Соединения, содержащие углерод и серу и имеющие функциональные группы, не отнесенные к группам  301/00 – C07C 381/00

Изобретение относится к синтезу биологически активных соединений - инсектицида: 2-диметил-амино-1,3-бис(фенилтиосульфонил)пропана (банкол). Первоначально получают 2-диметиламино-1,3-дихлорпропан путем взаимодействия 33-38% водного раствора диметиламина (ДМА) с хлористым аллилом (ХА) при мольном соотношении ДМА:ХА, равном 1,1-1,5:1,0 в течение 3-4 часов при температуре 50-55°C с образованием гидрохлорида диметилаллиламина. Его без выделения хлорируют при температуре 7-13°C в течение 8-10 часов с получением хлоргидрата 1-диметиламино-2,3-дихлорпропана (ХГ 1-ДМА-2,3-ДХП). Его, после удаления остаточного хлора, нейтрализуют 44-46% водным раствором щелочи при мольном соотношении ХГ 1-ДМА-2,3-ДХП: щелочь, равном 1:1,25-1,5 при комнатной температуре с образованием 2-диметиламино-1,3-дихлорпропана (2-ДМА-1,3-ДХП). Его отделяют в виде аминного слоя, сушат, растворяют в изопропиловом спирте и конденсируют с бензолтиосульфонатом натрия (БТСФ) при мольном соотношении 2-ДМА-1,3-ДХП:БТСФ, равном 1:2-2,04 в течение 1,5-2,5 часа при температуре 70-79°C. Образовавшиеся кристаллы хлористого натрия отфильтровывают под вакуумом при 70-75°C. Реакционную массу охлаждают до 20-10°C и выделяют целевой продукт фильтрованием. Изобретение позволяет повысить выход продукта и упростить способ его получения. 2 з.п. ф-лы, 2 пр.

Изобретение относится к новым способам приготовления пентафторидов арилсеры формулы (I)

Настоящее изобретение относится к новым замещенным фенилтиотрифторидам, которые действуют в качестве фторирующих агентов. Описано соединение формулы (I): , в которой R^1a и R^1b независимо представляют собой атом водорода; первичную или вторичную алкильную группу, содержащую от одного до восьми атомов углерода; или первичную, вторичную или третичную алкильную группу, содержащую два-восемь атомов углерода и по меньшей мере одну простую эфирную связь; и R^2a, R^2b независимо представляют собой атом водорода;

атом галогена; первичную, вторичную или третичную алкильную группу, содержащую от одного до восьми атомов углерода; или первичную, вторичную или третичную алкильную группу, содержащую два - восемь атомов углерода и по меньшей мере одну простую эфирную связь; и R³ представляет собой атом водорода; первичную, вторичную или третичную алкильную группу, содержащую от одного до восьми атомов углерода; или первичную, вторичную или третичную алкильную группу, содержащую два - восемь атомов углерода и по меньшей мере одну простую эфирную связь; где, если R³ представляет собой атом водорода, то по меньшей мере два из R^1a, R^1b, R ^2a и R^2b каждый независимо представляет собой первичную, вторичную или третичную алкильную группу, содержащую от одного до восьми атомов углерода, где R^1a и R ^1b не представляют собой третичную алкильную группу; или первичную, вторичную или третичную алкильную группу, содержащую два - восемь атомов углерода и по меньшей мере одну простую эфирную связь; или, то по меньшей мере один из R^1a, R ^1b, R^2а и R^2b представляет собой первичную, вторичную или третичную алкильную группу, содержащую два - восемь атомов углерода и по меньшей мере одну простую эфирную связь; и где, если R³ представляет собой первичную алкильную группу, содержащую один - восемь атомов углерода, то по меньшей мере один из R^1a, R^1b, R ^2a и R^2b представляет собой первичную, вторичную или третичную алкильную группу, содержащую от одного до восьми атомов углерода, где R^1a и R^1b не представляют собой третичную алкильную группу; или первичную, вторичную или третичную алкильную группу, содержащую два - восемь атомов углерода и по меньшей мере одну простую эфирную связь; и где, если по меньшей мере два из R^2a, R^2b и R³ представляют собой третичные алкильные группы, то третичные алкильные группы не являются смежными. Также описан способ введения одного или нескольких атомов фтора в целевое соединение, который включает контактирование фторирующего агента формулы (I) с целевым соединением в условиях, которые позволят введение одного или нескольких атомов фтора в целевое соединение. Технический результат - фторирующие агенты, проявляющие высокую термическую стабильность и реакционную способность с целевыми соединениями. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 6 табл.,64 прим.

