Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома – C07D 207/00

Изобретение относится к способу получения гидрохлорида этиламида L-пролина формулы I

Способ включает суспендирование L-пролина в пиридине, добавление при 0-10⁰С и перемешивание дихлордиметилсилана в мольном соотношении к L-пролину 1,1-1,2:1, последующее перемешивание реакционной смеси при комнатной температуре, введение в реакционную смесь при охлаждении до 0-7⁰ С этиламина и перемешивание смеси при комнатной температуре, упаривание реакционной смеси в вакууме, добавление к образовавшемуся маслообразному осадку водного раствора карбоната натрия до рН 7,8-8,0 и смеси диэтилового эфира с петролейным эфиром в соотношении их 1:1, последующее отделение водного слоя, упаривание остатка в вакууме, перевод образовавшегося этиламида L-пролина в хлористоводородную соль обработкой соляной кислотой. Способ позволяет получать целевой продукт в одну стадию. 2 примера.

Изобретение относится к новым производным 3-фенил-3-метоксипирролидина формулы 1

Изобретение относится к способу получения N-замещенных 2,5-дитиоцианато-1H-пирролов общей формулы

где R означает низший алкил или фенил, путем взаимодействия тиоцианата калия (KSCN) с соответствующим N-замещенным-1H-пирролом под действием окислителя - пероксодисульфат калия (K₂S₂O₈), в среде органического растворителя - водного раствора ацетонитрила и процесс ведут в присутствии катализатора сульфата меди (CuSO₄ 5H₂O) при комнатной температуре и мольном соотношении KSCN: CuSO₄ 5Н₂O:K₂S₂O₈ :N-замещенный-1H-пиррол 3-4:0,1-0,2:2:1. Способ обеспечивает упрощение процесса и получение целевого продукта с выходом 71-82%. 1 табл., 5 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к новому спин-меченому производному кинуренина, обладающего высокой фотостабильностью и имеющего структурную формулу:

Описан также способ его получения.

2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 ил., 1 пр.

Изобретение относится к низкомолекулярным ингибиторам N-концевой активации рецепторов андрогенов формулы В:

Изобретение относится к 5-членным гетероциклическим соединениям общей формулы (I), их пролекарствам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей ксантиноксидазу активностью. В формуле (I) T представляет собой нитро, циано или трифторметил; J представляет собой кольцо фенила или гетероарила, где гетероарил представляет собой 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из азота, или 5-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из кислорода; Q представляет собой карбокси, низший алкоксикарбонил, карбамоил или 5-тетразолил; X¹ и X² независимо представляют собой CR² или N, при условии, что оба из X¹ и X² одновременно не представляют собой N и, когда присутствуют два R² , эти R² необязательно являются одинаковыми или отличными друг от друга; R² представляет собой атом водорода или низший алкил; Y представляет собой атом водорода, гидрокси, амино, атом галогена, перфтор(низший алкил), низший алкил, низший алкокси, необязательно замещенный низшим алкокси; нитро, (низший алкил)карбониламино или (низший алкил)сульфониламино; R¹ представляет собой перфтор(низший алкил), -A^A, -A-D-L-M или -A-D-E-G-L-M (значения A^A, A, D, E, G, L, M приведены в п.1 формулы изобретения). Изобретение относится также к ингибитору ксантиноксидазы и фармацевтической композиции, которые содержат соединение формулы (I). 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 94 табл., 553 пр.

Изобретение относится к способу получения 1-[(2E,4E)-дека-2,4-диеноил]пирролидина (сарментина), включающем гидроалюминирование-иодирование 1-гептана с получением (1E)-1-иодгепт-1-ена, амидирование акрилхлорида пирролидином с получением 1-акрилоилпирролидина, сочетание (1E)-1-иодгепт-1-ена с 1-акрилоилпирролидином в присутствии Pd(OAc)₂, K ₂CO₃ и тетрабутиламмонийхлорида в полярном апротонном растворителе N-метилпирролидона с получением целевого продукта, при следующем мольном соотношении [(1E)-1-иодгепт-1-ен]:[1-акрилоилпирролидин]:[Pd(OAc) ₂]:[K₂CO₃]:[Bu₄NCl]:[N-метилпирролидон] = 1:1,5:0,02:2,5:1:7,7 в течение 5 ч в атмосфере аргона при 70°C. Способ обеспечивает получение целевого продукта с общим выходом 86%. 3 пр.

Изобретение относится к новым промежуточным соединениям структурных формул 2, 4, 5, 6, 7, 9, 10, 11, 12, 16, приведенных в формуле изобретения. Перечисленные соединения используют для получения NEP-ингибитора, представляющего собой N-(3-карбокси-1-оксопропил)-(4S)-(п-фенилфенилметил)-4-амино-(2R)-метилбутановую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль, или его пролекарства, представляющего собой этиловый эфир N-(3-карбокси-1-оксопропил)-(4S)-(п-фенилфенилметил)-4-амино-(2R)-метилбутановой кислоты или его соль. 11 н.п. ф-лы, 6 ил., 77 пр., 4 табл.

