Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: .с гетероатомами, непосредственно связанными с атомом азота кольца – C07D 207/46

Изобретение относится к способу получения активированного сложного эфира формулы (I):

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

где а и b независимо равны 0-5; R ¹ и R² независимо означает -С_1-4алкил, CN, галоген, -OR^a, -СН₂ОН, R^a независимо означает Н, С_1-4алкил; R³ означает -C(O)NR^3aR^3b, -CN; R^3a и R ^3b означают Н; R⁵ означает -С_1-6алкил; Q означает -С_0-5алкилен-Q'-С_0-1алкилен-, Q' означает -CH₂-, -CH=CH-, -С С-, -O-, -S-, -S(O)-, -SO₂-, -С(O)-, -ОС(O)-, -С(O)O-, -NR^Q1C(O)-, -C(O)NR^Q1-, -NR ^Q2-С(О)-NR^Q3-, -C=N-O-, -S-S- и -C(=N-O-R ^Q4)-, R^Q1 означает Н; R^Q2 и R ^Q3 означают Н; R^Q4 означает -С_1-4 алкил, бензил; е равно 0-5; R⁶ независимо означает галоген, -С_1-4алкил, -С_0-4алкилен-ОН, CN, -С(O)O-С_1-4алкил, -O-С_1-4алкил, -S-C _1-4алкил, -NН-С(O)-С_1-4алкил, -N(С_1-4 алкил)₂ и -N⁺(O)O; где алкильная группа в R⁶ необязательно замещена 1-5 атомами F; одна группа -СН₂- в Q необязательно замещена одним -ОН; или его фармацевтически приемлемым солям или цвиттерионной форме. Соединения проявляют антагонистическую активность в отношении мускариновых рецепторов, что позволяет использовать их для получения фармацевтической композиции для лечения легочных заболеваний, таких как хроническое обструктивное заболевание легких и астма. 3 н. и 29 з.п. ф-лы, 16 пр.

Изобретение относится к новым производным 2-пирролидона формулы I

где Q означает -CH₂, -O-;

В означает -CH₂-, -(СН ₂)₂, -(CH₂) ₃-, -(CH₂)₄ -, -(СН₂)₅-, -СН=СН-, -CH₂-СН=СН-, -СН=СН-СН₂ -, -СН₂-СН=СН-СН₂ -, при условии, что если В означает -СН=СН-, -СН=СН-СН ₂-, то Q означает -СН₂-;

Х означает -O-, -S-, -SO- или -SO₂- или простую связь, при условии, что если Х означает простую связь, то Q означает кислород;

J означает -(CR^bR ^c)_n-, где n означает целое число от 1 до 4; R^b и R^c оба означают водород или оба R^b и R ^c означают (С₁-С₄ )алкил, а другой из них означает Н, или R^b и R^c вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С₂-С ₅полиметиленовую группу, или -СН₂ -СН=СН-;

А означает -СН₂-СН ₂, -СН=СН- или -С С-;

Z означает -C(O)OR , где R означает Н, C₁-С ₆алкил;

n означает 1, 2, 3 или 4;

R означает -(CH₂)_р R⁷, где R⁷ означает C₁-С₆алкил, С ₃-С₈циклоалкил, фуранил, замещенный трифторметилом, фенил или фенил-Y-фенил, где Y означает О; простую химическую связь, причем фенил необязательно замещен одним, двумя, тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей C₁-С₆алкил, C ₁-С₆алкоксигруппу, галоген, галоген-С ₁-С₆алкил,

p означает 0, 1, 2, 3, 4, 5;

R² означает Н, C ₁-С₆алкил;

R ³, R⁴, R⁵ и R⁶ означают Н;

или их фармацевтически приемлемые соли или сольваты, индивидуальные изомеры или рацемическая или нерацемическая смесь изомеров. Соединения I проявляют конкурентную аффинность связывания ЕР₂, ЕР ₃ и EP₄, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл.