Тиолы, сульфиды, гидрополисульфиды или полисульфиды, замещенные атомами галогена, кислорода или азота или атомами серы, не входящими в тиогруппы: ....с аминогруппами, связанными с углеродным скелетом – C07C 323/58

Изобретение относится к визуализирующему агенту для визуализации клеточного окислительного стресса in vivo и к соединению-предшественнику для синтеза визуализирующего агента. Агент содержит меченое цистиновое соединение, имеющее структуру I:

Изобретение относится к новому способу синтеза сложных соединений хелатор-нацеливающий лиганд, которые могут быть использованы для лечения и диагностирования заболеваний, например, путем получения изображений новообразования или мио-кардиальной ишемии. Способ включает стадию:(а) конъюгирования в органической среде хелатора следующей формулы:

Изобретение относится к новым способам получения L-метионина, D-метионина или любой смеси L- и D-метионина исходя из гомосерина и характеризуется тем, что L-гомосерин, D-гомосерин или смеси L- и D-гомосерина формулы

путем химического превращения переводят в метионин без образования при этом промежуточных N-карбамоилгомосерина, 4-(2-бромэтил)гидантоина и 4-(2-метилтиоэтил)гидантоина. Согласно первому из предлагаемых способов химическое превращение заключается в том, что на первой стадии путем циклизации в присутствии кислотного катализатора получает соответствующий 2-амино-4-бутиролактон формулы III либо его соль формулы IV

(значения Х приведены в п.1 формулы изобретения), и затем этот лактон или его соль на второй стадии взаимодействием с MeSH превращают в L-метионин, D-метионин либо в смесь L- и D-метионина. Согласно второму из предлагаемых способов химическое превращение состоит из стадий а)-в). На стадии а) гомосерин формулы (I) подвергают оснóвному каталитическому N-ацилированию ацилирующим агентом и циклизации до N-ацил-L- и/или -D-гомосеринлактона формулы

при температуре в интервале от 20 до 100°С, предпочтительно от 50 до 90°С, причем ацилирующий агент имеет общую формулу R-CO-X¹ (значения R и X¹ приведены в п.6 формулы изобретения). На стадии б) полученный на стадии а) N-ацилгомосеринлактон его взаимодействием с MeSH в присутствии основного катализатора превращают в соответствующий N-ацилметионин формулы

На стадии в) полученный на стадии б) N-ацилметионин гидролизуют при температуре выше 95°С до соответствующего метионина. Оснóвный катализатор, используемый на стадии б), представляет собой триалкиламин общей формулы NR³ R⁴R⁵ (значения R³, R⁴ и R⁵ указаны в п.6 формулы изобретения) или ДАБЦО, ДБУ, ТБД, гексаметилентетрамин, тетраметилэтилендиамин или тетраметилгуанидин. При этом на стадии б) используют 1-20 мол. эквивалентов, предпочтительно 1-10 мол. эквивалентов, основания в пересчете на эквивалент гидроксида. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

В настоящем изобретении раскрываются применения 3-{[( -изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-5-метил гексановой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для лечения или профилактики синдрома беспокойных ног у пациента и для улучшения сна у пациента с синдромом беспокойных ног. Также описываются фармацевтические композиции для лечения или профилактики синдрома беспокойных ног и для улучшения сна у пациента с синдромом беспокойных ног, содержащие терапевтически эффективное количество 3-{[( -изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-5-метил гексановой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли. 4 н. и 27 з.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I), в форме оптических изомеров или их смесей, и его фармакологически приемлемым солям, которые обладают активностью в качестве лиганда ₂ и сродством связывания с субъединицей ₂ зависимых от напряжения кальциевых каналов. В формуле

Изобретение относится к способам получения транзитного метионина, в частности, из семян подсолнечника. Способ заключается в том, что семена подсолнечника посредством дробилок валкового типа и сепараторов сначала подготавливают к отжиму подсолнечного масла. Посредством экспеллера (маслопресса) подсолнечное масло из семян подсолнечника, предварительно их просушив, отжимают. Полученный подсолнечный жмых подвергают тепловлажностной обработке, которая включает этапы прогрева, охлаждения и увлажнения. Перед увлажнением подсолнечный жмых пропускают через молотовую дробилку. Заявленный способ позволяет получить транзитный (защищенный) метионин. 1 ил.

Заявленное изобретение может быть использовано в химической промышленности в процессе получения метионина. Газ, содержащий СО₂ и метилмеркаптан, промывают в следующей последовательности: водой или водой, в которой присутствует растворенный в ней максимум до предела своей растворимости метилмеркаптопропионовый альдегид, затем метилмеркаптопропионовым альдегидом и после этого водой. Очищенный газ, содержащий СО₂, возвращают в производственный процесс получения метионина. Изобретение позволяет исключить потери CO₂ и очистить отходящие газы от вредных химических соединений. 12 з.п. ф-лы, 2 ил.

Изобретение относится к способу получения метионина из 5-( -метилмеркаптоэтил)гидантоина. Способ включает стадии: а) добавления по меньшей мере одного из компонентов, выбранного из ряда, содержащего карбонат калия, бикарбонат калия и гидроокись калия, к раствору, содержащему 5-( -метилмеркаптоэтил)гидантоин, для гидролиза 5-( -метилмеркаптоэтил)гидантоина с получением раствора, содержащего метионин; б) насыщения раствора, содержащего метионин, диоксидом углерода с осаждением метионина и отделением осажденного метионина наряду с отделением первого фильтрата; в) разделения первого фильтрата на первую часть и вторую часть, возвращения первой части на стадию (а) и переноса второй части на стадию (г), где первая часть первого фильтрата может отсутствовать; г) нагревания второй части первого фильтрата до температуры выше 200°С и давления образующегося в процессе водяного пара в течение времени пребывания, достаточного для получения фильтрата, прогретого до необходимой температуры, при этом фильтрат, подвергнутый указанной тепловой обработке, непосредственно насыщают диоксидом углерода с осаждением метионина и бикарбоната калия и осажденный метионин и бикарбонат калия отделяют наряду с отделением второго фильтрата; и д) удаления второго фильтрата или возвращения его на стадию а). Способ позволяет увеличить конечный выход целевого продукта метионина и достичь более высоких значений пространственно-временного выхода. 8 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.

В настоящем изобретении раскрываются применение 1-{[(сс-изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-1-циклогексануксусной кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для лечения или профилактики синдрома беспокойных ног у пациента и фармацевтические композиции. 4 н. и 30 з.п. ф-лы.

Описывается соединение формулы (I)

где R¹ означает Н; R ² означает -SH, -S-C(O)-R⁸, -P(O)(OR ⁵)₂, -P(O)(OR⁵ )R⁶, -P(O)(OR⁵)-R ⁷-C(O)-R⁸, -P(O)(OR ⁵)-R⁷-N(R⁵)-S(O) ₂-R⁹, или -P(O)(OR ⁵)-R⁷-N(R⁵)-C(S)-N(R ⁶)₂; R³ означает тетразол, -C(O)OR⁶, -C(O)O-R ⁷-OC(O)R⁵, R⁴ означает арил, необязательно замещенный или R ⁴ означает N-гетероциклил, описываются также соединения формулы (II) и формулы (III), в которой Х означает -СН ₂ -или -O-, а также фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении карбоксипептидазы В плазмы (крови) и применяются в качестве антитромботических агентов. 6 н. и 28 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"02.04.1998. JP 04-305563 А, 28.10.1992. ЕР 0361365 А, 04.04.1990. Galet S. et al, "Cobalt carbonyl and phase transfer catalyted carbonylation of thiiranes", Organometallics, 1987, 6(8), p.1625-8. WO 0066152 A, 09.11.2000. ЕР 1174434 A, 23.01.2002. WO 0066550 A, 09.11.2000. WO 0066557 A, 09.11.2000. RU 2275376 C2, 27.04.2006.

Настоящее изобретение относится к N-метилгомоцистеинам общей формулы I

в которой

X1 обозначает сера-защитную группу, а

Х2 обозначает азот-защитную группу.

Соединения могут быть использованы для построения содержащих N-метилгомоцистеин пептидов и пептидных промежуточных продуктов. Описан также способ получения соединений формулы I. 4 н. и 6 з.п. ф-лы.

В заявке описан способ получения метионина высокой объемной плотности, в котором смесь, которая включает 3-метилмеркаптопропионовый альдегид, цианид водорода, аммиак и диоксид углерода, необязательно в присутствии воды, с получением 5-(2-метилмеркаптоэтил)гидантоина и его превращением в метионин, где до пропускания в полученную смесь диоксида углерода, водную смесь, которая включает соединения общей формулы в которой символы имеют следующие значения:

n обозначает целое число от 9 до 19,

m обозначает распределение в интервале от 1 до 10,

х обозначает 1, -1, -3, -5, причем 2n+х составляет не меньше 1,

и добавки (2) в виде модифицированной целлюлозы, вводят в гидролизный раствор, приготовленный из 5-(2-метилмеркаптоэтил)гидантоина при массовом соотношении от 1:10 до 10:1, в общем количестве от 5 до 5000 част./млн в пересчете на метионин, содержащийся в растворе, и метионин, который из него осаждается, растворяют и перекристаллизовывают. Задача настоящего изобретения состоит в снижении образования пены в процессе получения метионина и в улучшении формы его кристаллов, достигаемая за счет того, что во время осаждения метионина с добавлением диоксида углерода из раствора, приготовленного в качестве продукта гидролиза, добавка (1) проявляет противовспенивающее действие, тогда как одновременное присутствие (2) никакого негативного влияния на противовспенивающее действие не оказывает. 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 ил.

Настоящее изобретение относится к способу получения метионина, который включает (а) гидролиз метионинамида в присутствии катализатора, содержащего титан, с получением метионината аммония, причем указанный катализатор имеет бимодальное распределение пор, где указанный катализатор имеет распределение размеров пор, по меньшей мере, от 8 до 17 нм и распределение размеров пор от 50 до 200 нм, суммарный объем пор от 0,20 до 0,55 см³/г и площадь поверхности от 30 до 150 м²/г, и (b) вторую стадию рекуперации метионина из соли, метионината аммония, путем удаления аммиака. Также заявлен промышленный способ получения метионина, включающий вышеуказанный гидролиз. Настоящий способ позволяет полностью превратить метионинамид в метионин без потребности в дополнительной обработке. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 7 ил, 7 табл.