Гетероциклические соединения, содержащие четырехчленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ...с одним атомом кислорода, непосредственно присоединенным в положении 2, например бета-лактамы – C07D 205/08

МПК Раздел C C07 C07D C07D 205/00 C07D 205/08

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ

C07 Органическая химия

C07D Гетероциклические соединения

C07D 205/00 Гетероциклические соединения, содержащие четырехчленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома

C07D 205/08 ...с одним атомом кислорода, непосредственно присоединенным в положении 2, например бета-лактамы

Патенты в данной категории

	-ЛАКТАМИЛЗАМЕЩЕННЫЕ АНАЛОГИ ФЕНИЛАЛАНИНА, ЦИСТЕИНА И СЕРИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ВАЗОПРЕССИНА Настоящее изобретение относится к соединению формулы где A, Q, R¹, R² , R³, R⁴, R^5' и n представлены в п.1 формулы, а также к его гидратам, сольватам и фармацевтически приемлемым солям. Также описаны применение указанного выше соединения и фармацевтическая композиция, включающая такое соединение, для лечения болезненного состояния у млекопитающих, которое чувствительно к действию антагонистов рецепторов вазопрессина V_1a , V_1b или V₂. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 13 пр., 1 ил.	2466991 патент выдан: опубликован: 20.11.2012
	НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АЗЕТИДИНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ВСАСЫВАНИЯ ХОЛЕСТЕРИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРЛИПИДЕМИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):	2409562 патент выдан: опубликован: 20.01.2011
	СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 1,4-ДИФЕНИЛАЗЕТИДИНОНА Описан способ получения производных 1,4-дифенилазетидинона из подходящим образом защищенных -замещенных аминоамидов в присутствии агентов силилирования и по меньшей мере одного катализатора циклизации, причем производные 1,4-дифенилазетидинона соответствуют общей формуле (I), в которой символы, заместители и индексы имеют значения, указанные в формуле изобретения, причем этот катализатор циклизации используют как катион одной из нижеследующих общих формул (XII), причем R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸, R¹⁹ независимо друг от друга означают (С₁-С₁₅)алкил, R⁴¹ означает (C₁-C₁₅) алкил, R⁴² означает арил, причем арил может быть замещен -C(O)NH₂, и как анион соединения формул (VIII) или (IX) или (X) или (XI) и символы, заместители и индексы имеют указанные в формуле изобретения значения, причем остатки с R²⁰ по R³² и с R³⁴ по R³⁸ независимо друг от друга означают Н (С₁-С₆)алкил, арил и соответственно два алкильных остатка вместе могут также образовывать арильный радикал, который опять же может быть замещен F, Cl, Br, I, и причем R³⁹ и R⁴⁰ вместе образуют 1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гептанил, или катион в этом катализаторе циклизации соответствует катиону общей формулы (XII), и анион означает R⁴¹O^-, или катион в этом катализаторе циклизации соответствует катиону общей формулы (XII), и анион означает R⁴²COO^-, причем соединения общей формулы (IV), в которой, если не определено другое, символы, заместители и индексы имеют указанные в формуле изобретения значения, циклизуют с получением (фор)продуктов общей формулы (V), у которых для получения соединения (I) может быть удалена защита. Технический результат - новый способ получения целевых соединений. 1 н. и 9 з.п. ф-лы.	2380361 патент выдан: опубликован: 27.01.2010

	ДИФЕНИЛАЗЕТИДИНОНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ОБЛАДАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬЮ, ИНГИБИРУЮЩЕЙ ВСАСЫВАНИЕ ХОЛЕСТЕРИНА Соединение формулы (I):	2380360 патент выдан: опубликован: 27.01.2010
	СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы VII	2374227 патент выдан: опубликован: 27.11.2009
	НОВЫЙ ДИФЕНИЛАЗЕТИДИНОН С УЛУЧШЕННЫМИ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИМИ СВОЙСТВАМИ, СПОСОБЫ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ ЭТИ СОЕДИНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ Изобретение относится к новому дифенилазетидинону формулы (I):	2334737 патент выдан: опубликован: 27.09.2008
	ПРОИЗВОДНЫЕ ДИФЕНИЛАЗЕТИДИНОНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И КОМБИНАЦИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ВСАСЫВАНИЯ ХОЛЕСТЕРИНА Изобретение относится к соединению формулы (I), где кольцо А выбрано из фенила или тиенила; Х выбран из -CR²R³-, -О- и -S(O)_a-; где а равно 0-2; Y выбран из -CR⁴ R⁵-, -О- и -S(O)_a -; где а равно 0-2; где присутствует по меньшей мере одна группа -CR²R³- или -CR⁴R⁵-; R¹независимо выбран из галогено, C_1-6алкила и С_1-6алкокси; b равно 0-3; R² и R³, R⁴ и R⁵ независимо выбраны из водорода, гидрокси, С_1-6 алкила и C_1-6алкокси; либо R² и R³, R⁴ и R⁵ вместе образуют оксогруппу; R⁶ независимо выбран из галогено, С_1-6 алкила и С_1-6алкокси; с равно 0-5; R⁷ независимо выбран из галогено, трифторметила, трифторметокси, метила, этила, метокси и этокси; d равно 0-4; R⁹ представляет собой водород или С_1-6 алкил; R¹⁰представляет собой водород или С_1-4алкил; R¹¹ и R¹² независимо выбраны из водорода, С_1-4алкила или карбоциклила; где R¹¹ и R¹² могут быть независимо возможно замещены по атому углерода одним или более чем одним заместителем, выбранным из R²⁵; R¹³представляет собой водород, С_1-4алкил или карбоциклил; где R¹³ может быть возможно замещен по атому углерода одним или более чем одним заместителем, выбранным из R²⁷; R¹⁴представляет собой водород, гидрокси, амино, карбамоил, меркапто, сульфамоил, и т.д.; либо R¹⁴ представляет собой группу формулы (IA), где Z представляет собой -N(R³⁵ )-; где R³⁵ представляет собой водород или C_1-4алкил; R¹⁵ представляет собой водород или С_1-4алкил; R¹⁶ и R¹⁷ независимо выбраны из водорода, гидрокси, амино, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С_1-6алкила, С_1-6алкокси, N-(С_1-6алкил)-амино, и т.д.; R¹⁸ выбран из гидрокси, амино, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С_1-10 алкила, C_1-10алкокси, N-(С_1-10алкил)амино, N,N-(С_1-10алкил)₂амино, и т.д.; р равно 1-3; q равно 0-1; r равно 0-3; m равно 0-2; n равно 1-2; где значения R¹ , R⁶, R⁷, R¹⁶, R¹⁷, R¹³ , R⁹ могут быть одинаковыми или разными; R²⁵, R²⁷ и R³³ независимо выбраны из гидрокси, амино, карбамоила, меркапто, сульфамоила, C_1-10алкила, C_1-10алкокси, C_1-10алкоксикарбонила, N-(С_1-10алкил)амино, и т.д.; где карбоциклил представляет собой насыщенное, частично насыщенное или ненасыщенное моноциклическое углеродное кольцо, содержащее 3-6 атомов; или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или сольват такой соли. Соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соли, сольваты или сольват такой соли получают взаимодействием кислоты формулы (IV) или ее активированного производного с амином формулы (V). Соединения формулы (I), где R¹⁴ представляет собой группу формулы (IA), получают взаимодействием соединения формулы (VI), где R¹⁴ представляет собой карбокси, или его активированного производного, с амином формулы (VI). Соединения формулы (I), где Х или Y представляет собой -S(O)_a-, и а равно 1 или 2, получают окислением соединения формулы (I), где Х или Y представляет собой -S(O)_a-, и а равно 0 (для соединений формулы (I), где а равно 1 или 2), или а равно 1 (для соединений формулы (I), где а равно 2). Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении всасывания холестерина, содержащая в эффективном количестве соединение формулы (I) в сочетании с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем, и к комбинации соединения формулы (I) и ингибитора гидроксиметилглютарил-коэнзим A (HMG Со-А) редуктазы. Соединения формулы (I) применяют для продуцирования ингибирующего эффекта в отношении всасывания холестерина или для лечения гиперлипидемических состояний у теплокровного животного. Технический результат - производные дифенилазетидинона, обладающие ингибирующей активностью в отношении всасывания холестерина. 23 н. и 15 з.п. ф-лы.	2333199 патент выдан: опубликован: 10.09.2008
	ЦИКЛИЧЕСКИЗАМЕЩЕННЫЕ ДИФЕНИЛАЗЕТИДИНОНЫ, ПРИМЕНЕНИЕ ИХ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА Описываются циклическизамещенные дифенилазетидиноны формулы (I), где R1, R2, R3, R4, R5, R6, независимо друг от друга, означают (C₁-С₃₀)-алкилен-(LAG)_n, причем n=1-2, и причем один или два атома углерода алкиленового остатка заменены фенильными или пиперазинильными остатками или (С₃-С₁₀)-циклоалкильным остатком; и причем один или несколько атомов углерода алкиленового остатка могут быть заменены на -S(O)_n-, где n=2, -О-, -(С=O)- или -NH-; H, F, Cl, Br, I, O-(С₁-С₆)-алкил; (LAG)_n означает моно- или трициклический триалкиламмонийалкильный остаток, -(СН₂)₀-SO₃Н, -(СН₂)₀ -СООН, -(СН₂)₀-С(=NH)(NH₂); а также их фармацевтически приемлемые соли. Соединения снижают уровень холестерина в сыворотке. Описывается также применение соединений для получения лекарственного средства для лечения нарушений липидного обмена. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.	2315754 патент выдан: опубликован: 27.01.2008
	КАТИОНОЗАМЕЩЕННЫЕ ДИФЕНИЛАЗЕТИДИНОНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ ЭТИ СОЕДИНЕНИЯ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ Описываются соединения формулы I	2315753 патент выдан: опубликован: 27.01.2008
	БЕТА-ЛАКТАМЫ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ УКАЗАННЫХ СОЕДИНЕНИЙ И СЫВОРОТОЧНЫЕ ГИПОХОЛЕСТЕРИНЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ ТАКИЕ СОЕДИНЕНИЯ Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)	2301799 патент выдан: опубликован: 27.06.2007
	ЗАМЕЩЕННЫЕ КИСЛОТНЫМИ ГРУППАМИ ДИФЕНИЛАЗЕТИДИНОНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ ЭТИ СОЕДИНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ Изобретение относится к новым замещенным кислотными группами дифенилазетидинонам формулы (I):	2287522 патент выдан: опубликован: 20.11.2006
	СРЕДСТВО ДЛЯ УДАЛЕНИЯ СЕРОВОДОРОДА И МЕРКАПТАНОВ ИЗ ГАЗОВ, НЕФТИ, НЕФТЕПРОДУКТОВ, ПЛАСТОВЫХ ВОД И БУРОВЫХ РАСТВОРОВ Изобретение относится к реагентам, обладающим способностью удалять сероводород и меркаптаны из газов, нефти, нефтепродуктов, пластовых вод, буровых растворов, и может быть использовано на объектах нефтедобычи, нефтепереработки, нефтехимии для их обезвреживания за счет нейтрализации биогенных сернистых соединений. Предлагаемое средство представляет собой 70%-ный водный раствор 1-гидрокси-2-(1,3-оксазетидин-3-ил)этана общей формулы С₄Н₉NO₂. Изобретение обеспечивает по сравнению с известными средствами более высокую сероводороднейтрализующую способность, активность по отношению к меркаптанам, хорошую совместимость с нефтью, независимость действия от температуры, рН среды, наличия примесей. Предложенное средство также характеризуется отсутствием коррозионного действия и высокой скоростью взаимодействия с удаляемыми веществами. 1 табл.	2241684 патент выдан: опубликован: 10.12.2004