Изобретение относится к N-[2,4-диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду и N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применениям указанных соединений для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения состояния, опосредованного АМРА, и, прежде всего, для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 81 пр.

Изобретение относится к новым промежуточным соединениям, как: диэтил (R)-2-(1-(трет-бутоксикарбонил)пирролидин-3-ил)малонат, (R)-2-(1-(трет-бутоксикарбонил)пирролидин-3-ил)малоновая кислота, трет-бутил (R)-3-(2-гидроксиэтил)пирролидин-1-карбоксилат, трет-бутил (R)-3-(2-иодэтил)пирролидин-1-карбоксилат, которые используют в способе получения трет-бутил (R)-3-винилпирролидин-1-карбоксилата. 5 н.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл., 23 пр.

Изобретение относится к способу получения активированного сложного эфира формулы (I):

Изобретение относится к замещенным пирролидин-2-карбоксамидам формулы

или их фармацевтически приемлемым солям, где значения X, Y, R₁, R₂, R₃ , R₄, R₅, R₆ и R₇ приведены в пункте 1 формулы. Соединения могут быть использованы в фармацевтической композиции, ингибирующей взаимодействие MDM2-p53. Соединения могут быть использованы в качестве противораковых средств. 2 н. и 44 з.п. ф-лы. 4 схемы, 347 пр.

Изобретение относится к новому 2'-броманилиду N-бутилпирролидин-2-карбоновой кислоты гидрохлориду (I) формулы:

проявляющего антиаритмическую активность. Соединение получают бромированием -хлорвалериановой кислоты с последующим переводом ее в хлорангидрид с помощью хлористого тионила, затем аминированием 2-броманилином и проведением циклизации с помощью бутиламина в 2'-броманилид N-бутилпирролидин-2-карбоновой кислоты и взаимодействием последнего с хлороводородом. Соединение имеет температуру плавления 196-198°C. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к области органической химии и фармацевтики и касается нового биологически активного 2,6-диметиланилида N-циклогексилпирролидин-2-карбоновой кислоты, проявляющего активность при поверхностной, инфильтрационной и проводниковой анестезии, значительно превосходя препараты сравнения бупивакаин и ропивакаин при равной или меньшей токсичности. 2 табл.

Изобретение относится к способу получения 3-фенилпирролидона (ФП), который заключается в проведении процесса циклизации 4-амино-3-фенилмасляной кислоты в присутствии каталитического количества хлористого цинка и 3-фенилпирролидона при температуре 100-140°С. Способ обеспечивает получение целевого продукта с выходом 95-98%. 2 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R¹ )OR², -C(O)NR¹R² и -C(O)OR ¹, или M представляет собой -C₁-C₃ алкил-C(O)N(R¹)OR², при этом представляет собой

Изобретение относится к новым производным пиррола формулы (1):

или его фармацевтически приемлемым солям, где: R¹ означает Н, галоген; R² означает 8-10-членную бициклическую углеводородную группу, при необходимости замещенную, или бициклическую гетероциклическую группу, состоящую из одного или двух атомов, выбранных из азота, кислорода и серы, и из 5-9 атомов углерода, при необходимости замещенную, где возможный заместитель означает галоген, низший алкил, ОН, низший алкокси, оксо, NO₂, CN; R³ означает Н. Соединения формулы (1) обладают ингибирующей активностью в отношении продукции IL-6, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции и при лечении ряда заболеваний. 7 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

Изобретение относится к новым пиррольным соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым солям:

где Ar означает фенил, тиофенил; R ₁ означает имидазолил, имидазолил замещенный С₁ -С₆алкилом, хлор, бром, фтор, гидроксигруппу, метоксигруппу; R₂ означает Н, СН₃, Cl, F, ОН, ОСН ₃, ОС₂Н₅, пропоксигруппу, карбамоил, диметиламиногруппу, NH₂, формамидогруппу, CF₃ ; X означает СО и SO₂. Соединения ингибируют S-нитрозоглутатионредуктазу (GSNOR), что позволяет использовать их для получения фармацевтической композиции и для лечения астмы. 8 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 14 схем, 4 пр.