Изобретение относится к биологии, экологии, а также - к токсикологической и санитарной химии. Способ заключается в том, что анализируемую пробу настаивают с органическим изолирующим агентом, полученное извлечение очищают путем хроматографирования в колонке силикагеля L 40/100 µ, осуществляя элюирование смесью органических растворителей, и проводят определение анализируемого вещества хроматографическим методом, используя подвижную фазу, включающую гексан, диоксан и пропанол-2, причем органическим изолирующим агентом является толуол, толуольное извлечение обезвоживают безводным сульфатом натрия, в процессе очистки через колонку вначале пропускают гексан, а затем элюируют смесью растворителей гексан-диоксан-пропанол-2 (8:3:0,6 по объему), фракции элюата, содержащие анализируемое вещество, объединяют, элюент испаряют, остаток растворяют в смеси растворителей гексан-диоксан-пропанол-2 (15:5:1 по объему) и проводят определение методом ВЖЭХ в колонке размерами 64×2 мм, заполненной сорбентом «Силасорб-600», с применением подвижной фазы гексан-диоксан-пропанол-2 (15:5:1 по объему) и УФ-детек-тора. Достигается повышение точности и чувствительности анализа. 4 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) или таутомеру или пролекарству, или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения, таутомера или пролекарства, где каждый из R¹, R², R³, R⁴ и R⁵ независимо выбран из Н, галогено, CN, СF ₃ и CONH₂; к композициям, содержащим такие соединения, и применениям таких соединений в качестве противопаразитарных агентов. 3 н. и 8 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым производным пиримидина общей формулы I, а также их диастереоизомерам, энантиомерам и/или фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующим действием в отношении циклинзависимых киназ и/или тирозинкиназ рецептора VEGF. Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения рака, выбранного из саркомы Капоши, болезни Ходжкина, лейкемии или солидной опухоли, такой как карцинома молочной железы, легкого, толстой кишки или предстательной железы, аутоиммунных заболеваний, таких как псориаз, и/или пролиферативных заболеваний, таких как гемангиома или ангиофиброма. В соединении общей формулы (I)

Изобретение относится к способу получения 4-пентафторсульфанилбензоилгуанидинов формулы I, являющихся NHE-1 ингибиторами, где R1 водород, R2 алкил с 1-6 С-атомами, R3 и R4 водород, в котором а) производное 4-нитрофенилпентафторида серы формулы II восстанавливают с получением амина формулы III, и b) соединение формулы III в орто-положении к аминогруппе галогенируют с помощью галогенирующего агента с получением соединения формулы IV, и с) в соединении формулы IV с помощью подходящего нуклеофила или элементоорганического соединения, например боралкильного соединения, при необходимости в условиях катализа, заменяют галоген-заместитель заместителем R2, и d) в соединении формулы V аминогруппу заменяют галоген-заместителем, и е) в соединении формулы VI галоген-заместитель заменяют нитрильной группой, и f) нитрильную группу соединения формулы VII гидролизуют с получением карбоновой кислоты, и g) карбоновую кислоту формулы VIII переводят в ацилгуанидин формулы I; и промежуточным соединениям формулы Х и формулы XI, которые являются промежуточными в синтезе соединений формулы I. Техническим результатом является возможность получения соединения формулы I из коммерчески доступного сырья и более высокий выход целевого продукта. 3 н. и 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым пентафторсульфанил-бензоилгуанидинам формулы I, где R1 обозначает алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, R2 обозначает водород, R3 обозначает -SO₂CH₃ , R4 обозначает водород, а также их фармацевтически приемлемым солям, которые являются пригодными для применения в качестве ингибитора NHE1 или для получения обладающего ингибирующей активностью в отношении NHE1 лекарственного средства, а также к способу получения соединений формулы I. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл.

