Тиокарбоновые кислоты – C07C 327/00

Изобретение относится к способу получения S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексилкарбониламино]-фенил]-2-метилтиопропионата формулы (I), который применим в качестве фармацевтически активного соединения. Способ включает реакцию соединения формулы (II) с изомасляным ангидридом и восстановительным реагентом. Способ позволяет получать S-[2-[1-(2-этилбутил)циклогексилкарбониламино]-фенил]-2-метилтиопропионата с более высоким выходом продукта. 9 з.п. ф-лы, 12 пр.

Изобретение относится к новым органическим материалам, способным генерировать световое излучение при механических воздействиях. Предложены производные 4-бифенилкарбоновой кислоты формулы

в качестве органического механолюминесцентного материала. Предложена также механолюминесцентная композиция, содержащая эффективное количество механолюминесцентного вещества формулы 1 и люминесцентное вещество. Изобретение обеспечивает создание новых эффективных механолюминесцентных материалов на основе недорогих и нетоксичных органических веществ. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл., 2 пр.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (V), соединениям формулы (IX), соединениям формулы (XIII) или их таутомерам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью индуцировать Hsp70, а также к фармацевтической композиции, содержащей данные соединения.

Значения заместителей в формулах (V), (IX) и (XIII) такие, как указаны в формуле изобретения. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 12 пр., 12 схем, 2 табл., 24 ил.

Изобретение относится к производным нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов (NSAID) общей формулы:

Предоставлены производные лекарственных веществ, где упомянутые производные включают H₂S-высвобождающий фрагмент 4-гидрокситиобензамида, который или ковалентно связан с лекарственным веществом, или образует фармацевтически приемлемую соль с противолипидемическим лекарственным веществом. Соединения по настоящему изобретению проявляют повышенную активность, или уменьшенные побочные эффекты, или и то, и другое. 4 з.п. ф-лы, 26 пр., 21 ил., 1 сх.

Изобретения относятся к новым соединениям для флотационного обогащения полиметаллических и других типов сульфидных руд, способу их получения, применяются в горной промышленности. Соединения, представляющие собой фторированные ксантогенаты калия, описаны формулой (I)

где n, k и m - число радикалов в молекуле, при этом n равно целому числу от 1 до 5; k равно целому числу от 0 до 4; m равно целому числу от 0 до 10. Способ получения соединений формулы (1) заключается в добавлении к фторированному спирту с определенным количеством n, k и m раствора гидрида натрия в токе аргона и этиленхлоргидрина. Нагревают смесь на масляной бане под вакуумом. Отгоняют фракцию оксиалкилированного фторированного спирта, к которой затем добавляют воду и гидроксид калия. После растворения гидроксида калия добавляют сероуглерод при температуре не выше 30°С. Выделяют целевой продукт. Также предложен способ флотационного обогащения сульфидных руд. Способ заключается в измельчении сульфидных руд в водной среде с образованием пульпы. Проводят кондиционирование пульпы с пенообразователем и соединением формулы (1), взятым в количестве 25-150 г на тонну измельченного материала. Осуществляют флотацию с выделением сульфидов в пенный продукт. Технический результат - более полное использование сульфидных руд за счет увеличения интенсивности процесса флотации при использовании фторированных ксантогенатов калия, улучшение интенсивности процесса флотации медных и никелевых минералов при переработке Cu-Ni руды. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 7 ил., 4 табл., 2 пр.

Изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения N¹,N¹,N⁴ ,N⁴-тетраметилбутандитиоамида, который заключается в том, что N¹,N¹,N⁴,N⁴ -тетраметил-2-бутин-1,4-диамин подвергают взаимодействию с избытком элементной серы (S₈) в присутствии трехкомпонентного катализатора, состоящего из ацетилацетоната кобальта [Со(асас) ₂], трифенилфосфина (Ph₃P) триэтилалюминия (Et ₃Al), взятыми в мольном соотношении N¹,N ¹,N⁴,N⁴-тетраметил-2-бутин-1,4-диамин:S ₈:Со(асас)₂:Ph₃P:Et₃Al=10:(35-45):(0.3-0.7):(0.6-1.4):(0.6-1.4), предпочтительно 10:40:0.5:1.0:1.0, при температуре 125-135°С и атмосферном давлении в течение 5-7 ч. Технический результат - разработан новый способ получения N¹,N¹ ,N⁴,N⁴-тетраметилбутандитиоамида, который может найти применение в тонком органическом синтезе, а также в синтезе веществ с биологической активностью. 1 табл.

Способ получения бис(тиогидразидамидной) дисоли, включающий стадии объединения нейтрального бис(тиогидразидамида), органического растворителя и основания для образования бис(тиогидразидамидного) раствора и объединения полученного раствора и метил-трет-бутилового эфира для высаживания дисоли бис(тиогидразидамида). Предпочтительно способ получения бис(тиогидразидамидной)дисоли включает стадии объединения нейтрального бис(тиогидразидамида) и органического растворителя, выбранного из метанола, этанола, ацетона и метилэтилкетона с получением смеси; добавления к смеси, по крайней мере, двух эквивалентов основания, выбранного из гидроксида натрия, гидроксида калия, метилата натрия, метилата калия, этилата натрия и этилата калия для формирования раствора, и объединения раствора и метил-трет-бутилового эфира для высаживания дисоли бис(тиогидразидамида). Раскрытые способы не требуют лиофилизации, и получаемые растворы дисоли бис(тиогидразидамида) могут быть легко очищены с помощью известных фармацевтически приемлемых методик. 2 н. и 16 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к дисолям бис-(тиогидразидамидов), представленным структурной формулой, выбранной из:

