Гетероциклические соединения, содержащие трехчленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома – C07D 203/00
Патенты в данной категории
| СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ МЕТИЛОВОГО ЭФИРА 4-ОКСООКТАГИДРОИНДОЛ-1-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ЕЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Изобретение относится к способу получения метилового эфира (3aR, 4S, 7aR)-4-гидрокси-4-м-толилэтинилоктагидроиндол-1-карбоновой кислоты формулы (I), с использованием новых промежуточных соединений формул (II) и (III) |
2513856 выдан: опубликован: 20.04.2014 |
|
| УСОВЕРШЕНСТВОВАННЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНГИБИТОРА ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ-IV И ПРОМЕЖУТОЧНОГО СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение относится к улучшенному способу получения защищенной (R)-3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)бутановой кислоты формулы 2, как показано на схеме 1, промежуточного соединения ингибитора дипептидилпептидазы-IV. Способ включает: (стадия a) получение соединения формулы 6 раскрытием эпоксидного кольца в соединении 5 с использованием реактива Гриньяра; (стадия b) получение соединения формулы 7 взаимодействием соединения 6 с азидом натрия; (стадия c) получение соединения формулы 8 взаимодействием соединения 7 с трифенилфосфином и введение защитной группы (PG) амина; (стадия d) получение соединения рмулы 9 раскрытием азиридинового кольца в соединении 8 с использованием реактива на основе циана и (стадия e) получение соединения формулы 2 гидролизом соединения 9 с использованием основания: [Схема реакции 1] |
2499792 выдан: опубликован: 27.11.2013 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЗИРИДИНО[2',3':1,2]ФУЛЛЕРЕНА[60]
Изобретение относится к способу получения азиридино[2',3':1,2]фуллерена[60] общей формулы (I):
взаимодействием фуллерена С60 с азотистоводородной кислотой (HN3), генерируемой in situ реакцией NaN3 с Н2SO4 , взятыми в мольном соотношении C60:NaN3 :H2SO4=1:(100-120):(100-120), в хлорбензоле при температуре 60°С в течение 2-4 ч. Целевой продукт получают с выходом 24-35% за одну стадию. 1 табл. |
2466990 выдан: опубликован: 20.11.2012 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЗИРИДИНО [2',3':1,2]ФУЛЛЕРЕНА[60]
Изобретение относится к области органической химии, а именно к фотохимическому способу получения функционально замещенных фуллеренов (азиридинофуллеренов), которые могут найти применение в качестве комплексообразователей, сорбентов, биологически активных соединений, а также при создании новых материалов с заданными свойствами. Сущность способа заключается во взаимодействии фуллерена С60 (2) с азотистоводородной кислотой (HN3 ), генерируемой взаимодействием NaN3 с H2 SO4, при комнатной температуре в условиях фотохимической реакции (hv 300 нм, 500 W) в течение 15-40 мин. Фотолиз проводят в запаянной кварцевой ампуле, содержащей толуольный раствор С 60, насыщенного HN3. Получают азиридино[2',3':1,2]фуллерен[60] (1) с выходом 10-21%. Технический результат - разработка одностадийного способа получения целевого соединения с использованием легкодоступной азотистой кислоты в качестве исходного соединения. 1 табл., 3 пр. |
2455283 выдан: опубликован: 10.07.2012 |
|
СУЛЬФОНИЛАМИНОКАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к сульфониламинокарбоновым кислотам формулы и/или их стереоизомерным формам, и/или физиологически приемлемым солям, где R1 означает фенил, фенил, одно- или двукратно замещенный группой С1-С6-алкил-О, галогеном, трифторметилом, группой С1-С6-алкил-О-С(О)-, метилендиокси-, R4-(R5)N-; триазол, тиофен, пиридин; R2 означает Н, С1-С6 алкил; R4 и R5 являются одниковыми или разными и означают Н, С1-С6-алкил; R3 означает Н, С1-С10-алкил, где алкил незамещен и/или один атом водорода алкильного остатка заменен гидроксилом, С2-С10-алкенил, R2-S(O)n-C1-C6-алкил, где n означает 0, 1, 2; R2-S(O)(=NH)-(С1-С6)-алкил и другие или R2 и R3 вместе образуют цикл с карбоксильной группой в качестве заместителя цикла частичной формулы II:  где r означает 0, 1, 2, 3 и/или один из атомов углерода в цикле заменен -O-, и/или атом углерода в цикле частично формулы II однократно замещен фенилом; А означает ковалентную связь, -O-; В означает (СН2)m, где m означает нуль; Х означает -СН=СН- или S. Соединения I являются сильными ингибиторами матричных металлопротеиназ. Получают соединения I из соединения аналогичной структуры, которая вместо  имеет  где R8 означает С1-С6-алкил, фенил. 2 с. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2193027 выдан: опубликован: 20.11.2002 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ (S)-3-АМИНО-1-БЕНЗИЛ- ПИРРОЛИДИНА, ПРОИЗВОДНЫЕ (S)-АЗИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ ДЛЯ ИХ СИНТЕЗА И 1-БЕНЗИЛ-3-(S)-[2- (S)-(ТРЕТ-БУТОКСИКАРБОНИЛАМИНО)ПРОПИОНИЛАМИНО]-ПИРРОЛИДИН В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНОГО ПРОДУКТА ДЛЯ СИНТЕЗА АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ АГЕНТОВ НА ОСНОВЕ ХИНОЛОНА
