Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ...с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца – C07D 207/10
Патенты в данной категории
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГИДРОХЛОРИДА ЭТИЛАМИДА L-ПРОЛИНА
Изобретение относится к способу получения гидрохлорида этиламида L-пролина формулы I
Способ включает суспендирование L-пролина в пиридине, добавление при 0-100С и перемешивание дихлордиметилсилана в мольном соотношении к L-пролину 1,1-1,2:1, последующее перемешивание реакционной смеси при комнатной температуре, введение в реакционную смесь при охлаждении до 0-70 С этиламина и перемешивание смеси при комнатной температуре, упаривание реакционной смеси в вакууме, добавление к образовавшемуся маслообразному осадку водного раствора карбоната натрия до рН 7,8-8,0 и смеси диэтилового эфира с петролейным эфиром в соотношении их 1:1, последующее отделение водного слоя, упаривание остатка в вакууме, перевод образовавшегося этиламида L-пролина в хлористоводородную соль обработкой соляной кислотой. Способ позволяет получать целевой продукт в одну стадию. 2 примера. |
2527454 патент выдан: опубликован: 27.08.2014 |
|
| ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОИНДАНЫ И ИХ АНАЛОГИ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАЦЕВТИКЕ
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4 -C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19 )-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C 20)-арилалкильные, (C1-С9)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na+/H+. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр. |
2522586 патент выдан: опубликован: 20.07.2014 |
|
| 2,6-ДИМЕТИЛАНИЛИД N-ЦИКЛОГЕКСИЛПИРРОЛИДИН-2-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ ГИДРОХЛОРИД, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ АКТИВНОСТЬ ПРИ ПОВЕРХНОСТНОЙ, ИНФИЛЬТРАЦИОННОЙ И ПРОВОДНИКОВОЙ АНЕСТЕЗИИ
Настоящее изобретение относится к области органической химии и фармацевтики и касается нового биологически активного 2,6-диметиланилида N-циклогексилпирролидин-2-карбоновой кислоты, проявляющего активность при поверхностной, инфильтрационной и проводниковой анестезии, значительно превосходя препараты сравнения бупивакаин и ропивакаин при равной или меньшей токсичности. 2 табл. |
2504538 патент выдан: опубликован: 20.01.2014 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА
Изобретение относится к производным пирролидина формулы: |
2494094 патент выдан: опубликован: 27.09.2013 |
|
| ЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИНОСОЕДИНЕНИЯ
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям: |
2478616 патент выдан: опубликован: 10.04.2013 |
|
| СОЕДИНЕНИЯ, СВЯЗЫВАЮЩИЕ ДОМЕН BIR БЕЛКОВ IAP
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или (II) |
2472780 патент выдан: опубликован: 20.01.2013 |
|
| 4-МЕТИЛАНИЛИД-N-н-ПРОПИЛПИРРОЛИДИН-2-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ БОРАТ, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ АНТИГЕЛЬМИНТНУЮ АКТИВНОСТЬ
Изобретение относится к новому соединению 4-метиланилид-N-н-пропилпирролидин-2-карбоновой кислоты борату формулы: |
2448089 патент выдан: опубликован: 20.04.2012 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛСУЛЬФОНИЛСТИЛЬБЕНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БЕССОННИЦЫ И СВЯЗАННЫХ С НЕЙ РАССТРОЙСТВ
Изобретение относится к новым соединениям формулы I |
2382766 патент выдан: опубликован: 27.02.2010 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ АЗОТСОДЕРЖАЩИХ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И ЗАБОЛЕВАНИЙ ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ
Изобретение относится к производным азотосодержащих гетероциклических соединений общей формулы (I')
|
2265011 патент выдан: опубликован: 27.11.2005 |
|
N-ЗАМЕЩЕННЫЕ АЗАГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ НЕЙРОГЕННОГО ВОСПАЛЕНИЯ
Изобретение относится к новым N-замещенным азагетероциклическим карбоновым кислотам ф-лы (I) или их солям, в которой R1 и R2 независимо представляют собой атом водорода, атом галогена, трифторметил, C1-C6-алкил или С1-C6-алкокси: Y - это группы   или  в которых только подчеркнутый атом участвует в циклической системе; Х - это группы -О-, -S-, -CR7R8, -СН2-СН2-, -СН=СН-СН2-, -СН2-СН=СН-, -СН2СН2СН2-, -СН=СН-, -NR9-(C= O)-, -О-СН2-, -(С= O)- или -(S=O)-, где R7, R8 и R9 независимо представляют собой атом водорода или С1-С6-алкил; z = 1, 2 или 3; m = 1 или 2, n = 1, когда m = 1, и n = 0, когда m = 2; R4 и R5 каждый представляет собой атом водорода или, когда m = 2, могут оба вместе составлять связь; R6 является гидроксилом или C1-C8-алкоксигруппой, или его фармацевтически приемлемая соль, при условии, что не включены соединения 10-(3-(3-карбометокси-1-пиперидил) пропил) фенотиазин и 10-(3-(3-карбогексокси-1-пиперидил) пропил) фенотиазин. Соединения формулы (I) ингибируют нейрогенное воспаление и могут найти применение в медицине. Описываются также способ получения соединений формулы, (I) фармкомпозиция и способ ингибирования нейрогенного воспаления. 6 с. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл. 
|
2167152 патент выдан: опубликован: 20.05.2001 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ПЕПТИДОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИНГИБИРУЮЩАЯ ЭЛАСТАЗУ ЧЕЛОВЕЧЕСКИХ ЛЕЙКОЦИТОВ Использование: в фармакологии и медицине как ингибиторы эластазы лейкоцитов человека. Сущность изобретения: производные пептидов ф-лы I. Получение ведут путем окисления производного пептида ф-лы II с последующим, в случае необходимости, сульфонаминированием соединения, где R3 - карбокси- или сложноэфирная группа, превращением сложноэфирной группы карбоновой кислоты в соответствующую карбоксигруппу путем гидролиза. Фармацевтическая композиция, ингибирующая эластазу человеческих лейкоцитов, содержащая в качестве активного начала производные пептида I в количестве 100 мкг - 250 мг на дозируемую единицу и фармацевтически приемлемый носитель. Структура соединений формул I и II указана в тексте описания. 3 с. п. ф-лы, 2 табл. | 2053228 патент выдан: опубликован: 27.01.1996 |
|
