Гетероциклические соединения, содержащие четырехчленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома – C07D 205/00

Изобретение относится к применению 1-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)-этил]-2-этилбензил}азетидин-3-карбоновой кислоты или ее фармакологически приемлемой соли при лечении демиелинизирующей периферической невропатии, выбранной из хронической воспалительной демиелинизирующей полирадикулоневропатии, мультифокальной моторной невропатии с блоком проведения или парапротеинемической демиелинизирующей периферической невропатии. Технический результат - применение 1-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)-этил]-2-этилбензил}азетидин-3-карбоновой кислоты для лечения демиелинизирующей периферической невропатии. 4 ил., 2 табл., 2 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к гемифумаратной соли 1-(4-{1-[(E)-4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино]этил}-2-этилбензил)азетидин-3-карбоновой кислоты, а также к ее полиморфным формам, фармацевтическим композициям, ингибирующим EDG-рецепторы, содержащим указанную соль или ее полиморфы. Технический результат: получена новая соль 1-(4-{1-[(E)-4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино]этил}-2-этилбензил)азетидин-3-карбоновой кислоты и фармацевтическая композиция на ее основе, которые могут найти применение в медицине для лечения состояний, опосредованных лимфоцитами. 16 н. и 6 з.п. ф-лы, 9 ил., 3 табл., 6 пр.

Настоящее изобретение относится к новым 4-(азациклоалкил)бензол-1,3-диоловым соединениям, соответствующим общей формуле (I). Соединения общей формулы (I), приведенной ниже:

Изобретение относится к соединению формулы I и к его применению для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревоги или их обеих:

или к его фармацевтически приемлемым солям, где m представляет собой 0-3; n представляет собой 0-2; Аr представляет собой: возможно замещенный индолил; возможно замещенный индазолил; азаиндолил; 2,3-дигидро-индолил; 1,3-дигидро-индол-2-он-ил; возможно замещенный бензотиофенил; бензотиазолил; бензизотиазолил; возможно замещенный хинолинил; 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил; хинолин-2-он-ил; возможно замещенный нафталинил; возможно замещенный пиридинил; возможно замещенный тиофенил или возможно замещенный фенил; R ¹ представляет собой: С_1-6алкил; гетеро-С _1-6алкил; гало-С_1-6алкил; гало-С_2-6 алкенил; С_3-7циклоалкил; С_3-7циклоалкил-С _1-6алкил; С_1-6алкил-С_3-6циклоалкил-С _1-6алкил; С_1-6алкокси; С_1-6алкилсульфонил; фенил; тетрагидропиранил-С_1-6алкил; фенил-С_1-3 алкил, где фенильная часть возможно замещена; гетероарил-С _1-3алкил; R² представляет собой: водород или C_1-6алкил; и каждый R^a и R^b независимо представляет собой: водород; C_1-6алкил; С_1-6алкокси; гало; гидрокси или оксо; или R^a и R^b вместе образуют C_1-2алкилен; при условии, что, когда m представляет собой 1, n представляет собой 2, и Аr представляет собой возможно замещенный фенил, тогда R ¹ не является метилом или этилом, и где возможно замещенный означает один - три заместителя, выбранных из алкила, циклоалкила, алкокси, гало, галоалкила, галоалкокси, циано, амино, ациламино, моноалкиламино, диалкиламино, гидроксиалкила, алкоксиалкила, пиразолила, -(CH₂)_q-S(O)_rR ^f; -(СН₂)_q-С(=O)-NR^gR ^h; -(CH₂)_q-N(R^f)-C(=O)-R ⁱ или -(CH₂)_q-C(=O)-Rⁱ ; где q является 0, r представляет собой 0 или 2, каждый R ^f, R^g и R^h независимо представляет собой водород или алкил, и каждый Rⁱ независимо представляет собой алкил, и где «гетероарил» означает моноциклический радикал с 5-6 кольцевыми атомами, содержащий один, два кольцевых гетероатома, выбранных из N или S, причем остальные кольцевые атомы представляют собой С, «гетероалкил» означает алкильный радикал, включая разветвленный С₄-С ₇-алкил, где один атом водорода замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из -OR^a, -NR^b H, исходя из предположения, что присоединение гетероалкильного радикала происходит через атом углерода, где R^a представляет собой водород или С_1-6алкил, R^b представляет собой C_1-6алкил. Также предложены фармацевтические композиции на основе указанного соединения. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения депрессии, тревоги или их обеих. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 28 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям:

-ЛАКТАМИЛЗАМЕЩЕННЫЕ АНАЛОГИ ФЕНИЛАЛАНИНА, ЦИСТЕИНА И СЕРИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ВАЗОПРЕССИНА

Настоящее изобретение относится к соединению формулы

где A, Q, R¹, R² , R³, R⁴, R^5' и n представлены в п.1 формулы, а также к его гидратам, сольватам и фармацевтически приемлемым солям. Также описаны применение указанного выше соединения и фармацевтическая композиция, включающая такое соединение, для лечения болезненного состояния у млекопитающих, которое чувствительно к действию антагонистов рецепторов вазопрессина V_1a , V_1b или V₂. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 13 пр., 1 ил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

где n равно 0, 1, 2; G означает СН ₂, CHR³; R¹ означает Н, C₁ -С₆-алкил, С₃-С₆-алкенил, -CH ₂Ph; R², R³, R⁴ независимо друг от друга означают Н, СН₃, -CH₂F, -CHF ₂, CF₃; А означает 1,4-Ph, 1,3-Ph, который необязательно замещен 1-4 заместителями, выбранными из галогена, C₁ -С₄-алкила, С₁-С₄-алкокси, фторированного С₁-С₄-алкила и фторированного С₁ -С₄-алкокси; Е означает NR⁵, где R ⁵ означает Н, C₁-С₃-алкил; Ar означает радикал формулы A, F и G

Изобретение относится к кристаллической ангидратной форме (2S)-1-{(2R)-2-[3-хлор-5-(дифторметокси)фенил]-2-гидроксиацетил}-N-[4-(N'-метоксикарбамимидоил)бензил]азетидин-2-карбоксамида формулы:

Изобретение относится к новым производным фенилметанона формулы I:

где R¹ означает -OR^1' , гетероцикл, такой как морфолинил, пирролидинил, тетрагидропиранил, фенил, гетероарил, такой как пиразолил, которые не замещены или замещены С_1-6алкилом, галогеном; R^1' означает C_1-6алкил, C_1-6алкил, замещенный галогеном, или означает -(СН₂)_о-насыщенныйС _3-6циклоалкил; R² означает -S(O)₂ -C_1-6алкил, -S(O)₂NH-С_1-6алкил, NO₂ или CN; R³ означает пиридинил, замещенный C_1-6алкилом, замещенным галогеном, или фенил, который не замещен или замещен одним-тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_1-6алкила, C_1-6 алкокси, CN, NO₂, галогена, С_1-6алкила, замещенного галогеном, C_1-6алкокси, замещенного галогеном, фенила, сульфонамида; Х означает -CH₂-, -NH-, -CH ₂O- или -ОСН₂-; n означает 1, 2; m означает 1, 2; о означает 0 или 1; и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты. Соединения обладают ингибированием обратного захвата глицина (mGlyT-1b), что позволяет использовать их для получения фармацевтической композиции. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (IC-2), их фармацевтически приемлемым солям, N-оксидам или сольватам. В формуле (IC-2)

Изобретение относится к гидрохлоридной соли 5-[3-(3-гидроксифенокси)азетидин-1-ил]-5-метил-2,2-дифенилгексанамида. Изобретение также относится к несольватированной кристаллической форме гидрохлоридной соли 5-[3-(3-гидроксифенокси)азетидин-1-ил]-5-метил-2,2-дифенилгексанамида, к фармацевтической композиции, к применению соединения по п.1 или п.2, а также к способу лечения млекопитающего М3 антагонистом. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, которые обладают М3 антагонистической активностью. 6 н.и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 ил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы Ia и их фармацевтически приемлемым солям, гидратам, сольватам, сложным эфирам и амидам. В формуле Ia

А выбирают из -C(O)OR₅, где R ₅ представляет собой водород; W представляет собой C _1-3алкилен; Y выбирают из фенила и 5-6-членного гетероарила, содержащего один гетероатом, выбранный из N, S, О; где любой фенил или гетероарил Y может быть необязательно замещен от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогена, C_1-6алкила, С_1-6алкоксигруппы, галогензамещенного C_1-6 алкила и галогензамещенной C_1-6алкоксигруппы; Z выбирают из:

; ; ; ;

; ;

