Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ..с атомами серы – C07D 207/48
Патенты в данной категории
| 1-ГЕТЕРОЦИКЛИЛСУЛЬФОНИЛ, 2-АМИНОМЕТИЛ, 5-(ГЕТЕРО-)АРИЛ ЗАМЕЩЕННЫЕ 1-Н-ПИРРОЛ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ СЕКРЕЦИИ КИСЛОТЫ
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой (I):
где R1 представляет собой моноциклическую азотсодержащую гетероциклическую группу, необязательно конденсированную с гетероциклом, причем моноциклическая азотсодержащая гетероциклическая группа, необязательно конденсированная с гетероциклом, необязательно имеет от 1 до 5 заместителей, выбранных из группы, состоящей из (1) атома галогена, (2) циано, (3) гидрокси, (4) С1-6 алкокси, необязательно имеющего от 1 до 3 атомов галогена, (5) амино, (6) моно-С1-6 алкиламино, (7) С1-6 алкокси-карбонила и (8) С1-6 алкила, необязательно имеющего от 1 до 3 атомов галогена, R2 представляет собой (i) С6-14 арильную группу, необязательно замещенную от 1 до 5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из (1) атома галогена, (2) циано, (3) C1-6 алкокси, необязательно имеющего от 1 до 3 атомов галогена, (4) C1-6 алкилтио, необязательно имеющего от 1 до 3 атомов галогена, (5) C1-6 алкил-карбонила, (6) С1-6 алкилсульфонила, (7) С1-6 алкилсульфинила, (8) С3-7 циклоалкила, (9) C1-6 алкильной группы, необязательно имеющей от 1 до 3 атомов галогена, и (10) C1-6 алкильной группы, замещенной от 1 до 3 гидрокси, (ii) тиенильную группу, необязательно замещенную от 1 до 4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из (1) циано и (2) C1-6 алкильной группы, необязательно имеющей от 1 до 3 атомов галогена, (iii) пиридильную группу, необязательно замещенную от 1 до 4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из (1) атомагалогена, (2) 5-10-членной ароматической гетероциклической группы, содержащей, помимо атома углерода, 1 или 2 вида 1-4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома серы и атома кислорода, и (3) С1-6 алкильной группы, необязательно имеющей от 1-3 атомов галогена, или (iv) бипирилдильную группу, необязательно замещенную от 1 до 3 атомами галогена, R3 и R4 представляют собой, каждый, атом водорода, или один из R3 и R4 представляет собой атом водорода, а другой представляет собой низшую алкильную группу, атом галогена или цианогруппу, и R5 представляет собой алкильную группу, или к его соли. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим эффектом в отношении секреции кислоты, на основе соединения формулы I, к способу лечения или профилактики, а, кроме того, к применению соединения формулы I для получения фармацевтической композиции для лечения или профилактики ряда заболеваний, представленных в формуле изобретения. Технический результат: получены и описаны новые соединения, обладающие превосходным ингибирующим действием в отношении секреции кислоты и демонстрирующие противоязвенное действие. 11 н. и 9 з.п. ф-лы, 24 табл. |
2415838 патент выдан: опубликован: 10.04.2011 |
|
| ПРОИЗВОДНОЕ СУЛЬФОНАМИДА, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРА PGD2
Изобретение относится к соединениям общей формулы (III): |
2405770 патент выдан: опубликован: 10.12.2010 |
|
| ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ
Изобретение относится к новым соединениям формулы I где L означает радикал
в котором R1 означает Н, С 1-4алкил; n означает 0 или 1 или L означает радикал
