Гетероциклические соединения, содержащие четырехчленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ...с одним атомом кислорода, непосредственно присоединенным в положении 2, например бета-лактамы – C07D 205/08
Патенты в данной категории
![]() Настоящее изобретение относится к соединению формулы
где A, Q, R1, R2 , R3, R4, R5' и n представлены в п.1 формулы, а также к его гидратам, сольватам и фармацевтически приемлемым солям. Также описаны применение указанного выше соединения и фармацевтическая композиция, включающая такое соединение, для лечения болезненного состояния у млекопитающих, которое чувствительно к действию антагонистов рецепторов вазопрессина V1a , V1b или V2. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 13 пр., 1 ил. |
2466991 патент выдан: опубликован: 20.11.2012 |
|
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АЗЕТИДИНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ВСАСЫВАНИЯ ХОЛЕСТЕРИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРЛИПИДЕМИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): |
2409562 патент выдан: опубликован: 20.01.2011 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 1,4-ДИФЕНИЛАЗЕТИДИНОНА
Описан способ получения производных 1,4-дифенилазетидинона из подходящим образом защищенных R42COO-, причем соединения общей формулы (IV), в которой, если не определено другое, символы, заместители и индексы имеют указанные в формуле изобретения значения, циклизуют с получением (фор)продуктов общей формулы (V), у которых для получения соединения (I) может быть удалена защита. Технический результат - новый способ получения целевых соединений. 1 н. и 9 з.п. ф-лы. |
2380361 патент выдан: опубликован: 27.01.2010 |
|
ДИФЕНИЛАЗЕТИДИНОНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ОБЛАДАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬЮ, ИНГИБИРУЮЩЕЙ ВСАСЫВАНИЕ ХОЛЕСТЕРИНА
Соединение формулы (I): |
2380360 патент выдан: опубликован: 27.01.2010 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ
Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы VII |
2374227 патент выдан: опубликован: 27.11.2009 |
|
НОВЫЙ ДИФЕНИЛАЗЕТИДИНОН С УЛУЧШЕННЫМИ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИМИ СВОЙСТВАМИ, СПОСОБЫ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ ЭТИ СОЕДИНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к новому дифенилазетидинону формулы (I): |
2334737 патент выдан: опубликован: 27.09.2008 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИФЕНИЛАЗЕТИДИНОНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И КОМБИНАЦИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ВСАСЫВАНИЯ ХОЛЕСТЕРИНА
Изобретение относится к соединению формулы (I), где кольцо А выбрано из фенила или тиенила; Х выбран из -CR 2R3-, -О- и -S(O) a-; где а равно 0-2; Y выбран из -CR4 R5-, -О- и -S(O)a -; где а равно 0-2; где присутствует по меньшей мере одна группа -CR2R3- или -CR 4R5-; R1 независимо выбран из галогено, C1-6алкила и С 1-6алкокси; b равно 0-3; R2 и R 3, R4 и R5 независимо выбраны из водорода, гидрокси, С1-6 алкила и C1-6алкокси; либо R 2 и R3, R4 и R5 вместе образуют оксогруппу; R 6 независимо выбран из галогено, С1-6 алкила и С1-6алкокси; с равно 0-5; R 7 независимо выбран из галогено, трифторметила, трифторметокси, метила, этила, метокси и этокси; d равно 0-4; R 9 представляет собой водород или С1-6 алкил; R10 представляет собой водород или С1-4алкил; R11 и R12 независимо выбраны из водорода, С 1-4алкила или карбоциклила; где R11 и R12 могут быть независимо возможно замещены по атому углерода одним или более чем одним заместителем, выбранным из R25; R13 представляет собой водород, С1-4алкил или карбоциклил; где R13 может быть возможно замещен по атому углерода одним или более чем одним заместителем, выбранным из R27; R14 представляет собой водород, гидрокси, амино, карбамоил, меркапто, сульфамоил, и т.