Настоящее изобретение относится к новым 4-(азациклоалкил)бензол-1,3-диоловым соединениям, соответствующим общей формуле (I). Соединения общей формулы (I), приведенной ниже:

Производные аминокислот по настоящему изобретению предоставляют новые соединения общей формулы (I), где значения радикалов указано в описании. Производные аминокислот по настоящему изобретению представляют собой новые соединения, демонстрирующие превосходное анальгетическое действие не только в модели ноцицептивной боли на животных, но также и в модели нейропатической боли на животных, таким образом, производные аминокислот очень эффективны в качестве лекарственных средств для лечения различных заболеваний, сопровождающихся болью. 2 н. и 27 з.п. ф-лы, 175 пр., 15 табл.

Изобретение относится к модифицированным миметикам лизина формулы III:

или его фармацевтически приемлемой соли, где R¹ означает Н; Y' означает NR²R ³; R² означает Н; R³ означает Н, С_1-10алкил, C(O)R⁶, C(O)OR⁶; R⁴ означает ОН или NH₂; R⁵ независимо означает Н, С_1-10алкил, возможно замещенный галогеном, циклопропил, циклобутил, циклопентил; R⁶ независимо означает Н, С_1-10алкил, возможно замещенный галогеном; Z' означает бензоил, который возможно содержит в качестве заместителей 1-5 групп Q, при этом Q независимо означает F, Cl, Br, I, C_1-10алкил, CF₃, OCF₃ , NO₂, O-C_1-10алкил, ОН, NH₂ , NH(C_1-10алкил), N(C_1-10алкил)₂ и NHC(O)C_1-10алкил. Соединения проявляют антиаритмическую активность, что позволяет использовать их для лечения сердечно-сосудистого заболевания. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 3 табл., 17 схем, 1 ил.

Изобретение относится к производным пирролидина формулы:

Изобретение относится к новым стирольным производным, имеющим структурную формулу (А) в виде геометрических изомеров или таутомеров, и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения могут быть использованы для лечения офтальмического заболевания или расстройства у субъекта, которые могут представлять собой возрастную дегенерацию желтого пятна или макулярную дистрофию Штаргардта. В структурной формуле (А)

,

R¹ представляет собой водород; R² представляет собой водород или C_1-C ₆алкил; R³, R⁴, R⁵ и R ⁶ являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C_1-C₆алкил или -OR¹²; R⁷ представляет собой водород или C_1-C₆алкил; R⁸ представляет собой водород; R⁹ представляет собой водород, C _1-6алкил или -C(=O)R¹³; R¹⁰ представляет собой водород или C_1-C₆алкил; Z представляет собой W-Y, где W представляет собой -C(R¹⁴)(R ¹⁵)-; Y представляет собой -C(R¹⁶)(R¹⁷ )-; каждый R¹² независимо представляет собой водород или C_1-C₆алкил; каждый R¹³ независимо представляет собой C_1-C₆алкил; R¹⁴ и R¹⁵ являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из водорода, фторо, метила, этила, трифторметила, -OН, -OСН₃ или -NH₂; или R¹⁴ и R ¹⁵ вместе образуют оксо; R¹⁶ и R¹⁷ являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C_1-C₆алкил или -OR ¹². Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 143 пр.

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы:

Изобретение относится к производным пиррола формулы (1):

или его фармацевтически приемлемым солям, где значения A, R¹-R³, n приведены в п.1 формулы изобретения. Соединения (1) ингибируют активность против продуцирования интерлейкина IL-6, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях и в профилактическом средстве против глазной воспалительной болезни. 8 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл., 22 пр.

Изобретение относится к новым 1-арил-4-бензоил-3-гидрокси-5-метоксикарбонил-2,5-дигидро-1Н-пиррол-2-онам формулы:

где Ar означает Ph (IIIa) или Ar означает С₆Н₄С₁-n (IIIб). Соединения проявляют анальгетическую активность. Описан способ их получения. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к соединениям для лечения клеточно-пролиферативных нарушений, имеющих формулу (II):

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где А представляет собой пиррольную группу или пиразольную группу, и X представляет собой атом углерода или атом азота; R¹ представляет собой карбоксигруппу; R² независимо представляет собой группу, выбранную из группы-заместителя ; R³ независимо представляет собой фенил(С ₁-С₆алкил) группу, замещенную фенил(С₁ -С₆алкил) группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ); m равно 0, 1, 2 или 3, n равно 0 или 1; каждый из R ⁴, R⁵, R⁶ и R⁷ независимо представляет собой атом водорода, С₁-С₆ алкильную группу или атом галогена; В представляет собой замещенную нафтильную группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ), или группу, представленную формулой (II), где В ¹, В² и являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей подавляющей липолиз активностью, к применению соединений формулы (I) при изготовлении лекарственного средства для лечения гиперлипидемии, дислипидемии, аномальности липидного метаболизма, артериосклероза или сахарного диабета типа II и к способу лечения или профилактики указанных заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I), обладающие подавляющей липолиз активностью. 6 н. и 30 з.п. ф-лы, 1 схема, 1 табл., 69 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I