в котором R1 означает Н, С 1-4алкил; m является 1; R означает Н, галоген, С1-С4алкил или С 1-С4-алкокси; Z означает связь, -C(O)NH-, О или S; р означает целое число от 1 до 5; Q означает связь при условии, что Z не является связью, когда р равно 1; или означает О, S или -C(O)NR 6-, где R6 означает Н, С 1-4алкил или С3-6циклоалкил; или W и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют |
2345983 патент выдан: опубликован: 10.02.2009 |
|
| НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КАТЕПСИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I
где: X1 и X 2 оба представляют метилен; R3 представляет -CR5=CHR6, R 5 и R6 вместе с атомами, к которым присоединены R5 и R6 , образуют (С6-12)арил, где R 3 необязательно замещен 1-5 радикалами -X 4OR9, где X4 представляет связь, R9 представляет галогензамещенный (С1-3)алкил, и R4 представляет -С(O)Х5R11 , где X5 представляет связь, и R 11 представляет гетеро(С5-6)циклоалкил(С 0-3)алкил, X3 представляет группу формулы (а), (b) или(с):
n представляет 0, 1 или 2; R20 представляет собой водород; R21 выбран из группы, состоящей из водорода, -C(O)R26 , -S(O)2R26, -C(O)OR 26; R23 выбран из Н и (С 6-12)арил(С0-6)алкила; R 25 выбран из водорода, (С6-12)арил(С 0-6)алкила или -X4S(O) 2R26, где X4 имеет указанные выше значения; R26 выбран из группы, состоящей из водорода, (С6-12 )арил(С0-6)алкила; где X 3 необязательно содержит, кроме того, 1 заместитель, который, находясь в алициклической или в ароматической кольцевой системе, представляет собой радикал, независимо выбранный из группы, состоящей из -X6OR17, где R 17 представляет водород, (С1-6)алкил и X6 представляет связь или (С 1-6)алкилен; и его N-оксидные производные, защищенные производные, индивидуальные изомеры и смеси данных изомеров; и фармацевтически приемлемые соли и сольваты таких соединений, его N-оксидных производных, защищенных производных, индивидуальных изомеров и смесей данных изомеров. Также описываются фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении катепсина S протеаз на основе соединений формулы (I), применение соединения формулы (I), способ получения соединения формулы I и соединение формулы Ix. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2316546 патент выдан: опубликован: 10.02.2008 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФОНИЛПИРРОЛИДИНА
Изобретение относится к новым производным сульфонилпирролидина формулы I:
|
2272026 патент выдан: опубликован: 20.03.2006 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ 1-АРЕНСУЛЬФОНИЛ-2-АРИЛПИРРОЛИДИНА И ПИПЕРИДИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО
Изобретение относится к производным 1-аренсульфонил-2-арилпирролидина и пиперидина формулы I: где R1 означает Н, (C1-C7 ) алкил; R2 означает фурил, тиенил, пиридил или фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из (С1-С7)алкила, (C1-C 7)алкоксигруппы, галогена, циангруппы, CF3 или -N(R4)2; R3 означает нафтил или фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из (C1-C7)алкила, (C1-C 7)алкоксигруппы, галогена, ацетила, циангруппы, гидрокси(C 1-C7)алкила, -СН2-морфолин-4-ила, (C1-C7)алкилокси(C1-C7 )алкила, (C1-C7)алкил-N(R4) 2 или CF3; R4 означает независимо друг от друга Н, (C1-C7)алкил, за исключением (RS)-2-фенил-1 -(толуол-4-сульфонил)пирролидина, (RS)-1-(толуол-4-сульфонил)-2-п-толилпирролидина, N-тозил-цис-3-метил-2-фенилпирролидина, 3-[1-(толуол-4-сульфонил)пирролидин-2-ил] пиридина и N-тозил-2-(3,4-диметоксифенил)пирролидина, а также их фармацевтически приемлемые соли. Соединения 1 обладают действием агонистов или антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов, что позволяет использовать их в фармацевтическом средстве, пригодном для лечения или предупреждения острых и/или хронических неврологических нарушений. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2248350 патент выдан: опубликован: 20.03.2005 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ МЕТАЛЛОПРОТЕАЗ
