Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ......только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, непосредственно связанными с другими атомами углерода кольца, например сукцинимид – C07D 207/404

Изобретение относится к новым соединениям, представленным следующей общей формулой (1), или к их солям:

где R¹⁰ представляет собой циклогексил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы А1, или циклогексенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы А1, R³⁰, R³¹ и R ³² представляют собой водород, R⁴⁰ представляет собой С_1-10алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы D1, n равно целому числу 0 или 1, X¹ представляет собой азот, и R²⁰, R²¹, R ²² и R²³ независимо представляют собой водород, за исключением случая, когда R²⁰, R²¹, R²² и R²³ все представляют собой водород, С_1-6 алкилтио, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы F1, C_2-7 алкоксикарбонил, C _1-6 алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C_1-6 алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы К1, C_1-6 алкокси, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 5-6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или S, замещенную заместителем, выбранным из группы W1, 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или S, замещенную заместителем, выбранным из группы V1, пиридил, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, фенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C_2-7 алкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C_2-7 алкинил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 3-6-членный циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 5-6-членный циклоалкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, -NR^1XR^2X , -CO-R^1X, -CO-NR^1XR^2X, -NR ^1X-CO-R^2X, -SO₂-R^3X или -O-SO₂-R^3X,

где R ^1X представляет собой водород или 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, R^2X представляет собой 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, и R^3X представляет собой C_1-6 алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы F1; или R²¹ и R²² вместе образуют кольцо, выбранное из группы Z1, где группа А1 состоит из С_1-6 алкила, группа D1 состоит из циклопропила и тетрагидропиранила, группа F1 состоит из галогена, группа W1 состоит из гидроксила, C_2-7 алкоксиалкила, фенокси, С_2-7 алкоксикарбонила, -NR^6XR^7X и -CO-NR^6XR^7X , где R^6X и R^7X независимо представляют собой водород или С_1-6 алкил, группа V1 состоит из оксо (=O) и этилендиокси(-O-СН₂СН₂-O-), где этилендиокси допустим только в том случае, если образуется соединение двух колец с одним общим атомом вместе с замещенной 6-членной гетероциклической группой, группа К1 состоит из 6-членной гетероциклической группы, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, группа U1 состоит из карбоксила, C_1-6 алкокси, фенила и -CO-NR^8XR^9X, где R ^8X и R^9X представляют собой водород, и группа Z1 состоит из

и

где R^1Z представляет собой C_1-6 алкил или бензил.

Изобретение также относится к лекарственному средству, к ингибитору клеточной адгезии или клеточной инфильтрации, а также к терапевтическим или профилактическим средствам. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в качестве ингибиторов клеточной адгезии или ингибиторов клеточной инфильтрации.

7 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I') и его фармакологически приемлемым солям. В формуле (I')

Изобретение относится к новым производным аминобензофенонов общей формулы I, обладающих свойствами ингибитора интерлейкина-1 (IL-1 ) и фактора некроза опухоли(ТМР- ). Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для лечения и профилактики заболеваний, связанных с регулирующей системой цитокинов, таких как воспалительные заболевания. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям и применению. В общей формуле I