Сущность изобретения: объектом изобретения является способ получения производных (S)-3-амино-1-замещенного пирролидина, включающий защиту аминогруппы L-аспарагиновой кислоты, обработку N-защищенной L-аспарагиновой кислоты с использованием первичного амина для получения производных (S)-3-амино-1-замещенного пирролидина, снятие используемой защитной группы и выделение целевого продукта, при этом защиту аминогруппы L-аспарагиновой кислоты осуществляют путем взаимодействия с алкилсульфонил- или арилсульфонилгалоидом, а обработку N-защищенной L-аспарагиновой кислоты осуществляют путем восстановления последней или ее сложного низшего диалкилового эфира восстанавливающим гидридом, получаемый при этом N-защищенный-1,4-бутандиол подвергают взаимодействию примерно с двумя эквивалентами тионилгалоида или алкилсульфонилокси- или арилсульфонилоксигалоида в присутствии примерно трех эквивалентов основания, получаемое при этом соединение формулы: где Z означает алкилсульфонил или арилсульфонил, а L - галоид, алкилсульфонилокси- или арилсульфонилокси, подвергают взаимодействию с первичным амином формулы R-NH2, где R означает бензил, незамещенный или замещенный низшим алкилом или низшим алкоксилом, или бензгидрил, в присутствии третичного амина для получения 1-R-3-(защищенное амино)-пирролидина, в котором R имеет вышеуказанное значение, а снятие защитной группы осуществляют путем гидролиза или восстановления. Другим объектом изобретения являются производные (S)-азиридина указанной формулы, где L означает галоид или алкилсульфонилокси или арилсульфонилокси, а Z - алкилсульфонил или арилсульфонил, представляющие собой промежуточные продукты для синтеза производных (S)-3-амино-1-замещенного пирролидина. Еще одним объектом изобретения является 1-бензил-3-(S)-/(третбутоксикарбониламино)пропиониламино/-пирролидин, представляющий собой промежуточный продукт для синтеза антибактериальных агентов на основе производных хинолона. 3 с. и 2 з.п. ф-лы. |
2101279 выдан: опубликован: 10.01.1998 |
|
| СОЕДИНЕНИЯ ОКСАЗОЛИДИНДИГАЛОАЦЕТАМИДА И СПОСОБ УМЕНЬШЕНИЯ ФИТОТОКСИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ГЕРБИЦИДОВ Использование: сельское хозяйство, снижение фитотоксического действия гербицидов на культурные растения. Сущность: новые производные оксазолидингалоацетамида, содержащие в положении 5 цикла гетероциклический радикал с атомами азота, или серы, или кислорода, обладающие свойствами антидода в отношении гербицидов различных классов. Способ защиты зерновых и зернобобовых культур от фитотоксического действия гербицидов предусматривает обработку указанных культур эффективным количеством соединения по изобретению. 2 с. и 30 з.п. ф-лы, 10 табл. | 2093029 выдан: опубликован: 20.10.1997 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФТОРАЛКИЛСОДЕРЖАЩИХ  , - АЗИРИДИНКЕТОНОВ
Использование: в качестве полупродукта органического синтеза, мономеров, а также как потенциально противоопухолевые препараты. Сущность изобретения: продукт ф-лы I, где RF-X(CF2)n, X-H, F, n = 1 - 8, R2 - H, CH3, C6H13, получают обработкой a, -непредельного кетона ф-лы II, эквимолярным количеством брома в углеводородном растворителе при 15 - 20oС, а затем - аммиаком или первичными аминами в этаноле при 15 - 20oС, при молярном соотношении реагентов 1 : 3, в среде пентана, гексана или гептана. Структура соединений I и II: RF - CH = CH - C(O) - ph (II). 1 табл. |
2054416 выдан: опубликован: 20.02.1996 |
|
| 5-ЗАМЕЩЕННЫЕ НАФТАЛИН-1-(ДИМЕТИЛЕН)-СУЛЬФОНИЛАМИДЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Использование: в качестве полупродукта для получения органических соединений. Сущность изобретения: продукт 5-замещенные нафталин-1-(диметилен)-сульфониламиды: X-нафталинил- SO2N-CH2-CH2 X-нитро-, фталимидо-, бензилоксикарбониламино-, диметиламиногруппы. Реагент 1: 5-замещенный сульфонилхлорид, реагент 2: этиленимин. Условия реакции: в присутствии триэтиламина в среде низшего спирта выделением целевого продукта кристаллизацией из реакционной среды. 6 табл. | 2051147 выдан: опубликован: 27.12.1995 |
