Гетероциклические соединения, содержащие трехчленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ....атомы серы – C07D 203/24
Патенты в данной категории
| УСОВЕРШЕНСТВОВАННЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНГИБИТОРА ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ-IV И ПРОМЕЖУТОЧНОГО СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение относится к улучшенному способу получения защищенной (R)-3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)бутановой кислоты формулы 2, как показано на схеме 1, промежуточного соединения ингибитора дипептидилпептидазы-IV. Способ включает: (стадия a) получение соединения формулы 6 раскрытием эпоксидного кольца в соединении 5 с использованием реактива Гриньяра; (стадия b) получение соединения формулы 7 взаимодействием соединения 6 с азидом натрия; (стадия c) получение соединения формулы 8 взаимодействием соединения 7 с трифенилфосфином и введение защитной группы (PG) амина; (стадия d) получение соединения рмулы 9 раскрытием азиридинового кольца в соединении 8 с использованием реактива на основе циана и (стадия e) получение соединения формулы 2 гидролизом соединения 9 с использованием основания: [Схема реакции 1] |
2499792 патент выдан: опубликован: 27.11.2013 |
|
СУЛЬФОНИЛАМИНОКАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к сульфониламинокарбоновым кислотам формулы и/или их стереоизомерным формам, и/или физиологически приемлемым солям, где R1 означает фенил, фенил, одно- или двукратно замещенный группой С1-С6-алкил-О, галогеном, трифторметилом, группой С1-С6-алкил-О-С(О)-, метилендиокси-, R4-(R5)N-; триазол, тиофен, пиридин; R2 означает Н, С1-С6 алкил; R4 и R5 являются одниковыми или разными и означают Н, С1-С6-алкил; R3 означает Н, С1-С10-алкил, где алкил незамещен и/или один атом водорода алкильного остатка заменен гидроксилом, С2-С10-алкенил, R2-S(O)n-C1-C6-алкил, где n означает 0, 1, 2; R2-S(O)(=NH)-(С1-С6)-алкил и другие или R2 и R3 вместе образуют цикл с карбоксильной группой в качестве заместителя цикла частичной формулы II:  где r означает 0, 1, 2, 3 и/или один из атомов углерода в цикле заменен -O-, и/или атом углерода в цикле частично формулы II однократно замещен фенилом; А означает ковалентную связь, -O-; В означает (СН2)m, где m означает нуль; Х означает -СН=СН- или S. Соединения I являются сильными ингибиторами матричных металлопротеиназ. Получают соединения I из соединения аналогичной структуры, которая вместо  имеет  где R8 означает С1-С6-алкил, фенил. 2 с. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2193027 патент выдан: опубликован: 20.11.2002 |
|
| 5-ЗАМЕЩЕННЫЕ НАФТАЛИН-1-(ДИМЕТИЛЕН)-СУЛЬФОНИЛАМИДЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Использование: в качестве полупродукта для получения органических соединений. Сущность изобретения: продукт 5-замещенные нафталин-1-(диметилен)-сульфониламиды: X-нафталинил- SO2N-CH2-CH2 X-нитро-, фталимидо-, бензилоксикарбониламино-, диметиламиногруппы. Реагент 1: 5-замещенный сульфонилхлорид, реагент 2: этиленимин. Условия реакции: в присутствии триэтиламина в среде низшего спирта выделением целевого продукта кристаллизацией из реакционной среды. 6 табл. | 2051147 патент выдан: опубликован: 27.12.1995 |
|