Описываются орто-замещенные пентафторсульфанилбензолы формулы I, где R1 означает -CN, NO₂ или NR7R8, где R7 и R8 означают водород; R2 и R4 независимо друг от друга означают водород, F, Cl, Br, I, NR9R10 или алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 С-атомами; R9 и R10 вместе с соединенным с ними атомом азота образуют гетероцикл формулы III, в котором Х и Y означают СО; R3 - водород, -COR14 или алкокси с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, R14-OH; R5 - водород, а также их соли. Соединения пригодны для применения в качестве промежуточных продуктов синтеза. Описывается также способ получения соединений формулы I или их солей. 2 н. и 1 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к способу получения ди(С ₁-С₆алкил)аминотрифторсульфуранов, которые являются термостабильными фторирующими агентами и используются для замещения фтором гидроксильных или карбонильных групп в различных органических соединениях. Способ заключается в проведении процесса в два этапа. На первом этапе осуществляют взаимодействие серы, брома и фторида щелочного металла в среде органического растворителя, например ацетонитрила, при нагревании до температуры не более 60°С, предпочтительно при температуре 50-55°С, с получением тетрафторида серы, которую на втором этапе непосредственно вводят во взаимодействие с бис[ди(С₁-С₆алкил)амино]метаном в среде хлорированного углеводорода при поддержании температуры смешения не выше 15°С.Предлагаемый согласно настоящему изобретению способ позволяет получать продукты с высоким выходом и качеством по упрощенной схеме с использованием доступных реагентов с меньшими энерго- и трудозатратами за счет отсутствия стадий очистки и выделения промежуточных продуктов. 1 н. и 3 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к способу получения органических солей, которые содержат анионы бис(перфторалкил)фосфината, и может быть применено в органическом синтезе. Отличием предлагаемого способа является то, что он включает проведение реакции трис(перфторалкил)фосфиноксида со спиртом и органическим основанием, более сильным, чем спирт. Технический результат - разработка нового способа получения органических солей со свойствами ионных жидкостей. 10 з.п.ф-лы.

Настоящее изобретение относится к пентафторсульфанилбензоилгуанидинам формулы I или II

где R1 - водород, алкил с 1-4 С-атомами, F, Cl, Br или I; R2 - водород или -O-фенил, который является незамещенным или замещенным F, Cl, Br или I; R3 и R4 каждый означают водород, а также их фармацевтически приемлемым солям. Соединения I и II проявляют свойство ингибировать клеточный натрий-протонный обмен и могут быть использованы в качестве антиаритмических лекарственных средств с кардиопротекторным компонентом для профилактики и лечения инфаркта и стенокардии. Описан способ получения соединений, лекарственное средство на их основе и применение при изготовлении лекарственных средств. 4 н. и 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к способу получения тиолсульфонатов формулы

где R - алкил, содержащий от 1 до 20 атомов углерода или бензил, включающий окисление тиолов формулы (II):

(RSH) (II)

или дисульфидов формулы (III):

где R имеет вышеуказанные значения,

окисление проводят диоксидом хлора при мольном соотношении тиол или дисульфид : диоксид хлора - 1:2-4 соответственно, при температуре реакции от 10 до 30°С. Полученные соединения могут быть использованы в качестве биологически активных веществ, обладающих бактерицидной и фунгицидной активностями. Технический результат - повышение выхода тиолсульфонатов (до 92%) за счет применения нового окислителя сероорганических соединений - диоксида хлора.