Изобретение относится к замещенным циклическим аминовым соединениям формулы (I) где Ar представляет тиенил, замещенный пиридином, фенил незамещенный или замещенный галогеном, гидрокси, алкокси, C1-C4 алкилом, фенилокси, NO2 или фенилом; R1 представляет NHOR2, где R2 представляет водород; W представляет один или несколько атомов водорода; Y представляет независимо один или несколько членов группы, состоящей из гидрокси, SR3, алкокси, NR6R7, где R6 и R7 независимо выбраны из водорода, алкила, пиридилалкила, SO2R8, COR9, или R6 и R7 могут быть объединены с образованием кольца, содержащего азот, с которым они связаны, формулы  где Y" означает СН2, О, SO2; R3 представляет водород, алкил, арил, бензотиазолил, пиразинил, N-метилимидазолил; R8 представляет C1-C4 алкил, фенил; R9 представляет водород, алкил, фенил; Z представляет водород; n = 1, и его оптический изомер, диастереомер, или энантиомер, или его фармацевтически приемлемая соль. Соединения I являются ингибиторами металлопротеаз, что позволяет использовать их для предупреждения и лечения заболевания, связанного с повышенной активностью металлопротеаз. 3 с. и 8 з.п. ф-лы, 15 табл. |
2221782 патент выдан: опубликован: 20.01.2004 |
|
КАРБАМИЛОКСИ СОЕДИНЕНИЯ, ИНГИБИРУЮЩИЕ ОПОСРЕДОВАННУЮ VLA-4 АДГЕЗИЮ ЛЕЙКОЦИТОВ
Изобретение относится к карбамоилоксисоединениям общей формулы I где R1 выбран из группы, включающей алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, гетероциклил, замещенный гетероциклил, гетероарил и замещенный гетероарил; R2 представляет собой алкил, и R1 и R2 вместе с атомом азота, связанным с R2, и SO2 группой, связанной с R1, могут образовывать гетероциклическую или замещенную гетероциклическую группу; R3 представляет собой водород и, когда R2 не образует гетероциклическую группу с R1, тогда R2 и R3 вместе с атомом азота, связанным с R2, и атомом углерода, связанным с R3, могут образовывать гетероциклическую или замещенную гетероциклическую группу; R5 представляет собой -(CH2)x-Ar-R5", где R5" выбран из группы, включающей -O-Z-NR8R8" и -O-Z-R12, где R8 и R8" независимо выбраны из группы, включающей водород, алкил, замещенный алкил, гетероциклил, и где R8 и R8" объединены с образованием гетероцикла или замещенного гетероцикла, R12 выбран из группы, включающей гетероцикл и замещенный гетероцикл, и Z представляет собой -С(O)-, Ar представляет собой арил, гетероарил, замещенный арил или замещенный гетероарил, х является целым числом от 1 до 4; Q представляет собой -C(X)NR7-, где R7 представляет собой водород, и Х представляет собой кислород; и его фармацевтически приемлемым солям; соединениям формулы IA, где вместо гидроксильной группы по С-концу - радикал R6, представляющий собой алкокси, замещенный алкокси, циклоалкокси, или -NH-адамантил; двум фармацевтическим композициям, обладающим способностью блокировать или ингибировать клеточную адгезию, содержащим в качестве активного ингредиента соединение I или соединения IA; способу связывания VLA-4 в биологическом образце, а также способу лечения воспалительных состояний у пациента-млекопитающего. 7 с. и 23 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2220964 патент выдан: опубликован: 10.01.2004 |
|
СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ МЕТАЛЛОПРОТЕАЗ
Изобретение относится к новым спирокеталям формулы I где Ar - фенил, замещенный фенил, где заместители представляют: алкокси, алкил, алкоксиалкил, фенокси, галоген, пиридилокси, алкоксиалкокси, галогенфенокси; R1 - H; R2 - H, С1-С4алкил; W представляет О или один или несколько С1-С4алкильных фрагментов; Y - независимо один или несколько членов группы, состоящей из H2, SR3, алкокси; R3 - H, алкил; Z - карбоциклический или гетероциклический спиро-фрагмент с 3-7 членами кольцевой системы, где гетероциклический фрагмент включает 2 атома кислорода или серы, или один атом азота, причем спироцикл может быть незамещенным или замещен гидрокси, С1-С4алкилом, бензилокси; n=1-3; оптические изомеры, диастереомеры или энантиомеры или их фармацевтически приемлемые соли. Соединение I ингибируют металлопротеазу, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции для лечения или предупреждения заболевания, связанного с повышенной активностью металлопротеаз. 2 с. и 8 з.п. ф-лы, 5 табл. |
2203274 патент выдан: опубликован: 27.04.2003 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ДИАМИНОКАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к замещенным диаминокарбоновым кислотам формулы I и/или стереоизомерной форме соединения формулы (I), и/или физиологически приемлемой соли соединения формулы (I), где 1 - фенил, фенил, одно- или двукратно замещенный линейным или разветвленным (С1-С7)-алкилом, гидроксилом, группой (С1-С6)-алкил-С(O)-O-, группой (С1-С6)-алкил-О-, галогеном, CN-группой, метилендиоксогруппой; группой R4 - (R5)N-, R2, R4 и R5 являются одинаковыми или разными и означают атом водорода, (С1-С6)-алкил-; R3 и G являются одинаковыми или разными и означают: 1. атом водорода; 2. (С1-С6)-алкил, где алкил является линейным разветвленным, 3. гетероарил - (СН2)m-, где гетероарил представляет собой пиримидин, который незамещен или замещен линейным или разветвленным C1-C7 алкилом, и m = 0, 4. R6-С(O)-, где R6 означает: 4.1. (C1-С6)-алкил, где алкил незамещен или замещен группой R4-(R5)N- или С3-С6 циклоалкилом; 4.2. (С3-С6)-циклоалкил, где циклоалкил незамещен или замещен линейным или разветвленным C1-C7 алкилом или группой R4-(R5)N-C(O); 4.3. (С2-С6)-алкенил, где алкенил незамещен или трехкратно замещен 4.3.1. гетероарилом, который является пиразолом, имидазолом или бензимидазолом, незамещенным или одно-трехкратно замещенным гидроксилом или CN-группой, 4.4. фенил (СН2)m-, где фенил незамещен или одно-трехкратно замещен гидроксилом, C1-С6-алкил-О-галогеном, группой-CN, метилендиоксогруппой, R4-(R5)N-группой, -SO2-NH2, и при необходимости один атом водорода -(СН2)m-остатка замещен остатком -СООН и m = 0, 4.5. нафтил; 4.6. адамантил или 4.7. гетероарил -(СН2)m-, где гетероарил является пирролом, тиазолом, оксазолом, изоксазолом, пиридином, пиримидином, бензимидазолом, бензотриазолом и m = 0, 5. R6-O-C(O)-, где R6 имеет вышеуказанное значение; 6. R6-CH(NH2)-С(О)-, где R6 имеет вышеуказанное значение; 7. R8-N(R7)-C(O)-, где R8 означает: 7.1. атом водорода; 7.2. (С1-С6)-алкил; где R7 означает водород или (С1-С6)-алкил; 8. R6-SO2-, где R6 имеет вышеуказанное значение; 9. R6-SO2-N(R7)-С(О)-, где R6 и R7 имеют вышеуказанные значения; R3 и G вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют циклы частичных формул     или  и R7 имеет вышеуказанное значение; А означает: а) ковалентную связь, б) -О-; В - -(СН2)m-, где m имеет вышеуказанное значение; или D означает -(СН2)m-, где m - 1, 2, 3, 4, 5 или 6; X - -СН=СН-. Соединения I являются сильными ингибиторами матричных металлопротеиназ, таких как стромелизин и нейтрофилезная коллагеназа. Соединения I получают из аналогичных соединений, где группа СООН заменена на группу COOR9, где R9 - фенил, C1-С6 алкил. Соединения I являются сильными ингибиторами матричных металлопротеиназ и могут быть использованы в качестве лекарственного средства. 2 с. и 1 з.п.ф-лы, 2 табл. |
