1н-хиназолин-2,4-дионы
Классы МПК: | C07D239/96 два атома кислорода C07D401/04 связанные непосредственно C07D403/04 связанные непосредственно C07D405/04 связанные непосредственно C07D413/04 связанные непосредственно C07C229/56 амино- и карбоксильные группы присоединены в орто-положении C07C255/18 цианогруппы, связанные с атомами углерода карбоксильных групп C07C265/12 с изоцианатными группами, связанными с атомами углерода шестичленных ароматических колец C07D207/32 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца C07D207/337 радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами C07D231/12 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца C07D237/08 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца C07D239/26 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца C07D241/12 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца C07D249/06 с арильными радикалами, непосредственно связанными с атомами кольца C07D263/32 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца C07D307/16 радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами C07D307/54 радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами C07D309/12 только с атомами водорода и одним атомом кислорода, непосредственно связанными с атомами углерода ядра, например простые тетрагидропираниловые эфиры A61K31/517 орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин A61P25/08 противоэпилептические средства; противосудорожные средства A61P25/18 противопсихотические средства, те нейролептики; лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении |
Автор(ы): | АЛЛЬГАЙЕР Ханс (DE), ОБЕРСОН Ив (CH), КАРКАШ Давид (CH), ФЛЁРШАЙМ Филипп (CH), ГИБУРДЕНШ Кристель (CH), ФРЁШТЛЬ Вольфганг (CH), КАЛЛЕН Йёрг (CH), КОЛЛЕР Мануэль (CH), МАТТЕ Анри (FR), НОЦУЛАК Йоахим (DE), ОРЕН Давид (FR), РЕНО Жоанне (CH) |
Патентообладатель(и): | НОВАРТИС АГ (CH) |
Приоритеты: |
подача заявки:
2006-04-10 публикация патента:
20.03.2014 |
Изобретение относится к N-[2,4-диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду и N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применениям указанных соединений для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения состояния, опосредованного АМРА, и, прежде всего, для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 81 пр.
Формула изобретения
1. N-[2,4-Диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамид.
2. N-[6-(1-Изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамид.
3. Соединения по любому из пп.1 и 2 для применения в качестве лекарственного средства, обладающего антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА.
4. Фармацевтическая композиция, ингибирующая рецептор АМРА, содержащая соединение по любому из пп.1 и 2.
5. Применение соединения по любому из пп.1 и 2 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения состояния, опосредованного рецептором АМРА.
6. Применение соединения по любому из пп.1 и 2 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения эпилепсии или шизофрении.
Описание изобретения к патенту
Класс C07D239/96 два атома кислорода
Класс C07D401/04 связанные непосредственно
Класс C07D403/04 связанные непосредственно
Класс C07D405/04 связанные непосредственно
Класс C07D413/04 связанные непосредственно
Класс C07C229/56 амино- и карбоксильные группы присоединены в орто-положении
Класс C07C255/18 цианогруппы, связанные с атомами углерода карбоксильных групп
Класс C07C265/12 с изоцианатными группами, связанными с атомами углерода шестичленных ароматических колец
Класс C07D207/32 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
Класс C07D207/337 радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
Класс C07D231/12 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
Класс C07D237/08 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
Класс C07D239/26 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
Класс C07D241/12 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
Класс C07D249/06 с арильными радикалами, непосредственно связанными с атомами кольца
Класс C07D263/32 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
Класс C07D307/16 радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
Класс C07D307/54 радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
Класс C07D309/12 только с атомами водорода и одним атомом кислорода, непосредственно связанными с атомами углерода ядра, например простые тетрагидропираниловые эфиры
Класс A61K31/517 орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин
Класс A61P25/08 противоэпилептические средства; противосудорожные средства
Класс A61P25/18 противопсихотические средства, те нейролептики; лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении