорангидрида, в частности к способу получения гидразида 3-метил-3-меркаптобутановой кислоты. Способ включает стадии: (а) получения перемешиваемой по существу однородной суспензии, содержащей гидразин и инертный растворитель; и (b) непрерывного добавления хлорангидрида к указанной суспензии, при этом хлорангидрид имеет структуру:

где Р представляет собой тиолзащитную группу; каждый из R₁ и R₂ выбран из группы, состоящей из C₁-С₅ алкила; L представляет собой алкиленовый линкер, и при этом непрерывное добавление раствора хлорангидрида регулируют таким образом, чтобы температура реакции поддерживалась в интервале от -65°С до -75°С. Предложенный способ устраняет или ограничивает образование нежелательных бис-гидразидных побочных продуктов. Изобретение также относится к способу получения суспензии гидразина, включающему стадии: (а) охлаждения инертного растворителя до температуры в пределах от -68°С до -75°С; и (b) добавления гидразина по каплям к указанному холодному инертному растворителю; и к способу получения иммуноконъюгата члена семейства калихимицинов с моноклональным антителом в качестве носителя, включающему получение моноацилированного гидразида. 5 н. и 26 з.п. ф-лы, 3 ил., 15 пр., 9 табл.

Изобретение относится к серосодержащим производным фуллеренов общей формулы 1, где Х означает: - отрицательный заряд («-»), локализованный на фуллереновом каркасе, или - атом водорода (-Н), или - атом хлора (-Сl), где в общей формуле 1 фрагмент S-R¹ определяется как: -остаток тиокислоты или ее сложного эфира, присоединенный к фуллереновому каркасу через атом серы, как это графически показано в формуле 1, a R ¹ имеет вид XCOOR; Х - линейный или разветвленный алкиленовый (С_nН_2n; n=1-20) радикал; R - атом водорода (-Н), линейный или разветвленный алкильный (C_nH _2n+1; n=1-20), алкенильный (C_nH_2n-1 ; n=1-20) или алкинильный радикал (С₂Н_2n-3 ; n=1-20); - остаток амида тиокислоты, присоединенный к фуллереновому каркасу через атом серы, как это графически показано в формуле 1, где R¹ имеет вид XCONRR'; Х - линейный или разветвленный алкиленовый (С_nН_2n; n=1-20) радикал; R и R' - атомы водорода или линейные, или разветвленные алкильные (C_nH_2n+1; n=1-20) радикалы; - остаток тиола, где R¹ - атом водорода или линейный, или разветвленный алкильный (С_nН_2n+1; n=1-20) радикал или насыщенный (С_nН_2n-2; n=3-8) цикл; - фрагмент общей формулы -S(CH₂)_n SR, присоединенный к фуллереновому каркасу через атом серы, как это графически показано в формуле 1, где R - атом водорода или линейный, или разветвленный алкильный (C_nH_2n+1 ; n=1-20), алкенильный (С_nН_2n-1; n=1-20) или алкинильный радикал (С_nН_2n-3; n=1-20), а также насыщенный (С_nН_2n-2; n=3-8), ненасыщенный (С_nН_2n-4; n=5-8, С_nН_2n-6 ; n=5-8, С_nН_2n-8; n=8) или ароматический цикл; - фрагмент общей формулы -S(CH₂)_n NRR' или -S(CH₂)_nN⁺RR'R"X ^-, присоединенный к фуллереновому каркасу через атом серы, как это графически показано в формуле 1, где R, R' и R" - атомы водорода или линейные, или разветвленные алкильные (C _nH_2n+1; n=1-20) радикалы; а также насыщенные (С_nН_2n-2; n=3-8) циклы; X^- - любой анион. Изобретение также касается способа получения указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в биомедицинских исследованиях и в фармакологии, а также в органической фотовольтаике. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 26 ил., 14 пр.