	АМИДИНО- И ГУАНИДИНОАЗЕТИДИНОНЫ - ИНГИБИТОРЫ ТРИПТАЗЫ Изобретение относится к производным азетидинонов формул или включая внутреннюю соль или их фармацевтически приемлемую соль, или гидролизующийся сложный эфир, или сольват, и способам их получения. 2 с. и 15 з.п.ф-лы.	2211832 патент выдан: опубликован: 10.09.2003
	ЗАМЕЩЕННЫЕ АЗЕТИДИНОНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ Изобретение относится к замещенным азетидинонам общей формулы I, приведенной в описании. Соединение формулы I получают взаимодействием соединения формулы II с H-Y-NR₇R₈-. Технический результат - соединение формулы I является мощным ингибитором эластазы лейкоцитов человека и может использоваться как противовоспалительный и антидегенеративный агенты. 5 с. и 28 з.п. ф-лы, 15 табл., 2 схемы.	2148056 патент выдан: опубликован: 27.04.2000
	ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕТИДИНОНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С ГИПОХОЛЕСТЕРИНЕМИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ И СПОСОБ СНИЖЕНИЯ УРОВНЯ ХОЛЕСТЕРИНА В СЫВОРОТКЕ Объектом изобретения являются пригодные в качестве гипохолестеринемического средства замещенные гидроксилом азетидиноны формулы I, где Ar¹ и Ar² - арил или замещенный остатком R⁴ арил; Ar³ - замещенный остатком R⁵ арил; R и R² выбраны из группы, включающей OR⁶, -O(СО)R⁶; R¹ и R³ выбраны из группы, включающей водород и низший алкил; q = 0 или 1; r = 0 или 1; m, n и p - число 0 - 2, при этом по меньшей мере один из индексов q и r = 1, и сумма индексов m, n, р, q и r равна 2 или 3; если р = 0, и r = 1, то сумма m, q и r равна 2 или 3; R⁴ выбран из группы, включающей галоид, -OR⁶, -O(CH₂)_1-5OR⁷; R⁵ выбран из группы, включающей -OR⁶, -O(CO)R⁶ -(низший алкилен)COOR⁸; R⁶, R⁷ и R⁸ выбраны из группы, включающей водород, низший алкил, не замещенный или замещенный арилом. Дальнейшим объектом изобретения являются способ снижения содержания холестерина в сыворотке путем применения предлагаемых соединений как таковых или в комбинации с ингибитором биосинтеза холестерина, а также содержащие их фармацевтические композиции, обладающие гипохолестеринемической активностью. 3 с. и 7 з.п., 3 табл.	2138480 патент выдан: опубликован: 27.09.1999
	2-БРОМ- И 2-НИТРОКСИ-ПРОИЗВОДНЫЕ 3,3-ДИБРОМ-4- ОКСОАЗЕТИДИНОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ РОСТА ОПУХОЛЕВЫХ КЛЕТОК, 2-ХЛОР-ПРОИЗВОДНЫЕ 3,3-ДИБРОМ-4- ОКСОАЗЕТИДИНОВ Изобретение относится к новым 2-бром и 2-нитрокси-производным 3,3-дибром-4-оскоазетидинов общей формулы I, где R¹ и R² представляют бром; R³ представляет где R⁴ представляет водород, метил, бензил; Х представляет бром или нитроксигруппу. Согласно настоящему изобретению 2-бром- и 2-нитрокси-производные 3,3-дибром-4-оксо-азетидинов получают путем реакции производных 1,1-диоксидов пенициллановой кислоты формулы II, где R¹ и R² являются бромом и R⁴ является метилом или бензилом, с реагентом ДБН (1,5-диазабицикло/3,4,0/нон-5-ен), а затем полученную ДБН соль сульфиновой кислоты или выделенную сульфиновую кислоту подвергают воздействию с тионилхлоридом и после удаления тионилхлорида выпариванием, полученный остаток пропускают через колонку с силикагелем с хлористым метиленом или каким-либо иным растворителем в качестве элюeнта, или полученный остаток растворяют в тетрагидрофуране или каком-либо ином подходящем растворителе и подвергают воздействию с бромидом тетрабутиламмония, после чего выделяют производное формулы I, где R¹ и R² являются бромом, R³ является где R⁴ является водородом, метилом или бензилом и Х является бромом, которое можно подвергать воздействию нитрата серебра в изопропаноле, после чего выделяют производные 2-нитрокси-3,3-дибром-4-оксо-азетидина. Полученные соединения являются подходящими промежуточными веществами при синтезе 1-оксапенемов и обладают противоопухолевой активностью. Также предложен способ подавления роста опухолевых клеток шейки матки у человека (HeLa), не оказывающий при этом воздействия на фибропласты человека. Изобретение также относится к новым 2-хлор производным 3,3-дибром-4-оксоазетидинов формулы I, где R¹ и R¹ являются , R³ является где R⁴ означает водород или бензил и Х означает хлор. 4 с. и 8 з.п. ф-лы, 1 ил.	2134685 патент выдан: опубликован: 20.08.1999
