Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ...с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца – C07D 207/22
Патенты в данной категории
| НОВЫЕ 4-(АЗАЦИКЛОАЛКИЛ)БЕНЗОЛ-1,3-ДИОЛОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ТИРОЗИНАЗ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ ЧЕЛОВЕКА И В КОСМЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВАХ
Настоящее изобретение относится к новым 4-(азациклоалкил)бензол-1,3-диоловым соединениям, соответствующим общей формуле (I). Соединения общей формулы (I), приведенной ниже: |
2499794 патент выдан: опубликован: 27.11.2013 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАЩИЩЕННЫХ ЦИКЛИЧЕСКИХ 2,3-ДЕГИДРО- -АМИНОКИСЛОТ
Изобретение относится к области органической химии, преимущественно связанной с синтезом оптически активных неприродных аминокислот. Данные продукты могут найти применение в качестве исходных соединений для получения серии 3-замещенных циклических (56) (продолжение): CLASS="b560m" |
2316545 патент выдан: опубликован: 10.02.2008 |
|
| НОВЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МЕТАНСУЛЬФОНАТА 4-АМИНОМЕТИЛ-3-АЛКОКСИИМИНОПИРРОЛИДИНА (ВАРИАНТЫ), ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ХИНОЛОНОВЫХ АНТИБИОТИКОВ
Изобретение относится к новым улучшенным способам получения метансульфоната 4-аминометил-3-алкоксииминопирролидина формулы (I), которые являются промежуточными продуктами для получения известных хинолоновых соединений формулы VI, обладающих свойствами антибиотиков.
В формулах I и VI R представляет собой С 1-4 алкил или С1-4 галогеналкил. Способ получения соединения I включает стадии: (а) взаимодействия соединения (II) с алкоксиамином или галогеналкоксиамином или их солью в присутствии основания с получением соединения (III); (b) взаимодействия соединения (III) с метансульфоновой кислотой с получением соединения (IV); (с) гидрирования соединения (IV) с добавлением достаточных количеств метансульфоновой кислоты и металлсодержащего катализатора гидрирования с получением соединения (I).
При этом можно осуществлять процесс без получения соединения формулы IV (стадии b), добавляя металлсодержащий катализатор гидрирования и соответствующее количество метансульфоновой кислоты непосредственно к соединению формулы (III). Из полученного соединения формулы (I) при взаимодействии с соединением формулы (V) получают формулы (VI). Изобретение также относится к новым соединениям формулы (III) и (IV). 5 н. и 22 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2303029 патент выдан: опубликован: 20.07.2007 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ИМИНОПИРРОЛИДИНА
Предложены производные 2-иминопирролидина общей формулы (I), их соли и фармацевтические композиции, обладающие антагонистическим действием на рецепторы тромбина. Заместители A, R101 , R102, R103, R5, R6 , Y1, Y2, кольцо В, Ar определены в формуле изобретения. Технический результат: новые производные 2-иминопирролидина проявляют превосходные эффекты в отношении терапии или предупреждения заболеваний, связанных с тромбином. 9 н. и 28 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл. |
2270192 патент выдан: опубликован: 20.02.2006 |
|
| НОВЫЕ АНТИДИАБЕТИЧЕСКИЕ АГЕНТЫ
Изобретение относится к соединениям формулы 1 или его фармацевтически приемлемым солям
|
2265012 патент выдан: опубликован: 27.11.2005 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 3-ПИРРОЛИН-2-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к новому способу получения производных 3-пирролин-2-карбоновой кислоты формулы I, где 1 - C1-С6-алкилоксикарбонил; R2 - гидроксил, С1-С4-алкокси или их аммониевых солей, отщеплением основанием сульфокислотного остатка от соединения формулы II, где R1 и R2, как указано выше; R3 - C1-С6-алкил, бензил, трифторметил, нафтил, фенил, который может быть замещен остатком, включающий СН3, NO2, галоген. Основание выбирают из группы, включающей гидриды, бисалкилсилиламиды, алкоголяты натрия и калия, в среде непротонного растворителя с последующим, при необходимости, переведением полученного рацемата при R2=С1-С4-алкокси в оптически активные свободные кислоты и выделением целевого продукта в свободном виде или в виде аммониевой соли. Описан способ получения производных 3,4-дегидропролина формулы III, где R1 указан выше; Х означает  взаимодействием соединения I с соединением V: H2N-CH2-X, где Х указан выше. Описываются аммонийные соли соединения I. 3 с. и 5 з.п. ф-лы.   