; ; ; ; ,

где левая и правая звездочки Z указывают точку присоединения между -С(R₃)(R₄)- и А формулы Ia; R₆ выбирают из водорода и C_1-6 алкила; или R₆ может быть присоединен к атому углерода в Y с образованием 5-7-членного кольца; R₁ выбирают из фенила и 5-членного гетероарила, содержащего один гетероатом, выбранный из S, О; где любой фенил или гетероарил R₁ замещен радикалом, выбранным из фенилС_0-4алкила, гетероарилС_0-4алкила, где гетероарил представляет собой 5-6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из N, S, О, С_3-8циклоалкилС_0-4алкила, С _3-8гетероциклоалкилС_0-4алкила, который содержит атом азота в качестве гетероатома, или C_1-6алкила; где любая фенильная, гетероарильная, циклоалкильная или гетероциклоалкильная группа R₁ может быть необязательно замещена от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогена, C_1-6алкила, C_1-6алкоксигруппы, галогензамещенной C_1-6 алкильной группы и галогензамещенной C_1-6алкоксигруппы; R₂ представляет собой C_1-6алкильную группу; R₃ и R₄ представляют собой водород. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей модулирующими свойствами в отношении EDG/S1P рецептора, включающей терапевтически эффективное количество соединения изобретения, к способу лечения заболевания, опосредованного активностью EDG/S1P рецептора, к применению соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения заболевания, опосредованного активностью EDG/S1P рецептора. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым производным нафталина формулы I , а также к их фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для лечения и/или профилактики заболеваний, связанных с модулированием Н-3 рецепторов. В формуле I R ¹ выбран из водорода, низшего алкила, фенила, фенила-низшего алкила и низшего алкоксиалкила; R² выбран из водорода, низшего алкила, С₃-С₇-циклоалкила, низшего алкоксиалкила или низшего алкилсульфанилалкила (все значения R¹ и R² приведены в формуле изобретения); или R¹ и R² вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное насыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое кольцо, которое может содержать еще один гетероатом, выбранный из атомов азота, кислорода и серы, где указанное гетероциклическое кольцо может быть незамещенным или замещенным 1-2 группами, либо оно может быть конденсировано с незамещенным фенильным кольцом;

А выбран из

или

(значения R³-R⁷, R⁹, R¹⁰, X, m, n, t, p, q и s приведены в формуле изобретения). Изобретение относится также к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы I. 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

Описан способ получения производных 1,4-дифенилазетидинона из подходящим образом защищенных -замещенных аминоамидов в присутствии агентов силилирования и по меньшей мере одного катализатора циклизации, причем производные 1,4-дифенилазетидинона соответствуют общей формуле (I), в которой символы, заместители и индексы имеют значения, указанные в формуле изобретения, причем этот катализатор циклизации используют как катион одной из нижеследующих общих формул (XII), причем R ¹⁶, R¹⁷, R¹⁸, R¹⁹ независимо друг от друга означают (С₁-С₁₅)алкил, R ⁴¹ означает (C₁-C₁₅) алкил, R ⁴² означает арил, причем арил может быть замещен -C(O)NH ₂, и как анион соединения формул (VIII) или (IX) или (X) или (XI) и символы, заместители и индексы имеют указанные в формуле изобретения значения, причем остатки с R²⁰ по R ³² и с R³⁴ по R³⁸ независимо друг от друга означают Н (С₁-С₆)алкил, арил и соответственно два алкильных остатка вместе могут также образовывать арильный радикал, который опять же может быть замещен F, Cl, Br, I, и причем R³⁹ и R⁴⁰ вместе образуют 1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептанил, или катион в этом катализаторе циклизации соответствует катиону общей формулы (XII), и анион означает R⁴¹O^-, или катион в этом катализаторе циклизации соответствует катиону общей формулы (XII), и анион означает

R⁴²COO^-, причем соединения общей формулы (IV), в которой, если не определено другое, символы, заместители и индексы имеют указанные в формуле изобретения значения, циклизуют с получением (фор)продуктов общей формулы (V), у которых для получения соединения (I) может быть удалена защита. Технический результат - новый способ получения целевых соединений. 1 н. и 9 з.п. ф-лы.

Соединение формулы (I):

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы VII

Изобретение относится к новым замещенным феноксиуксусным кислотам (I), в которых: Х представляет собой галоген, циано, нитро или С_1-4алкил, который замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y выбран из водорода, галогена или C₁-С₆алкила, Z представляет собой фенил, нафтил или кольцо А, где А представляет собой шестичленное гетероциклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два атома азота, или может представлять собой 6,6- или 6,5-конденсированный бицикл, содержащий один атом О, N или S, или может представлять собой 6,5-конденсированный бицикл, содержащий два атома О, причем фенил, нафтил или кольца А все, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, CN, ОН, нитро, COR⁹, CO₂R⁶, SO₂ R⁹, OR⁹, SR⁹, SO₂ NR¹⁰R¹¹, CONR¹⁰R¹¹ , NR¹⁰R¹¹, NHSO₂R⁹ , NR⁹SO₂R⁹, NR⁶CO ₂R⁶, NR⁹COR⁹,