д.; либо R14 представляет собой группу формулы (IA), где Z представляет собой -N(R35 )-; где R35 представляет собой водород или C1-4алкил; R15 представляет собой водород или С1-4алкил; R16 и R17 независимо выбраны из водорода, гидрокси, амино, карбокси, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С1-6алкила, С 1-6алкокси, N-(С1-6алкил)-амино, и т.д.; R18 выбран из гидрокси, амино, карбамоила, меркапто, сульфамоила, С1-10 алкила, C1-10алкокси, N-(С 1-10алкил)амино, N,N-(С1-10алкил) 2амино, и т.д.; р равно 1-3; q равно 0-1; r равно 0-3; m равно 0-2; n равно 1-2; где значения R1 , R6, R7, R 16, R17, R13 , R9 могут быть одинаковыми или разными; R25, R27 и R 33 независимо выбраны из гидрокси, амино, карбамоила, меркапто, сульфамоила, C1-10алкила, C 1-10алкокси, C1-10алкоксикарбонила, N-(С1-10алкил)амино, и т.д.; где карбоциклил представляет собой насыщенное, частично насыщенное или ненасыщенное моноциклическое углеродное кольцо, содержащее 3-6 атомов; или его фармацевтически приемлемые соль, сольват или сольват такой соли. Соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соли, сольваты или сольват такой соли получают взаимодействием кислоты формулы (IV) или ее активированного производного с амином формулы (V). Соединения формулы (I), где R14 представляет собой группу формулы (IA), получают взаимодействием соединения формулы (VI), где R14 представляет собой карбокси, или его активированного производного, с амином формулы (VI). Соединения формулы (I), где Х или Y представляет собой -S(O)a-, и а равно 1 или 2, получают окислением соединения формулы (I), где Х или Y представляет собой -S(O)a-, и а равно 0 (для соединений формулы (I), где а равно 1 или 2), или а равно 1 (для соединений формулы (I), где а равно 2). Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении всасывания холестерина, содержащая в эффективном количестве соединение формулы (I) в сочетании с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем, и к комбинации соединения формулы (I) и ингибитора гидроксиметилглютарил-коэнзим A (HMG Со-А) редуктазы. Соединения формулы (I) применяют для продуцирования ингибирующего эффекта в отношении всасывания холестерина или для лечения гиперлипидемических состояний у теплокровного животного. Технический результат - производные дифенилазетидинона, обладающие ингибирующей активностью в отношении всасывания холестерина. 23 н. и 15 з.п. ф-лы. |
2333199 патент выдан: опубликован: 10.09.2008 |
|
ЦИКЛИЧЕСКИЗАМЕЩЕННЫЕ ДИФЕНИЛАЗЕТИДИНОНЫ, ПРИМЕНЕНИЕ ИХ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА
Описываются циклическизамещенные дифенилазетидиноны формулы (I), где R1, R2, R3, R4, R5, R6, независимо друг от друга, означают (C1-С30)-алкилен-(LAG) n, причем n=1-2, и причем один или два атома углерода алкиленового остатка заменены фенильными или пиперазинильными остатками или (С3-С10)-циклоалкильным остатком; и причем один или несколько атомов углерода алкиленового остатка могут быть заменены на -S(O)n-, где n=2, -О-, -(С=O)- или -NH-; H, F, Cl, Br, I, O-(С 1-С6)-алкил; (LAG) n означает моно- или трициклический триалкиламмонийалкильный остаток, -(СН2)0-SO 3Н, -(СН2)0 -СООН, -(СН2)0-С(=NH)(NH 2); а также их фармацевтически приемлемые соли. Соединения снижают уровень холестерина в сыворотке. Описывается также применение соединений для получения лекарственного средства для лечения нарушений липидного обмена. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2315754 патент выдан: опубликован: 27.01.2008 |
|
КАТИОНОЗАМЕЩЕННЫЕ ДИФЕНИЛАЗЕТИДИНОНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ ЭТИ СОЕДИНЕНИЯ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Описываются соединения формулы I |
2315753 патент выдан: опубликован: 27.01.2008 |
|
БЕТА-ЛАКТАМЫ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ УКАЗАННЫХ СОЕДИНЕНИЙ И СЫВОРОТОЧНЫЕ ГИПОХОЛЕСТЕРИНЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ ТАКИЕ СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)