2196768 патент выдан: опубликован: 20.01.2003 |
|
СУЛЬФОНИЛАМИНОКАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к сульфониламинокарбоновым кислотам формулы и/или их стереоизомерным формам, и/или физиологически приемлемым солям, где R1 означает фенил, фенил, одно- или двукратно замещенный группой С1-С6-алкил-О, галогеном, трифторметилом, группой С1-С6-алкил-О-С(О)-, метилендиокси-, R4-(R5)N-; триазол, тиофен, пиридин; R2 означает Н, С1-С6 алкил; R4 и R5 являются одниковыми или разными и означают Н, С1-С6-алкил; R3 означает Н, С1-С10-алкил, где алкил незамещен и/или один атом водорода алкильного остатка заменен гидроксилом, С2-С10-алкенил, R2-S(O)n-C1-C6-алкил, где n означает 0, 1, 2; R2-S(O)(=NH)-(С1-С6)-алкил и другие или R2 и R3 вместе образуют цикл с карбоксильной группой в качестве заместителя цикла частичной формулы II:  где r означает 0, 1, 2, 3 и/или один из атомов углерода в цикле заменен -O-, и/или атом углерода в цикле частично формулы II однократно замещен фенилом; А означает ковалентную связь, -O-; В означает (СН2)m, где m означает нуль; Х означает -СН=СН- или S. Соединения I являются сильными ингибиторами матричных металлопротеиназ. Получают соединения I из соединения аналогичной структуры, которая вместо  имеет  где R8 означает С1-С6-алкил, фенил. 2 с. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2193027 патент выдан: опубликован: 20.11.2002 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-АРОИЛНАФТАЛИНА
Изобретение относится к производным 5-ароилнафталина формулы I, где А означает -СН2-, -С(О)- или -S(О)2-; Z означает группу формулы В или D: где Х означает О или S; R6 и R7 независимо друг от друга выбирают из группы, включающей водород, С1-С6алкил, CF3, С1-С6алкилтио, С1-С6 алкокси, галоген, нитро, гидрокси и -NR9R10, где R9 и R10 независимо друг от друга означают водород или С1-С6 алкил; R1 означает водород, С1-С6алкил, С1-С6алкокси, гидрокси С2-С6алкилокси, гидрокси, галоген, циано, карбокси, ОСН2СОN(СН3)2, -СОNR9R10, -ОСОNR9R10 или -ОSO2R11, где R9 и R10 имеют значения, указанные выше, а R11 означает С1-С6алкил или CF3; R3 означает -SO2R12 или -SO2NR13R14, где R12 означает С1-С6алкил; R13 означает водород или С1-С6алкил и R14 означает водород, С1-С6алкил, С3-С6циклоалкил, С2-С6алкенил, гидрокси С2-С6алкил, С1-С6алкокси-С1-С6алкил, С1-С6алкоксикарбонил-С1-С6алкил, бензил, фенетил, нафтилэтил, ацил, морфолино-С1-С6алкил, пирролидинон-С1-С6алкил, пиридил-С1-С6алкил, фуранил-С1-С6алкил или R13 и R14 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, необязательно образуют гетероциклоаминогруппу, выбранную из пиперидино, морфолино, ди-(С1-С6алкил)морфолино, пирролидино, метилпиперазино, фенилпиперазино и фторфенилпиперазино; и их фармацевтически приемлемым солям или их сложным эфирам или карбаматам, индивидуальным изомерам и смеси изомеров и способу его получения. Соединения I проявляют ингибирующую ферментную активность простагландин-G/Н-синтаз I и II (СОХ I и СОХ II) и обладают противовоспалительной и анальгетической активностью. Могут быть использованы для изготовления лекарственного препарата с противовоспалительным действием. 3 с. и 17 з.п. ф-лы, 8 табл. 
|
2188192 патент выдан: опубликован: 27.08.2002 |
|