	ЦИС-N-ИМИНОМЕТИЛ-3,4-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ--ЛАКТАМЫ И СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ЦИС-3,4-ДИЗАМЕЩЕННЫХ--ЛАКТАМОВ С ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ Изобретение относится к новым цис-N-иминометил-3,4-дизамещенным-2-азетидинонам и к их использованию для получения N-ацил-2-азетидинонов, которые являются промежуточными соединениями в полусинтезе таксола и его производных, обладающих противораковым действием. Описываются цис-N-иминометил-3,4-дизамещенные -лактамы формулы I, где R¹ выбирают из группы, включающей С₁-C₆-алкил, С₁-C₆-алкил, замещенный галогеном, фенил, нафтил, алкилфенил или углеводное производное, содержащее пиранозильную группу; Х выбирают из группы, включающей фенил, нафтил, их замещенные 1-3 одинаковыми или различными заместителями из группы С₁-C₃-алкил, С₁-C₃-алкокси, гидрокси, трифторметил и галоген; фурил, тиенил. 5 с. и 27 з.п. ф-лы.	2132844 патент выдан: опубликован: 10.07.1999
	СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ БЕТА- МЕТИЛКАРБАПЕНЕМОВ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ Описывается способ получения промежуточного соединения карбапенема формулы VI, где R представляет собой: (a) водород, (b) метил или (c) гидроксизащитную группу, и P¹ представляет собой азотную защитную группу; Nu представляет собой нуклеофильную группу, выбранную из -CH₂CO₂-t-Bu и -SR², где R² представляет собой водород, прямо и или разветвленный C₁-C₁₀ низший алкил, прямой или разветвленный C₂-C₁₀ алкенил и алкинил; C₃-C₆ циклоалкил, C₃-C₆-циклоалкил- C₁-C₁₀ алкил, C₁-C₆ алкил- C₃-C₆-циклоалкил, арил и аралкил. Способ включает реакцию взаимодействия соединения формулы V, где R, P¹ и Nu принимают значения, определенные выше, в эфирном или сложноэфирном растворителе со слабой кислотой. Технический результат - универсальность способа получения целевых продуктов. 5 с. и 3 з.п.ф-лы, 3 ил.	2130927 патент выдан: опубликован: 27.05.1999
	СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ -ФЕНИЛИЗОСЕРИНА И ЕГО АНАЛОГОВ, ПРОИЗВОДНЫХ -ФЕНИЛИЗОСЕРИНА, ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕТИДИНОНА Изобретение относится к способу получения бета-фенилизосерина и его аналогов общей формулы (I) из ароматического альдегида и альфа-метилариламина-S с промежуточным прохождением лактама общей формулы (II). В формулах (I) и (II) Ar представляет радикал арила, Ph представляет радикал фенила, в случае необходимости замещенный, R₁ представляет группу, защищающую функцию спирта в форме сложного эфира или простого эфира, R представляет атом водорода или радикал алкила, в случае необходимости замещенный радикалом фенила. Кислоты общей формулы (I) (R = H) пригодны для получения производных таксана, имеющих противоопухолевое и противолейкемическое свойства. 3 с. и 5 з.п. ф-лы.	2103258 патент выдан: опубликован: 27.01.1998