|
2301799 патент выдан: опубликован: 27.06.2007 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ КИСЛОТНЫМИ ГРУППАМИ ДИФЕНИЛАЗЕТИДИНОНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ ЭТИ СОЕДИНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к новым замещенным кислотными группами дифенилазетидинонам формулы (I): |
2287522 патент выдан: опубликован: 20.11.2006 |
|
СРЕДСТВО ДЛЯ УДАЛЕНИЯ СЕРОВОДОРОДА И МЕРКАПТАНОВ ИЗ ГАЗОВ, НЕФТИ, НЕФТЕПРОДУКТОВ, ПЛАСТОВЫХ ВОД И БУРОВЫХ РАСТВОРОВ
Изобретение относится к реагентам, обладающим способностью удалять сероводород и меркаптаны из газов, нефти, нефтепродуктов, пластовых вод, буровых растворов, и может быть использовано на объектах нефтедобычи, нефтепереработки, нефтехимии для их обезвреживания за счет нейтрализации биогенных сернистых соединений. Предлагаемое средство представляет собой 70%-ный водный раствор 1-гидрокси-2-(1,3-оксазетидин-3-ил)этана общей формулы С4Н9NO2. Изобретение обеспечивает по сравнению с известными средствами более высокую сероводороднейтрализующую способность, активность по отношению к меркаптанам, хорошую совместимость с нефтью, независимость действия от температуры, рН среды, наличия примесей. Предложенное средство также характеризуется отсутствием коррозионного действия и высокой скоростью взаимодействия с удаляемыми веществами. 1 табл. |
2241684 патент выдан: опубликован: 10.12.2004 |
|
АМИДИНО- И ГУАНИДИНОАЗЕТИДИНОНЫ - ИНГИБИТОРЫ ТРИПТАЗЫ
Изобретение относится к производным азетидинонов формул![]() ![]() или ![]() включая внутреннюю соль или их фармацевтически приемлемую соль, или гидролизующийся сложный эфир, или сольват, и способам их получения. 2 с. и 15 з.п.ф-лы. |
2211832 патент выдан: опубликован: 10.09.2003 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ АЗЕТИДИНОНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Изобретение относится к замещенным азетидинонам общей формулы I, приведенной в описании. Соединение формулы I получают взаимодействием соединения формулы II с H-Y-NR7R8-. Технический результат - соединение формулы I является мощным ингибитором эластазы лейкоцитов человека и может использоваться как противовоспалительный и антидегенеративный агенты. 5 с. и 28 з.п. ф-лы, 15 табл., 2 схемы. ![]() |
2148056 патент выдан: опубликован: 27.04.2000 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕТИДИНОНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С ГИПОХОЛЕСТЕРИНЕМИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ И СПОСОБ СНИЖЕНИЯ УРОВНЯ ХОЛЕСТЕРИНА В СЫВОРОТКЕ Объектом изобретения являются пригодные в качестве гипохолестеринемического средства замещенные гидроксилом азетидиноны формулы I, где Ar1 и Ar2 - арил или замещенный остатком R4 арил; Ar3 - замещенный остатком R5 арил; R и R2 выбраны из группы, включающей OR6, -O(СО)R6; R1 и R3 выбраны из группы, включающей водород и низший алкил; q = 0 или 1; r = 0 или 1; m, n и p - число 0 - 2, при этом по меньшей мере один из индексов q и r = 1, и сумма индексов m, n, р, q и r равна 2 или 3; если р = 0, и r = 1, то сумма m, q и r равна 2 или 3; R4 выбран из группы, включающей галоид, -OR6, -O(CH2)1-5OR7; R5 выбран из группы, включающей -OR6, -O(CO)R6 -(низший алкилен)COOR8; R6, R7 и R8 выбраны из группы, включающей водород, низший алкил, не замещенный или замещенный арилом. Дальнейшим объектом изобретения являются способ снижения содержания холестерина в сыворотке путем применения предлагаемых соединений как таковых или в комбинации с ингибитором биосинтеза холестерина, а также содержащие их фармацевтические композиции, обладающие гипохолестеринемической активностью. 3 с. и 7 з.п., 3 табл. | 2138480 патент выдан: опубликован: 27.09.1999 |
|
2-БРОМ- И 2-НИТРОКСИ-ПРОИЗВОДНЫЕ 3,3-ДИБРОМ-4- ОКСОАЗЕТИДИНОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ РОСТА ОПУХОЛЕВЫХ КЛЕТОК, 2-ХЛОР-ПРОИЗВОДНЫЕ 3,3-ДИБРОМ-4- ОКСОАЗЕТИДИНОВ
