Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ...с радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, связанными с атомами углерода кольца – C07D 207/06

Изобретение относится к новым промежуточным соединениям, как: диэтил (R)-2-(1-(трет-бутоксикарбонил)пирролидин-3-ил)малонат, (R)-2-(1-(трет-бутоксикарбонил)пирролидин-3-ил)малоновая кислота, трет-бутил (R)-3-(2-гидроксиэтил)пирролидин-1-карбоксилат, трет-бутил (R)-3-(2-иодэтил)пирролидин-1-карбоксилат, которые используют в способе получения трет-бутил (R)-3-винилпирролидин-1-карбоксилата. 5 н.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл., 23 пр.

Изобретение относится к замещенным N-фенил-бипирролидинмочевины формулы (I):

Изобретение относится к замещенным N-фенилбипирролидинкарбоксамидам формулы (I):

Изобретение относится к замещенным N-фенилбипирролидинкарбоксамидам формулы (I):

Настоящее изобретение относится к некоторым (R)-арилалкиламинопроизводным формулы (I), где R выбирают из следующих значений: 2-тиазолил, замещенный трифторметильной группой; COR_a, SO ₂R_a, где R_a выбирают из следующих значений: С₁-С₅-алкил, С₃-С ₆-циклоалкил, фенил, гетероарильная группа, выбранная из тиофена, фурана и пиридина, причем гетероарил является незамещенным или замещенным группой, выбранной из СООН и С₁-С ₄-ацилокси; -аминоалкиламино-группа формулы II, где X представляет собой: линейный или разветвленный C₁-С₆ -алкилен; R2 и R3 вместе с атомом N, с которым они связаны, образуют 3-7-членное азотсодержащее гетероциклическое кольцо формулы (III), где Y представляет собой одинарную связь; и р равно 0 или представляет собой целое число от 1 до 3; R1 представляет собой линейный или разветвленный С₁-С₅-алкил; Ar представляет собой фенильную группу, замещенную одной или несколькими группами, выбранными независимо друг от друга из бензоила, гетероарилкарбонила, где гетероарильная группа представляет собой фуран, 4 -трифторметансульфонилокси-, 4 -[1-метил-1-(фенилсульфонил)этил]- и 4 -бензолсульфонилокси-. Соединения по изобретению оказывают неожиданно сильное ингибирующее действие на С5а-индуцированный хемотаксис человеческих PMN. Технический результат - (R)-арилалкиламинопроизводные, применимые в лечении патологий, зависящих от хемотаксической активности нейтрофилов и моноцитов, вызванной фракцией С5а комплемента. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

Изобретение относится к новым производным циклопропиламина формулы

или его фармацевтически приемлемой соли, где один из R₁ и R₂ означает группу формулы -L₂-R_6a-L₃-R_6b ; другой из R₁ и R₂ означает Н, С_1-10 алкил, С_1-10алкокси, галогена, CN; R₃, R_3a, R_3b каждый независимо означает Н, С_1-6алкил, трифторметил, С_1-10алкокси, CN; R₄ и R₅, взятые вместе с атомом азота, к которому каждый присоединен, образуют неароматический цикл формулы

Изобретение относится к новым производным фенилметанона формулы I:

где R¹ означает -OR^1' , гетероцикл, такой как морфолинил, пирролидинил, тетрагидропиранил, фенил, гетероарил, такой как пиразолил, которые не замещены или замещены С_1-6алкилом, галогеном; R^1' означает C_1-6алкил, C_1-6алкил, замещенный галогеном, или означает -(СН₂)_о-насыщенныйС _3-6циклоалкил; R² означает -S(O)₂ -C_1-6алкил, -S(O)₂NH-С_1-6алкил, NO₂ или CN; R³ означает пиридинил, замещенный C_1-6алкилом, замещенным галогеном, или фенил, который не замещен или замещен одним-тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_1-6алкила, C_1-6 алкокси, CN, NO₂, галогена, С_1-6алкила, замещенного галогеном, C_1-6алкокси, замещенного галогеном, фенила, сульфонамида; Х означает -CH₂-, -NH-, -CH ₂O- или -ОСН₂-; n означает 1, 2; m означает 1, 2; о означает 0 или 1; и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты. Соединения обладают ингибированием обратного захвата глицина (mGlyT-1b), что позволяет использовать их для получения фармацевтической композиции. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (IVa), которые ингибируют связывание белка Smac с ингибитором белков апоптоза (IAP).1н.и 3 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) в виде отдельного стереоизомера, смеси стереоизомеров или рацемической смеси стереоизомеров и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают противовоспалительной активностью. В формуле (I)

кольцо А, С или D независимо является полностью или частично насыщенным; каждый из С1, С4, С11, С12, С15 и С16 независимо замещен двумя атомами водорода; каждый из С9 и С14 независимо замещен атомом водорода; R¹ означает -OR⁷ или -N(R⁷)₂. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей противовоспалительной активностью и содержащей эффективное количество соединения изобретения, и к применению соединений для получения лекарственного средства, обладающего противовоспалительной активностью. 3 н. и 20 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (II)

Изобретение относится к новым азотсодержащим гетероциклическим производным, представленным приведенной ниже формулой (I):

Изобретение относится к новым соединениям - С-гликозидным производным и их солям

Изобретение относится к химическим соединениям и композициям, применимым в качестве модуляторов фототоксичности клеток кожи. Конкретно, «модуляторы» по данному описанию относятся к материалам, которые могут либо ускорять, либо замедлять поражение клеток, таких как клетки кожи, вызванное действием (экспозицией) света, например УФ-лучами типа А. Модуляторы по настоящему изобретению выбраны из группы, состоящей из 3-гидроксипролинового фармакофора или пролина, 4-гидроксипролина или его алкилового эфира. Целью данного изобретения является модуляция фототоксичности клеток, где модуляторы относятся к молекулам, которые могут быть молекулами компонентов кожи, в частности, коллагена. 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 13 ил.

Изобретение относится к органической химии, в частности к производным адамантана общей формулы