	-ЛАКТАМ ИЛИ ЕГО ЭНАНТИОМЕР ДЛЯ СИНТЕЗА ТАКСОЛОВ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТАКСОЛОВ Изобретение относится к -лактаму формулы III или его энантиомеру, где R₁ означает С₁-С₆-алкил, - или -нафтил или фенил, незамещенный или замещенный С₁-С₆алкоксигруппой; R₂ означает гидроксизащитную группу, такую как этоксиэтил; а R₃ означает С₁-С₆-алкил, - или -нафтил или фенил, незамещенный или замещенный С₁-С₆алкоксигруппой, для синтеза таксолов, и к способу получения таксолов как природного таксола, так и таксолов, не встречающихся в природе. Способ включает контакт указанного -лактама и спирта в присутствии активирующего вещества с получением промежуточного соединения таксола, с последующим его превращением в таксол. Таксол относится к многообещающим противораковым препаратам, химиотерапевтическим противораковым препаратам с широким спектром антилейкемической и опухолеподавляющей активности. 2 с. и 10 з. п. ф-лы.	2097374 патент выдан: опубликован: 27.11.1997
	ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕТИДИНОНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Использование: в качестве промежуточных продуктов в синтезе антибиотиков карбапенема. Сущность изобретения: продукт производные азетидиона ф-лы I, где R₁ гидроксизащитная группа, R₂ C₁-C₃ -алкил, R₃ незамещенный или замещенный C₁-C₃ -алкилом пиридил, незамещенный хинолил, фенил, замещенный C₁-C₃ -алкилом или группой CYNR₅-R₆, где Y кислород или сера, а R₅ и R₆ одинаковые или различные и означают C₁-C₆ -алкил или фенил, или R₅ и R₆ вместе образуют пирролидинил, пиперидил, морфолинил или азепинил: R₄ водород, Z атом серы или атом кислорода. Реагент 1: соединение ф-лы II, где R₂ R₃ и Z указано выше R₇, R₈ и R₉ одинаковые или различные и означают C₁-C₄ -алкил или фенил. Реагент 2: соединение ф-лы III, где R₁ и R₄ указано выше, R₁₀ ацилокси-, алкилсульфонил-, арилсульфонил, алкилсульфинил- или арилсульфинилгруппа. Структура ф-лы I, II, III: 2 с. и 2 з. п. ф-лы.	2047602 патент выдан: опубликован: 10.11.1995
	4-ОКСОАЗЕТИДИН-2-СУЛЬФОНОВЫЕ КИСЛОТЫ ИЛИ ИХ СОЛИ В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ ПРОДУКТОВ В СИНТЕЗЕ БЕТА-ЛАКТАМОВЫХ АНТИБИОТИКОВ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Использование: в качестве промежуточных продуктов в синтезе бета-лактамовых антибиотиков. Сущность изобретения: продукт 4-оксоазетидин-2-сульфоновые кислоты общей формулы I, где R¹ - означает атом водорода, галогена или фенилацетамидогруппу; R² атом водорода, галогена, фенилацетамидо-, фенокесиацетамидо-, фталимидо- или 5-метил-3- о хлорфенилизоксазол -4- карбоксамидо- группы; R³ атом водорода, щелочного или щелочноземельного металла, группа четвертичного аммония, R⁴ водород, SO₂O^-N⁺Bu₄-n (CH₃)₂C=C-COOCH₃ (CH₃)₂C=COOCH₂-C₆H₄-CH₃-m (CH₃)₂C=C-COO-CH₂-Ph (CH₃)₂C=C-COOCH₂-C₆H₄-NO₂-n или их соли, а также способ их получения. Структура формулы I 2 с. и 23 з.п. ф-лы.	2043988 патент выдан: опубликован: 20.09.1995
	СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ТАКСОЛА Использование: в медицине, в качестве опухолеингибирующего средства. Сущность изобретения: продукт- производные таксола ф-лы I, где R₁ и R₂ -Н или группа ф-лы , где n 1 - 3; R₁ и R₄ C₁-C₃ -алкил, при условии, что по крайней мере один из R₁и R₂ не является атомом водорода. Реагент 1: таксол. Реагент 2: соединение ф-лы , где n, R₃ и R₄ указаны выше. Условия процесса: в присутствии конденсирующего реагента и необязательно в присутствии катализатора, причем при соотношении 1:1 соединение ф-лы II и таксола получают 2-замещенное соединение ф-лы I, где R₁ - группа ф-лы III и R₂ - Н. В случае получения 2,7-ди(замещенного) соединения ф-лы I, подвергают взаимодействию с соединением ф-лы II. При необходимости 2,7-ди (замещенное) соединение ф-лы I подвергают расщеплению при рН 7-7,4 и получают 7-замещенное соединение ф-лы I, где R₁ -Н, а R₂ группа ф-лы III. Соединение ф-лы I обладает высокой противоопухолевой активностью и водорастворимостью в дозе 1,88 - 7,50 мг/кг. 5 з.п. ф-лы, 2 табл.	2017724 патент выдан: опубликован: 15.08.1994