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям формулы I, где значения заместителей R, R¹ , R² и R³ перечислены в формуле изобретения, и могут быть получены способом, включающим взаимодействие соответствующих хлорацетамидов с предварительно приготовленным раствором элементной серы с морфолином или пиперидином, пропускание полученного раствора монотиооксамидов через слой сорбента и последующее взаимодействие монотиооксамидов с гидразин-гидратом, реакцию полученного соединения с альдегидами в ДМФА при комнатной температуре с последующим осаждением метанолом, дающим хороший выход конечного продукта; полученные соединения обладают высокой эффективностью против патогенных бактерий, характеризуются избирательностью и могут быть использованы для ингибирования секреции III типа у патогенных бактерий. 3 н.п. ф-лы, 8 ил., 1 табл.

Изобретение относится к N-замещенным производным тиогидразидов оксаминовых кислот общей формулы:

где R и R₁, представляют собой Н, незамещенные или замещенные Het, фенил, Alk, при этом заместителями могут быть Alk, Hal, CF₃, COOR₃, SR ₃, либо R+R₁=C₂H₄OC ₂H₄; R₂ представляет собой Н, Alk, OR₃, Hal, где R₃=Alk; Het представляет собой 5- или 6-членное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из N, S. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений. Технический результат - получение новых соединений, которые проявляют антибактериальную активность и могут быть использованы в качестве антибактериальных средств для подавления патогенных бактерий, в том числе и хламидий. 3 н. и 1 з.п. ф-лы.

Описывается соединение формулы (I)

где R¹ означает Н; R ² означает -SH, -S-C(O)-R⁸, -P(O)(OR ⁵)₂, -P(O)(OR⁵ )R⁶, -P(O)(OR⁵)-R ⁷-C(O)-R⁸, -P(O)(OR ⁵)-R⁷-N(R⁵)-S(O) ₂-R⁹, или -P(O)(OR ⁵)-R⁷-N(R⁵)-C(S)-N(R ⁶)₂; R³ означает тетразол, -C(O)OR⁶, -C(O)O-R ⁷-OC(O)R⁵, R⁴ означает арил, необязательно замещенный или R ⁴ означает N-гетероциклил, описываются также соединения формулы (II) и формулы (III), в которой Х означает -СН ₂ -или -O-, а также фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении карбоксипептидазы В плазмы (крови) и применяются в качестве антитромботических агентов. 6 н. и 28 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"02.04.1998. JP 04-305563 А, 28.10.1992. ЕР 0361365 А, 04.04.1990. Galet S. et al, "Cobalt carbonyl and phase transfer catalyted carbonylation of thiiranes", Organometallics, 1987, 6(8), p.1625-8. WO 0066152 A, 09.11.2000. ЕР 1174434 A, 23.01.2002. WO 0066550 A, 09.11.2000. WO 0066557 A, 09.11.2000. RU 2275376 C2, 27.04.2006.

Изобретение относится к соединениям формулы I:

где X обозначает группу формулы Х-1, где R₁₅ обозначает галоген, (низш.)алкил и перфтор(низш.)алкил; R ₁₆ обозначает водород, галоген и (низш.)алкил; или X обозначает группу формулы Х-2, где Het обозначает 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, в качестве которого выбран N; R₁₅ и R₁₆ имеют значения, указанные выше для Х-1, и R₃₀ обозначает водород или (низш.)алкил, p обозначает целое число от 0 до 1; или X обозначает группу формулы Х-3, где R₁₈ обозначает арил, R₁₉ обозначает незамещенный арилалкил или гетероарилалкил, представляющий собой 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее в качестве гетероатома атом N, и R₂₀ обозначает незамещенный (низш.)алканоил; и Y обозначает группу формулы Y-1, где R₂₂ и R ₂₃ независимо друг от друга обозначают водород, (низш.)алкил, галоген или перфтор(низш.)алкил и по крайней мере один из радикалов R₂₂ и R₂₃ не обозначает водород, и R ₂₄ обозначает водород; или Y обозначает группу Y-3, где R₂₅ обозначает группу формулы R₂₆-(СН ₂)_е-, R₂₆ обозначает (низш.)алкокси, (низш.)алкилтио, (низш.)алкилсульфонил, или R₂₆ обозначает группу формулы -NR₂₈R₂₉, где R₂₈ обозначает водород; R₂₉ обозначает (низш.)алканоил, или (низш.)алкиламинокарбонил; Q обозначает -(CH₂) _f-; e обозначает целое число от 0 до 4; f обозначает целое число от 1 до 3; и связь, обозначенная пунктирной линией, необязательно может быть гидрирована; и его фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Предложена фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения или профилактики ревматоидного артрита, рассеянного склероза, воспалительного заболевания кишечника и астмы, содержащее соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль или сложный эфир в сочетании с совместимым фармацевтическим носителем. Технический результат - производные тиоамида, ингибирующие взаимодействие между содержащими ₄ интегринами и VCAM-1. 2 с. и 18 з.п. ф-лы, 3 табл.