Гетероциклические соединения, содержащие четырехчленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ..с одной двойной связью в кольце или между кольцом и боковой цепью – C07D 205/06

МПКРаздел CC07C07DC07D 205/00C07D 205/06
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 205/00 Гетероциклические соединения, содержащие четырехчленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома
C07D 205/06 ..с одной двойной связью в кольце или между кольцом и боковой цепью

Патенты в данной категории

ЭМУЛЬГИРУЮЩИЕ СИСТЕМЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕТИДИНА

Настоящее изобретение относится к стабильным фармацевтическим композициям, содержащим производные азетидина, в особенности N-{1-[бис(4-хлорфенил)метил]азетидин-3-ил}-N-(3,5-дифторфенил)метилсульфонамид, и способу их получения. Изобретение может быть использовано в медицине. Технический результат - получение новой стабильной фармацевтической композиции на основе производного азетидина. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 ил., 6 табл.

2348615
патент выдан:
опубликован: 10.03.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕТИДИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым производным азетидина формулы

в которой R обозначает звено формулы

R1 обозначает радикал метил или этил, R2 обозначает радикал нафтил, хинолил, фенил, возможно замещенный одним или несколькими атомами галогена, радикалами алкил, алкоксил, гидроксил, и т.д., R3 и R4, одинаковые или разные, обозначают радикал фенил, возможно замещенный одним или несколькими атомами галогена, алкилом, алкоксилом, формилом, трифторметилом, и т.д., R5 обозначает радикал алкил или фенил, замещенный одним или несколькими атомами галогена, R6 и R7, одинаковые или разные, обозначают атом водорода или радикал алкил, или же R6 и R7 вместе с атомом азота, с которым они соединены, образуют пиперидиновый или пиперазиновый цикл, замещенный алкилом, R’6 и R’7, одинаковые или разные, обозначают атом водорода или радикал алкил, или же R’6 и R’7 вместе с атомом азота, с которым они соединены, образуют пирролидиновый или пиперазиновый цикл, возможно замещенный одним или несколькими радикалами алкил, -СОалк, -СООалк, и т.д., R"6 и R"7, одинаковые или разные, обозначают радикал алкил, циклоалкил, -алк-О-алк, гидроксиалкил, или же R"6 и R"7 вместе с атомом азота, с которым они соединены, образуют цикл имидазола, пиперазинона, тиоморфолина, и т.д., R8 обозначает алкил, R9 обозначает атом водорода, радикал алкил или алкил, замещенный диалкиламином, фенилом, и т.д., R10 и R11, одинаковые или разные, обозначают атом водорода или алкил, R12 и R13 вместе с атомом азота, с которым они соединены, образуют цикл морфолина, a R16 и R17 вместе с атомом азота, с которым они соединены, образуют цикл пиперидина, R’ обозначает атом водорода или радикал -СО-алк, алк обозначает алкил или алкилен, причем алкильные или алкиленовые радикалы или их части и алкоксильные радикалы или их части являются прямыми или разветвленными цепями, содержащими от 1 до 6 атомов углерода, а также к их оптическим изомерам или их солям с минеральной или органической кислотой. Способ получения соединений формулы I, в которой R представляет собой цепь формулы А, путем дегидратации соединения формулы

в которой R1, R2, R3 и R4 имеют значения, указанные для формулы I, а R" обозначает радикал гидрокси, метансульфонилокси или ацетилокси, с последующим выделением целевого соединения, которое при желании превращают в соль с минеральной или органической кислотой. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистическим действием, содержащая в качестве активного начала по меньшей мере одно соединение формулы I в количестве от 1 до 1000 мг. Лекарственное средство, обладающее антагонистическим действием, содержащее в качестве активного вещества по меньшей мере одно соединение формулы (I). Технический результат – новые производные азетидина, обладающие антагонистическим действием. 26 с. и 2 з.п.ф-лы, 1 табл.
2230739
патент выдан:
опубликован: 20.06.2004
ПРОИЗВОДНЫЕ (АЗЕТИДИН-1-ИЛАЛКИЛ)ЛАКТАМОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЧЕЛОВЕКА, ПРИ КОТОРОМ ЗАБОЛЕВАНИЕ ЛЕЧАТ ПОСРЕДСТВОМ ПРОДУЦИРОВАНИЯ АНТАГОНИСТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ НА ТАХИКИНИН, ДЕЙСТВУЮЩИЙ В ЧЕЛОВЕЧЕСКОМ NК1-, NК2- И NК3-РЕЦЕПТОРЕ ИЛИ В ИХ СОЧЕТАНИИ

Изобретение относится к производным (азетидин-1-илалкил)лактамов формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где R - (C1-C6)-алкил, необязательно замещенный -COOH, -COO((C1-C4)-алкилом), (C3-C7)-циклоалкилом, арилом или гет1, и (C3-C7)-циклоалкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из (C1-C4)-алкила и фтора; R1 - фенил, необязательно замещенный 1-2 галозаместителями; R2 - -CONR3R4, -CONR5((C3-C7)-циклоалкил), -NR3R4, гет3 или группа формул (а), (в), (с); X - (C1-C4)-алкилен; X1 - направленная связь, X2 - направленная связь или CO; m = 1; используемых при лечении заболеваний посредством продуцирования антагонистического действия на тахикинин, действующий в человеческом NK1-, NK2- и NK3-рецепторе или в их сочетаниях. Предложены также промежуточные соединения, используемые при их получении, фармацевтическая композиция и способ лечения. 4 с. и 11 з.п.ф-лы, 29 табл.

2150468
патент выдан:
опубликован: 10.06.2000
Наверх