антагонисты гистаминовых н3-рецепторов

Изобретение относится к новым соединениям, которые взаимодействуют с Н3-гистаминовым рецептором и содержат в своей структуре пиридиновое кольцо. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции для модуляции Н3-гистаминовых рецепторов, содержащей соединения, описанные выше. Технический результат: описанные соединения являются полезными в лечении ряда заболеваний или состояний, при которых взаимодействия с Н3-гистаминовым рецептором являются благоприятными, таким образом, данные соединения могут найти применение, например, в лечении заболеваний центральной нервной системы, периферической нервной системы, сердечно-сосудистой системы, пульмональной системы, желудочно-кишечного тракта и эндокринной системы. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 216 пр.

Формула изобретения

1. Соединение, которое выбрано из группы, включающей в себя:

N-{4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]бензил}ацетамид;

N-{4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]фенил}ацетамид;

4-{4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]бензил}морфолин;

N,N-Диизопропил-4-[6-(4-изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]бензамид;

{4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]фенил}-(4-метилпиперидин-1-ил)метанон;

{4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]фенил}морфолин-4-илметанон;

4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N,N-диметилбензамид;

{4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]фенил}пиперидин-1-илметанон;

(4-Гидроксиметилпиперидин-1-ил)-{4-[6-(4-изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]фенил}-метанон;

{4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]фенил}-(4-метилпиперазин-1-ил)метанон;

{4-[6-(4-Циклопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]фенил}пиперидин-1-илметанон;

{4-[6-(4-Циклопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]фенил}-(4-метилпиперазин-1-ил)метанон;

{4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]фенил}-(4-метоксиметилпиперидин-1-ил)-метанон;

{4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]бензил}диметиламин;

1-{4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]бензил}-4-метилпиперазин;

(1-{4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]бензил}пиперидин-4-ил)метанол;

1-Изопропил-4-[5-(4-пиперидин-1-илметилфенил)пиридин-2-ил]пиперазин;

1-Циклопропил-4-[5-(4-пиперидин-1-илметилфенил)пиридин-2-ил]пиперазин;

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, которое представляет собой N-{4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]бензил}ацетамид или его фармацевтически приемлемую соль.

3. Соединение по п.1, которое представляет собой N-{4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]фенил}ацетамид или его фармацевтически приемлемую соль.

4. Соединение по п.1, которое представляет собой 4-{4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]бензил}морфолин или его фармацевтически приемлемую соль.

5. Соединение по п.1, которое представляет собой N,N-Диизопропил-4-[6-(4-изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]бензамид или его фармацевтически приемлемую соль.

6. Соединение по п.1, которое представляет собой {4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]фенил}-(4-метилпиперидин-1-ил)метанон или его фармацевтически приемлемую соль.

7. Соединение по п.1, которое представляет собой {4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]фенил}морфолин-4-илметанон или его фармацевтически приемлемую соль.

8. Соединение по п.1, которое представляет собой 4-[6-(4-Изопропилпиперазин-1-ил)пиридин-3-ил]-N,N-диметилбензамид или его фармацевтически приемлемую соль.

9. Фармацевтическая композиция для модуляции Н3-гистаминовых рецепторов, содержащая соединение по любому из пп.1-8 и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.