Изобретение относится к новым 2-бром и 2-нитрокси-производным 3,3-дибром-4-оскоазетидинов общей формулы I, где R1 и R2 представляют бром; R3 представляет ![]() ![]() ![]() |
2134685 патент выдан: опубликован: 20.08.1999 |
|
ЦИС-N-ИМИНОМЕТИЛ-3,4-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ-![]() ![]() ![]() |
2132844 патент выдан: опубликован: 10.07.1999 |
|
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ БЕТА- МЕТИЛКАРБАПЕНЕМОВ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Описывается способ получения промежуточного соединения карбапенема формулы VI, где R представляет собой: (a) водород, (b) метил или (c) гидроксизащитную группу, и P1 представляет собой азотную защитную группу; Nu представляет собой нуклеофильную группу, выбранную из -CH2CO2-t-Bu и -SR2, где R2 представляет собой водород, прямо и или разветвленный C1-C10 низший алкил, прямой или разветвленный C2-C10 алкенил и алкинил; C3-C6 циклоалкил, C3-C6-циклоалкил- C1-C10 алкил, C1-C6 алкил- C3-C6-циклоалкил, арил и аралкил. Способ включает реакцию взаимодействия соединения формулы V, где R, P1 и Nu принимают значения, определенные выше, в эфирном или сложноэфирном растворителе со слабой кислотой. Технический результат - универсальность способа получения целевых продуктов. 5 с. и 3 з.п.ф-лы, 3 ил. ![]() ![]() |
2130927 патент выдан: опубликован: 27.05.1999 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ![]() ![]() |
2103258 патент выдан: опубликован: 27.01.1998 |
|
![]() ![]() ![]() или его энантиомеру, где R1 означает С1-С6-алкил, ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() |
2097374 патент выдан: опубликован: 27.11.1997 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕТИДИНОНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Использование: в качестве промежуточных продуктов в синтезе антибиотиков карбапенема. Сущность изобретения: продукт производные азетидиона ф-лы I, где R1 гидроксизащитная группа, R2 C1-C3 -алкил, R3 незамещенный или замещенный C1-C3 -алкилом пиридил, незамещенный хинолил, фенил, замещенный C1-C3 -алкилом или группой CYNR5-R6, где Y кислород или сера, а R5 и R6 одинаковые или различные и означают C1-C6 -алкил или фенил, или R5 и R6 вместе образуют пирролидинил, пиперидил, морфолинил или азепинил: R4 водород, Z атом серы или атом кислорода. Реагент 1: соединение ф-лы II, где R2 R3 и Z указано выше R7, R8 и R9 одинаковые или различные и означают C1-C4 -алкил или фенил. Реагент 2: соединение ф-лы III, где R1 и R4 указано выше, R10 ацилокси-, алкилсульфонил-, арилсульфонил, алкилсульфинил- или арилсульфинилгруппа. Структура ф-лы I, II, III: ![]() ![]() ![]() |
2047602 патент выдан: опубликован: 10.11.1995 |
|
4-ОКСОАЗЕТИДИН-2-СУЛЬФОНОВЫЕ КИСЛОТЫ ИЛИ ИХ СОЛИ В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ ПРОДУКТОВ В СИНТЕЗЕ БЕТА-ЛАКТАМОВЫХ АНТИБИОТИКОВ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Использование: в качестве промежуточных продуктов в синтезе бета-лактамовых антибиотиков. Сущность изобретения: продукт 4-оксоазетидин-2-сульфоновые кислоты общей формулы I, где R1 - означает атом водорода, галогена или фенилацетамидогруппу; R2 атом водорода, галогена, фенилацетамидо-, фенокесиацетамидо-, фталимидо- или 5-метил-3- о хлорфенилизоксазол -4- карбоксамидо- группы; R3 атом водорода, щелочного или щелочноземельного металла, группа четвертичного аммония, R4 водород, SO2O-N+Bu4-n (CH3)2C=C-COOCH3 (CH3)2C=COOCH2-C6H4-CH3-m (CH3)2C=C-COO-CH2-Ph (CH3)2C=C-COOCH2-C6H4-NO2-n или их соли, а также способ их получения. Структура формулы I ![]() |
2043988 патент выдан: опубликован: 20.09.1995 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ТАКСОЛА
Использование: в медицине, в качестве опухолеингибирующего средства. Сущность изобретения: продукт- производные таксола ф-лы I, где R1 и R2 -Н или группа ф-лы ![]() ![]() |
2017724 патент выдан: опубликован: 15.08.1994 |
|