|
2199529 патент выдан: опубликован: 27.02.2003 |
|
4-ГАЛОИД-2-(ЗАМЕЩЕННЫЙ ФЕНИЛ)-1-АЛКОКСИМЕТИЛ-5- (ТРИФТОРМЕТИЛ)-ПИРРОЛ-3-КАРБОНИТРИЛЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ УНИЧТОЖЕНИЯ НАСЕКОМЫХ И КЛЕЩЕЙ
Использование: в сельском хозяйстве для уничтожения клещей и насекомых. Сущность: продукты - 4-галоид-2-(замещенный фенил)-1-алкоксиметил-5-(трифторметил)пиррол-3-карбонитрилы ф-лы I, где R1-C1-C4-алкил, Hal-бром или хлор, L-водород или галоген, М и R-водород, галоген или CF3. Реагенты I: соединение ф-лы 2. Реагент 2 - галоген. Реагент 3 - С1 - C4-алкоксид щелочного металла. Условия реакции: в среде органического растворителя путем обработки реагента I последовательно в три приема I эквивалентом галогена за каждый прием. Структура соединений 1 и 2. 7 з.п.ф-лы, 4 табл.  
|
2066313 патент выдан: опубликован: 10.09.1996 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИН-2-ОНА-4 ИЛИ ИНДОЛИНОНА-3, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИГИПЕРТЕНЗИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Использование: в качестве веществ, обладающих антигипертензивной активностью. Сущность изобретения: продукт - производные пирролин-2-она-4 или индолина-3 общей формулы I (а - х) - : где R- COOC2H5 , R1 и CH3 ; R2+ R3 - (CH2)5 (а), R2+R3 - CH2CH2OCH2CH2 (б), R2 - H, R3 - CH2C6H3 (в), R2 - H, R3 - CH2C6H4-OCH3-4 (г), R2 -H, R3 - CH2C6H3-(OCH3)2-3,4 (д), R + R1 -CH-CH-CH-CH R2=R3 -H (е), R2 -H, R3 - (CH2)6 (ж), R2 -H, R3 - CH2CH2N(C2H5)2 (з), R2 -H, R3 - CH2CH(OH)CH2OH (и), R2+R3 - CH2CH2OCH2CH2 (к), R2+R3 - CH2CH2N(CH3)CH2CH2 (л), R2+R3 -  (м), R2 -H, R3 - CH2C6H5/ (н), R2 -H, R3 - CH2C6H5-OCH3-4 (о), R2 -H, R3 - CH2C6H3(OCH3)2- 3,4 (п), R2 -H, R3 - CH(CH3)C6H5 (р), R2 -H, R3 - CH2CH2C6H5 (с), R2 -H, R3=CH2CH2C6H3(OCH3)2 -3,4 (т), R2 -H, R3 - CH(CH3)CH2C6H5 (у), R2 -H, R3= C6H5 (ф), R2 -H, R3 - C6H4(OCH3) - 4 (х). Реагент 1: производные пирролил- или индолилакриловой кислоты общей формулы II, где R и R1 имеют указанные значения. Реагент 2: амины общей формулы: NH(R2)(R3) , где R2 и R3 имеют указанные значения. Условия реакции: в среде низшего спирта, такого как изопропиловый, или ароматического углеводорода, такого как бензол, при 80 - 100°С. 2 с.п. ф-лы, 2 табл.
|
2026287 патент выдан: опубликован: 09.01.1995 |
|
-аминокислот с дальнейшим использованием последних в биомедицине, а также исследованиях биологической активности их производных. Предложенный способ синтеза заключается в металлировании гексаметилдисилазидом лития защищенных циклических 2,3-дегидро-