Изобретение относится к солям валнемулина соединения формулы I, и органических кислот, выбранных из группы, включающей D-винную кислоту и фумаровую кислоту,

Изобретение относится к способу получения 2-оксо-4-метилтиобутановой кислоты формулы (I) и ее солей,

где R представляет собой карбоксильную группу и ее соли, отличающийся тем, что он включает следующие стадии: проведение каталитического и селективного окисления бут-3-ен-1,2-диола (II) с получением 2-оксо-бут-3-еновой кислоты (III) согласно следующей реакционной схеме (i):

Изобретение относится к новым производным аминобензофенонов общей формулы I, обладающих свойствами ингибитора интерлейкина-1 (IL-1 ) и фактора некроза опухоли(ТМР- ). Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для лечения и профилактики заболеваний, связанных с регулирующей системой цитокинов, таких как воспалительные заболевания. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям и применению. В общей формуле I

Настоящее изобретение относится к способу получения аммониевой соли 2-гидрокси-4-метилтиомасляной кислоты взаимодействием 3-метилтиопропионового альдегида с циановодородом с получением при этом 2-гидрокси-4-метилтиобутиронитрила и последующего каталитического гидролиза указанного нитрила в присутствии в качестве катализатора диоксида титана или его кристаллических модификаций. Возможно использование в качестве катализатора анатаза или смеси анатаза с рутилом. Использование указанного катализатора позволяет значительно упростить способ получения и сделать его более экономичным. 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям формул I', I, II, III, IV, V', XCI, CXVI, CXVII (обозначения всех групп приведены в формуле изобретения), которые используют для лечения различных метаболических заболеваний, таких как синдром резистентности к инсулину, диабет, гиперлипидемия, ожирение печени, кахексия, ожирение, атеросклероз и артериосклероз

Согласно настоящему изобретению предложено липидное соединение формулы (I)

где PHG представляет собой полярную головную группу, полученную из одного из следующего: фосфолипид, лизофосфолипид, церамиды, моноацилглицерин, диацилглицерин и триацилглицерин, или -W-Linker-HG; p является числом от 1 до 3, X независимо выбран из С_6-24алкенила, содержащего одну или более чем одну двойную связь и, возможно, одну или более чем одну тройную связь, С₆- ₂₄алкинила, содержащего одну или более чем одну тройную связь, или С_6-24алкила, которые возможно замещены по меньшей мере одним из следующего: F, гидрокси, С ₁-С₄алкокси, С₁ -С₄алкилтио, С₂-С ₅ацилокси и С₁-С₄ алкил; Y выбран из по меньшей мере одного из S, Se, SO ₂, SO, О и СН₂; и Z представляет собой С_1-С₁₀алкильную группу; где каждая из групп X, Y и Z выбрана независимо друг от друга, когда р равно 2 или 3; при условии, что по меньшей мере один Y не представляет собой СН₂. Также описываются применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли в производстве лекарственного средства для лечения и/или профилактики различных состояний, фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы (I) и способы получения липидного соединения формулы (I). Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 18 н. и 40 з.п. ф-лы, 8 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"acid» реферат N 110:160369 XP 002252448. ЕР 0 250 994 (HENKEL KGAA), 07.01.1988 CHEMICAL ABSTRACTS SERVICE. MOLLEYRES LOUS P. et al. « Structural studies on the diglyceride-mediated activation of protein kinase С » реферат N 110:20347 XP 002252449. Journal of Biologial chemistry. 1998, 263(29), p.14832-14838. WO 01/68582 A1, 20.09.2001. EP 0345038 A2, 06.12.1989. WO 99/58120 A1, 18.11.1999. WO 97/03663 A1, 06.02.1997. RU 2154473 A1, 20.08.2000.

Настоящее изобретение относится к производным мутилинов формулы I

Настоящее изобретение относится к производным пентадикарбоновой кислоты общей формулы I

Настоящее изобретение относится к способу получения 2-гидрокси-4-метилтиобутановой кислоты, включающему следующие стадии: гидролиза 2-гидрокси-4-метилтиобутаннитрила и/или 2-гидрокси-4-метилтиобутанамида в присутствии серной кислоты для получения реакционной смеси, содержащей 2-гидрокси-4-метилтиобутановую кислоту; смешивания реакционной смеси с основным соединением щелочного металла для получения смеси, включающей масляный слой, содержащий 2-гидрокси-4-метилтиобутановую кислоту, и водный слой; выделения масляного слоя, содержащего 2-гидрокси-4-метилтиобутановую кислоту, из смеси; концентрирования масляного слоя и удаления нерастворимого материала из сконцентрированной жидкости. В соответствии с настоящим изобретением 2-гидрокси-4-метилтиобутановую кислоту получают с превосходной эффективностью без использования органического растворителя. 2 з.п. ф-лы, 3 табл.