Тиокарбоновые кислоты: ..с атомами углерода тиокарбоксамидных групп, связанными с атомами углерода колец, кроме шестичленных ароматических колец – C07C 327/46
Патенты в данной категории
ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОАМИДА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение относится к соединениям формулы I:
где X обозначает группу формулы Х-1, где R15 обозначает галоген, (низш.)алкил и перфтор(низш.)алкил; R 16 обозначает водород, галоген и (низш.)алкил; или X обозначает группу формулы Х-2, где Het обозначает 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, в качестве которого выбран N; R15 и R16 имеют значения, указанные выше для Х-1, и R30 обозначает водород или (низш.)алкил, p обозначает целое число от 0 до 1; или X обозначает группу формулы Х-3, где R18 обозначает арил, R19 обозначает незамещенный арилалкил или гетероарилалкил, представляющий собой 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее в качестве гетероатома атом N, и R20 обозначает незамещенный (низш.)алканоил; и Y обозначает группу формулы Y-1, где R22 и R 23 независимо друг от друга обозначают водород, (низш.)алкил, галоген или перфтор(низш.)алкил и по крайней мере один из радикалов R22 и R23 не обозначает водород, и R 24 обозначает водород; или Y обозначает группу Y-3, где R25 обозначает группу формулы R26-(СН 2)е-, R26 обозначает (низш.)алкокси, (низш.)алкилтио, (низш.)алкилсульфонил, или R26 обозначает группу формулы -NR28R29, где R28 обозначает водород; R29 обозначает (низш.)алканоил, или (низш.)алкиламинокарбонил; Q обозначает -(CH2) f-; e обозначает целое число от 0 до 4; f обозначает целое число от 1 до 3; и связь, обозначенная пунктирной линией, необязательно может быть гидрирована; и его фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Предложена фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения или профилактики ревматоидного артрита, рассеянного склероза, воспалительного заболевания кишечника и астмы, содержащее соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль или сложный эфир в сочетании с совместимым фармацевтическим носителем. Технический результат - производные тиоамида, ингибирующие взаимодействие между содержащими 4 интегринами и VCAM-1. 2 с. и 18 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2245874 патент выдан: опубликован: 10.02.2005 |
|
ЦИКЛОГЕКСАНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, СПОСОБ РАССЛАБЛЕНИЯ ГЛАДКОЙ МЫШЦЫ МЛЕКОПИТАЮЩЕГО
Описывается циклогексановое производное общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где значения символов R1 и R2 могут быть как идентичными, так и различными и каждый из них обозначает водородный атом или низший алкил; R3 обозначает возможно замещенный гетероарил; Х обозначает атом серы; Y обозначает группу, отвечающую нижеследующей формуле (1); где р - целое число 0 или 1; J обозначает группу, которая отвечает нижеследующей формуле (2) -W1-NR4-Z1-R5, где R4 обозначает водородный атом или низший алкил; R5 обозначает возможно замещенный арил, возможно замещенный гетероарил; Z1 обозначает группу, отвечающую формуле -SO2-, или группу, отвечающую формуле -СО-; W1 - обозначает группу, отвечающую нижеследующей формуле (3) где значения символов а и х не зависят друг от друга и каждый из них обозначает целое число 0 или 1; S - целое число от 0 до 1; R10 обозначает водородный атом или низший алкил; группу, отвечающую нижеследующей формуле (4) -COCHR11, где R11 обозначает водородный атом, низший алкил, гидроксиалкил, возможно замещенный арилалкил или возможно защищенный карбоксиалкил, или группу, отвечающую нижеследующей формуле (6) где q - целое число 0 или 1; К обозначает группу, отвечающую нижеследующей формуле (7) -W2-NR6-Z2-R7, где R6 обозначает водородный атом; R7 обозначает возможно замещенный арил, возможно замещенный гетероарил; Z2 обозначает группу, отвечающую формуле -SO2-, или группу, отвечающую формуле -СО-; W2 обозначает группу, отвечающую нижеследующей формуле (8) где b обозначает целое число 0 или 1; Y обозначает 0; Z - целое число от 0 до 1; R12 обозначает водородный атом. Соединение настоящего изобретения может быть использовано в качестве профилактического или терапевтического средства для лечения заболеваний, против которых эффективно открывающее калиевые каналы действие. 2 с. и 6 з. п. ф-лы, 1 табл. |
2129113 патент выдан: опубликован: 20.04.1999 |
|