NR⁶CONR⁴R⁵, NR⁶SO ₂NR⁴R⁵, фенила или C_1-6 алкила, причем последняя группа, возможно, замещена одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена; R¹ и R² независимо представляют собой атом водорода или С_1-6алкильную группу, R⁴ и R⁵ независимо представляют собой водород, С₃ -С₇циклоалкил или C_1-6алкил, R⁶ представляет собой атом водорода или C_1-6алкил; R ⁸ представляет собой С_1-4алкил; R⁹ представляет собой C_1-6алкил, возможно, замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена или фенила; R¹⁰ и R¹¹ независимо представляют собой фенил, 5-членное ароматическое кольцо, содержащее два гетероатома, выбранных из N или S, водород,

С₃-С₇циклоалкил или C_1-6алкил, причем последние две группы, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена или фенила; или R¹⁰ и R¹¹ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 3-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, возможно, содержащее один атом или более чем один атом, выбранный из О, S(O)_n (где n=0, 1 или 2), NR⁸. Изобретение также относится к способу модулирования активности рецепторов CRTh2, включающему введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым азетидиновым соединениям общей формулы (I):

где

Het представляет собой пиперидино, замещенный гидрокси, оксо, циано, 1,3-диоксолан-2-илом, атомом фтора; или

Het представляет собой морфолино или тиоморфолино, возможно замещенный по его атому серы одним или двумя атомами кислорода; или

Het представляет собой пиперазино, замещенный по атому азота в положении 4 С ₁-С₄алкилом, С₃-С₄циклоалкилом или С₁-С₄ацилом;

R1 представляет собой водород;

R2 представляет собой фторо, присоединенный в положении четыре;

R3 представляет собой водород;

R4 представляет собой С₁-С₄ алкил или С₃-С₄циклоалкил;

Ar представляет собой фенил, замещенный в его положениях 3 и 5 группами, независимо выбранными из галогена и С₁ -С₄алкила, где один или более атомов водорода алкильной группы могут быть заменены атомом фтора;

или его энантиомер или его фармацевтически приемлемая соль.

Соединения I проявляют антагонистическую активность в отношении NK₁ и NK₂, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях для изготовления лекарства для использования при лечении респираторных, сердечно-сосудистых, невротических, болевых, онкологических, воспалительных и/или желудочно-кишечных расстройств. 6 н. и 14 з.п. ф-лы, 6 ил.

Настоящее изобретение относится к стабильным фармацевтическим композициям, содержащим производные азетидина, в особенности N-{1-[бис(4-хлорфенил)метил]азетидин-3-ил}-N-(3,5-дифторфенил)метилсульфонамид, и способу их получения. Изобретение может быть использовано в медицине. Технический результат - получение новой стабильной фармацевтической композиции на основе производного азетидина. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 ил., 6 табл.

Изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям присоединения сульфоновой кислоты соединения Ph(3-Cl)(5-OCHF ₂)-(R)CH(OH)C(O)-(S)Aze-Pab(OMe), где

Aze - азетидин-2-карбоксилат, Ph - фенил,

Pab - пара-амидинобензиламино и Ме - метил, которые являются полезными в качестве пролекарства конкурентных ингибиторов трипсиноподобных протеаз, таких как тромбин, и, таким образом, в частности, в лечении состояний, при которых требуется ингибирование тромбина (например, тромбоза), или в качестве антикоагулянтов. Изобретение также относится и к способу получения таких солей. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 12 табл., 5 ил.

Изобретение относится к новому соединению Ph(3-CI)(5-OCHF ₂)-(R)CH(OH)C(O)-(S)Aze-Pab(2,6-diF)(OH) формулы

Изобретение относится к новому дифенилазетидинону формулы (I):

