Гетероциклические соединения, содержащие трехчленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ...с гетероатомами, непосредственно связанными с атомом азота кольца – C07D 203/22
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 203/00 Гетероциклические соединения, содержащие трехчленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома
C07D 203/22 ...с гетероатомами, непосредственно связанными с атомом азота кольца
Патенты в данной категории
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ (S)-3-АМИНО-1-БЕНЗИЛ- ПИРРОЛИДИНА, ПРОИЗВОДНЫЕ (S)-АЗИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ ДЛЯ ИХ СИНТЕЗА И 1-БЕНЗИЛ-3-(S)-[2- (S)-(ТРЕТ-БУТОКСИКАРБОНИЛАМИНО)ПРОПИОНИЛАМИНО]-ПИРРОЛИДИН В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНОГО ПРОДУКТА ДЛЯ СИНТЕЗА АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ АГЕНТОВ НА ОСНОВЕ ХИНОЛОНА
Сущность изобретения: объектом изобретения является способ получения производных (S)-3-амино-1-замещенного пирролидина, включающий защиту аминогруппы L-аспарагиновой кислоты, обработку N-защищенной L-аспарагиновой кислоты с использованием первичного амина для получения производных (S)-3-амино-1-замещенного пирролидина, снятие используемой защитной группы и выделение целевого продукта, при этом защиту аминогруппы L-аспарагиновой кислоты осуществляют путем взаимодействия с алкилсульфонил- или арилсульфонилгалоидом, а обработку N-защищенной L-аспарагиновой кислоты осуществляют путем восстановления последней или ее сложного низшего диалкилового эфира восстанавливающим гидридом, получаемый при этом N-защищенный-1,4-бутандиол подвергают взаимодействию примерно с двумя эквивалентами тионилгалоида или алкилсульфонилокси- или арилсульфонилоксигалоида в присутствии примерно трех эквивалентов основания, получаемое при этом соединение формулы: где Z означает алкилсульфонил или арилсульфонил, а L - галоид, алкилсульфонилокси- или арилсульфонилокси, подвергают взаимодействию с первичным амином формулы R-NH2, где R означает бензил, незамещенный или замещенный низшим алкилом или низшим алкоксилом, или бензгидрил, в присутствии третичного амина для получения 1-R-3-(защищенное амино)-пирролидина, в котором R имеет вышеуказанное значение, а снятие защитной группы осуществляют путем гидролиза или восстановления. Другим объектом изобретения являются производные (S)-азиридина указанной формулы, где L означает галоид или алкилсульфонилокси или арилсульфонилокси, а Z - алкилсульфонил или арилсульфонил, представляющие собой промежуточные продукты для синтеза производных (S)-3-амино-1-замещенного пирролидина. Еще одним объектом изобретения является 1-бензил-3-(S)-/(третбутоксикарбониламино)пропиониламино/-пирролидин, представляющий собой промежуточный продукт для синтеза антибактериальных агентов на основе производных хинолона. 3 с. и 2 з.п. ф-лы. |
2101279 патент выдан: опубликован: 10.01.1998 |
|