Изобретение относится к соединению формулы (I), где кольцо А выбрано из фенила или тиенила; Х выбран из -CR ²R³-, -О- и -S(O) _a-; где а равно 0-2; Y выбран из -CR⁴ R⁵-, -О- и -S(O)_a -; где а равно 0-2; где присутствует по меньшей мере одна группа -CR²R³- или -CR ⁴R⁵-; R¹ независимо выбран из галогено, C_1-6алкила и С _1-6алкокси; b равно 0-3; R² и R ³, R⁴ и R⁵ независимо выбраны из водорода, гидрокси, С_1-6 алкила и C_1-6алкокси; либо R ² и R³, R⁴ и R⁵ вместе образуют оксогруппу; R ⁶ независимо выбран из галогено, С_1-6 алкила и С_1-6алкокси; с равно 0-5; R ⁷ независимо выбран из галогено, трифторметила, трифторметокси, метила, этила, метокси и этокси; d равно 0-4; R ⁹ представляет собой водород или С_1-6 алкил; R¹⁰ представляет собой водород или С_1-4алкил; R¹¹ и R¹² независимо выбраны из водорода, С _1-4алкила или карбоциклила; где R¹¹ и R¹² могут быть независимо возможно замещены по атому углерода одним или более чем одним заместителем, выбранным из R²⁵; R¹³ представляет собой водород, С_1-4алкил или карбоциклил; где R¹³ может быть возможно замещен по атому углерода одним или более чем одним заместителем, выбранным из R²⁷; R¹⁴ представляет собой водород, гидрокси, амино, карбамоил, меркапто, сульфамоил, и т.д.; либо R¹⁴ представляет собой группу формулы (IA), где Z представляет собой -N(R³⁵ )-; где R³⁵ представляет собой водород или C_1-4алкил; R¹⁵ представляет собой водород или С_1-4алкил; R¹⁶ и R¹⁷ независимо выбраны из водорода, гидрокси, амино, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С_1-6алкила, С _1-6алкокси, N-(С_1-6алкил)-амино, и т.д.; R¹⁸ выбран из гидрокси, амино, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С_1-10 алкила, C_1-10алкокси, N-(С _1-10алкил)амино, N,N-(С_1-10алкил) ₂амино, и т.д.; р равно 1-3; q равно 0-1; r равно 0-3; m равно 0-2; n равно 1-2; где значения R¹ , R⁶, R⁷, R ¹⁶, R¹⁷, R¹³ , R⁹ могут быть одинаковыми или разными; R²⁵, R²⁷ и R ³³ независимо выбраны из гидрокси, амино, карбамоила, меркапто, сульфамоила, C_1-10алкила, C _1-10алкокси, C_1-10алкоксикарбонила, N-(С_1-10алкил)амино, и т.д.; где карбоциклил представляет собой насыщенное, частично насыщенное или ненасыщенное моноциклическое углеродное кольцо, содержащее 3-6 атомов; или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или сольват такой соли. Соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соли, сольваты или сольват такой соли получают взаимодействием кислоты формулы (IV) или ее активированного производного с амином формулы (V). Соединения формулы (I), где R¹⁴ представляет собой группу формулы (IA), получают взаимодействием соединения формулы (VI), где R¹⁴ представляет собой карбокси, или его активированного производного, с амином формулы (VI). Соединения формулы (I), где Х или Y представляет собой -S(O)_a-, и а равно 1 или 2, получают окислением соединения формулы (I), где Х или Y представляет собой -S(O)_a-, и а равно 0 (для соединений формулы (I), где а равно 1 или 2), или а равно 1 (для соединений формулы (I), где а равно 2). Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении всасывания холестерина, содержащая в эффективном количестве соединение формулы (I) в сочетании с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем, и к комбинации соединения формулы (I) и ингибитора гидроксиметилглютарил-коэнзим A (HMG Со-А) редуктазы. Соединения формулы (I) применяют для продуцирования ингибирующего эффекта в отношении всасывания холестерина или для лечения гиперлипидемических состояний у теплокровного животного. Технический результат - производные дифенилазетидинона, обладающие ингибирующей активностью в отношении всасывания холестерина. 23 н. и 15 з.п. ф-лы.

Описываются циклическизамещенные дифенилазетидиноны формулы (I), где R1, R2, R3, R4, R5, R6, независимо друг от друга, означают (C₁-С₃₀)-алкилен-(LAG) _n, причем n=1-2, и причем один или два атома углерода алкиленового остатка заменены фенильными или пиперазинильными остатками или (С₃-С₁₀)-циклоалкильным остатком; и причем один или несколько атомов углерода алкиленового остатка могут быть заменены на -S(O)_n-, где n=2, -О-, -(С=O)- или -NH-; H, F, Cl, Br, I, O-(С ₁-С₆)-алкил; (LAG) _n означает моно- или трициклический триалкиламмонийалкильный остаток, -(СН₂)₀-SO ₃Н, -(СН₂)₀ -СООН, -(СН₂)₀-С(=NH)(NH ₂); а также их фармацевтически приемлемые соли. Соединения снижают уровень холестерина в сыворотке. Описывается также применение соединений для получения лекарственного средства для лечения нарушений липидного обмена. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описываются соединения формулы I

Изобретение относится к новым производным азетидина формулы I:

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)